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l'invention a également pour objet les composés de formule (i bis) dans laquelle n, i, gp, x, r 1 et r 1 ont les significations mentionnées ci-dessus, à propos de la formule (iii bis). un groupe avantageux de composés de formule (iii bis) est constitué par ceux dans lesquels 1< n ≤4, x est tel que défini ci-dessus à propos de la formule (illbis) et est notamment issu de p-nitrophénol, n-hydroxysuccmimide, pentafluorophénol, hydroxy- 1,2,3-benzotriazole ou imidazole, a est un groupement oxycarbonyle ou acyle tel que défini ci-dessus à propos de la formule (je bis), et notamment les composés pour lesquels q et m sont compris de 1 à 10, et de préférence égal à 1 ou 2, et plus particulièrement ceux dans lesquels a= boc et fmoc, et en p.articulier les composés répondant aux formules suivantes n=2 et plus particulièrement les composés de formules suivantes : n=2 un groupe avantageux de composés de formule (i bis) est constitué par ceux dans lesquels 1< n <4, x est tel que défini ci-dessus à propos de la formule (illbis) et est notamment issu de p-nitrophénol, n-hydroxysuccinimide, pentafluorophénol, hydroxy- 1,2,3-benzotriazole ou imidazole, gp est un groupement oxycarbonyle ou acyle tel que défini ci-dessus à propos de la formule (iii bis), et notamment ceux dans lesquels gp est avantageusement boc, fmoc, et en particulier les composés répondant aux formules suivantes : n=3 n=4 et plus particulièrement les composés de formules suivantes n=3 n=4 les composés de formules (131) et (iii bis) sont des carbamates activés analogues des composés de formules (i) et (i bis) pour lesquels le groupement protecteur est remplacé par exemple par un enchaînement d'acides aminés, un pseudopeptide, ou un oligomère d'urée.

English

co—n(z m )—c(z′ m )(z″ m )—co— [0427] “m” is a whole number greater than or equal to 1, preferably 1 to 50, preferably 1 to 10, [0428] “k” is a whole number varying from 1 to m, [0429] a defined as above, [0430] 3/ a gp group which can be: [0431] a protective group selected from: [0432] hydrogen [0433] oxycarbonyl (gp=roco), preferably boc (r=c(ch 3 ) 3 ), fmoc (fluorenylmethoxycarbonyl), benzyloxy-carbonyl (r=ch 2 ph), allyloxycarbonyl (r=—ch 2 ch═ch 2 ), [0434] acyl (gp=rco), preferably r=ch 3 , ch 2 ch 3 , ch(ch 3 ) 2 , c(ch 3 ) 3 , phenyl, benzyl, allyl, aryl, [0435] alkyl (r), preferably r=trityl, ch 3 , ch 2 ch 3 , ch(ch 3 ) 2 , c(ch 3 ) 3 , benzyl, allyl, [0436] phenyl, particularly aryl, [0437] urea (gp=rnhco), preferably r=ch 3 , ch 2 ch 3 , ch(ch 3 ) 2 , c(ch 3 ) 3 , phenyl, benzyl, allyl, [0438] phthalimide (r 1 =Ø) [0439] biotin [0440] o 2 (corresponds to a nitro group as the masked form of the amine), r 1 =Ø [0441] the gp group which can also be such that the gp-n entity forms an “nh 2 + ” entity [0442] the r 1 , r i and r groups can each represent independently of each other: [0443] hydrogen [0444] halogen [0445] the protected or unprotected side chain of an amino acid selected from natural or synthetic amino acids [0446] a (c1-c20) alkyl group unsubstituted or substituted with one or several substituents selected from: [0447] 1/ —coor a [0448] 2/ —conhr a [0449] 3/ —cooh [0450] 4/ —oh [0451] 5/ —or a [0452] 6/ —nhr a [0453] 7/ —nh 2 [0454] 8/ —nh(co)r a [0455] 9/ aryl, whose cyclic structure contains 5 to 20 carbon atoms [0456] 10/ halogen [0457] 11/ carbonyl of 1 to 10 carbon atoms [0458] 12/ nitrile [0459] 13/ guanidine [0460] 14/ nitro [0461] an aryl group, whose cyclic structure contains 5 to 20 carbon atoms [0462] an or a group [0463] an nh 2 group [0464] an oh group [0465] —coor a [0466] —conhr a [0467] —conh 2 [0468] —ch 2 coor a [0469] —ch 2 conhr a [0470] —ch 2 conh 2 [0471] r a representing an allyl, benzyl, t-butyl, fluorenylmethyl, alkyl having 1 to 20 carbon atoms group, or an aryl group whose cyclic structure contains 5 to 20 carbon atoms, [0472] the compound of formula (iv) having the following property: [0473] if one or several asymmetric carbons are present in the formula (iv), then their configuration can be independently either d (dextro) or l (levo), [0474] the groups r 1 and r 1 can also be defined on the basis of intramolecular cyclizations which are the following: [0475] 1/ cyclization between r i and r i+kc (where kc is a positive integer, preferably comprised between 1 to 3) [0476] 2/ cyclization between r 1 and r i wherein preferably i=2, 3 or 4.

Last Update: 2014-12-03
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