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Dettagli |
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Ultimo aggiornamento: 2011-08-09 |
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Ultimo aggiornamento: 2008-03-04 |
Ambrisentan bloquea subtipo ETA, del receptor que se localiza mayoritariamente en las células musculares lisas vasculares y miocitos cardiacos.
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Ambrisentanas blokuoja ETA receptorių potipį, kuris daugiausia išsidėstęs kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir širdies miocituose.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Bosentan es un antagonista dual de los receptores de la endotelina (ERA) con afinidad por los receptores de endotelina A y B (ETA y ETB).
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Bosentanas yra dvigubas endotelio receptorių antagonistas (ERA), turintis afinitetą endotelino A ir B (ETA ir ETB) receptoriams.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Thelin es un antagonista potente (Ki 0.35 nM) y muy selectivo de la ETA (aproximadamente 6.500 veces más selectivo para ETA que para ETB).
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Thelin yra stiprus (Ki = 0, 35 nM) ir labai selektyvus ETA receptoriaus antagonistas (maždaug 6500 kartų selektyvesnis ETA atžvilgiu lyginant su ETB).
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Estos efectos están mediados por la unión de la endotelina a los receptores ETA y ETB situados en las células del músculo liso vascular y el endotelio.
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Šis poveikis medijuojamas endotelinui jungiantis su ETA ir ETB receptoriais, esančiais endotelyje ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Los productos metabólicos más frecuentes son por lo menos 10 veces menos potentes que los antagonistas de ETA frente a sitaxentan sódico en un ensayo in vitro estándar de actividad.
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Remiantis standartinių in vitro aktyvumo tyrimų duomenimis, dažniausi metaboliniai produktai kaip ETA antagonistai veikia mažiausiai 10 kartų silpniau už sitaksentano natrio druską.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Se espera que la selectividad de ambrisentan por el receptor ETA en lugar de por el receptor ETB conserve la producción mediada por el receptor ETB de los vasodilatadores óxido nítrico y prostaciclina.
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Tikimasi, kad ambrisentanas būdamas selektyvesnis ETA negu ETB receptoriams, sulaikys ETB receptorių tarpininkaujamą kraujagysles plečiančio azoto oksido ir prostaciklino gamybą.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
8 Ambrisentan es un principio activo que se administra por vía oral, perteneciente a la clase del ácido propanóico, que actúa como antagonista selectivo del receptor de endotelina (ARE) de tipo A (ETA).
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Ambrisentanas yra veiksmingas skiriant per burną propanoinės rūgšties klasės selektyvus endotelino A (ETA) receptorių antagonistas (ERA).
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Las acciones de ET-1 están mediadas por los receptores de la endotelina A (ETA), presentes en las células musculares lisas, y por los receptores de la endotelina B (ETB), presentes en las células endoteliales.
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ET- 1 veikia per endotelino A receptorius (ETA), esančius ant lygiųjų raumenų ląstelių, ir endotelino B receptorius (ETB), esančius ant endotelio ląstelių.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Bosentan compite con la unión de la ET-1 y otros péptidos ET, a ambos receptores ETA y ETB, con una afinidad ligeramente superior por los receptores ETA (Ki = 4,1–43 nM) que por los receptores ETB (KI = 38–730 nM).
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Bosentanas konkuruoja su abiem ETA ir ETB receptoriais susijungdamas su ET- 1 ir kitais ET peptidais, jo afinitetas ETA receptoriams (Ki = 4, 1– 43 nM) kiek didesnis, nei ETB receptoriams (Ki = 38- 730 nM).
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Bosentan compite con la unión de la ET-1 y otros péptidos ET, a ambos receptor es ETA y ETB, con una afinidad ligeramente superior por los receptores ETA (Ki = 4,1–43 nM) que por los receptores ETB (KI = 38–730 nM).
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Bosentanas konkuruoja su abiem ETA ir ETB receptoriais susijungdamas su ET- 1 ir kitais ET peptidais, jo afinitetas ETA receptoriams (Ki = 4, 1– 43 nM) kiek didesnis, nei ETB receptoriams (Ki = 38- 730 nM).
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
Las acciones predominantes de la unión de ET-1 a ETA son vasoconstricción y remodelado vascular, mientras que la unión a ETB origina el aclaramiento de ET-1, así como efectos vasodilatadores/ antiproliferativos que, en parte, se deben a la liberación de óxido nítrico y prostaciclina.
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Pagrindiniai ET– 1 jungimosi prie ETA sukelti reiškiniai yra vazokonstrikcija ir struktūriniai kraujagyslių pokyčiai, o jungimasis prie ETB receptoriaus sukelia ET– 1 klirensą ir vazodilatacinius ir (arba) antiproliferacinius pokyčius, iš dalies vykstančius dėl azoto oksido ir prostaciklino išsiskyrimo.
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Ultimo aggiornamento: 2012-04-10 |
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