Antiprotéases

Protease inhibitor

Antiprotéase

Protease inhibitor

- antiprotéases utilisées dans le traitement de l'infection due au VIH
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- protease inhibitors used in the treatment of HIV
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Agenerase appartient à un groupe de médicaments antiviraux, appelés inhibiteurs de protéase ou antiprotéases.
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Agenerase belongs to a group of antiviral medicines called protease inhibitors.
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Une augmentation des saignements a été rapportée chez les patients hémophiles de type A et B, traités par antiprotéases.
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In patients with haemophilia Type A and B, there have been reports of increased bleeding while taking protease inhibitors.
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Des résistances croisées entre la névirapine et les antiprotéases semblent improbables, les cibles enzymatiques de ces deux types de molécules étant différentes.
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Cross-resistance between nevirapine and HIV PIs is unlikely because the enzyme targets involved are different.
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Le sildénafil (100 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique à l'état d'équilibre du saquinavir et du ritonavir, deux antiprotéases substrats du CYP3A4.
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Sildenafil (100 mg) did not affect the steady state pharmacokinetics of the HIV protease inhibitors, saquinavir and ritonavir, both of which are CYP3A4 substrates.
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L’ activité antivirale du lopinavir in vitro sur 112 isolats cliniques de patients en échec d’ une monothérapie ou d’ un traitement avec une ou plusieurs antiprotéases a été évaluée.
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The in vitro antiviral activity of lopinavir against 112 clinical isolates taken from patients failing therapy with one or more protease inhibitors was assessed.
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L’ activité antivirale du lopinavir in vitro sur 112 isolats cliniques de patients en échec d’ une monothérapie ou d’ un traitement avec un ou plusieurs antiprotéases a été évaluée.
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The in vitro antiviral activity of lopinavir against 112 clinical isolates taken from patients failing therapy with one or more protease inhibitors was assessed.
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D'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4, tels que l'itraconazole et les antiprotéases, sont susceptibles d'avoir des effets similaires, et par conséquent, les mêmes réductions de dose sont recommandées.
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Other potent inhibitors of CYP3A4, such as itraconazole and HIV protease inhibitors, may be expected to have similar effects and similar dose reductions should therefore be applied.
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Les substances fortement inhibitrices de l'activité du CYP3A4 (par exemple les antiprotéases, les antifongiques, les antibiotiques de la famille des macrolides, la néfazodone, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), entraînent une augmentation des concentrations sanguines de sirolimus.
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Substances that are potent inhibitors of CYP3A4 activity (e. g., protease inhibitors, anti-fungals, macrolide antibiotics, nefazodone, selective serotonin re-uptake inhibitors) increase sirolimus blood concentrations.
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L'étude 006 est une étude randomisée, ouverte, comparant les associations éfavirenz + zidovudine + lamivudine ou éfavirenz + indinavir à l'asssociation indinavir + zidovudine + lamivudine chez 1 266 patients n'ayant jamais été traités par éfavirenz, lamivudine, inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse et antiprotéases.
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Study 006, a randomized, open-label trial, compared efavirenz + zidovudine + lamivudine or efavirenz + indinavir with indinavir + zidovudine + lamivudine in 1,266 patients who were required to be efavirenz-, lamivudine-, NNRTI-, and PI-naive at study entry.
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Bien que les interactions spécifiques n'aient pas été étudiées, d’ autres antiprotéases, comme le saquinavir, et d'autres inhibiteurs du CYP3A4, comme l'érythromycine, la clarithromycine, l'itraconazole et le jus de pamplemousse, doivent être co-administrés avec prudence car ils sont susceptibles d'augmenter les concentrations plasmatiques de tadalafil.
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Although specific interactions have not been studied, other protease inhibitors, such as saquinavir, and other CYP3A4 inhibitors, such as erythromycin, clarithromycin, itraconazole and grapefruit juice should be co-administered with caution as they would be expected to increase plasma concentrations of tadalafil (see section 4.4).
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Comme avec les macrolides, du fait du risque potentiel d’ allongement de l’ intervalle QT, Ketek doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents de maladie coronarienne, d’ arythmie ventriculaire, une hypokaliémie et/ ou une hypomagnésémie non corrigées, une bradycardie (< 50/ min) ou lors de l’ administration concomitante avec des médicaments allongeant l’ intervalle QT ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que les antiprotéases et le kétoconazole.
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As with macrolides, due to a potential to increase QT interval, Ketek should be used with care in patients with coronary heart disease, a history of ventricular arrhythmias, uncorrected hypokalaemia and or hypomagnesaemia, bradycardia (< 50 bpm), or during concomitant administration of Ketek with QT interval prolonging agents or potent CYP 3A4 inhibitors such as protease inhibitors and ketoconazole.
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Comme avec les macrolides, du fait du risque potentiel d’ allongement de l’ intervalle QT, Levviax doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents de maladie coronarienne, d’ arythmie ventriculaire, une hypokaliémie et/ ou une hypomagnésémie non corrigées, une bradycardie (< 50/ min) ou lors de l’ administration concomitante avec des médicaments allongeant l’ intervalle QT ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que les antiprotéases et le kétoconazole.
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As with macrolides, due to a potential to increase QT interval, Levviax should be used with care in patients with coronary heart disease, a history of ventricular arrhythmias, uncorrected hypokalaemia and or hypomagnesaemia, bradycardia (< 50 bpm), or during concomitant administration of Levviax Me
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Inhibiteurs du CYP3A Les agents tels que les antiprotéases (indinavir, nelfinavir, ritonavir), les antifongiques (par exemple itraconazole, kétoconazole, voriconazole), les inhibiteurs calciques (par exemple diltiazem, vérapamil), les antibiotiques de la famille des macrolides (par exemple clarithromycine, érythromycine), la cimétidine, le jus de pamplemousse, l’ aprépitant, la fluvoxamine et la néfazodone sont de puissants inhibiteurs du CYP3A4 et sont susceptibles d'augmenter les concentrations sanguines des fractions actives, le temsirolimus et son métabolite le sirolimus.
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Agents inhibiting CYP3A metabolism Agents such as protease inhibitors (indinavir, nelfinavir, ritonavir), antifungals (e. g., itraconazole, ketoconazole, voriconazole), calcium channel blockers (e. g., diltiazem, verapamil), macrolide antibiotics (e. g., clarithromycin, erythromycin), and cimetidine, grapefruit juice, aprepitant, fluvoxamine and nefazodone are strong CYP3A4 inhibitors and may increase blood concentrations of the active moieties, temsirolimus and its metabolite, sirolimus.
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Des interactions pharmacocinétiques sont prévisibles entre la terfénadine et les médicaments suivants connus pour inhiber le métabolisme hépatique de la terfénadine: − antifongiques/ antibactériens azolés, tels que miconazole, kétoconazole et itraconazole (y compris les antifongiques locaux) − macrolides, tels que érythromycine, clarithromycine, josamycine et troléandomycine (y compris les macrolides locaux) − dichlorhydrate de mibéfradil − zileutone − les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine: fluvoxamine, fluoxétine, néfazodone, paroxétine, citalopram − les antiprotéases du VIH: indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir.
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Pharmacokinetic interactions between terfenadine and the following medicinal products which inhibit the hepatic terfenadine metabolism are expected: − azole antifungals / antimicrobials, such as miconazole, ketoconazole and itraconazole (including topical antifungals) − macrolide antibiotics, such as erythromycin, clarithromycin, josamycin, and troleandomycin (including topical macrolide antibiotics) − mibefradil dihydrochloride − zileutone − the serotonin reuptake inhibitors fluvoxamine, fluoxetine, nefazodone, paroxetine, citalopram − the HIV protease inhibitors indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir.
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Groupe pharmacothérapeutique: antiprotéase, code ATC:
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Pharmacotherapeutic group: protease inhibitor, ATC code:
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Le ritonavir, antiprotéase inhibiteur du CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 et du CYP2D6 (200 mg deux fois par jour), multiplie par 2 l’ exposition (AUC) au tadalafil (20 mg), sans modification du Cmax.
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Ritonavir, a protease inhibitor (200 mg twice daily), which is an inhibitor of CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6, increased tadalafil (20 mg) exposure (AUC) 2-fold with no change in Cmax.
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Agenerase est indiqué, dans le traitement des patients adultes et des enfants âgés de plus de 4 ans infectés par le VIH-1, ayant déjà reçu un traitement avec antiprotéase.
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Agenerase is used in protease inhibitor experienced HIV -1 infected adults and children above the age of 4 years.
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