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Endoparasiticide drugs based upon open chain hexadepsipeptides

Französisch

Remèdes endoparasiticides à base de hexadepsipeptides chaínes ouvertes

Letzte Aktualisierung: 2014-11-25
Nutzungshäufigkeit: 3
Qualität:

Englisch

CYCLIC HEXADEPSIPEPTIDES, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS

Französisch

HEXADEPSIPEPTIDES CYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET LEUR EMPLOI EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES

Letzte Aktualisierung: 2014-11-25
Nutzungshäufigkeit: 8
Qualität:

Englisch

Use of cyclic hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 for the preparation of endoparasiticidal compositions.

Französisch

Utilisation d'hexadepsipeptides cycliques de formule (I) suivant la revendication 1 pour la préparation de compositions endoparasiticides.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Process for the preparation of endoparasiticidal compositions, characterized in that cyclic hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 are mixed with extenders and/or surfactants.

Französisch

Procédé de préparation de compositions endoparasiticides, caractérisé en ce qu'on mélange des hexadepsipeptides cycliques de formule (I) suivant la revendication 1 avec des diluants et/ou des agents tensioactifs.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

the present invention provides cyclic hexadepsipeptides and their pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs, and methods for obtaining the compounds, by fermentation, optionally followed by post-biosynthesis chemical modification

Französisch

la présente invention concerne des hexadepsipeptides cycliques et leurs sels, solvates et promédicaments de qualité pharmaceutique, ainsi que des méthodes d'obtention des composés par fermentation, éventuellement suivie d'une modification chimique post-biosynthèse

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

The present invention provides cyclic hexadepsipeptides and their pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs, and methods for obtaining the compounds, by fermentation, optionally followed by post- biosynthesis chemical modification.

Französisch

La présente invention concerne des hexadepsipeptides cycliques et leurs sels, solvates et promédicaments de qualité pharmaceutique, ainsi que des méthodes d'obtention des composés par fermentation, éventuellement suivie d'une modification chimique post-biosynthèse.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Endoparasiticidal compositions, characterized in that they contain at least one open-chain hexadepsipeptide of the formula (I) according to Claim 1.

Französisch

Agent endoparasiticide, caractérisé en ce qu'il contient au moins un hexadepsipeptide à chaíne ouverte, de formule (I) suivant la revendication 1.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Process for the preparation of endoparasiticidal compositions, characterized in that open-chain hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 are mixed with extenders and/or surfactants.

Französisch

Procédé de préparation d'agents endoparasiticides, caractérisé en ce que l'on mélange un hexadepsipeptide à chaíne ouverte, de formule (I) suivant la revendication 1, avec des diluants et/ou agents tensioactifs.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Use of open-chain hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 in which A represents halogen, benzyl, tert-butyloxycarbonyl (Boc) or benzyloxycarbonyl (Z), R 1 , R 3 and R 5 independently of one another represent hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, pentyl, isopentyl, sec-pentyl, hexyl, isohexyl, sec-hexyl, heptyl, isoheptyl, sec-heptyl, octyl, isooctyl, sec-octyl, cyclohexylmethyl or phenylmethyl, R 2 , R 4 and R 6 independently of one another represent hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, pentyl, isopentyl, sec-pentyl, hexyl, isohexyl, sec-hexyl, heptyl, isoheptyl, sec-heptyl, octyl, isooctyl, sec-octyl, vinyl, allyl or cyclohexylmethyl, or represent phenylmethyl which can optionally be substituted by one or more identical or different radicals from the series consisting of halogen, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, nitro, C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, C 3 -C 6 -cycloalkylamino and C 3 -C 6 -cycloalkoxyamino, R 7 , R 8 and R 9 represent methyl, and B represents hydroxyl or tert-butyloxy, and their optical isomers and racemates.

Französisch

Utilisation d'hexadepsipetides à chaíne ouverte de formule (I), suivant la revendication 1, dans laquelle : A représente hydrogène, benzyle, t-butyloxycarbonyl (Boc) ou benzyloxycarbonyl (Z) ; R 1 , R 3 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, s-butyle, pentyle, isopentyle, s-pentyle, hexyle, isohexyle, s-hexyle, heptyle, isoheptyle, s-heptyle, octyle, isooctyle, s-octyle, cyclohexylméthyle, phénylméthyle ; R 2 , R 4 et R 6 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, s-butyle, pentyle, isopentyle, s-pentyle, hexyle, isohexyle, s-hexyle, heptyle, isoheptyle, s-heptyle, octyle, isooctyle, s-octyle, vinyle, allyle, cyclohexylméthyle, phénylméthyle qui peut être facultativement substitué par un ou plusieurs restes identiques ou différents, de la série des halogènes, alcoyle en C 1-4 , alcoxy en C 1-4 , nitro, alcoylamino en C 1-4 , di(alcoyle en C 1-4 )amino, cycloalcoxyamino en C 3-6 , ; R 7 , R 8 et R 9 représentent méthyle ; B représente hydroxy ou t-butyloxy ; ainsi que leurs isomères optiques et racémates.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Use of open-chain hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 in which A represents hydrogen or benzyl, or represents a group of the formula -CO-R 10 where R 10 represents straight-chain or branched alkoxy or arylalkoxy having up to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, R 1 , R 3 and R 5 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched C 1 -C 8 -alkyl, C 1 -C 4 -alkanoyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 6 -alkyl, aryl-C 1 -C 4 -alkyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxycarbonylamino-C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 8 -alkenyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl, phenyl, naphth-1-yl-methyl, pyrid-2-yl-methyl, pyrid-3-yl-methyl, thien-2-yl-methyl, thien-3-yl-methyl, indol-3-yl-methyl, N-methyl-indol-3-yl-methyl, imidazol-4-yl-methyl or N-methyl-imidazol-4-yl-methyl, or represent phenyl-C 1 -C 4 -alkyl which can optionally be substituted by one or more identical or different radicals from amongst those given in Claim 4, R 2 , R 4 and R 6 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched C 1 -C 8 -alkyl, C 1 -C 4 -alkanoyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 6 -alkyl, aryl-C 1 -C 4 -alkyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-carbonylamino-C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 8 -alkenyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl, phenyl, benzo[b]thien-2-yl-methyl, naphth-1-yl-methy], naphth-2-yl-methyl, pyrid-2-yl-methyl, pyrid-3-yl-methyl, fur-2-yl-methyl, fur-3-yl-methyl, thien-2-yl-methyl or thien-3-yl-methyl, or represent phenyl-C 1 -C 4 -alkyl which can optionally be substituted by one or more identical or different radicals from the series consisting of halogen, hydroxyl, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, nitro, C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino and C 3 -C 6 -cycloalkoxyamino, R 7 , R 8 and R 9 independently of one another represent hydrogen, methyl, benzyl or cyclopropyl, and B represents hydroxyl or tert-butyloxy, and their optical isomers and racemates.

Französisch

Utilisation d'hexadepsipetides à chaíne ouverte de formule (I), suivant la revendication 1, dans laquelle : A représente hydrogène ou benzyle ou un radical de formule -CO-R 10, où R 10 représente alcoxy linéaire ou ramifié, ou arylalcoxy ayant jusqu'à 6 atomes de carbone dans la partie alcoyle ; R 1 , R 3 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-8 linéaire ou ramifié, (alcanoyl en C 1 - 4 )oxyalcoyle en C 1 - 6 , (alcoxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , aryl(alcoyloxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )carbonylamino(alcoyle en C 1-6 ), alcényle en C 2-8 , cycloalcoyle en C 3-7 , (cycloalcoyl en C 3 - 7 )alcoyle en C 1-4 , phényle, napht-1-ylméthyle, pyrid-2-ylméthyle, pyrid-3-ylméthyle, thièn-2-ylméthyle, thièn-3-ylméthyle, indol-3-ylméthyle, N-méthylindol-3-ylméthyle, imidazol-4-ylméthyle, N-méthylimidazol-4-ylméthyle, phénylalcoyle en C 1-4 , qui peut être facultativement substitué par un ou plusieurs restes identiques ou différents donnés à la revendication 4 ; R 2 , R 4 et R 6 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-8 linéaire ou ramifié, (alcanoyl en C 1-4 )oxyalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , aryl(alcoyloxy en C 1-4 alcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )carbonylamino(alcoyle en C 1-6 ), alcényle en C 2-8 , cycloalcoyle en C 3-7 , (cycloalcoyl en C 3-7 )alcoyle en C 1-4 , phényle, benzo[b]thièn-2-ylméthyle, napht-1-ylméthyle, napht-2-ylméthyle, pyrid-2-ylméthyle, pyrid-3-ylméthyle, fur-2-ylméthyle, fur-3-ylméthyle, thièn-2-ylméthyle, thièn-3-ylméthyle, phénylalcoyle en C 1-4 , qui peut être facultativement substitué par un ou plusieurs restes indentiques ou différents, de la série des halogènes, hydroxy, alcoyle en C 1-4 , alcoxy en C 1-4 , nitro ou alcoylamino en C 1-4 , di(alcoyle en C 1-4 )amino, cycloalcoxyamino en C 3-6 , ; R 7 , R 8 et R 9 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, méthyle, benzyle ou cyclopropyle ; B représente hydroxy ou t-butyloxy ; ainsi que leurs isomères optiques et racémates.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Use of open-chain hexadepsipeptides of the formula (I) according to Claim 1 in which A represents hydrogen, C 1-4 -alkyl, benzyl or represents a group of the formula -CO-R 10 where R 10 represents straight-chain or branched C 1-4 -alkyl, C 1-4 -alkoxy or phenylalkoxy having up to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, R 1 , R 3 and R 5 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched C 1 -C 8 -alkyl, hydroxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkanoyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 6 -alkyl, aryl-C 1 -C 4 -alkyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, mercapto-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylthio-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylsulphinyl-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylsulphonyl-C 1 -C 6 -alkyl, carboxy-C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 4 -alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -arylalkoxycarbonyl-C 1 -C 6 -alkyl, carbamoyl-C 1 -C 6 -alkyl, amino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylamino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -dialkylamino-C 1 -C 6 -alkyl, guanido-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxycarbonylamino-C 1 -C 6 -alkyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)aminopropyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)aminobutyl, C 2 -C 8 -alkenyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl, phenyl, benzo[b]thien-1-yl-methyl, benzo[b]thien-3-yl-methyl, naphth-1-yl-methyl, naphth-2-yl-methyl, pyrid-2-yl-methyl, pyrid-3-yl-methyl, fur-2-yl-methyl, fur-3-yl-methyl, thien-2-yl-methyl, thien-3-yl-methyl, indol-3-yl-methyl, N-methyl-indol-3-yl-methyl, imidazol-4-yl-methyl, N-methyl-imidazol-4-yl-methyl or Phenyl-C 1 -C 4 -alkyl which can optionally be substituted by radicals from the series consisting of halogen, hydroxyl, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, methylenedioxy or ethylenedioxy, nitro or C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, C 3 -C 6 -cycloalkylamino, C 3 -C 6 -cycloalkoxyamino and C 3 -C 6 -cycloalkylthiooxyamino, R 2 , R 4 and R 6 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched C 1 -C 8 -alkyl, hydroxyl-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkanoyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 6 -alkyl, aryl-C 1 -C 4 -alkyloxy-C 1 -C 6 -alkyl, nercapto-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylthio-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylsulphinyl-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylsulphonyl-C 1 -C 6 -alkyl, carboxy-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxycarbonyl-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -arylalkoxycarbonyl-C 1 -C 6 -alkyl, carbamoyl-C 1 -C 6 -alkyl, amino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylamino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -dialkylamino-C 1 -C 6 -alkyl, guanido-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxycarbonylamino-C 1 -C 6 -alkyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)aminopropyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)aminobutyl, C 2 -C 8 -alkenyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl, C 3 -C 7 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl, phenyl, benzo[b]thien-1-yl-methyl, benzo[b]thien-3-yl-methyl, naphth-1-yl-methyl, naphth-2-yl-methyl, pyrid-2-yl-methyl, pyrid-3-yl-methyl, fur-2-yl-methyl, fur-3-yl-methyl, thien-2-yl-methyl, thien-3-yl-methyl, indol-3-yl-methyl, N-methylindol-3-yl-methyl, imidazol-4-yl-methyl or N-methylimidazol-4-yl-methyl, or represent phenyl-C 1 -C 4 -alkyl which can optionally be substituted by radicals from the series consisting of halogen, hydroxyl, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkoxy, nitro or C 1 -C 4 -alkylamino, C 1 -C 4 -dialkylamino, C 3 -C 6 -cycloalkylamino, C 3 -C 6 -cycloalkoxyamino and C 3 -C 6 -cycloalkylthiooxyamino, R 7 , R 8 and R 9 independently of one another represent hydrogen or straight-chain or branched C 1 -C 4 -alkyl, and B represents hydroxyl or tert-butyloxy, and their optical isomers and racemates.

Französisch

Utilisation d'hexadepsipetides à chaíne ouverte de formule (I), suivant la revendication 1, dans laquelle : A représente hydrogène, alcoyle en C 1-4 , benzyle ou un radical de formule -CO-R 10, où R 10 représente alcoyle en C 1-4 linéaire ou ramifié, alcoxy en C 1-4 ou phénylalcoxy ayant jusqu'à 6 atomes de carbone dans la partie alcoyle ; R 1 , R 3 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-8 linéaire ou ramifié, hydroxyalcoyle en C 1-6 , (alcanoyl en C 1-4 )oxyalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , aryl(alcoyloxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , mercaptoalcoyle en C 1-6 , (alcoylthio en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , (alcoylsulfinyl en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , (alcoylsulfonyl en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , carboxyalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 ) carbonyl(alcoyle en C 1-6 ), (arylalcoxycarbonyl en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , carbamoylalcoyle en C 1-6 , aminoalcoyle en C 1-6 , (alcoylamino en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , di(alcoyl en C 1-4 )aminoalcoyle en C 1-6 , guanidinoalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )carbonylaminoalcoyle en C 1-6 , 9-fluorénylméthoxycarbonyl(Fmoc)aminopropyle, 9-fluorénylméthoxycarbonyl(Fmoc)aminobutyle, alcényle en C 2-8 , cycloalcoyle en C 3-7 , (cycloalcoyl en C 3-7 )alcoyle en C 1-4 , phényle, benzo[b]thièn-1-ylméthyle, benzo[b]thièn-3-ylméthyle, napht-1-ylméthyle, napht-2-ylméthyle, pyrid-2-ylméthyle, pyrid-3-ylméthyle, fur-2-ylméthyle, fur-3-ylméthyle, thièn-2-ylméthyle, thièn-3-ylméthyle, indol-3-ylméthyle, N-méthylindol-3-ylméthyle, imidazol-4-ylméthyle, N-méthylimidazol-4-ylméthyle, phénylalcoyle en C 1-4 , qui peut être facultativement substitué par des restes de la série des halogènes, hydroxy, alcoyle en C 1-4 , alcoxy en C 1-4 , méthylènedioxy ou éthylènedioxy, nitro ou alcoylamino en C 1-4 , di(alcoyle en C 1-4 )amino, cycloalcoylamino en C 3-6 , cycloalcoxyamino en C 3-6 , cycloalcoylthioxyamino en C 3-6 ; R 2 , R 4 et R 6 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-8 linéaire ou ramifié, hydroxyalcoyle en C 1-6 , (alcanoyl en C 1-4 )oxyalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , aryl(alcoyloxy en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , mercaptoalcoyle en C 1-6 , (alcoylthio en C 1-4 alcoyle en C 1-6 , (alcoylsulfinyl en C 1-4 ) alcoyle en C 1-6 , (alcoylsulfonyl en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , carboxyalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 ) carbonyl(alcoyle en C 1-6 ), (arylalcoxycarbonyl en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , carbamoylalcoyle en C 1-6 , aminoalcoyle en C 1-6 , (alcoylamino en C 1-4 )alcoyle en C 1-6 , di(alcoyl en C 1-4 )aminoalcoyle en C 1-6 , guanidinoalcoyle en C 1-6 , (alcoxy en C 1-4 )carbonylaminoalcoyle en C 1-6 , 9-fluorénylméthoxycarbonyl(Fmoc)aminopropyle, 9-fluorénylméthoxycarbonyl(Fmoc)aminobutyle, alcényle en C 2-8 , cycloalcoyle en C 3-7 , (cycloalcoyl en C 3-7 )alcoyle en C 1-4 , phényle, benzo[b]thièn-1-ylméthyle, benzo[b]thièn-3-ylméthyle, napht-1-ylméthyle, napht-2-ylméthyle, pyrid-2-ylméthyle, pyrid-3-ylméthyle, fur-2-ylméthyle, fur-3-ylméthyle, thièn-2-ylméthyle, thièn-3-ylméthyle, indol-3-ylméthyle, N-méthylindol-3-ylméthyle, imidazol-4-ylméthyle, N-méthylimidazol-4-ylméthyle, phénylalcoyle en C 1-4 , qui peut être facultativement substitué par des restes de la série des halogènes, hydroxy, alcoyle en C 1-4 , alcoxy en C 1-4 , nitro ou alcoylamino en C 1-4 , di(alcoyle en C 1-4 )amino, cycloalcoylamino en C 3-6 , cycloalcoxyamino en C 3-6 , cycloalcoylthioxyamino en C 3-6 ; R 7 , R 8 et R 9 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-4 linéaire ou ramifié ; B représente hydroxy ou t-butyloxy ; ainsi que leurs isomères optiques et racémates.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Use of open-chain hexadepsipeptides of the general formula (I) in which A represents hydrogen, alkyl, aralkyl or an aryl radical, in particular a radical of the formula -CO-R 10 in which R 10 represents straight-chain or branched alkyl, aralkyl, alkoxy or arylalkoxy having up to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, R 1 , R 3 and R 5 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms, hydroxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulphinylalkyl, alkylsulphonylalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, arylalkoxycarbonylalkyl, carbamoylalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, guanidinoalkyl which can optionally be substituted by one or two benzyloxycarbonyl radicals or by one, two, three or four alkyl radicals, or represent alkoxycarbonylaminoalkyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl(Fmoc)-aminoalkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, hetarylmethyl as well as arylalkyl, substituents which may be mentioned being halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, nitro or a radical -NR 11 R 12 , where R 11 and R 12 independently of one another represent hydrogen or alkyl or R 11 R 12 together with the adjacent N atom represent a carbocyclic 5-, 6- or 7-membered ring which can optionally also be interrupted by O, S and N and which is optionally substituted by C 1 -C 4 -alkyl, R 2 , R 4 and R 6 independently of one another represent hydrogen, straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms, hydroxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulphinylalkyl, alkylsulphonylalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, arylalkoxycarbonylalkyl, carbamoylalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkoxycarbonylaminoalkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hetarylmethyl and optionally substituted arylalkyl, substituents which may be mentioned being halogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, nitro or a radical -NR 11 R 12 , where R 11 and R 12 independently of one another represent hydrogen or alkyl or R 11 R 12 together with the adjacent N atom represent a carbocyclic 5-, 6- or 7-membered ring which can optionally also be interrupted by O, S and N and which is optionally substituted by C 1 -C 4 -alkyl, R 7 , R 8 and R 9 independently of one another represent hydrogen, C 1-8 -alkyl, C 3-6 -cycloalkyl or aralkyl, and B represents hydroxyl or alkoxy having up to 4 carbon atoms, and their optical isomers and racemates, for the preparation of endoparasiticidal compositions for medicine and veterinary medicine.

Französisch

Utilisation d'hexadepsipeptides à chaíne ouverte de formule générale (I) : dans laquelle : A représente un reste hydrogène, alcoyle, aralcoyle ou aryle, en particulier un radical de formule -CO-R 10 , où R 10 représente un alcoyle, aralcoyle linéaire ou ramifié, alcoxy ou aralcoxy ayant jusqu'à 6 atomes de carbone dans la partie alcoyle, R 1 , R 3 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle linéaire ou ramifié ayant jusqu'à 8 atomes de carbone, hydroxyalcoyle, alcanoyloxyalcoyle, alcoxyalcoyle, aryloxyalcoyle, mercaptoalcoyle, alcoylthioalcoyle, alcoylsulfinylalcoyle, alcoylsulfonylalcoyle, carboxyalcoyle, alcoxycarbonylalcoyle, arylalcoxycarbonylalcoyle, carbamoylalcoyle, aminoalcoyle, alcoylaminoalcoyle, dialcoylaminoalcoyle, guanidinoalcoyle, qui peut être facultativement substitué par un ou deux restes benzyloxycarbonyle ou par un, deux, trois ou quatre restes alcoyle, alcoxycarbonylaminoalcoyle, 9-fluorénylméthoxycarbonyl(Fmoc)aminoalcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcoylalcoyle, aryle facultativement substitué, hétarylméthyle ainsi que arylalcoyle, où comme substituants, on citera halogène, hydroxy, alcoyle, alcoxy, nitro ou un radical -NR 11 R 12 , où R 11 et R 12 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alcoyle, ou R 11 R 12 , ensemble avec l'atome N voisin, représentent un carbocycle à 5, 6 ou 7 membres, lequel peut également être facultativement interrompu par O, S et N et peut facultativement être substitué par alcoyle en C 1 -C 4 ; R 2 , R 4 et R 6 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle linéaire ou ramifié ayant jusqu'à 8 atomes de carbone, hydroxyalcoyle, alcanoyloxyalcoyle, alcoxyalcoyle, aryloxyalcoyle, alcoylthioalcoyle, alcoylsulfinylalcoyle, alcoylsulfonylalcoyle, carboxyalcoyle, alcoxycarbonylalcoyle, arylalcoxycarbonylalcoyle, carbamoylalcoyle, aminoalcoyle, alcoylaminoalcoyle, dialcoylaminoalcoyle, alcoxycarbonylaminoalcoyle, alcényle, cycloalcoyle, cycloalcoylalcoyle, hétarylméthyle ainsi que arylalcoyle facultativement substitué, où comme substituants, on citera halogène, hydroxy, alcoyle, alcoxy, nitro ou un radical -NR 11 R 12 , où R 11 et R 12 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène ou alcoyle, ou R 11 R 12 , ensemble avec l'atome N voisin, représentent un carbocycle à 5, 6 ou 7 membres, lequel peut également être facultativement interrompu par O, S et N et peut facultativement être substitué par alcoyle en C 1 -C 4 ; R 7 , R 8 et R 9 représentent indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, alcoyle en C 1-8 , cycloalcoyle en C 3-6 ou aralcoyle ; B représente hydroxy ou alcoxy ayant jusqu'à 4 atomes de carbone, ainsi que leurs isomères optiques et racémates, pour préparer des agents endoparasiticides à utiliser en médecine humaine et vétérinaire.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
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Englisch

Endoparasiticidal compositions, characterized in that they contain at least one cyclic hexadepsipeptide of the formula (I) according to Claim 1.

Französisch

Compositions endoparasiticides, caractérisées par une teneur en au moins un hexadepsipeptide cyclique de formule (I) suivant la revendication 1.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
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Englisch

Process for the preparation of the cyclic depsipeptides having 18 ring atoms, of the general formula (I) according to Claim 1 in which R represents hydrogen, straight-chain or branched or cyclic alkyl having up to 8 carbon atoms and their optical isomers and racemates, characterized in that open-chain hexadepsipeptides of the general formula (II) in which one of the radicals R 1 , R 2 and R 3 represents hydrogen, straight-chain or branched or cyclic alkyl having up to 8 carbon atoms and the two other radicals represent methyl and sec-butyl, are subjected to a cyclization reaction in the presence of a suitable coupling reagent, in the presence of a basic reaction auxiliary and in the presence of a diluent.

Französisch

Procédé de production des depsipeptides cycliques à noyau de 18 atomes de formule générale (I) suivant la revendication 1 dans laquelle R représente l'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié ou cyclique ayant jusqu'à 8 atomes de carbone ainsi que de leurs isomères optiques et leurs racémates, caractérisé en ce qu'on cyclise des hexadepsipeptides à chaíne ouverte de formule générale (II) dans laquelle l'un des restes R 1 , R 2 et R 3 représente l'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié ou cyclique ayant jusqu'à 8 atomes de carbone et les deux autres restes représentent les groupes méthyle et sec.-butyle, en présence d'un réactif de couplage approprié, en présence d'une substance auxiliaire basique de réaction et en présence d'un diluant.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
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Englisch

Process for the preparation of cyclic depsipeptides having 18 ring atoms of the general formula (Ia) according to Claim 2 in which R 1 represents straight-chain or branched alkyl having 2 to 8 carbon atoms cycloalkylalkyl, R 3 and R 5 independently of one another represent straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl and optionally substituted phenyl-C 1 -C 4 -alkyl, substituents which may be mentioned being halogen, hydroxyl, alkyl or alkoxy, R 4 and R 6 independently of one another represent straight-chain or branched alkyl having up to 8 carbon atoms, cycloalkylalkyl and optionally substituted phenyl-C 1 -C 4 -alkyl, substituents which may be mentioned being halogen, hydroxyl, alkyl or alkoxy, characterized in that a) carboxyl-activated open-chain hexadepsipeptides of the general formula (IIc) in which A represents an amino protective group which can be detached selectively with regard to the active ester protecting group, such as benzyl or benzyloxycarbonyl, and R 1 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the abovementioned meaning, are cyclized in the presence of a hydrogenation catalyst, in the presence of a basic reaction auxiliary and in the presence of a diluent, or b) open-chain hexadepsipeptides of the general formula (IId) in which R 1 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the abovementioned meaning, are cyclized in the presence of a coupling reagent, in the presence of a basic reaction auxiliary and in the presence of a diluent.

Französisch

Procédé de production de depsipeptides cycliques à noyau de 18 atomes de formule générale (Ia) suivant la revendication 2 dans laquelle R 1 est un groupe alkyle linéaire ou ramifié ayant 2 à 8 atomes de carbone ou un groupe cycloalkylalkyle, R 3 et R 5 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe alkyle linéaire ou ramifié ayant jusqu'à 8 atomes de carbone, un groupe cycloalkylalkyle ainsi qu'un groupe phényl-(alkyle en C 1 à C 4 ) éventuellement substitué, et on mentionne alors comme substituants un halogène, un groupe hydroxy, alkyle, alkoxy, R 4 et R 6 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe alkyle linéaire ou ramifié ayant jusqu'à 8 atomes de carbone, cycloalkylalkyle ainsi que phényl-(alkyle en C 1 à C 4 ) éventuellement substitué, et on mentionne alors comme substituants un halogène, un groupe hydroxy, alkyle, alkoxy, caractérisé en ce que a) on cyclise des hexadepsipeptides à chaíne ouverte carboxy-activés de formule générale (IIc) dans laquelle A représente un groupe protégeant la fonction amino, tel que benzyle ou benzyloxycarbonyle, sélectivement éliminable par rapport au groupe protecteur ester actif et R 1 , R 3 , R 4 , R 5 et R 6 ont la définition indiquée ci-dessus, en présence d'un catalyseur d'hydrogénation, en présence d'une substance auxiliaire basique de réaction et en présence d'un diluant, ou bien b) on cyclise des hexadepsipeptides à chaíne ouverte de formule générale (IId) dans laquelle R 1 , R 3 , R 4 , R 5 et R 6 ont la définition indiquée ci-dessus, en présence d'un réactif de couplage, en présence d'une substance auxiliaire basique de réaction et en présence d'un diluant.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

Novel hexadepsipeptide compounds represented by general formula (I) and salts thereof, or drugs and antitumor agents containing the same as the active ingredient, wherein R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group.

Französisch

L'invention concerne de nouveaux composés d'hexadepsipeptides représentés par la formule générale (I), et leurs sels, ou des médicaments et des agents antitumoraux contenant ceux-ci comme principe actif. Dans la formule, R est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

The present invention further provides uses of cyclic hexadepsipeptides, and their pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs as pharmaceuticals, in particular to their use as antibacterial, antifungal or antineoplastic agents, and to pharmaceutical compositions comprising a cyclic hexadepsipeptide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, together with a carrier

Französisch

La présente invention concerne en outre des emplois des hexadepsipeptides cycliques ainsi que de leurs sels, solvates et promédicaments de qualité pharmaceutique en tant que produit pharmaceutique, en particulier leur emploi en tant qu'agents antibactériens, antifongiques ou antinéoplasiques, et des compositions pharmaceutiques comprenant un hexadepsipeptide cyclique, ou un sel, solvate ou promédicament de qualité pharmaceutique, en combinaison avec un vecteur

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

NOVEL HEXADEPSIPEPTIDE COMPOUNDS

Französisch

NOUVEAUX COMPOSES D'HEXADEPSIPEPTIDES

Letzte Aktualisierung: 2014-11-25
Nutzungshäufigkeit: 4
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Englisch

the present invention further provides uses of cyclic hexadepsipeptides, and their pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs as pharmaceuticals, in particular to their use as antibacterial, antifungal or antineoplastic agents, and to pharmaceutical compositions comprising a cyclic hexadepsipeptide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, together with a carrier.

Französisch

la présente invention concerne en outre des emplois des hexadepsipeptides cycliques ainsi que de leurs sels, solvates et promédicaments de qualité pharmaceutique en tant que produit pharmaceutique, en particulier leur emploi en tant qu'agents antibactériens, antifongiques ou antinéoplasiques, et des compositions pharmaceutiques comprenant un hexadepsipeptide cyclique, ou un sel, solvate ou promédicament de qualité pharmaceutique, en combinaison avec un vecteur.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Englisch

novel hexadepsipeptide compounds

Französisch

nouveaux composés d'hexadepsipeptides

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
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Eine bessere Übersetzung mit
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