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haloalkylpiperazine

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a process as claimed in claim 1 a 2 ) in which the starting compound is a haloalkylpiperazine derivative of the formula vii, wherein hal stands for a chloro atom, and the dehydrating agent is phosphorus pentoxide.

Französisch

procédé selon la revendication 1 a 2 ) dans lequel le composé de départ est un dérivé d'haloalkylpipérazine de formule vii, dans laquelle hal représente un atome de chlore, et l'agent de déshydratation est le pentoxyde de phosphore.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 2
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Englisch

a process for preparing a piperazinylalkylthiopyrimidine derivative of the formula wherein r 1 and r 3 represent, independently, a hydrogen, a c 1-4 alkyl group, an amino group, a (c 1-4 alkanoyl)amino group, or a phenyl group optionally bearing 1 to 3 substituents selected from the group consisting of independently, a halo, a c 1-4 alkoxy group, a di(c 1-4 alkyl)amino group or a benzyloxy group, r 2 stands for a hydrogen, a cyano group, a furylmethyl group, a (c 5-7 cycloalkyl)methyl group, a (c 1-4 alkoxy)carbonyl group, a hydroxy(c 1-4 alkyl) group or a benzyl group optionally bearing 1 to 3 substituents selected from the group consisting of, independently; a halo, a c 1-4 alkyl group, a c 1-4 alkoxy group, a trifluoromethyl group, a hydroxy group, a benzyloxy group or a di-(c 1-4 alkyl)amino group, r 4 means a hydrogen, or r 3 forms with r 4 an oxygen atom. r 5 is a hydrogen, or r 4 forms with r 5 a valence bond, r 6 represents a halo, a cyano group, a nitro group, a c 1-4 alkyl group, a c 1-4 alkoxy group or a trifluoromethyl group, m has a value of o or 1, n has a value of 1 or 2, p is an integer between 2 to 11, and k has a value of 0, 1, 2 or 3, with the proviso that if r 1 and r 3 represent, independently, a phenyl group optionally bearing one or two substituent(s), r 4 means a hydrogen atom, r 5 stands for a hydrogen atom, n has a value of 1, p is an integer between 2 to 6, m has a value of o or 1, r 6 represents a halo atom, a c 1-4 alkyl group, a c 1-4 alkoxy group or a trifluoromethyl group, and k has a value of o or 1, then r 2 is other than a (c 1-4 alkoxy)carbonyl group, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, in which a 2-mercaptopyrimidine of the formula wherein r 1 , r 2 , r 3 , r 4 and r 5 are as defined above, or an alkali metal salt thereof is reacted with a haloalkylpiperazine derivative of the formula wherein r 6 , m, n, p and k are as stated above, hlg stands for chloro or bromo, or an acid addition salt thereof. and, if desired, an obtained compound of the formula i is transformed into a pharmaceutically acceptable acid addition salt or the base of the formula i is liberated from the acid addition salt.

Französisch

procédé pour la préparation d'un dérivé de pipérazinylalkylthiopyrimidine de formule : dans laquelle : r 1 et r 3 représentent, indépendamment, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c 1-4 , un groupe amino, un groupe alcanoylamino en c 1-4 , ou un groupe phényle portant éventuellement 1 à 3 substituants choisis dans le groupe consistant, indépendamment, en atome d'halogène, groupe alcoxy en c 1-4 , groupe dialkylamino en c 1-4 ou groupe benzyloxy, r 2 représente un atome d'hydrogène, un groupe cyano, un groupe furylméthyle, un groupe cycloalkyl-(en c 5-7 )méthyle, un groupe alcoxycarbonyle en c 1-4 , un groupe hydroxyalkyle en c 1-4 ou un groupe benzyle portant éventuellement 1 à 3 substituants choisis dans le groupe consistant indépendamment en atome d'halogène, groupe alkyle en c 1-4 , groupe alcoxy en c 1-4 , groupe trifluorométhyle, groupe hydroxy, groupe benzyloxy ou groupe dialkylamino en c 1-4 , r 4 représente un atome d'hydrogène, ou r 3 forme avec r 4 un atome d'oxygène, r 5 est un atome d'hydrogène, ou r 4 forme avec r 5 une liaison de valence, r 6 représente un atome d'halogène, un groupe cyano, un groupe nitro, un groupe alkyle en c 1-4 , un groupe alcoxy en c 1-4 ou un groupe trifluorométhyle, m a une valeur de 0 ou 1, n a une valeur de 1 ou 2, p est un entier compris entre 2 et 11, et k a une valeur de 0, 1, 2 ou 3, à condition que si r 1 et r 3 représentent, indépendamment, un groupe phényle portant éventuellement un ou deux substituants, r 4 représente un atome d'hydrogène, r 5 représente un atome d'hydrogène, n a une valeur de 1, p est un entier compris entre 2 et 6, m a une valeur de 0 ou 1, r 6 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle en c 1-4 , un groupe alcoxy en c 1-4 ou un groupe trifluorométhyle et k a une valeur de 0 ou 1, alors r 2 est différent d'un groupe alcoxycarbonyle en c 1-4 , et d'un sel d'addition d'acide de celui-ci acceptable du point de vue pharmaceutique, dans lequel une 2-mercaptopyrimidine de formule : dans laquelle r 1 , r 2 , r 3 , r 4 et r 5 sont tels que définis plus haut, ou un sel de métal alcalin de celle-ci, est traité avec un dérivé de haloalkylpipérazine de formule : dans laquelle r 6 , m, n, p et k sont tels que définis plus haut, hlg représente un atome de chlore ou de brome, ou un sel d'addition d'acide de celui-ci, et si cela est souhaité, un composé obtenu de formule i est transformé en un sel d'addition d'acide acceptable du point de vue pharmaceutique ou la base de formule i est libérée à partir du sel d'addition d'acide.

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