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this invention relates to the l-ascorbate salt of 16-decarboxy-16-hydroxymethylamphotericin b, a process for preparing it and to its use as an antifungal agent.
cette invention se rapporte au sel de l-ascorbate de 16-décarboxy-16-hydroxyméthylamphotéricine b, à un procédé de préparation et à son utilisation comme agent antimycosique.

n -acetyl-16-decarboxy-16-hydroxymethyl-13- o -methylamphotericin b; n -(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-16-decarboxy-16-hydroxymethyl-13- o -methyl amphotericin b; n -(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-16-decarboxy-16-hydroxymethylamphotericin b; 16-decarboxy-16-hydroxymethylamphotericin b; or 16-decarboxy-16-hydroxymethyl-13- o -methylamphotericin b. a process for the preparation of a compound of formula (i) as defined in claim 1, which process comprises the selective reduction of a compound of formula (ii): wherein r₁′ is an activated carboxylic acid derivative; r₂′ is c₁₋₈ alkyl; r₃′ is an amine protection group; and each r₄′ is hydrogen; and thereafter, optionally or as necessary and in any appropriate order, converting r₂′ to r₂, converting r₃′ to r₃, interconverting r₂, interconverting r₃, and forming a pharmaceutically acceptable salt.
n -acétyl-16-décarboxy-16-hydroxyméthyl-13- o -méthylamphotéricine b n -(9-fluorènylméthoxycarbonyl)-16-décarboxy-16-hydroxyméthyl-13- o -méthylamphotéricine b; n -(9-fluorènylméthoxycarbonyl)-16-décarboxy-16-hydroxyméthylamphotéricine b; 16-décarboxy-16-hydroxyméthylamphotéricine b; ou 16-décarboxy-16-hydroxyméthyl-13- o -méthylamphotéricine b; procédé de préparation d'un composé de formule (i) suivant la revendication 1, lequel procédé comprend la réduction sélective d'un composé de formule (ii) : dans lequel r₁' est un dérivé activé d'acide carboxylique; r₂' est un groupe alkyle c₁₋₈; r₃' est un groupe amine protecteur; et chaque r₄' est un atome d'hydrogène; et ensuite, éventuellement, ou si nécessaire, et dans n'importe quel ordre approprié, la conversion de r₂' en r₂, la conversion de r₃' en r₃, l'interconversion de r₂, l'interconversion de r₃, et la formation d'un sel, acceptable du point de vue pharmaceutique.