Google fragen

Sie suchten nach: méthoxytétrahydropyrann (Französisch - Deutsch)

Menschliche Beiträge

Von professionellen Übersetzern, Unternehmen, Websites und kostenlos verfügbaren Übersetzungsdatenbanken.

Übersetzung hinzufügen

Französisch

Deutsch

Info

Französisch

Dérivé hétérocyclique bicyclique de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé tel que défini dans la revendication 1, choisi dans le groupe consistant en : le 4-[5-fluoro-3-(3-méthyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzothiazole-6-ylméthoxy)phényl]-4-méthyltétrahydropyranne, le 4-[5-fluoro-3-(1,3-diméthyl-2-oxo(2,3-dihydrobenzimidazole-5-ylméthoxy)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne et le 4-[5-fluoro-3-(3,3-difluoro-1-méthyl-2-oxoindoline-5-ylméthoxy)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne.

Deutsch

Bicyclisches heterocyclisches Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das aus der folgenden Gruppe ausgewählt ist:- 4-[5-Fluor-3-(3-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzothiazol-6-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran, 4-[5-Fluor-3-(1,3-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazol-5-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran und 4-[5-Fluor-3-(3,3-difluor-1-methyl-2-oxoindolin-5-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé hétérocyclique bicyclique de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé tel que défini dans la revendication 1, choisi dans le groupe consistant en : le 4-méthoxy-4-[3-(1,3,3-triméthyl-2-oxoindoline-5-ylthio)phényl]tétrahydropyranne, le 4-[3-(1,3-diméthyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazole-5-ylthio)-phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne et le 4-méthoxy-4-[3-(3-méthyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzothiazole-6-ylthio)phényl]tétrahydropyranne.

Deutsch

Bicyclisches heterocyclisches Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das aus der folgenden Gruppe ausgewählt ist:- 4-Methoxy-4-[3-(1,3,3-trimethyl-2-oxoindolin-5-ylthio)phenyl]tetrahydropyran, 4-[3-(1,3-Dimethyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazol-5-ylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran und 4-Methoxy-4-[3-(3-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzothiazol-6-ylthio)phenyl]tetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composition pharmaceutique qui comprend une quantité efficace d'un composé de formule (II) : où R 1 est et R 2 est alcoyle avec 1 à 10 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone ou aryle dans lequel le radical aryle peut être facultativement mono-, di-ou trisubstitué au moyen d'un groupe choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (III) : où R 1 est et R 2 est un radical alcoyle mono-, di-, poly- ou perfluoré avec 1 à 10 atomes de carbone; ou ayant la formule (IV) : où R 1 est R 2 est X est -(CH 2 ) m - ou -Ar 1 -; où -Ar 1 - est un radical facultativement mono- ou disubstitué choisi parmi : R 3 et R 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone, -(CH 2 ) n -Ar, -(CH 2 ) p -NR 5 R 6 ou -(CH 2 ) p -N + R 5 R 6 R 7 Y - ; R 5 et R 6 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone ou -(CH 2 ) n -Ar; Ar est un radical facultativement mono- ou disubstitué, choisi parmi : où les substituants facultatifs sont choisis parmi le groupe consistant en alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, ou perfluoroalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; R 7 est alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; Y est un anion halogénure, sulfate, phosphate ou p-toluènesulfonate; m = 1-6; n = 1-6; p = 1-6; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (V) : où R 1 est R 2 est -NH(CR 3 R 4 ) n -X; R 3 et R 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, aralcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, halogène ou trifluorométhyle; X est hydrogène, alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, trifluorométhyle, nitro, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, carboalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, halo, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, thioalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, ou Y; Y est un radical phényle qui peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué par un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, ou alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; n = 0-5; avec la condition que lorsque n=0, X est alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, ou Y; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (VI) : où R 2 est R 3 est hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -(CH 2 ) q CO 2 R 6 , -(CH 2 ) r NR 7 CO 2 R 8 , carbamoylalcoyle avec 2 à 3 atomes de carbone, aminoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, hydroxyalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, guanylalcoyle avec 2 à 4 atomes de carbone, mercaptoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, alcoylthioalcoyle avec 2 à 6 atomes de carbone, indolylméthyle, hydroxyphénylméthyle, imidazoylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -CO 2 H; R 4 et R 7 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone ou arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone; R 5 , R 6 et R 8 sont chacun indépendamment, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, fluorénylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -CO 2 H; m est 0-4; n est 0-4; p est 1-2; q est 0-4; r est 0-4; où R 3 , R 4 , m et n sont indépendants dans chacune des sous-unités : lorsque p = 2; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (VII) : où R 1 est alcoyle en 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX ou L; Y est O ou S; X est -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 ou -CH 2 CH 2 SiMe 3 ; Ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical Ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; L est tétrahydrofurann-2-yle, tétrahydrothiophèn-2-yle, tétrahydrothiopyrann-2-yle, tétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydrothiophyrann-2-yle ou 4-méthoxytétrahydrothiopyrann-2-yl-S,S-dioxyde, et n =1-5; ou ayant la formule (VIII) : où R 2 est R et R 1 sont chacun hydrogène ou alcoyle avec 1 à 3 atomes de carbone ou R et R 1 forment ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé ayant 4 à 5 atomes de carbone, et m = 1-3; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (IX) : où R 1 est -CONHSO 2 -Ar, et Ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical Ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué au moyen d'un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, lorsque le radical Ar contient un azote basique ou lorsque le radical Ar est substitué par un dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, -SO 3 H, -PO 3 H ou -CO 2 H; ou ayant la formule (X) : où R est -SO 2 R 1 ; R 1 est alcoyle, alcényle, alcynyle contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou une fraction aromatique choisie parmi le groupe consistant en phényle et naphtyle ou une fraction hétérocyclique choisie parmi le groupe consistant en thiophényle et quinoléinyle, ou -NHCOR 2 , et R 2 est alcoyle inférieur contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, et d'un excipient pharmaceutiquement acceptable.

Deutsch

Pharmazeutische Zusammensetzung, welche umfaßt: eine wirksame Menge einer Verbindung der Formel (II) worin R 1 die Bedeutung hat; und R 2 darstellt: Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Aryl, wobei die Aryl-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (III) worin R 1 die Bedeutung hat; und R 2 eine mono-, di-, poly- oder perfluorierte Alkyl-Gruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt; oder der Formel (IV) worin R 1 die Bedeutung hat; R 2 darstellt; X -(CH 2 ) m - oder -Ar 1 - ist, wobei -Ar 1 - eine gegebenenfalls mono-oder disubstituierte Gruppe bedeutet, ausgewählt aus: R 3 und R 4 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, -(CH 2 ) n -Ar, -(CH 2 ) p -NR 5 R 6 oder -(CH 2 ) p -N + R 5 R 6 R 7 Y - sind; R 5 und R 6 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen oder -(CH 2 ) n -Ar darstellen; Ar eine gegebenenfalls mono- oder disubstituierte Gruppe ist, ausgewählt aus wobei die gegebenenfalls vorliegenden Substituenten ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen oder Perfluoralkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen; R 7 Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen bedeutet; Y ein Halogenid-, Sulfat-, Phosphat- oder p-Toluolsulfonatanion darstellt; m = 1 bis 6; n = 1 bis 6; p = 1 bis 6; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (V) worin R 1 die Bedeutung hat; R 2 -NH(CR 3 R 4 ) n -X darstellt; R 3 und R 4 jeweils unabhänging Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Halogen oder Trifluormethyl sind; X Wasserstoff, nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Nitro, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Halogen, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Thioalkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder Y bedeutet; Y darstellt: eine Phenyl-Gruppe, die gegebenenfalls mono-, di-oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe oder Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; n = Null bis 5; mit der Maßgabe, daß, wenn n = Null, X nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Y bedeutet; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (VI) worin R 2 die Bedeutung hat; R 3 darstellt: Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, -(CH 2 ) q CO 2 R 6 , -(CH 2 ) r NR 7 CO 2 R 8 , Carbamoylalkyl mit 2 bis 3 Kohlenstoffatomen, Aminoalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Guanylalkyl mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen, Mercaptoalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Alkylthioalkyl mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, Indolylmethyl, Hydroxyphenylmethyl, Imidazoylmethyl oder Phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem Substituenten, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxy, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino oder -CO 2 H; R 4 und R 7 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen sind; R 5 , R 6 und R 8 jeweils unabhängig bedeuten: Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Fluorenylmethyl oder Phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem Substituenten, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxy, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino oder -CO 2 H; m Null bis 4 ist; n Null bis 4 ist; p 1 bis 2 ist; q Null bis 4 ist; r Null bis 4 ist; wobei R 3 , R 4 , m und n in jeder der Untereinheiten unabhängig sind, wenn p = 2; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (VII) worin R 1 Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX oder L bedeutet; Y O oder S darstellt; X -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 oder -CH 2 CH 2 SiMe 3 ist; Ar bedeutet: Phenyl, Naphthyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, Chinoxalyl, Thienyl, Thionaphthyl, Furyl, Benzofuryl, Benzodioxyl, Benzoxazolyl, Benzoisoxazolyl oder Benzodioxolyl, wobei die Ar-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; L Tetrahydrofuran-2-yl, Tetrahydrothiophen-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, Tetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl oder 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl-S,S-dioxid darstellt; und n = 1 bis 5; oder der Formel (VIII) worin R 1 die Bedeutung hat; R und R 1 jeweils Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen bedeuten, oder R und R 1 zusammen mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen gesättigten heterocyclischen Ring mit 4 bis 5 Kohlenstoffatomen bilden; und m = 1 bis 3; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (IX) worin R 1 die Bedeutung -CONHSO 2 -Ar hat; und Ar darstellt: Phenyl, Naphthyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, Chinoxalyl, Thienyl, Thionaphthyl, Furyl, Benzofuryl, Benzodioxyl, Benzoxazolyl, Benzoisoxazolyl oder Benzodioxolyl, wobei die Ar-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon, wenn die Ar-Gruppe einen basischen Stickstoff enthält, oder wenn die Ar-Gruppe substituiert ist durch Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, -SO 3 H, -PO 3 H oder -CO 2 H; oder der Formel (X) worin R die Bedeutung -SO 2 R 1 hat; R 1 darstellt: Alkyl, Alkenyl, Alkinyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen; oder eine aromatische Gruppe, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phenyl und Naphthyl, oder eine heterocyclische Gruppe, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Thiophenyl und Chinolinyl; oder -NHCOR 2 ; und R 2 nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon, und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composé de formule : où R 1 est alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX ou L; Y est O ou S; X est -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 ou -CH 2 CH 2 SiMe 3 ; Ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical Ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; L est tétrahydrofurann-2-yle, tétrahydrothiophèn-2-yle, tétrahydrothiopyrann-2-yle, tétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydrothiopyrann-2-yle ou 4-méthoxytétrahydrothiopyrann-2-yl-S,S-dioxyde, et n = 1-5. Composé de formule : où R 2 est R et R 1 sont chacun hydrogène ou alcoyle avec 1 à 3 atomes de carbone ou R et R 1 forment ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé ayant 4 à 5 atomes de carbone, et m = 1-3; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci.

Deutsch

Verbindung der Formel worin R 1 Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX oder L bedeutet; Y 0 oder S darstellt; X -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 oder -CH 2 CH 2 SiMe 3 ist; Ar bedeutet: Phenyl, Naphthyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, Chinoxalyl, Thienyl, Thionaphthyl, Furyl, Benzofuryl, Benzodioxyl, Benzoxazolyl, Benzoisoxazolyl oder Benzodioxolyl, wobei die Ar-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; L Tetrahydrofuran-2-yl, Tetrahydrothiophen-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, Tetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl oder 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl-S,S-dioxid darstellt; und n = 1 bis 5. Verbindung der Formel worin R 2 die Bedeutung hat; R und R 1 jeweils Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen bedeuten, oder R und R 1 zusammen mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen gesättigten heterocyclischen Ring mit 4 bis 5 Kohlenstoffatomen bilden; und m = 1 bis 3; oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz hievon.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Utilisation d'un composé de formule (II) : où R 1 est et R 2 est alcoyle avec 1 à 10 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone ou aryle dans lequel le radical aryle peut être facultativement mono-, di-ou trisubstitué au moyen d'un groupe choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 HF -PO 3 H et -CO 2 H; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (III) : où R 1 est et R 2 est un radical alcoyle mono-, di-, poly- ou perfluoré avec 1 à 10 atomes de carbone; ou ayant la formule (IV) : où R 1 est R 2 est X est -(CH 2 ) m - ou -Ar 1 -; où -Ar 1 - est un radical facultativement mono- ou disubstitué choisi parmi : R 3 et R 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone, -(CH 2 ) n -Ar, - (CH 2 ) p -NR 5 R 6 ou - (CH 2 ) p -N + R 5 R 6 R 7 Y - ; R 5 et R 6 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone ou -(CH 2 ) n -Ar; Ar est un radical facultativement mono- ou disubstitué, choisi parmi : où les substituants facultatifs sont choisis parmi le groupe consistant en alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, ou perfluoroalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; R 7 est alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; Y est un anion halogénure, sulfate, phosphate ou p-toluènesulfonate; m = 1-6; n = 1-6; p = 1-6; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou avant la formule (V) : R 1 est R 2 est -NH(CR 3 R 4 ) n -X; R 3 et R 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, aralcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, halogène ou trifluorométhyle; X est hydrogène, alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, trifluorométhyle, nitro, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, carboalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, halo, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, thioalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, ou Y; Y est un radical phényle qui peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué par un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, ou alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 HF -PO 3 H et -CO 2 H; n = 0-5; avec la condition que lorsque n=o, X est alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atones de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, ou Y; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (VI) : où R 2 est R 3 est hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -(CH 2 ) q CO 2 R 6 , -(CH 2 ) r NR 7 CO 2 R 8 , carbamoylalcoyle avec 2 à 3 atomes de carbone, aminoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, hydroxyalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, guanylalcoyle avec 2 à 4 atomes de carbone, mercaptoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, alcoylthioalcoyle avec 2 à 6 atomes de carbone, indolylméthyle, hydroxyphénylméthyle, imidazoylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -CO 2 H; R 4 et R 7 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone ou arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone; R 5 , R 6 et R 8 sont chacun indépendamment, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, fluorénylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -CO 2 H; m est 0-4; n est 0-4; p est 1-2; q est 0-4; r est 0-4; où R 3 , R 4 , m et n sont indépendants dans chacune des sous-unités : lorsque p = 2; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (VII) : où R 1 est alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX ou L; Y est O ou S; X est -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 ou -CH 2 CH 2 SiMe 3 ; Ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical Ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; L est tétrahydrofurann-2-yle, tétrahydrothiophèn-2-yle, tétrahydrothiopyrann-2-yle, tétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydrothiophyrann-2-yle ou 4-méthoxytétrahydrothiopyrann-2-yl-S,S-dioxyde, et n = 1-5; ou ayant la formule (VIII) : où R 2 est R et R 1 sont chacun hydrogène ou alcoyle avec 1 à 3 atomes de carbone ou R et R 1 forment ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé ayant 4 à 5 atomes de carbone, et m = 1-3; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (IX) : où R 1 est -CONHSO 2 -Ar, et Ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical Ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué au moyen d'un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -SO 3 H, -PO 3 H et -CO 2 H; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, lorsque le radical Ar contient un azote basique ou lorsque le radical Ar est substitué par un dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, -SO 3 H, -PO 3 H ou -CO 2 H; ou ayant la formule (X) : où R est -SO 2 R 1 ; R 1 est alcoyle, alcényle, alcynyle contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou une fraction aromatique choisie parmi le groupe consistant en phényle et naphtyle ou une fraction hétérocyclique choisie parmi le groupe consistant en thiophényle et quinoléinyle, ou -NHCOR 2 , et R 2 est alcoyle inférieur contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans la préparation d'un médicament pour induire l'immunosuppression.

Deutsch

Verwendung einer Verbindung der Formel (II) worin R 1 die Bedeutung hat; und R 2 darstellt: Alkyl mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Aryl, wobei die Aryl-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (III) worin R 1 die Bedeutung hat; und R 2 eine mono-, di-, poly- oder perfluorierte Alkyl-Gruppe mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen darstellt; oder der Formel (IV) worin R 1 die Bedeutung hat; R 2 darstellt; X -(CH 2 ) m - oder -Ar 1 - ist, wobei -Ar 1 - eine gegebenenfalls mono-oder disubstituierte Gruppe bedeutet, ausgewählt aus: R 3 und R 4 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, -(CH 2 ) n -Ar, -(CH 2 ) p -NR 5 R 6 oder -(CH 2 ) p -N + R 5 R 6 R 7 Y - sind; R 5 und R 6 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen oder -(CH 2 ) n -Ar darstellen; Ar eine gegebenenfalls mono- oder disubstituierte Gruppe ist, ausgewählt aus wobei die gegebenenfalls vorliegenden Substituenten ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen oder Perfluoralkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen; R 7 Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen bedeutet; Y ein Halogenid-, Sulfat-, Phosphat- oder p-Toluolsulfonatanion darstellt; m = 1 bis 6; n = 1 bis 6; p = 1 bis 6; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (V) worin R 1 die Bedeutung hat; R 2 -NH(CR 3 R 4 ) n -X darstellt; R 3 und R 4 jeweils unabhänging Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Halogen oder Trifluormethyl sind; X Wasserstoff, nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Nitro, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Halogen, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Thioalkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder Y bedeutet; Y darstellt: eine Phenyl-Gruppe, die gegebenenfalls mono-, di-oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe oder Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; n = Null bis 5; mit der Maßgabe, daß, wenn n = Null, X nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen oder Y bedeutet; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (VI) worin R 2 die Bedeutung hat; R 3 darstellt: Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, -(CH 2 ) q CO 2 R 6 , -(CH 2 ) r NR 7 CO 2 R 8 , Carbamoylalkyl mit 2 bis 3 Kohlenstoffatomen, Aminoalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Guanylalkyl mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen, Mercaptoalkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Alkylthioalkyl mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, Indolylmethyl, Hydroxyphenylmethyl, Imidazoylmethyl oder Phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem Substituenten, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxy, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino oder -CO 2 H; R 4 und R 7 jeweils unabhängig Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen oder Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen sind; R 5 , R 6 und R 8 jeweils unabhängig bedeuten: Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Fluorenylmethyl oder Phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem Substituenten, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxy, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino oder -CO 2 H; m Null bis 4 ist; n Null bis 4 ist; p 1 bis 2 ist; q Null bis 4 ist; r Null bis 4 ist; wobei R 3 , R 4 , m und n in jeder der Untereinheiten unabhängig sind, wenn p = 2; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (VII) worin R 1 Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, -CH 2 YX, -C(CH 3 ) 2 YX, -CH(CH 3 )YX oder L bedeutet; Y 0 oder S darstellt; X -CH 3 , -(CH 2 ) n CH 3 , -CH 2 Ar, -(CH 2 ) 2 OCH 3 , CH 2 CCl 3 , -CH(CH 3 ) 2 oder -CH 2 CH 2 SiMe 3 ist; Ar bedeutet: Phenyl, Naphthyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, Chinoxalyl, Thienyl, Thionaphthyl, Furyl, Benzofuryl, Benzodioxyl, Benzoxazolyl, Benzoisoxazolyl oder Benzodioxolyl, wobei die Ar-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; L Tetrahydrofuran-2-yl, Tetrahydrothiophen-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, Tetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl oder 4-Methoxytetrahydrothiopyran-2-yl-S,S-dioxid darstellt; und n = 1 bis 5; oder der Formel (VIII) worin R 1 die Bedeutung hat; R und R 1 jeweils Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen bedeuten, oder R und R 1 zusammen mit dem Stickstoff, an den sie gebunden sind, einen gesättigten heterocyclischen Ring mit 4 bis 5 Kohlenstoffatomen bilden; und m = 1 bis 3; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon; oder der Formel (IX) worin R 1 die Bedeutung -CONHSO 2 -Ar hat; und Ar darstellt: Phenyl, Naphthyl, Pyridyl, Chinolyl, Isochinolyl, Chinoxalyl, Thienyl, Thionaphthyl, Furyl, Benzofuryl, Benzodioxyl, Benzoxazolyl, Benzoisoxazolyl oder Benzodioxolyl, wobei die Ar-Gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer Gruppe, ausgewählt aus Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Arylalkyl mit 7 bis 10 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Cyano, Halogen, Nitro, Carbalkoxy mit 2 bis 7 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Amino, Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, Alkylthio mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, -SO 3 H, -PO 3 H und -CO 2 H; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon, wenn die Ar-Gruppe einen basischen Stickstoff enthält, oder wenn die Ar-Gruppe substituiert ist durch Dialkylamino mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen pro Alkyl-Gruppe, -SO 3 H, -PO 3 H oder -CO 2 H; oder der Formel (X) worin R die Bedeutung -SO 2 R 1 hat; R 1 darstellt: Alkyl, Alkenyl, Alkinyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen; oder eine aromatische Gruppe, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phenyl und Naphthyl, oder eine heterocyclische Gruppe, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Thiophenyl und Chinolinyl; oder -NHCOR 2 ; und R 2 nied.Alkyl mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist; oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes hievon, bei der Herstellung eines Medikaments zur Induktion einer Immunsuppression.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé d'oxime de formule I ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé suivant la revendication 1, choisi entre : l'oxime de ( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]acétophénone, l'éther de O -méthyle de l'oxime de ( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]acétophénone, l'éther de O -(2-fluoréthyle) de l'oxime de ( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]-acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio] acétophénone, l'oxime de ( E )-4'-[4-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)thién-2-ylthio]acétophénone, l'oxime de ( Z )-4'-[4-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)thién-2-ylthio]acétophénone, ou l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[4-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)thién-2-ylthio]acétophénone, Dérivé d'oxime de formule I ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé suivant la revendication 1, choisi entre : l'oxime de O -acétyl-( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]acétophénone, l'éther de O -(4-pyridyl)méthyle de l'oxime de ( E )-4'-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]acétophénone, l'oxime de ( E )-4'-{5-fluoro-3-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]phénylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-5-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]indane-1-one, l'oxime de 7-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]chromane-4-one, l'éther de O -méthyle de l'oxime de 7-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]chromane-4-one, l'éther de O -(4-pyridyl)méthyle de la ( E )-5-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]indane-1-one, l'oxime de ( E )-4'-{5-fluoro-3-[(2RS, 3SR)-3-méthoxy-2-méthyltétrahydrofuranne-3-yl]phénylthio}acétophénone ou l'oxime de ( E )-4'-[4-(2,2,4-triméthyl-1,3-dioxolane-4-yl)thién-2-ylthio]acétophénone.

Deutsch

Oxim-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das unter folgenden ausgewählt ist:- (E)-4'-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim, (E)-4'-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim-O-methylether, (E)-4'-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim-O-(2-fluorethyl)ether, (E)-4'-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-[4-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim, (Z)-4'-[4-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim oder (E)-4'-[4-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim-O-cyanomethylether. Oxim-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das unter folgenden ausgewählt ist:- O-Acetyl-(E)-4'-[5-fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim, (E)-4'-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]acetophenonoxim-O-(4-pyridyl)methylether, (E)-4'-{5-Fluor-3-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]phenylthio}acetophenonoxim, (E)-5-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]indan-1-on-oxim-O-cyanomethylether, 7-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]chroman-4-on-oxim, 7-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]chroman-4-on-oxim-O-methylether, (E)-5-[5-Fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]indan-1-on-O-(4-pyridyl)methylether, (E)-4'-{5-Fluor-3-[(2RS,3SR)-3-methoxy-2-methyltetrahydrofuran-3-yl]phenylthio}acetophenonoxim oder (E)-4'-[4-(2,2,4-Trimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé d'oxime de formule I ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé suivant la revendication 1, choisi entre : l'oxime de ( E )-4'-{5-fluoro-3-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]phénylsulfonyl}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{5-fluoro-3-[(2S,4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]phénylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{5-fluoro-3-[(2S,4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]phénylsulfonyl}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{5-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thiazole-2-ylthio}acétophénone, l'oxime de ( E )-4'-{5-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thiazole-2-ylthio}acétophénone, l'oxime de ( E )-5-{4-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thién-2-ylthio}indane-1-one, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-5-{4-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thién-2-ylthio}indane-1-one, l'oxime de ( E )-4'-{4-[(2S, 4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thién-2-ylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{4-[(2S,4R)-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne-4-yl]thién-2-ylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylsulfonyl]acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[5-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)thiazole-2-yl-thio]acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-7-[4-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)théne-2-ylthio]chromane-4- one, l'oxime de O -acétyl-( E )-4'-[4-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)thién-2-ylthio]acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{4-[(2RS, 3SR)-3-méthoxy-2-méthyltétrahydrofuranne-3-yl]thién-2-ylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{4-[(2R,3S)-3-méthoxy-2-méthyltétrahydrofuranne-3-yl]thién-2-ylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{4-[(2R,3S)-3-méthoxy-2-méthyltétrahydrofuranne-3-yl]thién-2-ylsulfonyl}acétophénone, l'oxime de ( E )-4'-{5-[(2RS, 3SR)-3-méthoxy-2-méthyltétrahydrofuranne-3-yl]thiazole-2-ylthio}acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[4-(2,2,4-triméthyl-1,3-dioxolane-4-yl)thién-2-yl-thio]acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-[4-(2,2,4-triméthyl-1,3-dioxolane-4-yl)thién-2-yl-sulfonyl]acétophénone, l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-7-[4-(2,2,4-triméthyl-1,3-dioxolane-4-yl)thién-2-ylthio]chromane-4-one ou l'éther de O -cyanométhyle de l'oxime de ( E )-4'-{4-[(4S)-2,2,4-triméthyl-1,3-dioxolane-4-yl]thién-2-yl-thio}acétophénone.

Deutsch

Oxim-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das unter folgenden ausgewählt ist:- (E)-4'-{5-Fluor-3-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]phenylsulfonyl}acetophenonoxim, (E)-4'-{5-Fluor-3-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]phenylthio}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{5-Fluor-3-[(2S,4R)-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]phenylsulfonyl}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{5-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thiazol-2-ylthio)acetophenonoxim-O-cvanomethylether, (E)-4'-{5-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thiazol-2-ylthio}acetophenonoxim, (E)-5-{4-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thien-2-ylthio}indan-1-on-oxim, (E)-5-{4-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thien-2-ylthio}indan-1-on-oxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{4-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thien-2-ylthio}acetophenonoxim, (E)-4'-{4-[(2S,4R)-4-Methoxy-2-methyltetrahydropyran-4-yl]thien-2-ylthio}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylsulfonyl]acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-[5-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)thiazol-2-ylthio]acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-7-[4-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)thien-2-ylthio]chroman-4-on-oxim-O-cyanomethylether, O-Acetyl-(E)-4'-[4-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim, (E)-4'-{4-[(2RS,3SR)-3-Methoxy-2-methyltetrahydrofuran-3-yl]thien-2-ylthio}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{4-[(2R,3S)-3-Methoxy-2-methyltetrahvdrofuran-3-yl]thien-2-ylthio}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{4-[(2R,3S)-3-Methoxy-2-methyltetrahydrofuran-3-yl]thien-2-ylsulfonyl}acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-{5-[(2RS,3SR)-3-Methoxy-2-methyltetrahydrofuran-3-yl]thiazol-2-ylthio}acetophenonoxim, (E)-4'-[4-(2,2,4-Trimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)thien-2-ylthio]acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-4'-[4-(2,2,4-Trimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)thien-2-ylsulfonyl]acetophenonoxim-O-cyanomethylether, (E)-7-[4-(2,2,4-Trimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)thien-2-ylthio]chroman-4-on-oxim-O-cyanomethylether oder (E)-4'-{4-[(4S)-2,2,4-Trimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]thien-2-ylthio}acetophenonoxim-O-cyanomethylether.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé de sulfamide de formule I, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, suivant la revendication 1, choisi entre : le N -[4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)-phénylthio]phényl]- N -méthylméthanesulfamide, le N -[3-chloro-4-[3-(4-méthoxytérahydropyranne-4-yl)phénylthio]phényl]- N -méthylméthanesulfamide, le N -[4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)-phénylthio]phényl]- N -éthylméthanesulfamide, et le N -[4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)-phénylthio]phényl]- N -méthyléthanesulfamide, et Dérivé de sulfamide de formule I, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, suivant la revendication 1, choisi entre : le N -[2-chloro-4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]phényl]méthanesulfamide, le N -[2-chloro-4-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthiolphényl]méthanesulfamide, le N -[3-chloro-4-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]phényl]méthanesulfamide, et le N -[2-fluoro-4-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]phényl]méthanesulfamide.

Deutsch

Sulfonamid-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, welches ausgewählt ist aus:- N-{4-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}-N-methylmethansulfonamid, N-{3-Chlor-4-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}-N-methylmethansulfonamid, N-{4-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}-N-ethylmethansulfonamid und N-{4-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}-N-methylethansulfonamid. Sulfonamid-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, welches ausgewählt ist aus:- N-{2-Chlor-4-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}methansulfonamid, N-{2-Chlor-4-[5-fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}methansulfonamid, N-{3-Chlor-4-[5-fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}methanesulfonamid und N-{2-Fluor-4-[5-fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]phenyl}methanesulfonamid.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Le composé de formule (III) ou (IV), dans laquelle : - R 1 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, - R 2 représente un groupe alkyle à chaîne linéaire ou ramifiée ayant de 1 à 8 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle ayant de 3 à 7 atomes de carbone ou un groupe aralkyle ayant une chaîne alkyle de 1 à 6 atomes de carbone ; - R 3 et R 4 représentent chacun indépendamment un groupe tétrahydropyran-2-yle, tétrahydrothiopyran-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyran-2-yle ou tétrahydrofuranyle ou un groupe dioxanyle, - et R 7 représente le méthyle ou l'éthyle.

Deutsch

Verbindung der Formel (III) oder (IV): wobei: - R 1 für Wasserstoff oder Methyl steht; - R 2 für eine gerade oder verzweigte kettenförmige Alkylgruppe mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen oder eine Aralkylgruppe, mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen in der Alkylkette steht; - R 3 und R 4 jeweils unabhängig für Tetrahydropyran-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, eine Tetrahydrofuranylgruppe oder eine Dioxanylgruppe stehen; und - R 7 für Methyl oder Ethyl steht.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Procédé de préparation d'un composé de formule (III) : dans laquelle : - R 1 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, - R 2 représente une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée ayant de 1 à 8 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle ayant de 3 à 7 atomes de carbone ou un groupe aralkyle ayant une chaîne alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, et représente de préférence le méthyle, l'éthyle, le propyle ou le butyle, - R 3 et R 4 représentent chacun indépendamment un groupe tétrahydropyran-2-yle, tétrahydrothiopyran-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyran-2-yle ou tétrahydrofuranyle ou un groupe dioxanyle, comprenant l'étape consistant à : - faire réagir un composé présentant la formule générale (II) : avec un agent protecteur afin de former un composé de formule (III), dans lequel les atomes d'hydrogène des groupes hydroxy sont remplacés par des groupes protecteurs à terminaison de carbone R 3 et R 4 .

Deutsch

Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (III): wobei: - R 1 für Wasserstoff oder eine Methylgruppe steht, - R 2 für eine gerade oder verzweigte Alkylkette mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen oder eine Aralkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen in der Alkylkette, und vorzugsweise für Methyl, Ethyl, Propyl oder Butyl steht, - R 3 und R 4 jeweils unabhängig für Tetrahydropyran-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, eine Tetrahydrofuranylgruppe oder eine Dioxanylgruppe stehen, mit den Schritten: - Umsetzen einer Verbindung der allgemeinen Formel (II): mit einem Schutzmittel, um eine Verbindung der Formel (III) zu bilden, wobei die Wasserstoffatome der Hydroxylgruppen durch kohlenstoffendständige Schutzgruppen R 3 und R 4 ersetzt werden.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Procédé de préparation d'un composé de formule VI : comprenant les étapes consistant à : (a) faire réagir un composé de formule générale 1 : avec un agent d'ouverture de cycle afin de fournir un composé présentant la formule générale II : dans laquelle : - R 1 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, - R 2 représente une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée ayant de 1 à 8 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle ayant de 3 à 7 atomes de carbone ou un groupe aralkyle ayant une chaîne alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, et représente de préférence le méthyle, l'éthyle, le propyle ou le butyle, (b) protéger les groupes hydroxy du composé Il ainsi formé en faisant réagir le composé de formule (II) avec un agent protecteur afin de retarder substantiellement sa réactivité et de donner un composé présentant la formule générale III : dans laquelle l'agent protecteur retarde la réactivité du composé Il en remplaçant l'atome d'hydrogène des groupes hydroxy de celui-ci par un groupe protecteur à terminaison de carbone, R 3 , R 4 , où R 3 et R 4 représentent chacun indépendamment un groupe tétrahydropyran-2-yle, tétrahydrothiopyran-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyran-2-yle ou tétrahydrofuranyle ou un groupe dioxanyle, et (c) faire réagir le composé (III) avec un agent d'alkylation de formule R 7 X afin d'obtenir un composé présentant la formule (IV) : dans laquelle : - R 7 représente un groupe méthyle ou éthyle et X représente un groupe partant, de préférence, un halogénure, de manière préférée entre toutes, le chlore, le brome ou l'iode, (d) hydrolyser les groupes protecteurs à terminaison de carbone R 3 et R 4 du composé (IV) afin d'obtenir un composé de formule (V) et : (e) hydrolyser le groupe fonctionnel amide du composé (V) et relactoniser afin de produire le composé (VI).

Deutsch

Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel (VI): mit den Schritten: (a) Umsetzen einer Verbindung der Formel (I): mit einem ringöffnenden Mittel, um eine Verbindung der allgemeinen Formel (II) bereitzustellen: wobei - R 1 für Wasserstoff oder eine Methylgruppe steht, - R 2 für eine gerade oder verzweigte Alkylkette mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen oder eine Aralkylgruppe, mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen in der Alkylkette, und vorzugsweise für Methyl, Ethyl, Propyl oder Butyl steht; (b) Schützen der Hydroxygruppen der so gebildeten Verbindung (II) durch Umsetzen der Verbindung der Formel (II) mit einem Schutzmittel, um deren Reaktivität wesentlich zu verlangsamen und eine Verbindung der allgemeinen Formel (III) bereitzustellen: wobei das Schutzmittel die Reaktivität der Verbindung (II) verlangsamt, indem das Wasserstoffatom der Hydroxygruppen davon mit einer kohlenstoff-endständigen Schutzgruppe R 3 , R 4 , ersetzt wird, wobei R 3 und R 4 jeweils unabhängig für Tetrahydropyran-2-yl, Tetrahydrothiopyran-2-yl, 4-Methoxytetrahydropyran-2-yl, eine Tetrahydrofuranylgruppe oder eine Dioxanylgruppe stehen; und (c) Umsetzen der Verbindung (III) mit einem Alkylierungsmittel der Formel R 7 X, um eine Verbindung der Formel (IV) zu erhalten: wobei - R 7 für eine Methyl- oder Ethylgruppe steht, und - X für eine Abgangsgruppe, vorzugsweise ein Halogenid, am meisten bevorzugt Chlor, Brom oder lod steht; (d) Hydrolysieren der kohlenstoff-endständigen Schutzgruppen R 3 und R 4 der Verbindung (IV), um eine Verbindung der Formel (V) zu erhalten: und (e) Hydrolysieren der Amidgruppierung der Verbindung (V) und Relactonisieren, um die Verbindung (VI) zu erhalten.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé à fonction éther de diaryle, de formule I, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, choisi dans le groupe consistant en : le 4-allyloxy-4-[2,5-difluoro-3-(napht-2-ylthio)phényl]tétrahydropyranne, le (2RS,4SR)-4-[3-(4-tertiobutylphénylthio)phényl]-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne, le (2RS,4SR)-4-allyloxy-4-[5-fluoro-3-(4-tertiobutylphénoxy)phényl]-2-méthyltétrahydropyranne, le 4-[3-(3-chloro-4-(2-cyanoprop-2-yl)phénylthio)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne, le (2S,4R)-4-[3-(4-tertiobutylphénylthio)phényl]-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne et le (2S,4R)-4-[5-fluoro-3-(4-tertiobutylphénylthio)phényl]-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne.

Deutsch

Diarylether-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, ausgewählt aus der Gruppe:- 4-Allyloxy-4-[2,5-difluor-3-(naphth-2-ylthio)phenyl]tetrahydropyran, (2RS,4SR)-4-[3-(4-tert-Butylphenylthio)phenyl]-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran, (2RS,4SR)-4-Allyloxy-4-[5-fluor-3-(4-tert-butylphenoxy)phenyl]-2-methyltetrahydropyran, 4-[3-(3-Chlor-4-(2-cyanoprop-2-yl)phenylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran, (2S,4R)-4-[3-(4-tert-Butylphenylthio)phenyl]-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran und (2S,4R)-4-[5-Fluor-3-(4-tert-butylphenylthio)phenyl]-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé à fonction éther de diaryle, de formule I, ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, choisi dans le groupe consistant en : le 4-méthoxy-4-[3-(napht-2-ylthio)phényl]tétrahydropyranne, le 4-[3-(4-tertiobutylphénylthio)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne, le 4-méthoxy-4-[3-(napht-2-ylthio)-5-trifluorométhylphényl]tétrahydropyranne, et le 4-[3-(4-(2-cyanoprop-2-yl)phénylthio)-5-trifluorométhylphényl]-4-méthoxytétrahydropyranne.

Deutsch

Diarylether-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, ausgewählt aus der Gruppe:- 4-Methoxy-4-[3-(naphth-2-ylthio)phenyl]tetrahydropyran, 4-[3-(4-t-Butylphenylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran, 4-Methoxy-4-[3-(naphth-2-ylthio)-5-trifluormethylphenyl]tetrahydropyran und 4-[3-(4-(2-Cyanoprop-2-yl)phenylthio)-5-trifluormethylphenyl]-4-methoxytetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composé hétérocyclique bicyclique de formule I, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé tel que défini dans la revendication 1, choisi dans le groupe comprenant : le 4-[5-fluoro-3-(4-méthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylméthoxy)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne, le 4-[5-fluoro-3-(2,2,4-triméthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylméthoxy)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne et le 4-[5-fluoro-3-(2,2,4-triméthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzothiazine-7-ylméthoxy)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne.

Deutsch

Bicyclische heterocyclische Verbindung mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, die aus folgender Gruppe ausgewählt ist:- 4-[5-Fluor-3-(4-methyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran, 4-[5-Fluor-3-(2,2,4-trimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran und 4-[5-Fluor-3-(2,2,4-trimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzothiazin-7-ylmethoxy)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Composé hétérocyclique bicylique de formule I, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé tel que défini dans la revendication 1 et choisi dans le groupe comprenant : le 4-[5-fluoro-3-(4-méthyl-3-thioxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylthio)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne ; le 4-[5-fluoro-3-(4-méthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylthio)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne ; le (2S,4R)-4-[5-fluoro-3-(4-méthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylthio)phényl]-4-méthoxy-2-méthyltétrahydropyranne ; le (S)-(+)-4-[5-fluoro-3-(2,4-diméthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylthio)phényl]-4-méthorytétrahydropyranne et le (R)-(-)-4-[5-fluoro-3-(2,4-diméthyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-7-ylthio)phényl]-4-méthoxytétrahydropyranne.

Deutsch

Bicyclische heterocyclische Verbindung mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, die aus folgender Gruppe ausgewählt ist:- 4-[5-Fluor-3-(4-methyl-3-thioxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran; 4-[5-Fluor-3-(4-methyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran; (2S,4R)-4-[5-Fluor-3-(4-methyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylthio)phenyl]-4-methoxy-2-methyltetrahydropyran; (S)-(+)-4-[5-Fluor-3-(2,4-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran und (R)-(-)-4-[5-Fluor-3-(2,4-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazin-7-ylthio)phenyl]-4-methoxytetrahydropyran.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé de benzènesulfonamide de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé suivant la revendication 1, choisi entre : le N-(2-pyridyl)-4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]-benzènesulfonamide et le N-(5-chloropyrid-2-yl)-4-[5-fluoro-3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)-phénylthio]benzènesulfonamide.

Deutsch

Benzolsulfonamid-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das ausgewählt ist aus: N-(2-Pyridyl)-4-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]benzolsulfonamid und N-(5-Chlorpyrid-2-yl)-4-[5-fluor-3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]benzolsulfonamid.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Dérivé de benzènesulfonamide de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dérivé suivant la revendication 1, choisi entre : le N-(5-chloropyrid-2-yl)-4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]benzènesulfonamide, le N-(4,6-diméthylpyrimidine-2-yl)-4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)-phénylthio]benzènesulfonamide, le 4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]-N-(2-thiazolyle)-benzènesulfonamide et le 4-[3-(4-méthoxytétrahydropyranne-4-yl)phénylthio]-N-(1,3,4-thiadiazole-2-yl)benzènesulfonamide.

Deutsch

Benzolsulfonamid-Derivat mit der Formel I, oder ein pharmazeutisch geeignetes Salz davon, nach Anspruch 1, das ausgewählt ist aus:- N-(5-Chlorpyrid-2-yl)-4-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]benzolsulfonamid, N-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)-4-[3-(4-methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]benzolsulfonamid, 4-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]-N-(2-thiazolyl)benzolsulfonamid und 4-[3-(4-Methoxytetrahydropyran-4-yl)phenylthio]-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzolsulfonamid.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Procédé selon la revendication 12, caractérisé en ce que les inhibiteurs redox sont choisis parmi la phénidone, le lanopalen, les indazolinones, le naphazatrom, le benzofuranol, l'alkylhydroxylamine, les composés de formules suivantes: Procédé selon la revendication 12, caractérisé en ce que les inhibiteurs non redox sont choisis parmi les hydroxythiazoles, les méthoxyalkylthiazoles, les benzopyranes et leurs dérivés, le méthoxytétrahydropyrane, les acides boswelliques et leurs dérivés acétylés, les acides quinolinméthoxyphénylacétiques substitués par des radicaux cycloalkyles.

Deutsch

Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Redox-Inhibitoren unter Phenidone, Lonapalene, Indazolinonen, Nafazatrom, Benzofuranol, Alkylhydroxylamin und den folgenden Verbindungen ausgewählt sind: Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Nicht-Redox-Inhibitoren unter Hydroxythiazolen, Methoxyalkylthiazolen, Benzopyranen und ihren Derivaten, Methoxytetrahydropyran, Boswellinsäuren und ihren acetylierten Derivaten und mit Cycloalkylgruppen substituierten Chinolinmethoxyphenylessigsäuren ausgewählt sind.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Eine bessere Übersetzung mit
4,401,923,520 menschlichen Beiträgen

Benutzer bitten jetzt um Hilfe:



Wir verwenden Cookies zur Verbesserung Ihrer Erfahrung. Wenn Sie den Besuch dieser Website fortsetzen, erklären Sie sich mit der Verwendung von Cookies einverstanden. Erfahren Sie mehr. OK