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Composé répondant à la formule: dans laquelle: X représente SO 2 ou -P(O)-R 10 ; Y représente un groupe aryle ou un groupe hétéroaryle, à condition que X et Z ne puissent pas être liés à des atomes adjacents de Y; Z représente O, NH, CH 2 ou S; R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe aryle, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone; R 2 représente un atome d'hydrogène, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe hétéroaryle, un groupe hétéroaralkyle, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe cyclohétéroalkyle en C 4 -C 8 , un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone; ou R 1 et R 2 , en conjonction avec l'atome auquel ils sont liés, peuvent former un noyau dans lequel R 1 et R 2 représentent un groupement divalent de la formule: dans laquelle Q = une double ou simple liaison carbone-carbone, O, S, SO, SO 2 , -N-R 11 , ou -CONR 14 ; m = 1 à 3; R = 1 ou 2; à condition que lorsque Q représente une liaison, r soit égal à 2; R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe cyclohétéroalkyle en C 4 -C 8 , un groupe aralkyle, ou un groupe hétéroaralkyle; ou R 1 et R 3 , en conjonction avec les atomes auxquels ils sont liés, peuvent former un noyau de 5 à 8 chaínons dans lequel R 1 et R 3 représentent des groupements divalents de formules: dans lesquelles Q et m sont tels que définis ci-dessus; A représente un groupe aryle ou un groupe hétéroaryle; s vaut 0 à 3; u vaut 1 à 4; R 4 et R 5 représentent chacun, indépendamment, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, -CN, ou -CCH; R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, ou un groupe cyclohétéroalkyle en C 5 -C 8 ; R 8 et R 9 représentent chacun, indépendamment, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe hétéroaryle, un groupe hétéroaralkyle, ou un groupe cyclohétéroalkyle en C 4 -C 8 ; R 10 représente un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe aryle ou un groupe hétéroaryle; R 11 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, -S(O) n R 8 , -COOR 8 , -CONR 8 R 9 , -SO 2 NR 8 R 9 ou -COR 8 ; R 12 et R 13 sont choisis indépendamment parmi H, -OR 8 , -NR 8 R 9 , un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, -COOR 8 ; -CONR 8 R 9 ; ou R 12 et R 13 forment en conjonction un groupe cycloalkyle en C 3 -C 6 de 3 à 6 atomes de carbone ou un noyau cyclohétéroalkyle en C 5 -C 8 ; ou R 12 et R 13 , en conjonction avec l'atome de carbone auquel ils sont liés, forment un groupe carbonyle; à condition que R 10 et R 12 ou R 11 et R 12 puissent former un noyau cyclohétéroalkyle lorsqu'ils sont liés à des atomes adjacents; R 14 représente un atome d'hydrogène, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone ou un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone; et n vaut 0 à 2; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ledit groupe aryle étant un groupe phényle ou naphtyle éventuellement mono-, di- ou tri substitué; ledit groupe hétéroaryle étant un noyau mono-ou bicyclique de 5 à 10 chaínons ayant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, NR 14 , S et O, éventuellement mono- ou di-substitué; et lesdits groupes alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle étant éventuellement mono ou poly substitués; ledit groupe hétéroaralkyle étant un groupe hétéroaryle éventuellement substitué tel que défini ci-dessus lié à un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone; ledit groupe aralkyle étant un groupe phényle ou naphtyle éventuellement substitué tel que défini ci-dessus lié à un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone; ledit groupe cyclohétéroalkyle étant un noyau mono ou bicyclique saturé ou insaturé ayant 1 à 2 hétéroatomes choisis parmi N, NR 14 , 0 et S, lequel noyau peut être mono- ou di-substitué; lesdits substituants étant choisis parmi: un atome d'halogénure, un groupe alkyle de 1 à 6 atomes de carbone; un groupe alcényle de 2 à 6 atomes de carbone; un groupe alcynyle de 2 à 6 atomes de carbone, un groupe cycloalkyle de 3 à 6 atomes de carbone, -OR 8 , -[[O(CH2)p]q]-OCH3, CN, -COR 8 , un groupe perfluoroalkyle de 1 à 4 atomes de carbone, un groupe - O-perfluoroalkyle de 1 à 4 atomes de carbone, -CONR 8 R 9 , -S(O) n R 8 , -S(O) n R 18 C(O)OR 8 , -S(O) n R 18 OR 9 , -S(O) n R 18 NR 8 R 9 , -S(O) n R 18 NR 8 R 9 COOR 8 , -S(O) n R 18 NR 8 COR 9 , -OPO(OR 8 )OR 9 , -PO(OR 8 )R 9 , -OC(O)NR 8 R 9 , -C(O)NR 8 OR 9 , -C(O)R 18 NR 8 R 9 , -COOR 8 , -SO 3 H, -NR 8 R 9 , -N[(CH 2 ) 2 ] 2 NR 8 , -NR 8 COR 9 , -NR 8 C(O)CH=CHaryle, -NR 8 C(O)(CH 2 )NR 8 R 9 , -NR 8 C(O)CH 2 NHCH 2 aryle, NR 8 C(O)R 18 , -NR 8 COOR 9 , -SO 2 NR 8 R 9 , -NO 2 , -N(R 8 )SO 2 R 9 , -NR 8 CONR 8 R 9 , -NR 8 C(=NR 9 )NR 8 R 9 , -NR 8 C(=NR 9 )N(SO2R 8 )R 9 , NR 8 C(=NR 9 )N (C=OR 8 )R 9 -tétrazol-5-yle, -SO 2 NHCN, -SO 2 NHCONR 8 R 9 , -(OR18)NR 8 S(O)R 9 , -(OR18)NR 8 C(O)R 9 , -(OR18)NR 8 C(O)NR 8 R 9 , -(OR18)NR 8 COOR 9 , -(OR18)NR 8 R 9 , un groupe phényle, un groupe hétéroaryle, ou un groupe cyclohétéroalkyle en C 4 -C 8 ; dans lesquels -NR 8 R 9 peut former un groupe hétérocyclique tel que défini précédemment, tel que les noyaux pyrrolidine, pipéridine, morpholine, thiomorpholine, oxazolidine, thiazolidine, pyrazolidine, pipérazine, et azétidine; p vaut 1 ou 2, q vaut de 1 à 3 et R 18 représente un groupe alkyle de 1 à 20 atomes de carbone.

Englisch

A compound having having the formula: wherein: X is SO 2 or -P(O)-R 10 ; Y is aryl or heteroaryl, with the proviso that X and Z may not be bonded to adjacent atoms ofY; Z is O, NH, CH 2 or S; R 1 is hydrogen, aryl, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkenyl of 2-6 carbon atoms, alkynyl of 2-6 carbon atoms; R 2 is hydrogen, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, C 4 -C 8 cycloheteroalkyl, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkenyl of 2-6 carbon atoms, alkynyl of 2-6 carbon atoms; or R 1 and R 2 , together with the atom to which they are attached, may form a ring wherein R 1 and R 2 represent a divalent moiety of the formula: wherein Q = a carbon-carbon single or double bond, O, S, SO, SO 2 , -N-R 11 , or -CONR 14 ; m = 1-3; r = 1 or 2, with the proviso that when Q is a bond, r is equal to 2; R 3 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, C4-C8 cycloheteroalkyl, aralkyl, or heteroaralkyl; or R 1 and R 3 , together with the atoms to which they are attached, may form a 5 to 8 membered ring wherein R 1 and R 3 represent divalent moieties of the formulae: wherein Q and m are as defined above; A is aryl or heteroaryl; s is 0-3; u is 1-4; R 4 and R 5 are each, independently, hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms, -CN, or -CCH; R 6 is hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkenyl of 2-6 carbon atoms, alkynyl of 2-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, or -C 5 -C 8 -cycloheteroalkyl; R 8 and R 9 are each, independently, hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, alkenyl of 2-6 carbon atoms, alkynyl of 2-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, or -C4-C 8 -cycloheteroalkyl; R 10 is alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, aryl or heteroaryl; R 11 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, aryl, heteroaryl, -S(O) n R 8 , -COOR 8 , -CONR 8 R 9 , -SO 2 NR 8 R 9 or -COR 8 ; R 12 and R 13 are independently selected from H, -OR 8 , -NR 8 R 9 , alkyl of 1-6 carbon atoms, alkenyl of 2-6 carbon atoms, alkynyl of 2-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, aryl, heteroaryl, -COOR 8 ; -CONR 8 R 9 ; or R 12 and R 13 together form a -C 3 -C 6 -cycloalkyl of 3-6 carbon atoms or a -C 5 -C 8 -cycloheteroalkyl ring; or R 12 and R 13, together with the carbon to which they are attached, form a carbonyl group; with the proviso that R 10 and R 12 or R 11 and R 12 may form a cycloheteroalkyl ring when they are attached to adjacent atoms; R 14 is hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl of 1-6 carbon atoms or cycloalkyl of 3-6 carbon atoms; and n is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; said aryl being a phenyl or naphthyl group optionally mono-, di- or tri substituted; said heteroaryl being a 5-10 membered mono- or bicyclic ring having from 1 to 3 heteroatoms selected from N, NR 14 , S and O, optionally mono- or di- substituted; and said alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl groups being optionally mono or poly substituted; said heteroaralkyl being an optionally substituted heteroaryl group as defined above bonded to alkyl of 1 to 6 carbon atoms; said aralkyl being an optionally substituted phenyl or naphthyl group as defined above bonded to alkyl of 1 to 6 carbon atoms; said cycloheteroalkyl being a saturated or unsaturated mono or bicyclic ring having 1-2 heteroatoms selected from N, NR 14 , O and S, which ring may be mono- or di-substituted; said substituents being selected from: halogen, alkyl of 1-6 carbon atoms; alkenyl of 2-6 carbon atoms; alkynyl of 2-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-6 carbon atoms, -OR 8 , -[[O(CH2)p]q]-OCH3, CN, -COR 8 , perfluoroalkyl of 1-4 carbon atoms, -O-perfluoroalkyl of 1-4 carbon atoms, -CONR 8 R 9 , -S(O) n R 8 , -S(O) n R 18 C(O)OR 8, -S(O) n R 18 OR 9 ,-S(O) n R 18 NR 8 R 9 , -S(O) n R 18 NR 8 R 9 COOR 8 , -S(O)nR 18 NR 8 COR 9 , -OPO(OR 8 )OR 9 , -PO(OR 8 )R 9 , -OC(O)NR 8 R 9 , -C(O)NR 8 OR 9 , -C(O)R 18 NR 8 R 9 , -COOR 8 , -SO 3 H, -NR 8 R 9 , -N[(CH 2 ) 2 ] 2 NR 8 , -NR 8 COR 9 , -NR 8 C(O)CH=CHaryl, -NR 8 C(O)(CH 2 ) n NR 8 R 9 , -NR 8 C(O)CH 2 NHCH 2 aryl, NR 8 C(O)R 18 , -NR 8 COOR 9 , -SO 2 NR 8 R 9 , -NO 2 , -N(R 8 )SO 2 R 9 , -NR 8 CONR 8 R 9 , -NR 8 C(=NR 9 )NR 8 R 9 , -NR 8 C(=NR 9 )N(SO2R 8 )R 9 , NR 8 C(=NR 9 )N(C=OR 8 )R 9 -tetrazol-5-yl, -SO 2 NHCN, -SO 2 NHCONR 8 R 9 , -(OR18)NR 8 S(O)R 9 , -(OR18)NR 8 C(O)R 9 , -(OR18)NR 8 C(O)NR 8 R 9 , -(OR18)NR 8 COOR 9 , -(OR18)NR 8 R 9 , phenyl, heteroaryl, or -C 4 -C 8 -cycloheteroalkyl; wherein -NR 8 R 9 may form a heterocyclic group as previously defined, such as pyrrolidine, piperidine, morpholine, thiomorpholine, oxazolidine, thiazolidine, pyrazolidine, piperazine, and azetidine ring; p is 1 or 2, q is 1 through 3 and R 18 is alkyl of 1-20 carbon atoms.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-04
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

Les composés de l'invention répondent à la formule générale (I) correspondant aux sous-formules générales (I)1 et (I)2 dans lesquelles R1représente H, SR4 ou NR4R5, R2 représente SR6 ou NR6R7, R3 représente OH, O(CO)R14, OsiR15R16R17, O(CO)OR18 ou O(CO)NHR18, chacun des radicaux R4, R6, R15, R16 et R17 représentant indépendamment (notamment) un radical alkyle, les radicaux R5 et R7 représentant (notamment) des radicaux choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène et un radical alkyle, et chacun des radicaux R14 et R18 représentant indépendamment (notamment) un radical alkyle ou cycloalkyle, ou encore l'un des radicaux aryle, hétéroaryle, aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués; étant entendu toutefois que lorsque les composés répondent à la sous-formule générale (I)2, alors R1 ne représente pas un atome d'hydrogène

Englisch

The compounds correspond to general formula (I) corresponding to general sub-formulae (I)1 and (I)2, wherein: R1 represents H, SR4 or NR4R5; R2 represents SR6 or NR6R7; R3 represents OH, O(CO)R14, OSiR15R16R17, O(CO)OR18 or O(CO)NHR18, each of the radicals R4, R6, R15, R16 and R17 representing independently (in particular) an alkyl radical, the radicals R5 and R7 representing (in particular) radicals selected independently among a hydrogen atom and an alkyl radical, and each of the radicals R14 and R18 representing independently (in particular) an alkyl or cycloalkyl radical, or one among aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroalkyl radicals optionally substituted; provided that when the compounds correspond to the general sub-formula (I)2, then R1 does not represent a hydrogen atom

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) EMI3.1 (I) correspondant aux sous-formules générales a) l et (1) 2 EMI3.2 (oh dans lesquelles RI représente un atome d'hydrogène ou un radical SR4 ou NR4Rs ; R2 représente SR6 ou NR6R7 ; R3 représente OH, O (CO) R14, OSiR15R16R17, O (CO) OR18 ou O (CO) NHRlg ; R4 et R6 représentent, indépendamment, un radical alkyle, un radical cycloalkyle, cycloalkylalkyle, hydroxyalkyle ou encore l'un des radicaux aryle ou aralkyle éventuellement substitués sur leur groupe aryle par un ou des radicaux choisis parmi les radicaux alkyle, hydroxy ou alkoxy, Rs et R représentent, indépendamment, un atome d'hydrogène, un radical alkyle, un radical cycloalkyle, cycloalkylalkyle, hydroxyalkyle ou encore l'un des radicaux aryle ou aralkyle éventuellement substitués sur leur groupe aryle par un ou des radicaux choisis parmi les radicaux alkyle, hydroxy ou alkoxy, R4 et R5 pouvant former ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un hétérocycle de 5 à 7 chaînons, les chaînons complémentaires étant choisis parmi les radicaux-CR8R9-, - NRio-,-0-et-S-, étant entendu toutefois qu'il ne peut se trouver qu'un seul chaînon choisi parmi-O-ou-S-dans ledit hétérocycle, et R6 et R7 pouvant former ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un hétérocycle de 5 à 7 chaînons, les chaînons complémentaires étant choisis parmi les radicaux -CRllRl2-,-NRl3-,-O-et-S-, étant entendu toutefois qu'il ne peut se trouver qu'un seul chaînon choisi parmi-O-ou-S-dans ledit hétérocycle, R8, Rio, Ru et R13 représentent, indépendamment à chaque fois qu'ils interviennent, un atome d'hydrogène ou un radical alkyle, alkoxycarbonyle ou aralkyle, R9 et R12 représentant, indépendamment à chaque fois qu'ils interviennent, un atome d'hydrogène ou chacun de Rg et R12 pouvant former avec respectivement R8 et Ru un radical-0- (CH2) 2-0- attaché de part et d'autre à l'atome de carbone qui le porte, un tel radical n'étant présent toutefois qu'une fois au maximum par radical NR4Rs ou NR6R7, représentent, indépendamment à chaque fois qu'ils interviennent, un atome d'hydrogène ou un radical alkyle ; R14 représente un radical alkyle, cycloalkyle ou adamantyle ou l'un des radicaux aryle, hétéroaryle, aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués sur leur groupe aryle ou hétéroaryle par un ou des radicaux choisis parmi un atome halogène et les radicaux alkyle, haloalkyle, nitro, hydroxy, alkoxy, alkylthio ou phényle, ou encore R14 est tel que R14-COOH représente un acide aminé naturel ou l'énantiomère optique d'un tel acide aminé ; Ris ; Ri6 et Ri7 représentent, indépendamment, un radical alkyle ou un radical phényle ; Rig représente un radical alkyle, cycloalkyle ou adamantyle ou l'un des radicaux aryle, hétéroaryle, aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués sur leur groupe aryle ou hétéroaryle par un ou des radicaux choisis parmi un atome halogène et les radicaux alkyle, haloalkyle, nitro, hydroxy, alkoxy, alkylthio ou phényle ; étant entendu toutefois que lorsque les composés répondent à la sous-formule générale (I) 2, alors Ri ne représente pas un atome d'hydrogène ou les sels de ces derniers.

Englisch

[0009] A subject of the invention is the compounds of general formula (I) [0010] corresponding to general sub-formulae (I) 1 and (I) 2 [0011] in which [0012] R 1 represents a hydrogen atom or an SR 4 or NR 4 R 5 radical; [0013] R 2 represents SR 6 or NR 6 R 7 ; [0014] R 3 represents OH, O(CO)R 14 , OSiR 15 R 16 R 17 , O(CO)OR 18 or O(CO)NHR 18 ; [0015] R 4 and R 6 represent, independently, an alkyl radical, a cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxyalkyl radical or also one of the aryl or aralkyl radicals optionally substituted on their aryl group by one or more radicals chosen from the alkyl, hydroxy or alkoxy radicals, [0016] R 5 and R 7 represent, independently, a hydrogen atom, an alkyl radical, a cycloalkyl, cycloalkylalkyl, hydroxyalkyl radical or also one of the aryl or aralkyl radicals optionally substituted on their aryl group by one or more radicals chosen from the alkyl, hydroxy or alkoxy radicals, [0017] R 4 and R 5 being able to form together with the nitrogen atom which carries them a heterocycle with 5 to 7 members, the additional members being chosen from the —CR 8 R 9 —, —NR 10 —, —O— and —S— radicals, it being understood however that it there can only be one member chosen from —O— or —S— in said heterocycle, [0018] and R 6 and R 7 being able to form together with the nitrogen atom which carries them a heterocycle with 5 to 7 members, the additional members being chosen from the —CR 11 R 12 —, —NR 13 —, —O— and —S— radicals, it being understood however that there can only be one member chosen from —O— or —S— in said heterocycle, [0019] R 8 , R 10 , R 11 and R 13 represent, independently each time they are involved, a hydrogen atom or an alkyl, alkoxycarbonyl or aralkyl radical, [0020] R 9 and R 12 representing, independently each time they are involved, a hydrogen atom or each of R 9 and R 12 being able to form respectively together with R 8 and R 11 an —O—(CH 2 ) 2 —O— radical attached on either side to the carbon atom which carries them, such a radical only being present however once at most per NR 4 R 5 or NR 6 R 7 radical, represent, independently each time they are involved, a hydrogen atom or an alkyl radical; [0021] R 14 represents an alkyl, cycloalkyl or adamantyl radical or one of the aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroaralkyl radicals optionally substituted on their aryl or heteroaryl group by one or more radicals chosen from a halogen atom and the alkyl, haloalkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, alkylthio or phenyl radicals, [0022] or also R 14 is such that R 14 —COOH represents a natural amino acid or the optical enantiomer of such an amino acid; [0023] R 15 , R 16 and R 17 represent, independently, an alkyl radical or a phenyl radical; [0024] R 18 represents an alkyl, cycloalkyl or adamantyl radical or one of the aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroaralkyl radicals optionally substituted on their aryl or heteroaryl group by one or more radicals chosen from a halogen atom and the alkyl, haloalkyl, nitro, hydroxy, alkoxy, alkylthio or phenyl radicals; [0025] it being understood however that when the compounds correspond to general sub-formula (I) 2 , then R 1 does not represent a hydrogen atom; [0026] or the salts of the latter.

Letzte Aktualisierung: 2014-12-03
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

dans laquelle r1, r2, r3 et r4 sont sélectionnés respectivement dans le groupe comprenant h, c OR5, c r6, c NR7R8, NR9C r10, n-R11R12, o-r13, s-r14, p (OR15) (OR16), as (OR17) (OR18), SO2R19, SO3R20 et b (OR21)

Englisch

wherein r1, r2, r3 and r4 are respectively selected from h, c OR5, c r6, c NR7R8, NR9C r10, n-R11R12, o-r13, s-r14, p (OR15) (OR16), as (OR17) (OR18), SO2R19, SO3R20 and b (OR21)

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

g désigne une nouvelle chaîne latérale sélectionnée dans le groupe constitué d'alcényle c2 -6, a3-aryle,-OR18, hétéroaryle, a1-cyano, a2-OR17, a1-c (=

Englisch

g is a novel side chain selected from c2 -6 alkenyl, a3-aryl,-OR18, heteroaryl, a1-cyano, a2-OR17, a1-c (=

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

L'invention concerne des composés de cantharimide de méthyle, une méthode de traitement utilisant ceux-ci et un procédé de préparation de ces composés. Les composés de cantharimide de méthyle contiennent la chaîne principale représentée par la formule suivante: dans laquelle R1, R2, R3 et R4 sont sélectionnés respectivement dans le groupe comprenant H, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)NR7R8, NR9C(O) R10, N-R11R12, O-R13, S-R14, P(O) (OR15) (OR16), As(O) (OR17) (OR18), SO2R19, SO3R20 et B(OR21); X1-X4 sont sélectionnés respectivement entre un azote et un carbone; R1-R4 ne représentent pas tous un hydrogène; Y1, Y2 et R5-R21 sont sélectionnés respectivement dans le groupe comprenant un hydrogène, un alkyle en C1-12, un aryle, un groupe hétérocyclique et un polymère bioactif. Les composés de cantharimide de méthyle de l'invention présentent une cytotoxicité réduite à l'égard des cellules normales et une cytotoxicité accrue à l'égard des cellules cancéreuses.

Englisch

Methyl cantharimide compounds, the treatment method using them and their preparation method are disclosed. The methyl cantharimide compounds contain the main chain as shown by the following formula (I): wherein R1, R2, R3 and R4 are respectively selected from H, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)NR7R8, NR9C(O) R10, N-R11R12, O-R13, S-R14, P(O) (OR15) (OR16), As(O) (OR17) (OR18), SO2R19, SO3R20 and B(OR21); X1-X4 are respectively selected from nitrogen or carbon; R1-R4 are not all hydrogen; Y1, Y2 and R5-R21 are respectively selected from hydrogen, C1-12 alkyl, aryl, heterocyclic group and a bioactive polymer. The methyl cantharimide compounds of the invention have lower cytotoxicity to normal cells and have higher cytotoxicity to cancer cells.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
Qualität:

Französisch

L’invention concerne l’utilisation de benzotropolone et ses dérivés, notamment les composés de formule (1) ; dans laquelle R2, R3, R4, R5 et R6 sont indépendamment les uns des autres hydrogène ; OH ; alkyle en C1-C30, alcényle en C2-C30, alcoxy en C1-C30, cycloalkyle en C3-C12 ou hydroxyalkyle en C1-C30, qui peut être substitué par un ou plusieurs E et/ou interrompu par un ou plusieurs D ; aryle en C6-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G ; hétéroaryle en C4-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G, alcényle en C2-C18, alcynyle en C2-C18, aralkyle en C7-C25, CN, ou -CO-R17 ; mono- ou dialkylamino en C1-C30 ; COR9 ; COOR9 ; CONR9R10 ; CN ; SO2R9 ; OCOOR9 ; OCOR9 ; NHCOOR9 ; NR9COR10 ; NH2 ; *-(CO)-NH-(CH2)n1-(PO)-(OR11)2 ; -(CO)-O-(CH2)n1-(PO)-(OR11)2 ; sulfate ; sulfonate ; phosphate ; phosphonate ; -(CH2)n2-[O-(SO2)]n3-OR11 ; -O-(CH2)n4(CO)n5-R11 ; -(O)n6-(CH2)n7-(PO)-(OR9)2 ; -(O)n6-(CH2)n7-SO2-OR9 ; halogène ; organosilanyle ; organosiloxanyle ; ou un résidu de sucre relié directement en mode α ou β via l’oxygène anomérique au système benzotropolone ou via un espaceur alkylène, alcénylène, alcadiène ou alcatriène linéaire ou ramifié (sucre-(CH2)n-(X1)1 ou 0-système benzotropolone, avec n = 1-10 et X1 = -O- ; -(CO)- ; -O-CO- ; -COO-, -NH- ; -S- ; -SO2-) ; R1, R7 et R8 sont indépendamment les uns des autres hydrogène; alkyle en C1-C12 ou cycloalkyle en C3-C12, qui peut être substitué par un ou plusieurs E et/ou interrompu par un ou plusieurs D ; aryle en C6-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G ; hétéroaryle en C4-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G, alcényle en C2-C18, alcynyle en C2-C18, aralkyle en C7-C25 ou COOR9 ; COR9 ; CONR9R10 ; SO3R9 ; SO2R9 ; PO3(R9)2 ; PO2(R9)2 ; organosilanyle ; organosiloxanyle ; ou un résidu de sucre relié directement en mode α ou β via l’oxygène anomérique au système benzotropolone ou via un espaceur alkylène, alcénylène, alcadiène ou alcatriène linéaire ou ramifié (sucre-(CH2)n-(X2)1 ou 0-*, avec n = 1-10 et X2 = -C(=O)- ; -O-CO-*) ; R9 et R10 sont indépendamment l’un de l’autre hydrogène ; alkyle en C1-C18 ou cycloalkyle en C3-C12 qui peut être substitué par un ou plusieurs E et/ou interrompu par un ou plusieurs D ; aryle en C6-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G ; hétéroaryle en C4-C20, qui peut être substitué par un ou plusieurs G ; organosilanyle ; organosiloxanyle ; ou un résidu de sucre relié directement en mode α ou β via l’oxygène anomérique au système benzotropolone ou via un espaceur alkylène, alcénylène, alcadiène ou alcatriène linéaire ou ramifié (sucre-(CH2)n-*, avec n = 1-10) ; ou R9 et R10 forment ensemble un cycle à cinq ou six éléments ; R11 est hydrogène ou alkyle en C1-C5 ; n1, n2, n4 et n7 sont indépendamment les uns des autres un nombre de 1 à 5 ; n3, n5 et n6 sont indépendamment les uns des autres 0 ou 1 ; D est -CO- ; -COO- ; -S- ; -SO- ; -SO2- ; -O- ; -NR14- ; -S1R19R20- ; -POR11- ; -CR12=CR13- ; ou -C≡C- ; et E est -OR18 ; -SR18 ; -NR14R15 ; -NR14COR15 ; -COR17 ; -COOR16 ; -CONR14R15 ; -CN ; halogène ; ou SO3R18 ; SO2R18 ; PO3(R18)2 ; PO2(R18)2 ; organosilanyle ; organosiloxanyle ; ou un résidu de sucre relié directement en mode α ou β via l’oxygène anomérique au système benzotropolone ou via un espaceur alkylène, alcénylène, alcadiène ou alcatriène linéaire ou ramifié (sucre-(CH2)n-(X1)1 ou 0-*, avec n = 1-10 et X1 = -O- ; -C(=O)- ; -O-CO- ; -COO- ; -NH- ; -S- ; -SO2-); G est E ; alkyle en C1-C18, qui est éventuellement interrompu par D ; perfluoroalkyle en C1-C18 ; alcoxy en C1-C18, qui est éventuellement substitué par E et/ou interrompu par D ; R12, R13, R14 et R15 étant indépendamment les uns des autres hydrogène ; aryle en C6-C18 qui est éventuellement substitué par OH, alkyle en C1-C18 ou alcoxy en C1-C18 ; alkyle en C1-C18, qui est éventuellement interrompu par -O- ; ou R14 et R15 forment ensemble un cycle à cinq ou six éléments ; R16 est hydrogène ; aryle en C6-C18 qui est éventuellement substitué par OH, alkyle en C1-C18 ou alcoxy en C1-C18 ; alkyle en C1-C18 qui est éventuellement interrompu par -O- ; R17 est H ; aryle en C6-C18 qui est éventuellement substitué par OH, alkyle en C1-C18 ou alcoxy en C1-C18 ; ou alkyle en C1-C18 qui est éventuellement interrompu par -O- ; R18 est hydrogène ; aryle en C6-C18, qui est éventuellement substitué par OH, alkyle en C1-C18 ou alcoxy en C1-C18 ; alkyle en C1-C18, qui est éventuellement interrompu par -O- ; R19 et R20 sont indépendamment l’un de l’autre hydrogène ; alkyle en C1-C18 ; aryle en C6-C18 qui est éventuellement substitué par alkyle en C1-C18 ; et R21 est alkyle en C1-C18 ou aryle en C6-C18, qui est substitué par alkyle en C1-C18 ; * signifie que ce radical est dirigé vers la fonction benzotropolone ; pour la protection de la peau et des cheveux humains et animaux des rayonnements UV.

Englisch

Described is the use of benzotropolone and their derivatives, especially the compounds of formula (1); wherein R2, R3, R4, R5 and R6 independently of one another are hydrogen; OH; C1-C30alkyl, C2-C30al- kenyl, C1-C30alkoxy, C3-C12cycloalkyl or C1C30hydroxyalkyl, which may be substituted by one or more E and/or interrupted by one or more D; C6-C20aryl, which may be substitu¬ ted by one or more G; C4-C20heteroaryl, which may be substituted by one or more G, C2- C18alkenyl, C2-C18alkynyl, C7-C25aralkyl, CN, or -CO-R17; C1-C30mono- or dialkylamino; COR9; COOR9; CONR9R10; CN; SO2R9; OCOOR9; OCOR9; NHCOOR9; NR9COR10; NH2; *-(CO)-NH-(CH2)n1-(PO)-(OR11)2; -(CO)-O-(CH2)n1-(PO)-(OR11)2; sulphate; sulphonate; phosphate; phosphonate; -(CH2)n2-[O-(SO2)]n3-OR11; -O-(CH2)n4(CO)n5-R11; -(O)n6-(CH2)n7-(PO)-(OR9)2; -(O)n6-(CH2)n7-SO2-OR9; halogen; organosilanyl; organo- siloxanyl; or a sugar residue linked directly in an α- or β-mode via the anomeric oxygen to the benzotropolone system or via a linear or branched alkylene, alkenylene, alkadiene or alkatriene spacer (sugar- (CH2)n-(X1)1 or 0 -benzotropolone system, wherein n = 1 -10 and X1 = -0-; -(CO)-; -0-C0-; -COO-, -NH-; -S-; -SO2-); R1, R7 and R8 independently of one another are hydrogen; C1C12alkyl or C3-C12-cycloalkyl, which may be substituted by one or more E and/or interrupted by one or more D; C6- C20aryl, which may be substituted by one or more G; C4-C20heteroaryl, which may be substituted by one or more G, C2-C18alkenyl, C2-C18alkynyl, C7-C25aralkyl, or COOR9; COR9; CONR9R10; SO3R9; SO2R9; PO3(R9)2; PO2(R9)2; organosilanyl; organosiloxanyl; or a sugar residue linked directly in an α- or β-mode via the anomeric oxygen to the benzotropolone system or via a linear or branched alkylene, alkenylene, alkadiene or alkatriene spacer (sugar-(CH2)n-(X2)1 or 0-*, wherein n = 1 -10 and X2 = -C(=0)-; -0-C0-*); R9 and R10 independently from each other are hydrogen; C1C18alkyl or C3-C12-cycloalkyl which may be substituted by one or more E and/or interrupted by one or more D; C6- C20aryl, which may be substituted by one or more G; C4-C20heteroaryl, which may be substituted by one or more G; organosilanyl; organosiloxanyl; or a sugar residue linked directly in an α- or β-mode via the anomeric oxygen or via a linear or branched alkylene, alkenylene, alkadiene or alkatriene spacer (sugar- (CH2)n-*, wherein n = 1 -10); or R9 and R10 together form a five or six membered ring, R11 is hydrogen; or C1-C5alkyl; n1, n2, n4 and n7 independently from each other are a number from 1 to 5; n3, n5 and n6 independently from each other are a 0; or 1; D is -CO-; -COO-; -S-; -SO-; -SO2-; -O-; -NR14-; -S1R19R20-; -POR11-; -CR12=CR13-; or -C≡C-; and E is -0R18; -SR18; -NR14R15; -NR14COR15; -C0R17; -COOR16; -CONR14R15; -CN; halogen; Or SO3R18; SO2R18; PO3(R18)2; PO2(R18)2; organosilanyl; organosiloxanyl; or a sugar residue linked directly in an α- or β-mode via the anomeric oxygen or via a linear or branched alkylene, alkenylene, alkadiene or alkatriene spacer (sugar- (CH2)n-(X1)1 or 0-*, wherein n = 1 -10 and X1 = -0-; -C(=0)-; -0-C0-; -COO-; -NH-; -S-; -SO2-); G is E; C1-C18alkyl, which is optionally interrupted by D; C1-C18perfluoroalkyl; C1-C18alkoxy, which is optionally substituted by E and/or interrupted by D; wherein R12, R13, R14 and R15 independently of each other are hydrogen; C6-C18aryl which is optionally substituted by OH, C1-C18alkyl or C1-C18alkoxy; C1-C18alkyl, which is optionally interrupted by -O-; or Ri4 and Ri5 together form a five or six membered ring, Ri6 is hydrogen; C6-Ci8aryl which is optionally substituted by OH, C1-C18alkyl or d- C18alkoxy; C1-C18alkyl which is optionally interrupted by -O-; R17 is H; C6-C18aryl which is optionally substituted by OH, C1-C18alkyl or C1-C18alkoxy; or d- C18alkyl which is optionally interrupted by -O-; R18 is hydrogen; C6-C18aryl, which is optionally substituted by OH, C1-C18alkyl or d- C18alkoxy; C1-C18alkyl, which is optionally interrupted by -O-; R19 and R20 independently of each other are hydrogen; C1-C18alkyl; C6-C18aryl which is optionally substituted by C1-C18alkyl; and R21 is C1-C18alkyl; or C6-C18aryl, which is substituted by C1-C18alkyl; * means, that this radical is directed to the benzotropolone moiety; for the protection of human and animal hair and skin against UV radiation.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

silyloxy, r? 4 est r4 ¿ a ou forme ensemble avec r6 une liaison de valence, r4a est un hydrogène, un halogène ou r17, r5 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, r? 18,-OR18,-OCOR18 ¿,-- OSO ¿ 2R? 18 ou un tri

Englisch

silyloxy, r? 4 is r4 ¿ a or together with r6 denotes a valence bond, r4a is hydrogen, halogen or r17, r5 is hydrogen, halogen, hydroxy, r? 18,-OR18,-OCOR18, OSO ¿ 2R18, or tri

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

L'invention a pour objet de nouveaux dérivés du mikanolide, leurs procédés de préparation ainsi que leurs applications thérapeutiques, notamment en tant qu'agents anti-cancéreux et anti-viraux. Les composés de l'invention répondent à la formule générale (I) correspondant aux sous-formules générales (I)1 et (I)2 dans lesquelles R1représente H, SR4 ou NR4R5, R2 représente SR6 ou NR6R7, R3 représente OH, O(CO)R14, OsiR15R16R17, O(CO)OR18 ou O(CO)NHR18, chacun des radicaux R4, R6, R15, R16 et R17 représentant indépendamment (notamment) un radical alkyle, les radicaux R5 et R7 représentant (notamment) des radicaux choisis indépendamment parmi un atome d'hydrogène et un radical alkyle, et chacun des radicaux R14 et R18 représentant indépendamment (notamment) un radical alkyle ou cycloalkyle, ou encore l'un des radicaux aryle, hétéroaryle, aralkyle ou hétéroaralkyle éventuellement substitués; étant entendu toutefois que lorsque les composés répondent à la sous-formule générale (I)2, alors R1 ne représente pas un atome d'hydrogène.

Englisch

The invention concerns novel mikanolide derivatives, their preparation method and their therapeutic uses, in particular as anti-cancer and anti-viral agents. The compounds correspond to general formula (I) corresponding to general sub-formulae (I)1 and (I)2, wherein: R1 represents H, SR4 or NR4R5; R2 represents SR6 or NR6R7; R3 represents OH, O(CO)R14, OSiR15R16R17, O(CO)OR18 or O(CO)NHR18, each of the radicals R4, R6, R15, R16 and R17 representing independently (in particular) an alkyl radical, the radicals R5 and R7 representing (in particular) radicals selected independently among a hydrogen atom and an alkyl radical, and each of the radicals R14 and R18 representing independently (in particular) an alkyl or cycloalkyl radical, or one among aryl, heteroaryl, aralkyl or heteroalkyl radicals optionally substituted; provided that when the compounds correspond to the general sub-formula (I)2, then R1 does not represent a hydrogen atom.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

L'invention porte sur les composés de formule (I), dans laquelle E désigne (E1), (E2), (E3) ou NR11R12 ; G désigne une nouvelle chaîne latérale sélectionnée dans le groupe constitué d'alcényle C2-6, A3-aryle, -OR18, hétéroaryle, A1-cyano, A2-OR17, A1-C(=O)R18, A1-CO2R18, A1-CO2R18, A1-C(=O)NR18R19, A1-OC(=O)R18, A1-NR18C(=O)R19, A1-OC(=O)NR18R19, A1-NR18CO2R19, A1-NR18SO2R17, A1-SO2R17, A1-NR20C(=O)NR18R19, et A1-SR18; ou lorsque que Y désigne O ou lorsque W n'est pas NHR22, G peut être A1-hétérocyclo, où A1 désigne une liaison, alcylène C1-6 ou alcénylène C2-6 , A2 désigne un alcylène C1-6 ou un alcénylène C2-6, et A3 désigne un alcénylène C2-6; W est sélectionné dans le groupe constitué de -NR21R22, -OR23, -NR21C(=O)R24, -NR21CO2R24, amidino, guanidino, ou un hétéroaryle, hétérocyclo, ou cycloalkyle C3-7 tels que définis dans les revendications, et X et R1 à R24 sont tels que définis dans les revendications et sont efficaces comme modulateurs des récepteurs de la mélanoortine, plus particulièrement MC-1R et MC-4R.

Englisch

Compounds having the formula (I), wherein E is formula (E1), (E2), (E3), or -NR11R12; G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, -OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2-OR17, A1-C(=O)R18, A1-CO2R18, A1-CO2R18, A1-C(=O)NR18R19, A1-OC(=O)R18, A1-NR18C(=O)R19, A1-OC(=O)NR18R19, A1-NR18CO2R19, A1-NR18SO2R17, A1-SO2R17, A1-NR20C(=O)NR18R19, and A1-SR18; or when y is O or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1-6alkylene or C2-6alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from-NR21R22, -OR23, -NR21C(=O)R24, -NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo, or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

L'invention concerne des composés herbicides de la formule (Ia), (Ib) et (Ic), dans lesquelles R, R1, R2 et n sont tels que définis dans la description, X représente -C(R13R14)- ou -C(R?13'R14')-C(R15R16¿)-; et R3 représente -P(=O)(OR17)(R19), -P(=O)(OR?17)(OR18¿); ou un groupe (g); l'invention décrit également l'utilisation de ces composés en tant qu'herbicides.

Englisch

The invention relates to herbicidal compounds of formula (Ia), (Ib) and (Ic), where R, R1, R2 and n are as defined in the description, X is -C(R13R14)- or -C(R?13'R14')-C(R15R16¿)-; and R3 represents -P(=O)(OR17)(R19), -P(=O)(OR?17)(OR18¿); or a group (g); and to their use as herbicides.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

L'invention concerne un composé de la formule (I) ou les sels de celui-ci. Dans cette formule, Ro est un hydrogène ou constitue ensemble avec R7O un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?1¿ est un hydrogène, R1a ou un groupe de la formule (II), R1a est R1b ou un groupe protecteur Q, R1b est un groupe C1-C20 alkyle, C2-C20 alcényle, C3-C10 cycloalkyle, C6-C15 aryle, C7-C16 aralkyle ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?2 est R2¿a ou -OR15 ou forme ensemble avec R5 un groupe oxy -O-, à condition que R2 soit -OR15 lorsque R1 est un groupe de la formule (II), R2a est un groupe C1-C20 aliphatique, un groupe C3-C10 cycloaliphatique, un groupe C6-C15 aromatique, un groupe C7-C16 araliphatique ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?3 est R3¿a ou Z, R3a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?16, -OR16, -OCOR16¿, -OSO¿2R?16, ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?4¿ est un hydrogène, un halogène ou R?17, R5 est R5¿a ou Z ou forme ensemble avec R2 un groupe oxy -O-, R5a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?18, -OR18, -OCOR18¿, -OSO¿2R?18 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy ou forme ensemble avec R?6¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?6¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?19, -OCOR19¿, -OSO¿2?R?19 ou B1¿ ou forme ensemble avec R5 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?6¿ ne soit pas B1 lorsque R1 est un groupe de la formule (II) dans laquelle R?14 est B2, R7¿ est un hydrogène ou R7a, R7a est R?20, -COR20, -SO¿2R20 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyle, ou forme avec l'atome d'oxygène fixé et R?o¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?8¿ est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?21, -OR21, -OCOR21¿, -OSO¿2R?21 ou forme ensemble avec R10 une liaison de valence, R9 est un hydrogène, un halogène ou R22, R10 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?23,-OR23, -OCOR23¿ ou -OSO¿2R?23 ou forme ensemble avec R8 une liaison de valence, R11 est un hydrogène, un halogène ou R24, R12 est un hydrogène ou R12a, ou R12O- forme ensemble avec R13 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?12¿a est R?25, -COR25, -SO¿2R25 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyle, R?13 est R13¿a ou Z, R13a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?26, -OR26, -OCOR26¿, -OSO¿2R?26 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, ou forme avec R?14¿ un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, R?14¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?27, -OCOR27¿, -OSO¿2?R?27 ou B2¿ ou forme avec R13 un groupe C¿1?-C15 hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?14¿ ne soit pas B2 lorsque R?6 est B1, R15¿ est un hydrogène ou R15a, R15a est un groupe aliphatique en C1 à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C8, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C16, R?16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 et R27¿ sont d'une manière indépendante un groupe aliphatique en C¿1? à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C10, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C30, B?1 et B2¿ sont chacun d'une manière indépendante un radical de base nucléosidique monovalent, et Z est un aryloxythiocarbonyloxy en C¿6? à C10, substitué ou non.

Englisch

A compound of formula (I) or salts thereof, where Ro is hydrogen or together with R7O denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R?1¿ is hydrogen, R1a or a group of formula (II), R1a is R1b or a protecting group Q, R1b is C1-C20 alkyl, C2-C20 alkenyl, C3-C10 cycloalkyl, C6-C15 aryl, C7-C16 aralkyl or a 5- or 6-membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R2 is R2a or -OR15 or together with R5 denotes an oxy group -O-, provided that R?2 is -OR15 when R1¿ is a group of formula (II), R2a is a C1-C20 aliphatic group, a C3-C10 cycloaliphatic group, a C6-C15 aromatic group, a C7-C16 araliphatic group, or a 5- or 6-membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R3 is R3a or Z, R3a is hydrogen, halogen, hydroxy, R?16, -OR16, OCOR16¿, -OSO¿2R?16, or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?4¿ is hydrogen, halogen or R?17, R5 is R5¿a or Z or together with R2 denotes an oxy group -O-, R5a is hydrogen, halogen, hydroxy, R?18, -OR18, -OCOR18¿, -OSO¿2R?18, or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, or together with R?6¿ denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R?6¿ is halogen, hydroxy, -OR?19, -OCOR19¿, -OSO¿2?R?19 or B1¿, or together with R5 denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, provided that R?6¿ is not B?1 when R1¿ is a group of formula (II) in which R?14 is B2, R7¿ is hydrogen or R7a, R7a is R?20, -COR20, -SO¿2R20 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyl, or together with the attached oxygen atom and R?o¿ denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R?8¿ is hydrogen, halogen, hydroxy, R?21, -OR21, -OCOR21¿, -OSO¿2R?21 or together with R10 denotes a valence bond, R9 is hydrogen, halogen or R22, R10 is hydrogen, halogen, hydroxy, R?23, -OR23, -OCOR23¿ or -OSO¿2R?23, or together with R8 denotes a valence bond, R11 is hydrogen, halogen or R24, R12 is hydrogen or R12a, or R12O- together with R13 denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R?12¿a is R?25, -COR25, -SO¿2R25 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyl, R?13 is R13¿a or Z, R13a is hydrogen, halogen, hydroxy, R?26, -OR26, -OCOR26¿, -OSO¿2R?26 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, or together with R?14¿ denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, or together with R?12¿O- denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R?14¿ is halogen, hydroxy, -OR?27, -OCOR27¿, -OSO¿2?R?27 or B2¿ or together with R13 denotes a C¿1?-C15 hydrocarbylidenedioxy group, provided that R?14¿ is not B?2 when R6 is B1, R15¿ is hydrogen or R15a, R15a is a C1 to C10 aliphatic group, a C3 to C8 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C16 araliphatic group, R?16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 and R27¿ are independently a C¿1? to C10 aliphatic group, a C3 to C10 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C30 araliphatic group, B?1 and B2¿ are independently each a monovalent nucleoside base radical, and Z is substituted or unsubstituted C¿6? to C10 aryloxythiocarbonyloxy.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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Französisch

L'invention concerne un composé de la formule (I) ou un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R1 est un hydrogène, R1a ou un groupe de la formule (II), R1a est R1b ou un groupe protecteur Q, R1b est un groupe C1-C20 alkyle, C2-C20 alcényle, C3-C10 cycloalkyle, C6-C15 aryle, C7-C16 aralkyle ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixés par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R2 est un hydrogène, R2a ou -OR15, une condition à satisfaire étant que lorsque R1 est un hydrogène, R?2 soit R2¿a ou -OR15, R2a est un groupe C1-C20 aliphatique, un groupe C3-C10 cycloaliphatique, un groupe C6-C15 aromatique, un groupe C7-C16 araliphatique ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R3 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?16, -OR16, -OCOR16¿, -OSO¿2R?16, ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?4 est R4¿a ou forme ensemble avec R6 une liaison de valence, R4a est un hydrogène, un halogène ou R17, R5 est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?18, -OR18, -OCOR18¿, --OSO¿2R?18 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?6¿ est un hydrogène, un halogène ou R19 ou forme ensemble avec R4 une liaison de valence, R7 est un hydrogène ou un atome ou groupe capable de terminer un brin de réplication d'un acide nucléique ou d'inhiber une synthèse d'ADN viral autre qu'un groupe relié au cycle du furanose indiqué par un atome d'oxygène ou forme ensemble avec R8 une liaison de valence, R8 est un R8a ou forme ensemble avec R7 une liaison de valence, R8a est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?20, -OR20, -OCOR20¿, -OSO¿2R?20 ou un tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?9¿ est un radical nucléosidique monovalent de base, R10 est un hydrogène ou R10a, R10a est un R?21, -COR21. -SO¿2R21 ou tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyle, R?11¿ est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?22, -OR22, -OCOR22¿, -OSO¿2R?22 ou Z, R12 est un hydrogène, un halogène ou un R23, R13 est un hydrogène ou R13a, R13a est un halogène, un hydroxy, R?24, -OR24, -OCOR24, OSO¿2R24 ou un tri(C¿1?-C15 hydroxycarbyl)silyloxy, R?14¿ est radical nucléosidique monovalent de base, R15 est un hydrogène ou R15a, R15a est un groupe aliphatique en C1 à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C8, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C16, R?16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23 et R24¿ sont d'une manière indépendante un groupe aliphatique en C¿1? à C10, un groupe cycloaliphatique en C3 à C10, un groupe aromatique en C6 à C15 ou un groupe araliphatique en C7 à C30 et Z est un aryloxythiocarbonyloxy en C6 à C10.

Englisch

A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1 is hydrogen, R1a or a group of formula (II), R?1?a is R?1¿b or a protecting group Q, R1b is C1-C20 alkyl, C2-C20 alkenyl, C3-C10 cycloalkyl, C6-C15 aryl, C7-C16 aralkyl or a 5- or 6- membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R2 is hydrogen, R2a or -OR15, provided that when R1 is hydrogen, R2 is R2a or -OR15, R2a is a C1-C20 aliphatic group, a C3-C10 cycloaliphatic group, a C6-C15 aromatic group, a C7-C16 araliphatic group, or a 5- or 6- membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, R?16, -OR16, OSO¿2R?16, OCOR16¿ or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl) silyloxy, R?4 is R4¿a or together with R6 denotes a valence bond, R4a is hydrogen, halogen or R17, R5 is hydrogen, halogen, hydroxy, R?18, -OR18, -OCOR18, OSO¿2R18, or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl) silyloxy, R?6¿ is hydrogen, halogen or R19, or together with R4 denotes a valence bond, R7 is hydrogen, or an atom or group capable of terminating a replicating strand of a nucleic acid or of inhibiting viral DNA synthesis, other than a group connected to the indicated furanose ring through an oxygen atom, or together with R8 denotes a valence bond, R8 is R8a, or together with R7 denotes a valence bond, R8a is hydrogen, halogen, hydroxy, R?20, -OR20, -OCOR20¿, -OSO¿2R?20 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl) silyloxy, R?9¿ is a monovalent nucleoside base radical, R10 is hydrogen or R10a, R10a is R?21, -COR21, -SO¿2R21 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyl, R?11¿ is hydrogen, halogen, hydroxy, R?22, -OR22, -OCOR22¿, -OSO¿2R?22 or Z, R12 is hydrogen, halogen or R23. R13 is hydrogen or R13a, R13a is halogen, hydroxy, R?24, -OR24, -OCOR24¿, -OSO¿2R?24 or tri(C¿1?-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R?14¿ is a monovalent nucleoside base radical, R15 is hydrogen or R15a, R15a is a C1 to C10 aliphatic group, a C3 to C8 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C16 araliphatic group, R?16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23 and R24¿ are independently a C¿1? to C10 aliphatic group, a C3 to C10 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C30 araliphatic group, and Z is substituted or unsubstituted C6 to C10 aryloxythiocarbonyloxy.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
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