Ask Google

Results for methylsulphonylethyl translation from English to French

Human contributions

From professional translators, enterprises, web pages and freely available translation repositories.

Add a translation

English

French

Info

English

A compound as claimed in any one of claims 1 to 4 wherein M 2 -M 3 -M 4 represents a methylsulphonylethylamino, methylsulphinylethylamino, methylsulphonylethyl(methylamino), methylsulphinylethyl(methylamino), methylsulphonylpropylamino, methylsulphinylpropylamino, methylsulphonamidoethylamino, aminosulphonylethylamino, methylaminosulphonylethylamino, sarcosinamide, glycine, glycinamide, glycine methyl ester or acetylaminoethylamino group.

French

Composé suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans lequel M 2 -M 3 -M 4 représente un groupe méthylsulfonyléthylamino, méthylsulfinyléthylamino, méthyl-sulfonyléthyl(méthylamino), méthylsulfinyléthyl-(méthylamino), méthylsulfonylpropylamino, méthylsulfinyl-propylamino, méthyl-sulfonamidoéthylamino, aminosulfonyl-éthylamino, méthylamino-sulfonyléthylamino, sarcosinamide, glycine, glycinamide, ester méthylique de glycine ou acétylaminoéthylamino.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound as claimed in claim 1 wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 1 is as defined in claim 1, substituted with an R 3 group selected from methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphonylethylamino-carbonyl, methylsulphinylethylamino-methyl, methylsulphinylethylamino-carbonyl, methylsulphonylpropylamino-methyl, methylsulphinylpropylamino-methyl, methylsulphonylpropyamino-carbonyl, methylsulphinylpropylamino-carbonyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)- methyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonamidoethylamino-methyl, methylsulphonamidopropylamino-methyl, aminosulphonylethylaminomethyl, methylaminosulphonylethylaminomethyl, sarcosinamidomethyl, glycinylmethyl, glycinamidomethyl, glycinylmethyl methyl ester, acetylaminoethylaminomethyl, N-(prolinamido)methyl and (N,N-dimethylprolinamido)methyl, and optionally further substituted by one or more C 1-4 alkyl groups; R 2 represents hydrogen; R 4 represents hydrogen, halo or methyl; U represents phenyl, indolyl, benzimidazolyl or indazolyl, more preferably phenyl or indazolyl; and R 6 represents phenyl, benzyl, α-methylbenzyl, fluorobenzyl, difluorobenzyl, pyridylmethyl, benzenesulphonyl, phenoxy, fluorophenoxy, benzyloxy or fluorobenzyloxy.

French

Composé suivant la revendication 1, dans lequel R 8 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; R 1 répond à la définition suivant la revendication 1, substitué avec un groupe R 3 choisi entre des groupes méthylsulfonyléthyl-aminométhyle, méthylsulfonyléthylamino-carbonyle, méthyl-sulfinyléthylamino-méthyle, méthylsulfinyléthylamino-carbonyle, méthylsulfonylpropylamino-méthyle, méthylsulfinyl-propylamino-méthyle, méthylsulfonylpropyl-amino-carbonyle, méthylsulfinylpropylamino-carbonyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonyl-propyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonylpropyl(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonamidoéthylamino-méthyle, méthylsulfonamido-propylamino-méthyle, aminosulfonyléthylaminométhyle, méthyl-aminosulfonyléthylaminométhyle, sarcosinamidométhyle, glycinylméthyle, glycinamidométhyle, ester méthylique de glycinylméthyle, acétylaminoéthylaminométhyle, N-(prolinamido)méthyle et (N,N-diméthylprolinamido)méthyle, et en outre facultativement substitué avec un ou plusieurs groupes alkyle en C 1 à C 4 ; R 2 représente l'hydrogène ; R 4 représente l'hydrogène, un groupe halogéno ou méthyle ; U représente un groupe phényle, indolyle, benzimidazolyle ou indazolyle, plus avantageusement un groupe phényle ou inda z olyle ; et R 6 représente un groupe phényle, benzyle, α-méthylbenzyle, fluorobenzyle, difluorobenzyle, pyridyl-méthyle, benzènesulfonyle, phénoxy, fluorophénoxy, benzyloxy ou fluorobenzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound as claimed in claim 1 wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 1 is furan, imidazole, oxadiazole and triazole, substituted with an R 3 group selected from methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphonylethylaminocarbonyl, methylsulphonylethyl(methylamino)-methyl, methylsulphonamidoethylamino-methyl, aminosulphonylethylamino-methyl, methylaminosulphonylethylamino-methyl, N-(prolinamido)methyl or (N,N-dimethyl-prolinamido)methyl; R 2 represents hydrogen; R 4 represents hydrogen or halo; U represents phenyl or indazolyl; and R 6 represents benzyl, fluorobenzyl, difluorobenzyl, pyridylmethyl, benzenesulphonyl, phenoxy, benzyloxy or fluorobenzyloxy.

French

Composé suivant la revendication 1, dans lequel R a représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; R 1 représente un groupe furanne, imidazole, oxadiazole ou triazole, substitué avec un groupe R 3 choisi entre des groupes méthylsulfonyléthylaminométhyle, méthylsulfonyléthylamino-carbonyle, méthylsulfonyléthyl(méthylamino)-méthyle, méthyl-sulfonamidoéthylamino-méthyle, aminosulfonyléthylamino-méthyle, méthylaminosulfonyléthylaminométhyle, N-(prolinamido)méthyle ou (N,N-diméthylprolinamido)méthyle ; R 2 représente l'hydrogène ; R 4 représente l'hydrogène ou un groupe halogéno ; U représente un groupe phényle ou indazolyle ; et R 6 représente un groupe benzyle, fluorobenzyle, difluorobenzyle, pyridylméthyle, benzènesulfonyle, phénoxy, benzyloxy ou fluorobenzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound of formula (I) or a salt or solvate thereof as claimed in any one of claims 1 to 5 or 17 wherein X represents N; Y represents NR a , wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 1 represents furan, thiophene, pyrrole, pyridine, pyrimidine, pyrazine, oxazole, isoxazole, oxadiazole, imidazole, tetrazole, triazole, dioxolane or a partially or fully hydrogenated derivative of any of these groups, substituted by one or more groups selected from methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphonylethylamino-carbonyl, methylsulphinylethylamino-methyl, methylsulphinylethylamino-carbonyl, methylsulphonylpropylamino-methyl, methylsulphinylpropylamino-methyl, methylsulphonylpropyamino-carbonyl, methylsulphinylpropylamino-carbonyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonamidoethylamino-methyl, methylsulphonamidopropylamino-methyl, sarcosinamidomethyl, glycinylmethyl, glycinamidomethyl, glycinylmethyl methyl ester, acetylaminoethylaminomethyl, piperazinylmethyl, methylpiperazinylmethyl, piperidinylmethyl, N-(prolinamido)methyl, (N,N-dimethyl-prolinamido)methyl, pyridylaminomethyl, cyclopropylaminomethyl, N-(piperidin-4-yl)-N-methylaminomethyl, N,N-dimethylaminoprop-2-ylaminomethyl, N-(2-dimethylaminoethyl)-N-ethylaminomethyl, isopropylacetamido, N-morpholinylacetamido or tetrahydrofuranomethylaminomethyl, and optionally further substituted by one or more C 1-4 alkyl groups; R 5 represents hydrogen or methyl; n is 1; and ZR 4 represents phenyl, benzyl, a-methylbenzyl, fluorobenzyl, benzenesulphonyl, phenoxy, fluorophenoxy, benzyloxy or fluorobenzyloxy.

French

Composé de formule (I) ou un de ses sels ou produits de solvatation suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5 ou 17, dans lequel X représente N ; Y représente un groupe NR a , dans lequcl R a représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; R 1 représente un groupe furanne, thiophène, pyrrole, pyridine, pyrimidine, pyrazine, oxaxole, isoxazole, oxadiazole, imidazole, tétrazole, triazole, dioxolanne ou un dérivé partiellement ou totalement hydrogéné de n'importe lequel de ces groupes, substitué avec un ou plusieurs groupes choisis entre des groupes méthylsulfonyléthylamino-méthyle, méthylsulfonyléthylamino-carbonyle, méthylsulfinyléthylamino-méthyle, méthylsulfinyléthylamino-carbonyle, méthylsulfonylpropylamino-méthyle, méthylsulfinylpropylamino-méthyle, méthylsulfonylpropyl-amino-carbonyle, méthylsulfinylpropylamino-carbonyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonamido-éthylamino-méthyle, méthylsulfonamidopropylamino-méthyle, sarcosinamidométhyle, glycinylméthyle, glycinamidométhyle, ester méthylique de glycinylméthyle, acétylaminoéthyl-aminométhyle, pipérazinylméthyle, méthylpipérazinylméthyle, pipéridinylméthyle, N-(prolinamido)méthyle, (N,N-diméthyl-prolinamido)méthyle, pyridylaminométhyle, cyclopropylamino-méthyle, N-pipéridine-4-yl)-N-méthylaminométhyle, N,N-diméthylaminoprop-2-ylaminométhyle, N-(2-diméthylamino-éthyl)-N-éthylaminométhyle, isopropylacétamido, N-morpholinylacétamido et tétrahydrofurannométhylamino-méthyle, et facultativement substitué en outre avec un ou plusieurs groupes alkyle en C 1 à C 4 ; R 5 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle ; n est égal à 1 ; et ZR 4 représente un groupe phényle, benzyle, α-méthylbenzyle, fluorobenzyle, benzènesulfonyle, phénoxy, fluorophénoxy, benzyloxy ou fluorobenzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound of formula (I) or a salt or solvate thereof as claimed in claim 18 or claim 19 wherein X represents N; Y represents NR a , wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 1 represents furan, oxadiazole or imidazole, substituted by a group selected from hydroxy-C 1-4 alkyl, 1,3-dioxolan-2-yl, C 1-4 alkylamino-C 1-4 alkyl or di(C 1-4 alkyl)amino-C 1-4 alkyl, methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphinylethylamino-methyl, methylsulphonylpropylamino-methyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonamidoethylamino-methyl, sarcosinamidomethyl, glycinylmethyl, glycinylmethyl methyl ester, acetylaminoethylaminomethyl, piperazinylmethyl, methylpiperazinylmethyl, piperidinylmethyl, N-(prolinamido)methyl, (N,N-dimethyl-prolinamido)methyl and pyridylaminomethyl; R 5 represents hydrogen or methyl; n is 1; and ZR 4 represents fluorobenzyloxy, benzenesulphonyl or benzyloxy, preferably benzyloxy.

French

Composé de formule (I) ou d'un de ses sels ou produits de solvatation suivant la revendication 18 ou la revendication 19, dans lequel X représente N ; Y représente un groupe NR a , dans lequel R a représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; R 1 représente un groupe furanne, oxadiazole ou imidazole, substitué avec un groupe choisi entre des groupes hydroxy-alkyle en C 1 à C 4 , 1,3-dioxolanne-2-yle, (alkyle en C 1 à C 4 ) amino (alkyle en C 1 à C 4 ) et di(alkyle en C 1 à C 4 ) amino (alkyle en C 1 à C 4 ), méthylsulfonyléthylaminométhyle, méthylsulfinyléthylaminométhyle, méthylsulfonylpropylaminométhyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonamidoéthylamino-méthyle, sarcosinamidométhyle, glycinylméthyle, ester méthylique de glycinylméthyle, acétylaminoéthylaminométhyle, pipérazinylméthyle, méthylpipérazinylméthyle, pipéridinylméthyle, N-(prolinamido)méthyle, (N,N-diméthylprolinamido)méthyle et pyridylaminométhyle ; R 5 représente l'hydrogène ou un groupe méthyle ; n est égal à 1 ; et ZR 4 représente un groupe fluorobenzyloxy, benzènesulfonyloxy ou benzyloxy, de préférence benzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A diaryl ether heterocycle of the formula I as claimed in claim 1 wherein Ar¹ is phenyl or naphth-2-yl which may optionally bear one or two substituents selected from amino, fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, isopropyl, tert -butyl, methoxy, ethoxy, isopropoxy, methylthio, methylsulphinyl, methylsulphonyl, methylamino, dimethylamino, acetyl, propionyl, isobutyryl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-hydroxypropyl, 2-hydroxyprop-2-yl, 3-hydroxypent-3-yl, difluoromethyl, trifluoromethyl, cyanomethyl, 1-cyanoethyl, 2-cyanoethyl, 2-cyanoprop-2-yl, 3-cyanopent-3-yl, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, methoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methoxyprop-2-yl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, 1-cyanocyclopentyl, 1-cyanocyclohexyl, acetamido, propionamido, N-methylacetamido, N-methylpropionamido, N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamido, N-(methoxycarbonylmethyl)acetamido, N-(ethoxycarbonylmethyl)acetamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N-methyltrifluoroacetamido, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 1,1,3,3-tetramethyl-2,2-dioxo-2-thiatrimethylene, trimethylsilyl, phenyl, benzoyl, benzamido and N-methylbenzamido, and wherein said phenyl, benzoyl, benzamido or N-methylbenzamido substituent may optionally bear a substituent selected from fluoro, chloro, methyl and methoxy; X¹ is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar² is 1,3-phenylene or 1,4-phenylene which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, methyl, methoxy, methylamino, dimethylamino and trifluoromethyl, or Ar² is 3,5-pyridylene; R¹ is methyl, ethyl, allyl or 2-propynyl; and R² and R³ together form a group of the formula -A²-X²-A³- which, together with the carbon atom to which A² and A³ are attached, defines a ring having 4 to 7 ring atoms, wherein A² and A³, which may be the same or different, each is methylene or ethylene and X² is oxy, and which ring may bear one or two substituents selected from fluoro, hydroxy, methyl, ethyl, propyl, methoxy and trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Hétérocycle à fonction éther de diaryle, de formule I, suivant la revendication 1, dans lequel Ar¹ représente un groupe phényle ou napht-2-yle qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes amino, fluoro, chloro, bromo, méthyle, éthyle, isopropyle, tertiobutyle, méthoxy, éthoxy, isopropoxy, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, méthylamino, diméthylamino, acétyle, propionyle, isobutyryle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, 1-hydroxypropyle, 2-hydroxyprop-2-yle, 3-hydroxypent-3-yle, difluorométhyle, trifluorométhyle, cyanométhyle, 1-cyanoéthyle, 2-cyanoéthyle, 2-cyanoprop-2-yle, 3-cyanopent-3-yle, trifluorométhoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, méthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-méthoxyprop-2-yle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, 1-cyanocyclopentyle, 1-cyanocyclohexyle, acétamido, propionamido, N-méthylacétamido, N-méthylpropionamido, N-(2,2,2-trifluoroéthyl)acétamido, N-(méthoxycarbonylméthyl)acétamido, N-(éthoxycarbonylméthyl)acétamido, trifluoracétyle, trifluoracétamido, N-méthyltrifluoracétamido, 2-oxopyrrolidine-1-yle, 1,1,3,3-tétraméthyl-2-dioxo-2-thiatriméthylène, triméthylsilyle, phényle, benzoyle, benzamido et N-méthylbenzamido, et dans laquelle ledit substituant phényle, benzoyle, benzamido ou N-méthylbenzamido peut porter facultativement un substituant choisi entre les groupes fluoro, chloro, méthyle et méthoxy ; X¹ représente un groupe oxy, thio, sulfinyle ou sulfonyle ; Ar² représente un groupe 1,3-phénylène ou 1,4-phénylène qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, méthyle, méthoxy, méthylamino, diméthylamino et trifluorométhyle, ou bien Ar² représente un groupe 3,5-pyridylène ; R¹ représente un groupe méthyle, éthyle, allyle ou 2-propynyle ; et R² et R³ forment conjointement un groupe de formule -A²-X²-A³- qui, conjointement avec l'atome de carbone auquel A² et A³ sont fixés, définit un noyau ayant 4 à 7 atomes dans le cycle, dans lequel A² et A³, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe méthylène ou éthylène et X² représente un groupe oxy, et noyau qui peut porter un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, hydroxy, méthyle, éthyle, propyle, méthoxy et trifluorométhyle ; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A diaryl ether heterocycle of the formula I as claimed in claim 1 wherein Ar¹ is phenyl or naphth-2-yl which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, isopropyl, tert -butyl, methoxy, ethoxy, isopropoxy, methylthio, methylsulphinyl, methylsulphonyl, acetyl, propionyl, isobutyryl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-hydroxypropyl, 2-hydroxyprop-2-yl, 3-hydroxypent-3-yl, difluoromethyl, trifluoromethyl, cyanomethyl, 1-cyanoethyl, 2-cyanoethyl, 2-cyanoprop-2-yl, 3-cyanopent-3-yl, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, methoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methoxyprop-2-yl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, 1-cyanocyclopentyl, 1-cyanocyclohexyl, acetamido, propionamido, N-methylacetamido, N-methylpropionamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N-methyltrifluoroacetamido, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 1,1,3,3-tetramethyl-2,2-dioxo-2-thiatrimethylene, trimethylsilyl and phenyl; X¹ is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar² is 1,3-phenylene or 1,4-phenylene which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, methyl, methoxy, methylamino, dimethylamino and trifluoromethyl, or Ar² is 3,5-pyridylene; R¹ is methyl, ethyl, allyl or 2-propynyl; and R² and R³ together form a group of the formula -A²-X²-A³- which, together with the carbon atom to which A² and A³ are attached, defines a ring having 4 to 7 ring atoms, wherein A² and A³, which may be the same or different, each is methylene or ethylene and X² is oxy, and which ring may bear one or two substituents selected from fluoro, hydroxy, methyl, ethyl, propyl, methoxy and trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Hétérocycle à fonction éther de diaryle, de formule I, suivant la revendication 1, dans lequel Ar¹ représente un groupe phényle ou napht-2-yle qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, méthyle, éthyle, isopropyle, tertiobutyle, méthoxy, éthoxy, isopropoxy, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, acétyle, propionyle, isobutyryle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, 1-hydroxypropyle, 2-hydroxyprop-2-yle, 3-hydroxypent-3-yle, difluorométhyle, trifluorométhyle, cyanométhyle, 1-cyanoéthyle, 2-cyanoéthyle, 2-cyanoprop-2-yle, 3-cyanopent-3-yle, trifluorométhoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, méthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-méthoxyprop-2-yle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, 1-cyanocyclopentyle, 1-cyanocyclohexyle, acétamido, propionamido, N-méthylacétamido, N-méthylpropionamido, trifluoracétyle, trifluoracétamido, N-méthyltrifluoracétamido, 2-oxopyrrolidine-1-yle, 1,1,3,3-tétraméthyl-2,2-dioxo-2-thiatriméthylène, triméthylsilyle et phényle ; X¹ représente un groupe oxy, thio, sulfinyle ou sulfonyle ; Ar² représente un groupe 1,3-phénylène ou 1,4-phénylène qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, méthyle, méthoxy, méthylamino, diméthylamino et trifluorométhyle, ou bien Ar² représente un groupe 3,5-pyridylène ; R¹ représente un groupe méthyle, éthyle, allyle ou 2-propynyle ; et R² et R³ forment conjointement un groupe de formule -A²-X²-A³- qui, conjointement avec l'atome de carbone auquel A² et A³ sont fixés, définit un noyau ayant 4 à 7 atomes dans le cycle, dans lequel A² et A³, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe méthylène ou éthylène et X² représente un groupe oxy, et noyau qui peut porter un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, hydroxy, méthyle, éthyle, propyle, méthoxy et trifluorométhyle ; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A process as claimed in claim 1 for the manufacture of a diaryl ether heterocycle of the formula I wherein Ar¹ is phenyl or naphth-2-yl which may optionally bear one or two substituents selected from amino, fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, isopropyl, tert -butyl, methoxy, ethoxy, isopropoxy, methylthio, methylsulphinyl, methylsulphonyl, methylamino, dimethylamino, acetyl, propionyl, isobutyryl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-hydroxypropyl, 2-hydroxyprop-2-yl, 3-hydroxypent-3-yl, difluoromethyl, trifluoromethyl, cyanomethyl, 1-cyanoethyl, 2-cyanoethyl, 2-cyanoprop-2-yl, 3-cyanopent-3-yl, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, methoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methoxyprop-2-yl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, 1-cyanocyclopentyl, 1-cyanocyclohexyl, acetamido, propionamido, N-methylacetamido, N-methylpropionamido, N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamido, N-(methoxycarbonylmethyl)acetamido, N-(ethoxycarbonylmethyl)acetamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N-methyltrifluoroacetamido, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 1,1,3,3-tetramethyl-2,2-dioxo-2-thiatrimethylene, trimethylsilyl, phenyl, benzoyl, benzamido and N-methylbenzamido, and wherein said phenyl, benzoyl, benzamido or N-methylbenzamido substituent may optionally bear a substituent selected from fluoro, chloro, methyl and methoxy; X¹ is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar² is 1,3-phenylene or 1,4-phenylene which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, methyl, methoxy, methylamino, dimethylamino and trifluoromethyl, or Ar² is 3,5-pyridylene; R¹ is methyl, ethyl, allyl or 2-propynyl; and R² and R³ together form a group of the formula -A²-X²-A³- which, together with the carbon atom to which A² and A³ are attached, defines a ring having 4 to 7 ring atoms, wherein A² and A³, which may be the same or different, each is methylene or ethylene and X² is oxy, and which ring may bear one or two substituents selected from fluoro, hydroxy, methyl, ethyl, propyl, methoxy and trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Procédé suivant la revendication pour la production d'un hétérocycle à fonction éther de diaryle, de formule I, dans laquelle Ar¹ représente un groupe phényle ou napht-2-yle qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes amino, fluoro, chloro, bromo, méthyle, éthyle, isopropyle, tertiobutyle, méthoxy, éthoxy, isopropoxy, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, méthylamino, diméthylamino, acétyle, propionyle, isobutyryle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, 1-hydroxypropyle, 2-hydroxyprop-2-yle, 3-hydroxypent-3-yle, difluorométhyle, trifluorométhyle, cyanométhyle, 1-cyanoéthyle, 2-cyanoéthyle, 2-cyanoprop-2-yle, 3-cyanopent-3-yle, trifluorométhoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, méthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-méthoxyprop-2-yle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, 1-cyanocyclopentyle, 1-cyanocyclohexyle, acétamido, propionamido, N-méthylacétamido, N-méthylpropionamido, N-(2,2,2-trifluoroéthyl)acétamido, N-(méthoxycarbonylméthyl)acétamido, N-(éthoxycarbonylméthyl)acétamido, trifluoracétyle, trifluoracétamido, N-méthyltrifluoracétamido, 2-oxopyrrolidine-1-yle, 1,1,3,3-tétraméthyl-2-dioxo-2-thiatriméthylène, triméthylsilyle, phényle, benzoyle, benzamido et N-méthylbenzamido, et dans laquelle ledit substituant phényle, benzoyle, benzamido ou N-méthylbenzamido peut porter facultativement un substituant choisi entre les groupes fluoro, chloro, méthyle et méthoxy ; X¹ représente un groupe oxy, thio, sulfinyle ou sulfonyle ; Ar² représente un groupe 1,3-phénylène ou 1,4-phénylène qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, méthyle, méthoxy, méthylamino, diméthylamino et trifluorométhyle, ou bien Ar² représente un groupe 3,5-pyridylène ; R¹ représente un groupe méthyle, éthyle, allyle ou 2-propynyle ; et R² et R³ forment conjointement un groupe de formule -A²-X²-A³- qui, conjointement avec l'atome de carbone auquel A² et A³ sont fixés, définit un noyau ayant 4 à 7 atomes dans le cycle, dans lequel A² et A³, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe méthylène ou éthylène et X² représente un groupe oxy, noyau qui peut porter un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, hydroxy, méthyle, éthyle, propyle, méthoxy et trifluorométhyle ; ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A process as claimed in claim 1 for the manufacture of a diaryl ether heterocycle of the formula I wherein Ar¹ is phenyl or naphth-2-yl which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, isopropyl, tert -butyl, methoxy, ethoxy, isopropoxy, methylthio, methylsulphinyl, methylsulphonyl, acetyl, propionyl, isobutyryl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, 1-hydroxypropyl, 2-hydroxyprop-2-yl, 3-hydroxypent-3-yl, difluoromethyl, trifluoromethyl, cyanomethyl, 1-cyanoethyl, 2-cyanoethyl, 2-cyanoprop-2-yl, 3-cyanopent-3-yl, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, methoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-methoxyprop-2-yl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, 1-cyanocyclopentyl, 1-cyanocyclohexyl, acetamido, propionamido, N-methylacetamido, N-methylpropionamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N-methyltrifluoroacetamido, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 1,1,3,3-tetramethyl-2,2-dioxo-2-thiatrimethylene, trimethylsilyl and phenyl; X¹ is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar² is 1,3-phenylene or 1,4-phenylene which may optionally bear one or two substituents selected from fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, methyl, methoxy, methylamino, dimethylamino and trifluoromethyl, or Ar² is 3,5-pyridylene; R¹ is methyl, ethyl, allyl or 2-propynyl; and R² and R³ together form a group of the formula -A²-X²-A³- which, together with the carbon atom to which A² and A³ are attached, defines a ring having 4 to 7 ring atoms, wherein A² and A³, which may be the same or different, each is methylene or ethylene and X² is oxy, and which ring may bear one or two substituents selected from fluoro, hydroxy, methyl, ethyl, propyl, methoxy and trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Procédé suivant la revendication 1 pour la production d'un hétérocycle à fonction éther de diaryle, de formule I, dans laquelle Ar¹ représente un groupe phényle ou napht-2-yle qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, méthyle, éthyle, isopropyle, tertiobutyle, méthoxy, éthoxy, isopropoxy, méthylthio, méthylsulfinyle, méthylsulfonyle, acétyle, propionyle, isobutyryle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, 1-hydroxypropyle, 2-hydroxyprop-2-yle, 3-hydroxypent-3-yle, difluorométhyle, trifluorométhyle, cyanométhyle, 1-cyanoéthyle, 2-cyanoéthyle, 2-cyanoprop-2-yle, 3-cyanopent-3-yle, trifluorométhoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, méthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-méthoxyprop-2-yle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, 1-cyanocyclopentyle, 1-cyanocyclohexyle, acétamido, propionamido, N-méthylacétamido, N-méthylpropionamido, trifluoracétyle, trifluoracétamido, N-méthyltrifluoracétamido, 2-oxopyrrolidine-1-yle, 1,1,3,3-tétraméthyl-2,2-dioxo-2-thiatriméthylène, triméthylsilyle et phényle ; X¹ représente un groupe oxy, thio, sulfinyle ou sulfonyle ; Ar² représente un groupe 1,3-phénylène ou 1,4-phénylène qui peut porter facultativement un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, chloro, bromo, amino, nitro, cyano, méthyle, méthoxy, méthylamino, diméthylamino et trifluorométhyle, ou bien Ar² représente un groupe 3,5-pyridylène ; R¹ représente un groupe méthyle, éthyle, allyle ou 2-propynyle ; et R² et R³ forment conjointement un groupe de formule -A²-X²-A³- qui, conjointement avec l'atome de carbone auquel A² et A³ sont fixés, définit un noyau ayant 4 à 7 atomes dans le cycle, dans lequel A² et A³, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un groupe méthylène ou éthylène et X² représente un groupe oxy, noyau qui peut porter un ou deux substituants choisis entre les groupes fluoro, hydroxy, méthyle, éthyle, propyle, méthoxy et trifluorométhyle ; ou d'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

Claims for the following Contracting State : ES Process for the preparation of pyrimidin-4-yl carbamates of the formula (I) in which R¹ represents alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, alkylthio having 1 to 4 carbon atoms, alkylthioalkyl having 1 to 4 carbon atoms in the individual alkyl moieties, alkylsulphinylalkyl having 1 to 4 carbon atoms in the individual alkyl moieties, alkylsulphonylalkyl having 1 to 4 carbon atoms in the individual alkyl moieties and dialkylamino having 1 to 3 carbon atoms in the individual alkyl moieties, R² represents hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms, R³ represents hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or R² and R³ together represent a double-linked, straight-chain or branched alkanediyl radical having 2 to 5 carbon atoms, R⁴ represents hydrogen or alkyl having 1 to 3 carbon atoms, R⁵ represents hydrogen or alkyl having 1 to 3 carbon atoms and A represents oxygen, sulphur or a radical where R⁶ represents alkyl having 1 to 3 carbon atoms, characterized in that either a) 4-hydroxy-pyrimidine derivatives of the formula (II) in which R¹, R² and R³ have the abovementioned meaning, or the corresponding alkali metal salt, alkaline earth metal salt or ammonium salt, (α) are reacted with carbamic acid chlorides of the formula (III) R⁴, R⁵ and A have the abovementioned meaning, if appropriate in the presence of an acid acceptor and, if appropriate, in the presence of a diluent, or (β) are reacted with phosgene, of the formula (IV) COCl₂ (IV) if appropriate in the presence of an acid acceptor and, if appropriate, in the presence of a diluent, and the resulting pyrimidyl chloroformates of the formula (V) in which R¹, R² and R³ have the abovementioned meaning, are isolated, if appropriate, and then reacted with amines of the general formula (VI) in which R⁴, R⁵ and A have the abovementioned meaning, if appropriate in the presence of an acid acceptor and if appropriate in the presence of a diluent, or b) the pyrimidin-4-yl carbamates which can be obtained by processes (a-α) and (a-β), of the formula (Ia) in which R², R³, R⁴, R⁵ and A have the abovementioned meaning and R¹⁻¹ represents alkylthioalkyl having 1 to 4 carbon atoms in the individual alkyl moieties, are reacted with 1 to 3.5 mol of an oxidant per mole of carbamate (Ia), if appropriate in the presence of diluents and, if appropriate, in the presence of a catalyst, and the compounds of the general formula (I) are isolated. Process for the preparation of pyrimidin-4-yl carbamates of the formula (I) according to Claim 1, characterized in that, in the formulae (I), (Ia), (II), (III), (IV), (V), and (VI) respectively, R¹ represents methoxy, ethoxy, methylthio, ethylthio, methylthiomethyl, ethylthiomethyl, 2-methylthioethyl, methylsulphinylmethyl, ethylsulphinylmethyl, 2-methylsulphinylethyl, methylsulphonylmethyl, ethylsulphonylmethyl, 2-methylsulphonylethyl, dimethylamino or diethylamino, R² represents hydrogen, methyl or ethyl, R³ represents hydrogen, methyl, ethyl, isopropyl, methoxy or ethoxy or R² and R³ together represent a double-linked alkanediyl radical having 3 or 4 carbon atoms, R⁴ represents hydrogen or methyl, R⁵ represents hydrogen or methyl and A represents oxygen, sulphur or the radical or Pesticides, characterized in that they contain at least one pyrimidin-4-yl carbamate of the formula (I) according to Claim 1.

French

Revendications pour l'Etat contractant suivant : ES Procédé de préparation des esters d'acides pyrimidine-4-yl-carbamiques de formule I dans laquelle R¹ représente un groupe alcoxy en C₁-C₄, alkylthio en C₁-C₄, alkylthioalkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone dans chacune des parties alkyle, alkylsulfinylalkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone dans chacune des parties alkyle, alkylsulfonylalkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone dans chacune des parties alkyle et dialkylamino contenant 1 à 3 atomes de carbone dans chacune des parties alkyle, R² représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C₁-C₄, R³ représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C₁-C₄ ou alcoxy en C₁-C₄, ou bien R² et R³ représentent ensemble un groupe alcane-diyle à chaíne droite ou ramifiée en C₂-C₅ relié aux deux endroits indiqués, R⁴ représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C₁-C₃, R⁵ représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en C₁-C₃, et A représente l'oxygène, le soufre ou un groupe dans lequel R⁶ représente un groupe alkyle en C₁-C₃, caractérisé en ce que a) on fait réagir des dérivés de la 4-hydroxypyrimidine de formule II dans laquelle R¹, R² et R³ ont les significations définies ci-dessus, ou un sel de métal alcalin, de métal alcalino-terreux ou d'ammonium correspondant, (α) avec des chlorures d'acides carbamiques de formule III dans laquelle R⁴, R⁵ et A ont les significations définies ci-dessus, éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ou bien (β) avec le phosgène de formule IV COCl₂ (IV) éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ce qui donne les chloroformiates de pyrimidyle de formule V dans laquelle R¹, R² et R³ ont les significations définies ci-dessus, qu'on fait réagir, éventuellement après les avoir isolés, avec des amines de formule générale VI dans laquelle R⁴, R⁵ et A ont les significations définies ci-dessus, éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ou bien b) on fait réagir les esters d'acides pyrimidine-4-yl-carbamiques obtenus par les procédés (a-α) et (a-β), de formule Ia dans laquelle R², R³, R⁴, R⁵ et A ont les significations définies ci-dessus, et R¹⁻¹ représente un groupe alkylthioalkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone dans chacune des parties alkyles, avec 1 à 3,5 mol d'un agent oxydant par mole de l'ester carbamique Ia, éventuellement en présence de diluants et éventuellement en présence d'un catalyseur, et isole les composés de formule générale I. Procédé de préparation des esters pyrimidine-4-yl-carbamiques de formule I de la revendication 1, caractérisé en ce que, dans les formules I, Ia, II, III, IV, V et VI, R¹ représente un groupe méthoxy, éthoxy, méthylthio, éthylthio, méthylthiométhyle, éthylthiométhyle, 2-méthylthioéthyle, méthylsulfinylméthyle, éthylsulfinylméthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, méthylsulfonylméthyle, éthylsulfonylméthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, diméthylamino et diéthylamino, R² représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou éthyle, R³ représente l'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, isopropyle, méthoxy ou éthoxy, ou bien R² et R³ représentent ensemble un groupe alcane-diyle en C₃ ou C₄ relié aux deux endroits indiqués, R⁴ représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, R⁵ représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, et A représente l'oxygène, le soufre ou un groupe Produit parasiticide, caractérisé en ce qu'il contient au moins un ester d'acide pyrimidine-4-yl-carbamique de formule I de la revendication 1.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

Pyrimidin-4-yl carbamates of the formula (I) according to Claim 1, in which R¹ represents methoxy, ethoxy, methylthio, ethylthio, methylthiomethyl, ethylthiomethyl, 2-methylthioethyl,methylsulphinylmethyl, ethylsulphinylmethyl, 2-methylsulphinylethyl, methylsulphonylmethyl, ethylsulphonylmethyl, 2-methylsulphonylethyl, dimethylamino or diethylamino, R² represents hydrogen, methyl or ethyl, R³ represents hydrogen, methyl, ethyl, isopropyl, methoxy or ethoxy or R² and R³ together represent a double-linked alkanediyl radical having 3 or 4 carbon atoms, R⁴ represents hydrogen or methyl, R⁵ represents hydrogen or methyl and A represents oxygen, sulphur or the radical or Process for the preparation of pyrimidin-4-yl carbamates of the formula (I) according to Claim 1, characterized in that either a) 4-hydroxy-pyrimidine derivatives of the formula (II) in which R¹, R² and R³ have the meaning given in Claim 1, or the corresponding alkali metal salt, alkaline earth metal salt or ammonium salt, (α) are reacted with carbamic acid chlorides of the formula (III) in which R⁴, R⁵ and A have the meaning given in Claim 1, if appropriate in the presence of an acid acceptor and, if appropriate, in the presence of a diluent, or (β) are reacted with phosgene, of the formula (IV) COCl₂ (IV) if appropriate in the presence of an acid acceptor and, if appropriate, in the presence of a diluent, and the resulting pyrimidyl chloroformates of the formula (V) in which R¹, R² and R³ have the meaning given in Claim 1, are isolated, if appropriate, and then reacted with amines of the general formula (VI) in which R⁴, R⁵ and A have the meaning given in Claim 1, if appropriate in the presence of an acid acceptor and if appropriate in the presence of a diluent, or b) the pyrimidin-4-yl carbamates which can be obtained by processes (a-α) and (a-β), of the formula (Ia) in which R², R³, R⁴, R⁵ and A have the meaning given in Claim 1 and R¹⁻¹ represents alkylthioalkyl having 1 to 4 carbon atoms in the individual alkyl moieties, are reacted with 1 to 3.5 mol of an oxidant per mole of carbamate (Ia), if appropriate in the presence of diluents and, if appropriate, in the presence of a catalyst, and the compounds of the general formula (I) are isolated. Pesticides, characterized in that they contain at least one pyrimidin-4-yl carbamate of the formula (I) according to Claim 1.

French

Esters d'acides pyrimidine-4-yl-carbamiques de formule I selon revendication 1, dans laquelle R¹ représente un groupe méthoxy, éthoxy, méthylthio, éthylthio, méthylthiométhyle, éthylthiométhyle, 2-méthylthioéthyle, méthylsulfinylméthyle, éthylsulfinylméthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, méthylsulfonylméthyle, éthylsulfonylméthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, diméthylamino et diéthylamino, R² représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou éthyle, R³ représente l'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, isopropyle, méthoxy ou éthoxy, ou bien R² et R³ représentent ensemble un groupe alcane-diyle en C₃ ou C₄ relié aux deux endroits indiqués, R⁴ représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, R⁵ représente l'hydrogène ou un groupe méthyle, et A représente l'oxygène, le soufre ou un groupe Procédé de préparation des esters d'acides pyrimidine-4-yl-carbamiques de formule I de la revendication 1, caractérisé en ce que : a) on fait réagir des dérivés de la 4-hydroxypyrimidine de formule II dans laquelle R¹, R² et R³ ont les significations indiquées dans la revendication 1, ou un sel de métal alcalin, de métal alcalino-terreux ou d'ammonium correspondant, (α) avec des chlorures d'acides carbamiques de formule III dans laquelle R⁴, R⁵ et A ont les significations indiquées dans la revendication 1, éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ou bien (β) avec le phosgène de formule IV COCl₂ (IV) éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ce qui donne les chloroformiates de pyrimidyle de formule V dans laquelle R¹, R² et R³ ont les significations indiquées dans la revendication 1, qu'on fait réagir, éventuellement après les avoir isolés, avec des amines de formule générale VI dans laquelle R⁴, R⁵ et A ont les significations indiquées dans la revendication 1, éventuellement en présence d'un accepteur d'acide et éventuellement en présence d'un diluant, ou bien b) on fair réagir les esters d'acides pyrimidine-4-yl-carbamiques obtenus par les procédés (a-α) et (a-β), de formule Ia dans laquelle R², R³, R⁴, R⁵ et A ont les significations indiquées dans la revendication 1, et R¹⁻¹ représente un groupe alkylthioalkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone dans chacune des parties alkyles, avec 1 à 3,5 mol d'un agent oxydant par mole de l'ester carbamique Ia, éventuellement en présence de diluants et éventuellement en présence d'un catalyseur, et on isole les composés de formule générale I. Produit parasiticide, caractérisé en ce qu'il contient au moins un ester d'acide pyrimidine-4-yl-carbamique de formule I de la revendication 1.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound as claimed in any one of claims 1-6 wherein R 2 represents 2-methoxyethoxy, 2-(2-methoxyethoxy)ethoxy, 3-methoxypropoxy, 2-methylsulphonylethoxy, 3-methylsulphonylpropoxy, 2-(tetrahydropyran-4-yloxy)ethoxy, 3-(tetrahydropyran4-yloxy)propoxy, 2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy, 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy, 2-morpholinoethoxy, 3-morpholinopropoxy, 2-(imidazol-1-yl)ethoxy, 3-(imidazol-1-yl)propoxy 2-(1,1-dioxothiomorpholino)ethoxy, 3-(1,1-dioxothiomorpholino)progoxy, 2-(1,2,3-triazol-1-yl)ethoxy, 3-(1,2,3-txiazol-1-yl)propoxy, 2-( N -methoxyacetyl- N -methylamino)ethoxy, 3-( N -methoxyacetyl- N -methylamino)propoxy, N - methylpiperidin-3-ylmethoxy, 4-(pyrrolidin-1-yl)but-2-enyloxy, 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)ethoxy, 3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)propoxy, 2-(pyrolidin-1-yl)ethoxy, 3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy, 2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)ethoxy, 2-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)ethoxy, 2-piperidinoethoxy, 3-piperidinopropoxy, 2-(methylpiperidino)ethoxy, 3-(methylpiperidino)propoxy, 2-(ethylpiperidino)ethoxy, 3-(ethylpiperidino)propoxy, 2-((2-methoxyethyl)piperidino)ethoxy, 3-((2-methoxyethyl)piperidino)propoxy, 2-((2-methylsulphonyl)ethylpiperidino)ethoxy, 3-((2-methylsulphonyl)ethylpiperidino)propoxy, piperidin-3-ylmethoxy, piperidin-4-ylmethoxy, 2-(piperidin-3-yl)ethoxy, 2-(piperidin-4-yl)ethoxy, 3-(piperidin-3-yl)propoxy, 3-(piperidin-4-yl)propoxy, 2-(methylpiperidin-3-yl)ethoxy, 2-(methylpiperidin-4-yl)ethoxy, 3-(methylpiperidin-3-yl)propoxy, 3-(methylpiperidin-4-yl)propoxy, 2-(ethylpiperidin-3-yl)ethoxy, 2-(ethylpiperidin-4-yl)ethoxy, 3-(ethylpiperidin-3-yl)propoxy, 3-(ethylpiperidin-4-yl)propoxy, 2-((2-methoxyethyl)piperidin-3-yl)ethoxy, 2-((2-methoxyethyl)piperidin-4-yl)ethoxy, 3-((2-methoxyethyl)piperidin-3-yl)propoxy, 3-((2-methoxyethyl)piperidin-4-yl)prapoxy, 2-((2-methylsulphonylethyl)piperidin-3-yl)ethoxy, 2-((2-methylsulphonylethyl)piperidin-4-yl)ethoxy, 3-((2-methylsulphonylethyl)piperidin-3-yl)propoxy, 3-((2-methylsulphonylethyl)piperidin-4-yl)propoxy, 1-isopropylpiperidin-2-ylmethyl, 1-isopropylpiperidin-3-ylmethyl, 1-isopropylpiperidin-4-ylmethyl, 2-(1-isopropylpiperidin-2-yl)ethyl, 2-(1-isopropylpiperidin-3-yl)ethyl, 2-(1-isopropylpiperidin-4-yl)ethyl, 3-(1-isopropylpiperidin-2-yl)propyl, 3-(1-isopropylpiperidin-3-yl)propyl, 3-(1-isopropylpiperidin-4-yl)propyl, 3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy, 1-methylpiperidin-4-ylmethoxy, 1-(2-methylsulphonylethyl)piperidin-4-ylmcthoxy, 1-(2-pyrrolidinylethyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(3-pyrrolidinylpropyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(2-piperidinylethyl)piperidin-4-ylmetboxy, 1-(3-piperidinylpropyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(2-morpholinoethyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(3-morpholinopropyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(2-thiomorpholinoethyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(3-thiomorpholinopropyl)piperidin-4-ylmethoxy, 1-(2-azetidinylethyl)piperidin-4-ylmethoxy or 1-(3-azetidinylpropyl)piperidin-4-ylmethoxy.

French

Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisé en ce que R 2 représente 2-méthoxyéthoxy, 2-(2-méthoxyéthoxy)éthoxy, 3-méthoxypropoxy, 2-méthylsulfonyléthoxy, 3-méthylsulfonylpropoxy, 2-(tétrahydropyran-4-yloxy)éthoxy, 3-(tétrahydropyran-4-yloxy)propoxy, 2-(4-méthylpipérazin-1-yl)éthoxy, 3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propoxy, 2-morpholinoéthoxy, 3-morpholinopropoxy, 2-(imidazol-1-yl)éthoxy, 3-(imidazol-1-yl)propoxy2-(1,1,dioxothiomorpholino)éthoxy, 3-(1,1,dioxothiomorpholino)propoxy, 2-(1,2,3-triazol-1-yl)éthoxy, 3-(1,2,3-triazol-1-yl)propoxy, 2-( N -méthoxyacétyl- N -méthylamino)éthoxy, 3-( N -méthoxyacétyl- N -méthylamino)propoxy ; N -méthylpipéridin-3-ylméthoxy, 4-(pyrrolidin-1-yl)-but-2-enyloxy, 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)éthoxy, 3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)propoxy, 2-(pyrrolidin-1-yl)éthoxy, 3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy, 2-(2-(pyrrolidin-1-yl)éthoxy)éthoxy, 2-(2-(4-méthylpipérazin-1-yl)éthoxy)éthoxy, 2-pipéridinoéthoxy, 3-pipéridinopropoxy, 2-(méthylpipéridino)éthoxy, 3-(méthylpipéridino)propoxy, 2-(éthylpipéridino)-éthoxy, 3-(éthylpipéridino)propoxy, 2-((2-méthoxyéthyl)pipéridino)éthoxy, 3-((2-méthoxyéthyl)pipéridino)propoxy, 2-((2-méthylsulfonyl)éthylpipéridino)éthoxy, 3-((2-méthylsulfonyl)éthylpipéridino)propoxy, pipéridin-3-ylméthoxy, pipéridin-4-ylméthoxy, 2-(pipéridin-3-yl)éthoxy, 2-(pipéridin-4-yl)éthoxy, 3-(pipéridin-3-yl)propoxy, 3-(pipéridin-4-yl)propoxy, 2-(méthylpipéridin-3-yl)éthoxy, 2-(méthylpipéridin-4-yl)éthoxy, 3-(méthylpipéridin-4-yl)propoxy, 3-(méthylpipéridin-4-yl)propoxy, 2-(éthylpipéridin-3-yl)éthoxy, 2-(éthylpipéridin-4-yl)éthoxy, 3-(éthylpipéridin-3-yl)propoxy, 3-(éthylpipéridin-4-yl)propoxy, 2-((2-méthoxyéthyl)pipéridin-3-yl)éthoxy, 2-((2-méthoxyéthyl)pipéridin-4-yl)éthoxy, 3-((2-méthoxyéthyl)pipéridin-3-yl)propoxy, 3-((2-méthoxyéthyl)pipéridin-4-yl)propoxy, 2-((2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-3-yl)éthoxy, 2-((2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-4-yl)éthoxy, 3-((2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-3-yl)propoxy, 3-((2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-4-yl)propoxy, 1-isopropylpipéridin-2-ylméthyle, 1-isopropylpipéridin-3-ylméthyle, 1-isopropylpipéridin-4-ylméthyle, 2-(1-isopropylpipéridin-2-yl)éthyle, 2-(1-isopropylpipéridin-3-yl)éthyle, 2-(1-isopropylpipéridin-4-yl)éthyle, 3-(1-isopropylpipéridin-2-yl)propyle, 3-(1-isopropylpipéridin-3-yl)propyle, 3-(1-isopropylpipéridin-4-yl)propyle, 3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propoxy, 1-méthylpipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-pyrrolidinyléthyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(3-pyrrolidinylpropyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-pipéridinyléthyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(3-pipéridinylpropyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-morpholinoéthyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(3-morpholinopropyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-thiomorpholinoéthyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(3-thiomorpholinopropyl)pipéridin-4-ylméthoxy, 1-(2-azétidinyléthyl)pipéridin-4-ylméthoxy ou 1-(3-azétidinylpropyl)pipéridin-4-ylméthoxy Composé selon la revendication 1, choisi parmi : la 4-(5-(4-méthoxyphényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(1-méthylpipéridin-4-ylméthoxy)quinazoline, la 4-(5-(4-méthoxyphényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propoxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(2-(2-méthoxyéthoxy)éthoxy)-4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 4-(5-(3-furyl)pyrazol-3-yloxy)6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 7-(2-(imidazol-1-yl)éthoxy)-6-méthoxy-4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 4-(5-(4-chlorophényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propoxy)4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(2-méthoxyéthoxy)-4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 4-(5-(4-méthoxyphényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(2-(1,2,3-triazol-1-yl)éthoxy)quinazoline, et la 4-(5-(4-méthoxyphényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(1-(2-méthylsulfonyléthyl)pipéridin-4-ylméthoxy)quinazoline, et les sels de celui-ci.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound as claimed in claim 1 selected from: 4-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(1-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline, 4-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 4-(5-(3-furyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 7-(2-(imidazol-1-yl)ethoxy)-6-methoxy-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 4-(5-(4-chlorophenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy)-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 4-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(2-(1,2,3-triazol-1-yl)ethoxy)quinazoline and 4-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(1-(2-methylsulphonylethyl)piperidin-4-ylmethoxy)quinazoline, and salts thereof. A compound as claimed in claim 1 selected from: 7-(2-methoxyethoxy)-4-(5-phenylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, 4-(5-(2-fluorophenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-(5-(3-nitrophenyl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-(5-(4-nitrophenyl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, 6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)-4-(5-(4-pyridyl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, 4-(5-(4-fluorophenyl)pyrazol-3-yloxy)-6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, and 6-methoxy-7-(2-methoxyethoxy)-4-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, and salts thereof.

French

Composé selon la revendication 1, choisi parmi : la 7-(2-méthoxyéthoxy)4-(5-phénylpyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 4-(5-(2-fluorophényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)4-(5-(3-nitrophényl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)4-(5-(4-nitrophényl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)4-(5-(4-pyridyl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, la 4-(5-(4-fluorophényl)pyrazol-3-yloxy)-6-méthoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinazoline, et la 6-méthoxy-7-(2-méthoxyéthoxy)4-(5-(4-méthoxyphényl)pyrazol-3-yloxy)quinazoline, et les sels de celui-ci.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A quinazoline of the formula I as claimed in claim 1 wherein R¹ is methyl; R² is ethyl or prop-2-ynyl; Ar is 1,4-phenylene; L is a group of the formula -CO.NH-; and Y is 2-hydroxy-2-trifluoromethylethyl, 2-hydroxy-1-isopropylethyl, 2-hydroxyethyl, 3-hydroxypropyl, 4-hydroxybutyl, 6-hydroxyhexyl, cyanomethyl, 2-cyanoethyl, 5-cyanopentyl, 3-chloropropyl, 2-methoxyethyl, 2-methylthioethyl, 2-ethylthioethyl, 2-methylsulphinylethyl or 2-methylsulphonylethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Quinazoline de formule I suivant la revendication 1, dans laquelle R¹ représente un groupe méthyle ; R² représente un groupe éthyle ou prop-2-ynyle ; Ar représente un groupe 1,4-phénylène ; L représente un groupe de formule -CO.NH- ; et Y représente un groupe 2-hydroxy-2-trifluorométhyléthyle, 2-hydroxy-1-isopropyléthyle, 2-hydroxyéthyle, 3-hydroxypropyle, 4-hydroxybutyle, 6-hydroxyhexyle, cyanométhyle, 2-cyanéthyle, 5-cyanopentyle, 3-chloropropyle, 2-méthoxyéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-éthylthioéthyle, 2-méthylsulfinyléthyle ou 2-méthylsulfonyléthyle ; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound as claimed in claim 1 wherein A 1 , A 2 , A 3 and R 2 are independently selected from hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, sec -butyl, aminomethyl, 2-aminoethyl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, methylaminomethyl, methylaminoethyl, dimethylaminomethyl, 2-(dimethylamino)ethyl, vinyl, allyl, 1-propenyl, 2-butenyl, ethynyl, 1-propynyl, 2-propynyl, 1-butynyl, chloromethyl, bromomethyl, fluoromethyl, dichloromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, pentafluoroethyl, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, difluoromethoxy, trifluoroethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, 3,3,3-trifluoropropoxy, vinyloxy, allyloxy, 1-propenyloxy, 2-butenyloxy, methoxymethyl, ethoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, ethylthiomethyl, 1-ethylthioethyl, 2-ethylthioethyl, 2-ethylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, ethylsulphinylmethyl, 1-ethylsulphinylethyl, 2-ethyl-sulphinylethyl, 2-ethylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, ethylsulphonylmethyl, 1-ethylsulphonylethyl, 2-ethyl-sulphonylethyl, 2-ethylsulphonylprop-2-yl, methylenedioxy, ethylenedioxy, isopropylidenedioxy, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclopropylmethyl, cyclopropylethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, phenyl, benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl, phenoxy, benzyloxy, 1-phenylethoxy, 2-phenylethoxy, 2-phenylpropoxy, 3-phenylpropoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, hydroxy, mercapto, cyano, nitro, carboxy, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, allyloxycarbonyl, 2-methyl-2-propenyloxycarbonyl, 3-methyl-3-butenyloxycarbonyl, phenyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, 1-phenylethoxycarbonyl, 2-phenylethoxycarbonyl, formyl, acetyl, propionyl, benzoyl, methylthio, ethylthio, methylsulphinyl, ethylsulphinyl, methylsulphonyl, ethylsulphonyl, phenylthio, phenylsulphinyl, phenylsulphonyl, formamido, acetamido, propionamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N -methyltrifluoroacetamide, N -ethyltrifluoroacetamide, benzamido, N -methylbenzamido, N -ethylbenzamido, carbamoyl, N -methylcarbamoyl, N -ethylcarbamoyl, N , N -dimethylcarbamoyl, N , N -diethylcarbamoyl, phenylcarbamoyl, sulphamoyl, N -methylsulphamoyl, N -ethylsulphamoyl, N , N -dimethylsulphamoyl, N , N -diethylsulphamoyl, N -phenylsulphamoyl, methanesulphonamido, ethanesulphonamido, benzenesulphonamido, ureido, 3-methylureido, 3-ethylureido, 3-propylureido, 3-phenylureido, thioureido, 3-methylthioureido, 3-ethylthioureido, 3-propylthioureido, and a group -NRaRb in which Ra and Rb are independently selected from hydrogen, methyl, ethyl, propyl, benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl, carboxymethyl, carboxyethyl, methoxycarbonylmethyl, methoxycarbonylethyl, ethoxycarbonylethyl, methoxycarbonylpropyl and ethoxycarbonylpropyl or the group -NRaRb taken together complete a 1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl or 2-oxo-1-piperidinyl ring; R 1 is selected from methyl, ethyl, propyl, isopropyl, sec -butyl, aminomethyl, 2-aminoethyl, hydroxymethyl, 1-hydroxyethyl, 2-hydroxyethyl, methylaminomethyl, methylaminoethyl, dimethylaminomethyl, 2-(dimethylamino)ethyl, vinyl, allyl, 1-propenyl, 2-butenyl, 2-methoxycarbonylethenyl, 2-ethoxycarbonylethenyl, 2-phenylethenyl, ethynyl, 1-propynyl, 2-propynyl, 1-butynyl, methoxycarbonylethynyl, ethoxycarbonylethynyl, phenylethynyl, chloromethyl, bromomethyl, fluoromethyl, dichloromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, pentafluoroethyl, methoxy, ethoxy, difluoromethoxy, trifluoroethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, 3,3,3-trifluoropropoxy, vinyloxy, allyloxy, 1-propenyloxy, 2-butenyloxy, methoxymethyl, ethoxymethyl, 1-methoxyethyl, 2-methoxyethyl, 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, methylthiomethyl, 1-methylthioethyl, 2-methylthioethyl, 2-methylthioprop-2-yl, ethylthiomethyl, 1-ethylthioethyl, 2-ethylthioethyl, 2-ethylthioprop-2-yl, methylsulphinylmethyl, 1-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylethyl, 2-methylsulphinylprop-2-yl, ethylsulphinylmethyl, 1-ethylsulphinylethyl, 2-ethyl-sulphinylethyl, 2-ethylsulphinylprop-2-yl, methylsulphonylmethyl, 1-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylethyl, 2-methylsulphonylprop-2-yl, ethylsulphonylmethyl, 1-ethylsulphonylethyl, 2-ethyl-sulphonylethyl, 2-ethylsulphonylprop-2-yl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclopropylmethyl, cyclopropylethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, phenyl, benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl, phenoxy, benzyloxy, 1-phenylethoxy, 2-phenylethoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, hydroxy, mercapto, nitro, carboxy, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, allyloxycarbonyl, 2-methyl-2-propenyloxycarbonyl, 3-methyl-3-butenyloxycarbonyl, phenyloxycarbonyl, benzyldxycarbonyl, 1-phenylethoxycarbonyl, 2-phenylethoxycarbonyl, formyl, acetyl, propionyl, benzoyl, methylthio, ethylthio, methylsulphinyl, ethylsulphinyl, methylsulphonyl, ethylsulphonyl, phenylthio, phenylsulphinyl, phenylsulphonyl, formamido, acetamido, propionamido, trifluoroacetyl, trifluoroacetamido, N -methyltrifluoroacetamide, N -ethyltrifluoroacetamide, benzamido, N -methylbenzamido, N -ethylbenzamido, carbamoyl, N -methylcarbamoyl, N -ethylcarbamoyl, N , N -dimethylcarbamoyl, N , N -diethylcarbamoyl, phenylcarbamoyl, sulphamoyl, N -methylsulphamoyl, N -ethylsulphamoyl, N , N -dimethylsulphamoyl, N , N -diethylsulphamoyl, N -phenylsulphamoyl, methanesulphonamido, ethanesulphonamido, benzenesulphonamido, ureido, 3-methylureido, 3-ethylureido, 3-propylureido, 3-phenylureido, thioureido, 3-methylthioureido, 3-ethylthioureido, 3-propylthioureido, and a group -NRaRb in which Ra and Rb are independently selected from hydrogen, methyl, ethyl, propyl, benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl, carboxymethyl, carboxyethyl, methoxycarbonylmethyl, methoxycarbonylethyl, ethoxycarbonylethyl, methoxycarbonylpropyl and ethoxycarbonylpropyl or the group -NRaRb taken together complete a 1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl or 2-oxo-1-piperidinyl ring; or when Y is CR 2 , R 1 together with the adjacent R 2 is trimethylene, tetramethylene, 1-propenylene or 2-propenylene; and wherein any of said phenyl, naphthyl or benzene moieties of A 1 , A 2 , A 3 , R 1 or R 2 may be unsubstituted or bear one or two substituents independently selected from methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, cyano and trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

French

Composé suivant la revendication 1, dans lequel A 1 , A 2 , A 3 et R 2 sont indépendamment choisis parmi un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, sec-butyle, aminométhyle, 2-aminoéthyle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, méthylaminométhyle, méthylaminoéthyle, diméthylaminométhyle, 2-(diméthylamino)éthyle, vinyle, allyle, 1-propényle, 2-butényle, éthynyle, 1-propynyle, 2-propynyle, 1-butynyle, chlorométhyle, bromométhyle, fluorométhyle, dichlorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, 2,2,2-trifluoroéthyle, pentafluoroéthyle, méthoxy, éthoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, difluorométhoxy, trifluoroéthoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, 3,3,3-trifluoropropoxy, vinyloxy, allyloxy, 1-propényloxy, 2-butényloxy, méthoxyméthyle, éthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-éthoxyéthyle, 3-méthoxypropyle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, éthylthiométhyle, 1-éthylthioéthyle, 2-éthylthioéthyle, 2-éthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, éthylsulfinyléthyle, 1-éthylsulfinyléthyle, 2-éthyl-sulfinyléthyle, 2-éthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, éthylsulfonylméthyle, 1-éthylsulfonyléthyle, 2-éthylsulfonyléthyle, 2-éthylsulfonylprop-2-yle, méthylènedioxy, éthylènedioxy, isopropylidènedioxy, cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle, cyclopropylméthyle, cyclopropyléthyle, cyclobutylméthyle, cyclopentylméthyle, phényle, benzyle, 1-phényléthyle, 2-phényléthyle, phénoxy, benzyloxy, 1-phényléthoxy, 2-phényléthoxy, 2-phénylpropoxy, 3-phénylpropoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, hydroxy, mercapto, cyano, nitro, carboxy, méthoxycarbonyle, éthoxycarbonyle, propoxycarbonyle, allyloxycarbonyle, 2-méthyl-2-propényloxycarbonyle, 3-méthyl-3-butényloxycarbonyle, phényloxycarbonyle, benzyloxycarbonyle, 1-phényléthoxycarbonyle, 2-phényléthoxycarbonyle, formyle, acétyle, propionyle, benzoyle, méthylthio, éthylthio, méthylsulfinyle, éthylsulfinyle, méthylsulfonyle, éthylsulfonyle, phénylthio, phénylsulfinyle, phénylsulfonyle, formamido, acétamido, propionamido, trifluoroacétyle, trifluoroacétamido, N-méthyltrifluoroacétamide, N-éthyltrifluoroacétamide, benzamido, N-méthylbenzamido, N-éthylbenzamido, carbamoyle, N-méthylcarbamoyle, N-éthylcar-bamoyle, N,N-diméthylcarbamoyle, N,N-diéthylcarbamoyle, phénylcarbamoyle, sulfamoyle, N-méthylsulfamoyle, N-éthylsulfamoyle, N,N-diméthylsulfamoyle, N,N-diéthylsulfamoyle, N-phénylsulfamoyle, méthanesulfonamido, éthanesulfonamido, benzènesulfonamido, uréido, 3-méthyluréido, 3-éthyluréido, 3-propyluréido, 3-phényluréido, thiouréido, 3-méthylthiouréido, 3-éthylthiouréido, 3-propylthiouréido et un groupe -NRaRb dans lequel Ra et Rb sont indépendamment choisis parmi un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, propyle, benzyle, 1-phényléthyle, 2-phényléthyle, carboxyméthyle, carboxyéthyle, méthoxycarbonylméthyle, méthoxycarbonyléthyle, éthoxycarbonyléthyle, méthoxycarbonylpropyle et éthoxycarbonylpropyle ou le groupe -NRaRb pris ensemble complètent un cycle 1-pyrrolidinyle, 2-oxo-1-pyrrolidinyle, 1-pipéridinyle ou 2-oxo-1-pipéridinyle ; R 1 est choisi parmi un groupe méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, sec-butyle, aminométhyle, 2-aminoéthyle, hydroxyméthyle, 1-hydroxyéthyle, 2-hydroxyéthyle, méthylaminométhyle, méthylaminoéthyle, diméthylaminométhyle, 2-(diméthylamino)éthyle, vinyle, allyle, 1-propényle, 2-butènyle, 2-méthoxycarbonyléthènyle, 2-éthoxycarbonyléthènyle, 2-phényléthènyle, éthynyle, 1-propynyle, 2-propynyle, 1-butynyle, méthoxycarbonyléthynyle, éthoxycarbonyléthynyle, phényléthynyle, chlorométhyle, bromométhyle, fluorométhyle, dichlorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, 2,2,2-trifluoroéthyle, pentafluoroéthyle, méthoxy, éthoxy, difluorométhoxy, trifluoroéthoxy, 2,2,2-trifluoroéthoxy, 3,3,3-trifluoropropoxy, vinyloxy, allyloxy, 1-propényloxy, 2-butényloxy, méthoxyméthyle, éthoxyméthyle, 1-méthoxyéthyle, 2-méthoxyéthyle, 2-éthoxyéthyle, 3-méthoxypropyle, méthylthiométhyle, 1-méthylthioéthyle, 2-méthylthioéthyle, 2-méthylthioprop-2-yle, éthylthiométhyle, 1-éthylthioéthyle, 2-éthylthioéthyle, 2-éthylthioprop-2-yle, méthylsulfinylméthyle, 1-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinyléthyle, 2-méthylsulfinylprop-2-yle, éthylsulfinylméthyle, 1-éthylsulfinyléthyle, 2-éthyl-sulfinyléthyle, 2-éthylsulfinylprop-2-yle, méthylsulfonylméthyle, 1-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonyléthyle, 2-méthylsulfonylprop-2-yle, éthylsulfonylméthyle, 1-éthylsulfonyléthyle, 2-éthylsulfonyléthyle, 2-éthylsulfonyl-prop-2-yle, cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle, cyclopropylméthyle, cyclopropyléthyle, cyclobutylméthyle, cyclopentylméthyle, phényle, benzyle, 1-phényléthyle, 2-phényléthyle, phénoxy, benzyloxy, 1-phényléthoxy, 2-phényléthoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, hydroxy, mercapto, nitro, carboxy, méthoxycarbonyle, éthoxycarbonyle, propoxycarbonyle, allyloxycarbonyle, 2-méthyl-2-propényloxycarbonyle, 3-méthyl-3-butényloxycarbonyle, phényloxycarbonyle, benzyloxycarbonyle, 1-phényléthoxycarbonyle, 2-phényléthoxycarbonyle, formyle, acétyle, propionyle, benzoyle, méthylthio, éthylthio, méthylsulfinyle, éthylsulfinyle, méthylsulfonyle, éthylsulfonyle, phénylthio, phénylsulfinyle, phénylsulfonyle, formamido, acétamido, propionamido, trifluoroacétyle, trifluoroacétamido, N-méthyltrifluoroacétamide, N-éthyltrifluoroacétamide, benzamido, N-méthylbenzamido, N-éthylbenzamido, carbamoyle, N-méthylcarbamoyle, N-éthylcarbamoyle, N,N-diméthylcarbamoyle, N,N-diéthylcarbamoyle, phénylcarbamoyle, sulfamoyle, N-méthylsulfamoyle, N-éthylsulfamoyle, N,N-diméthylsulfamoyle, N,N-diéthylsulfamoyle, N-phénylsulfamoyle, méthanesulfonamido, éthanesulfonamido, benzènesulfonamido, uréido, 3-méthyluréido, 3-éthyluréido, 3-propyluréido, 3-phényluréido, thiouréido, 3-méthylthiouréido, 3-éthylthiouréido, 3-propylthiouréido et un groupe -NRaRb dans lequel Ra et Rb sont indépendamment choisis parmi un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, éthyle, propyle, benzyle, 1-phényléthyle, 2-phényléthyle, carboxyméthyle, carboxyéthyle, méthoxycarbonylméthyle, méthoxycarbonyléthyle, éthoxycarbonyléthyle, méthoxycarbonylpropyle et éthoxycar-bonylpropyle ou le groupe -NRaRb pris ensemble complètent un cycle 1-pyrrolidinyle, 2-oxo-1-pyrrolidinyle, 1-pipéridinyle ou 2-oxo-1-pipéridinyle; ou lorsque Y est CR 2 , R 1 avec le groupe R 2 adjacent forme un groupe triméthylène, tétraméthylène, 1-propylène ou 2-propylène ; et où l'une quelconque desdites parties phényle, naphtyle ou benzène de A 1 , A 2 , A 3 , R 1 ou R 2 peuvent être non substituées ou porter un ou deux substituants indépendamment choisis parmi un groupe méthyle, éthyle, méthoxy, éthoxy, fluoro, chloro, bromo, iodo, cyano et trifluorométhyle ; ou sel de celui-ci acceptable du point de vue pharmaceutique.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

Compounds of the formula (I) according to Claim 1, characterised in that, in this formula, R¹ represents C₁-C₄-alkyl, allyl or propargyl, R² represents C₁-C₆-alkyl, C₁-C₂-alkoxy-C₁-C₂-alkyl, allyl, propargyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cyclohexenyl, benzyl, phenyl (which is optionally substituted by fluorine, chlorine, bromine, cyano, nitro, methyl, ethyl, trifluoromethyl, methoxy and/or ethoxy), C₁-C₆-alkoxy or C₁-C₂-alkoxy-C₁-C₂-alkoxy, or R¹ and R² together with the nitrogen atom to which they are bonded represent piperidinyl which is optionally monosubstituted to trisubstituted by methyl and/or ethyl, pyrrolidinyl which is optionally monosubstituted or disubstituted by methyl and/or ethyl, perhydroazepinyl or 1,2,3,4-tetrahydroquinolinyl, and R³ represents methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, trifluoroethyl, trichloroethyl, methoxyethyl, ethoxyethyl, methylsulphonylethyl, ethylsulphonylethyl, benzyl, chlorobenzyl, phenylethyl or benzyloxyethyl.

French

Composés de formule (I) selon la revendication 1, caractérisés en ce que R¹ signifie alkyle en C₁-C₄, allyle ou propargyle, R² signifie alkyle en C₁-C₆, alcoxy en C₁-C₂-alkyle en C₁-C₂, allyle, propargyle, cyclopentyle, cyclohexyle, cyclohexényle, benzyle, phényle (éventuellement substitué par le fluor, le chlore, le brome, un groupe cyano, nitro, méthyle, éthyle, trifluorométhyle, méthoxy et/ou éthoxy), alcoxy en C₁-C₆ ou alcoxy en C₁-C₂-alcoxy en C₁-C₂, ou R¹ et R² représentent ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un groupe pipéridinyle éventuellement substitué une à trois fois par un groupe méthyle et/ou éthyle, un groupe pyrrolidinyle éventuellement substitué une ou deux fois par un groupe méthyle et/ou éthyle, un groupe perhydroazépinyle ou un groupe 1,2,3,4-tétrahydroquinolinyle, et R³ signifie méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, butyle-sec., butyle tert., trifluoroéthyle, trichloroéthyle, méthoxyéthyle, éthoxyéthyle, méthylsulfonyléthyle, éthylsulfonyléthyle, benzyle, chlorobenzyle, phényléthyle ou benzyloxyéthyle.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound of formula (I) or a salt or solvate thereof as claimed in any one of claims 1 to 5 or 12 wherein X represents N; Y represents NR a wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; n is 0; each R 1 group is selected from hydrogen, halo, C 1-4 alkyl, carboxy, formyl, hydroxy-C 1-4 alkyl, 1,3-dioxolan-2-yl, benzyloxy, amino, C 1-4 alkylamino, di(C 1-4 alkyl)amino, hydroxy-C 1-4 alkanoyl(C 1-4 alkyl)amino, C 1-4 alkylamino-C 1-4 alkyl, di(C 1-4 alkyl)amino-C 1-4 alkyl, methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphonylethylamino-carbonyl, methylsulphinylethylamino-methyl, methylsulphinylethylamino-carbonyl, methylsulphonylpropylamino-methyl, methylsulphinylpropylamino-methyl, methylsulphonylpropylamino-carbonyl, methylsulphinylpropylamino-carbonyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylpropylmethylsulphonamidopropylamino-methyl, sarcosinamidomethyl, glycinylmethyl, glycinamidomethyl, glycinylmethyl methyl ester, acetylaminoethylaminomethyl, piperazinylmethyl, methylpiperazinylmethyl, piperidinylmethyl, N-(prolinamido)methyl, (N,N-dimethyl-prolinamido)methyl, pyridylaminomethyl, cyclopropylaminomethyl, N-(piperidin-4-yl)-N-methylaminomethyl, N,N-dimethylaminoprop-2-ylaminomethyl, N-(2-dimethylaminoethyl)-N-ethylaminomethyl, isopropylacetamido, N-morpholinylacetamido or tetrahydrofuranomethylaminomethyl; R 4 represents hydrogen or methyl; U represents indolyl, benzimidazolyl or indazolyl; and R 6 represents phenyl, benzyl, α-methylbenzyl, fluorobenzyl, benzenesulphonyl, phenoxy, fluorophenoxy, benzyloxy or fluorobenzyloxy.

French

Composé de formule (I) ou un de ses sels ou produits de solvatation suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5 ou 12, dans lequel X représente N ; Y représente un groupe NR a dans lequel R a représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; n est égal à 0 ; chaque groupe R 1 est choisi entre un atome d'hydrogène, des groupes halogéno, alkyle en C 1 à C 4 , carboxy, formyle, hydroxyalkyle en C 1 à C 4 , 1,3-dioxolane-2-yle, benzyloxy, amino, alkylamino en C 1 à C 4 , di(alkyle en C 1 à C 4 )amino, hydroxy(alcanoyle en C 1 à C 4 ) (alkyle en C 1 à C 4 )amino, (alkyle en C 1 à C 4 )amino(alkyle en C 1 à C 4 ), di(alkyle en C 1 à C 4 )amino(alkyle en C 1 à C 4 ), méthylsulfonyléthylaminométhyle, méthylsulfonyléthylaminocarbonyle, méthylsulfinyléthylaminométhyle, méthylsulfinyléthylaminocarbonyle, méthylsulfonylpropylaminométhyle, méthylsulfinylpropylaminométhyle, méthylsulfonylpropylaminocarbonyle, méthylsulfinylpropylaminocarbonyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonamidoéthylaminométhyle, méthylsulfonamidopropylaminométhyle, sarcosinamidométhyle, glycinylméthyle, glycinamidométhyle, ester méthylique de glycinylméthyle, acétylaminoéthylaminométhyle, pipérazinylméthyle, méthylpipérazinylméthyle, pipéridinylméthyle, N-(prolinamido)-méthyle, (N,N-diméthyl-prolinamido)méthyle, pyridylaminométhyle, cyclopropylaminométhyle, N-(pipéridine-4-yl)-N-méthylaminométhyle, N,N-diméthylaminoprop-2-ylaminométhyle, N-(2-diméthylaminoéthyl)-N-éthylaminométhyle, isopropylacétamido, N-morpholinylacétamido et tétrahydrofurannométhylaminométhyle ; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle ; U représente un groupe indolyle, benzimidazolyle ou indazolyle ; R 6 représente un groupe phényle, benzyle, α-méthylbenzyle, fluorobenzyle, benzènesulfonyle, phénoxy, fluorophénoxy, benzyloxy ou fluorobenzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

A compound of formula (I) or a salt or solvate thereof as claimed in any one of claims 1 to 5, or 12 wherein X represents N; Y represents NR a , wherein R a is hydrogen or C 1-4 alkyl; R" is as defined in claim 1 optionally substituted with an R 1 group selected from methylsulphonylethylaminomethyl, methylsulphonylethylamino-carbonyl, methylsulphinylethylamino-methyl, methylsulphinylethylamino-carbonyl, methylsulphonylpropylamino-methyl, methylsulphinylpropylamino-methyl, methylsulphonylpropylamino-carbonyl, methylsulphinylpropylamino-carbonyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylethyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-methyl, methylsulphonylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphinylpropyl-(methylamino)-carbonyl, methylsulphonamidoethylamino-methyl, methylsulphonamidopropylamino-methyl, sarcosinamidomethyl, glycinylmethyl, glycinamidomethyl, glycinylmethyl methyl ester, acetylaminoethylaminomethyl, piperazinylmethyl, methylpiperazinylmethyl, piperidinylmethyl, N-(prolinamido)methyl, (N,N-dimethyl-protinamido)methyl, pyridylaminomethyl, cyclopropylaminomethyl, N-(piperidin-4-yl)-N-methylaminomethyl, N,N-dimethylaminoprop-2-ylaminomethyl, N-(2-dimethylaminoethyl)-N-ethylaminomethyl, isopropylacetamido, N-morpholinylacetamido or tetrahydrofuranomethylaminomethyl and optionally further substituted by one or more C 1-4 alkyl groups; p is 0; R 4 represents hydrogen or methyl; U represents indolyl, benzimidazolyl or indazolyl; and R 6 represents phenyl, benzyl, α-methylbenzyl, fluorobenzyl, benzenesulphonyl, phenoxy, fluorophenoxy, benzyloxy or fluorobenzyloxy.

French

Composé de formule (I) ou un de ses sels ou produits de solvatation suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5 ou 12, dans lequel X représente N ; Y représente un groupe NR a dans lequel R a représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 4 ; R'' répond à la définition figurant dans la revendication 1 et est facultativement substitué avec un groupe R 1 choisi entre des groupes méthylsulfonyléthylaminométhyle, méthylsulfonyl-éthylaminocarbonyle, méthylsulfinyléthylaminométhyle, méthylsulfinyléthylaminocarbonyle, méthylsulfonylpropylaminométhyle, méthylsulfinylpropylaminométhyle, méthylsulfonylpropylaminocarbonyle, méthylsulfinylpropylaminocarbonyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinyléthyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfinylpropyl-(méthylamino)-méthyle, méthylsulfonylpropyl-(méthylamino)-carbonyle, méthylsulfinylpropyl- (méthylamino)-carbonyle, méthylsulfonamidoéthylaminométhyle, méthylsulfonamidopropylaminométhyle, sarcosinamidométhyle, glycinylméthyle, glycinamidométhyle, ester méthylique de glycinylméthyle, acétylaminoéthylaminométhyle, pipérazinylméthyle, méthylpipérazinylméthyle, pipéridinylméthyle, N-(prolinamido)méthyle, (N,N-diméthyl-prolinamido)méthyle, pyridylaminométhyle, cyclopropylaminométhyle, N-(pipéridine-4-yl)-N-méthylaminométhyle, N,N-diméthylaminoprop-2-ylaminométhyle, N-(2-diméthylaminoéthyl)-N-éthylaminométhyle, isopropylacétamido, N-morpholinylacétamido et tétrahydrofurannométhylaminométhyle, et est facultativement substitué en outre avec un ou plusieurs groupes alkyle en C 1 à C 4 ; p est égal à 0 ; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle ; U représente un groupe indolyle, benzimidazolyle ou indazolyle ; et R 6 représente un groupe phényle, benzyle, α-méthylbenzyle, fluorobenzyle, benzènesulfonyle, phénoxy, fluorophénoxy, benzyloxy ou fluorobenzyloxy.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

Warning: Contains invisible HTML formatting

English

A compound selected from: sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(1,5-dimethylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(5-methyl-1-phenethylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-[4,5,6,7-tetrahydropyridino-(1,2-b)-pyrazol-2-yl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(5-methyl-1-phenylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-2-[5,6-dihydro-4H-pyrrolo(1,2-b)-pyrazol-2-yl]-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(1,5-diethylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(1-ethyl-5-methylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-[1-(2-hydroxyethyl)-5-methylpyrazol-3-yl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-[1-(2-methoxyethyl)-5-methylpyrazol-3-yl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(5-benzyl-1-methylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-{5-methyl-1-[2-(1-methyltetrazol-5-ylthio)ethyl]pyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-2-[1-(2-acetamidoethyl)-5-methylpyrazol-3-yl]-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-2-[1-(2-methylthioethyl)-5-methylpyrazol-3-yl]-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-(1-methyl-5-ethylpyrazol-3-yl)carbapen-2-em-3-carboxylate, t -butyloxycarbonyloxymethyl (5 R ,6 S )-2-(1,5-dimethylpyrazol-3-yl)-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, cyclohexyloxycarbonyloxymethyl (5 R ,6 S )-2-(1,5-dimethylpyrazol-3-yl)-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, cyclohexyloxycarbonyloxymethyl (5 R ,6 S )-2-(1-ethyl-5-methylpyrazol-3-yl)-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate, sodium (5 R ,6 S )-6-[( R )-1-hydroxyethyl]-2-[5-methyl - 1-(2-methylsulphonylethyl)pyrazol-3-yl]carbapen-2-em-3-carboxylate, and sodium (5 R ,6 S )-2-[1-[2-(N,N-dimethylaminocarbonyloxy)ethyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-6-[( R )-1-hydroxyethyl]carbapen-2-em-3-carboxylate.

French

Composé entre entre les suivants : (5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyéthyl]-2-(1,5-diméthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-(5-méthyl-1-phénéthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-[4,5,6,7-tétrahydropyridino-(1,2-b)-pyrazole-2-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-(5-méthyl-l-phénylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium (5R,6S)-2-[5,6-dihydro-4H-pyrrolo(1,2-b)-pyrazole-2-yl]-6- [(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-(1,5-diéthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-(1-éthyl-5-méthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-[1-(2-hydroxyéthyl)-5-méthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-[1-(2-méthoxyéthyl)-5-méthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-(5-benzyl-1-méthylpyrazole-3-yl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-{5-méthyl-1-[2-(1-méthyltétrazole-5-ylthio)éthyl]pyrazole-3-yl}carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-2-[1-(2-acétamido-éthyl)-5-méthylpyrazole-3-yl]-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-2-[1-(2-méthylthio-éthyl)-5-méthylpyrazole-3-yl]-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyéthyl]-2-(1-méthyl-5-éthylpyrazole-3-yl}carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, (5R,6S)-2-(1,5-diméthylpyrazole-3-yl) -6-[(R)-1-hydroxyéthyl)carbapen-2-ème-3-carboxylate de tertio-butyloxycarbonyloxyméthyle, (5R,6S)-2-(1,5-diméthylpyrazole-3-yl)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de cyclohexyloxycarbonyloxyméthyle, (5R,6S)-2-(1-éthyl-5-méthylpyrazole-3-yl)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de cyclohexyloxycarbonyloxyméthyle, (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]-2-[5-méthyl-1-(2-métylsulfonyléthyl)pyrazole-3-yl}carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium, et (5R,6S)-2-[1-[2-(N,N-diméthylaminocarbonyloxy)éthyl]-5-méthylpyrazole-3-yl]-6-[(R)-1-hydroxyéthyl]carbapen-2-ème-3-carboxylate de sodium.

Last Update: 2014-12-04
Usage Frequency: 2
Quality:

English

After filtration and recrystallization in a mixture of 2-propanol (50 cc) and distilled water (15 cc), 2-imino-3-(2-methylsulphonylethyl)-6-trifluoromethoxybenzothiazoline hydrochloride (2.3 g), subliming at about 210 (EXAMPLE 16 m-Chloroperbenzoic acid (6.6 g) is added gradually to 3-(2-ethylthioethyl)-2-imino-6-trifluoromethylbenzothiazoline hydrochloride (3.0 g) suspended in dichloromethane (75 cc) cooled to 0 region of 20 recrystallized in 2-propanol (20 cc).

French

Après filtration et recristallisation dans un mélange de 50 cm3 de propanol-2 et de 15 cm3 d'eau distillée, on obtient 2,3 g de chlorhydrate d'imino-2 (méthylsulfonyl-2 éthyl)-3 trifluorométhoxy-6 benzothiazoline sublimant vers 210°C. EXEMPLE 16 A 3,0 g de chlorhydrate d'(éthylthio-2 éthyl)-3 imino-2 trifluorométhyl-6 benzothiazoline en suspension dans 75 cm3 de dichlorométhane refroidi à 0°C, on ajoute progressivement 6,6 g d'acide m-chloroperbenzoïque. La réaction est poursuivie 2 heures à une température voisine de 20°C. Le précipité formé est filtré puis recristallisé dans 20 cm3 de propanol-2.

Last Update: 2014-12-03
Usage Frequency: 1
Quality:

Get a better translation with
4,401,923,520 human contributions

Users are now asking for help:



We use cookies to enhance your experience. By continuing to visit this site you agree to our use of cookies. Learn more. OK