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dialkylcarbodiimidkondensationsmittels

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verfahren nach einem der ansprüche 1 bis 7, das das mischen einer ersten lösung, die eine wässerige lösung eines 3-aminochinuclidinsäureaddionssalzes der allgemeinen formel (ii) ist, mit einer zweiten lösung, die eine pyridinlösung ist, die ein aminobenzoesäurederivat der allgemeinen formel (iii) darin gelöst enthält, wobei eine dritte lösung mit einem volumsverhältnis in % von pyridin zu wasser im bereich von 50 : 50 bis 90 : 10 erhalten wird, und das zusetzen von ausreichend n,n'-dialkylcarbodiimidkondensationsmittel zu der dritten lösung, um die Überführung praktisch des gesamten chinuclidinsalzes in das säureadditionssalz der allgemeinen formel (i) zu bewirken, bei 0 bis 50°c während eines zeitraumes und gegebenenfalls das anschließende filtrieren der reaktionsmischung zum entfernen von n,n'-dialkylharnstoff-nebenprodukt, um eine pyridin/wasserlösung des säureadditionssalzes der allgemeinen formel (i) zu erhalten, umfaßt.

French

procédé suivant l'une quelconque des revendications 1 à 7, qui comprend le mélange d'une première solution qui est une solution aqueuse d'un sel d'addition d'acide de 3-aminoquinuclidine de formule générale (ii) avec une deuxième solution qui est une solution dans la pyridine contenant à l'état dissous un dérivé d'acide aminobenzoïque de formule générale (iii) pour obtenir une troisième solution présentant un rapport du pourcentage en volume de la pyridine au pourcentage en volume de l'eau de l'intervalle de 50:50 à 90:10 et l'addition à la troisième solution d'une quantité suffisante d'un n,n'-dialcoylcarbodiimide comme agent de condensation pour provoquer la conversion de sensiblement tout le sel de quinuclidine en le sel d'addition d'acide de formule générale (i) de 0 à 50 o c en un certain temps, et facultativement la filtration ultérieure du mélange de réaction pour séparer la n,n'-dialcoylurée formée comme sous-produit et obtenir une solution dans la pyridine et l'eau du sel d'addition d'acide de formule générale (i).

Last Update: 2014-12-03
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