Usted buscó: phosphinyloxy (Francés - Inglés)

dérivés de sels internes de phosphinyloxy propanaminium.
phosphinyloxy propanaminium inner salt derivatives.

oxydes sels internes substitués d'hydroxy-hétérocyclyl-alcoxy phosphinyloxy trialkylaminium, procédés pour les préparer et leur utilisation comme produits pharmaceutiques.
substituted hydroxy-heterocyclyl-alkoxy phosphinyloxy trialkylaminium hydroxide inner salt oxides, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals.

il a maintenant été trouvé, que la désacétyl-10 baccatine iii ou ses dérivés en c-2 et/ou en c-4, peuvent être monoacylés sélectivement en position 10 en utilisant un sel de méthylène iminium répondant à la formule générale (ii) : dans laquelle r 2 représente : un atome d'hydrogène, un radical alkyle droit, ramifié ou cyclique contenant 1 à 12 atomes de carbone, un radical alkényle droit, ramifié ou cyclique contenant 2 à 12 atomes de carbone, un radical alkynyle droit ou ramifié contenant 3 à 12 atomes de carbone, un radical aryle, un groupe alkoxy, alkylamino, alkylthio, alkyloxy carbonyle, alkylaminocarbonyle ou alkylthiocarbonyle dont la partie alkyle contient 1 à 12 atomes de carbone, ou un radical hétérocyclique, saturé ou insaturé, contenant 5 à 6 chaínons et un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi le soufre, l'oxygène ou l'azote, ces radicaux étant éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi: les atomes d'halogène, les radicaux alkyles ou halogénoalkyles, les radicaux aryles, les groupes alkylamino, pipéridyle, pipérazinyle, nitro ou cyano, les groupes alkoxy ou alkoxycarbonyles, les parties alkyles des différents radicaux contenant 1 à 12 atomes de carbone, et les radicaux hétérocycliques, saturés ou insaturés, contenant 5 à 6 chaínons et un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi le soufre, l'oxygène ou l'azote, ou bien r 2 et r 3 ou r 2 et r 4 peuvent former avec l'atome d'azote et le carbone méthylénique, un cycle comportant 4 à 7 chaínons, tels que la 2-pipéridone, 2-azétidinone, la 2-pyrrolidinone, le caprolactame. r 3 et r 4 , identiques ou différents, représentent chacun : un atome d'hydrogène, un radical alkyle droit, ramifié ou cyclique contenant 1 à 12 atomes de carbone, un radical alkényle droit, ramifié ou cyclique contenant 2 à 12 atomes de carbone, un radical alkynyle droit ou ramifié contenant 3 à 12 atomes de carbone, ou un radical aryle, ou bien r 3 et r 4 peuvent former avec l'atome d'azote un hétérocycle contenant 4 à 6 chaínons, saturé ou insaturé, éventuellement substitué, x représente un atome d'halogène ou un groupe phosphinyloxy, phosphoranyloxy, halogénosulfinyloxy, halogénosulfonyloxy, alkylsulfonyloxy, arylsulfonyloxy, alkylaminosulfonyloxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, halophosphinyloxy, halophosphoranyloxy, haloalkylsulfonyloxy, haloalkylcarbonate, y - représente un ion séléctionné parmi les halogénures, les alkylsulfonates, les arylsulfonates, les alkylaminosulfonates, les alkylcarboxylates, les arylcarboxylates et les phosphorodihalogénidates, ou [m(z) n ] - dans lequel 4 ≤ n ≤ 6, z est un atome d'halogène et m est un élément du tableau périodique pouvant avoir un degré d'oxydation égal ou supérieur à 3 et de préférence compris entre 3 et 5.
it has now been found that 10-deacetylbaccatin iii or derivatives thereof in position c-2 and/or in position c-4 can be selectively monoacylated in position 10 using a methyleneiminium salt corresponding to the general formula (ii): ##str2## in which r.sub.2 represents: a hydrogen atom, a straight, branched or cyclic alkyl radical containing 1 to 12 carbon atoms, a straight, branched or cyclic alkenyl radical containing 2 to 12 carbon atoms, a straight or branched alkynyl radical containing 3 to 12 carbon atoms, an aryl radical, an alkoxy, alkylamino, alkylthio, alkyloxycarbonyl, alkylaminocarbonyl or alkylthiocarbonyl group in which the alkyl part contains 1 to 12 carbon atoms, or a 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic radical containing one or more hetero atoms chosen from sulfur, oxygen and nitrogen, these radicals optionally being substituted with one or more substituents chosen from: halogen atoms, alkyl or haloalkyl radicals, aryl radicals, alkylamino, piperidyl, piperazinyl, nitro or cyano groups, alkoxy or alkoxycarbonyl groups, the alkyl parts of the various radicals containing 1 to 12 carbon atoms, and 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic radicals containing one or more hetero atoms chosen from sulfur, oxygen and nitrogen, or alternatively r.sub.2 and r.sub.3 or r.sub.2 and r.sub.4 may form, with the nitrogen atom and the methylenic carbon, a 4- to 7-membered ring, such as 2-piperidone, 2-azetidinone, 2-pyrrolidinone or caprolactam, r.sub.3 and r.sub.4, which are identical or different, each represent: a hydrogen atom, a straight, branched or cyclic alkyl radical containing 1 to 12 carbon atoms, a straight, branched or cyclic alkenyl radical containing 2 to 12 carbon atoms, a straight or branched alkynyl radical containing 3 to 12 carbon atoms, or an aryl radical, or alternatively r.sub.3 and r.sub.4 may form, with the nitrogen atom, an optionally substituted, saturated or unsaturated 4- to 6-membered heterocycle, x represents a halogen atom or a phosphinyloxy, phosphoranyloxy, halosulfinyloxy, halosulfonyloxy, alkylsulfonyloxy, arylsulfonyloxy, alkylaminosulfonyloxy, alkylcarbonyloxy, arylcarbonyloxy, halophosphinyloxy, halophosphoranyloxy, haloalkylsulfonyloxy or haloalkylcarbonate group, y.sup.- represents an ion selected from halides, alkylsulfonates, arylsulfonates, alkylaminosulfonates, alkylcarboxylates, arylcarboxylates and phosphorodihalidates, or [m(z).sub.n ].sup.- in which 4≦n≦6, z is a halogen atom and m is an element from the periodic table which can have an oxidation state equal to or greater than 3 and preferably between 3 and 5.