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c1 -5 alcoxycarbonylamino ou quinuclidinylaminocarbonylamino

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c1 -5 alkoxycarbonylamino or quinuclidinylaminocarbonylamino

Última actualización: 2011-07-27
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composés ayant la formule x-y-z-r1, dans laquelle x représente (i) ou (ii); w représente hydrogène ou acétate; y représente -co-, -so¿2?- -co(ch2)m- ou -(ch2)m-; z représente n, o, s, -chr-, -cr=ch-, -ch=, -(ch2)m- ou -chchoh-; r représente hydrogène, c1-5 alkyle, c1-5 alcoxycarbonylamino ou quinuclidinylaminocarbonylamino; r?1¿ représente -ch¿3?, -ch(ch3)2, c1-5 alcoxycarbonyle, aryle, cycloalkyle inférieur et hétérocyclique substituté par r?2¿ et/ou r?3, -nr4r5¿ ou -ncor6; r2 représente hydrogène, hydroxy, carboxyle, acétyle, nitro, halogène, mono-, di- ou tri-c¿1-3? alkyle indényle spirocyclique, n-spiroindanepipéridinyle, o-r où r est tel que défini ci-dessus, o-het où het représente imidazole ou benzimidazole ou azimidobenzène, ou lorsque r?2¿ est défini par -cor6, -(ch¿2?)m-nhcor?7¿, -(ch¿2?)mnhcoor?7¿, -(ch¿2?)m-nr?8r9¿, -(ch¿2?)m-nhco-(ch2)mr?7¿, -(ch¿2?)m-nhco-chr?7r7¿, -(ch¿2?)m-nhco-ch=chr?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-r?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-(ch2)mr?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-chr?7r7¿, -(ch)¿m?-co-o-ch=chr?7¿, -nhso¿2?r- où r est tel que défini ci-dessus, nhso2r?7¿, -(ch¿2?)m-o-r?10, -so¿2r?10, -cor11¿, aryle alkyle inférieur, alkyle sulfonylalkyle, alkylsulfonylalkylamido, r3 représente un ou deux des éléments suivants: hydrogène, hydroxyle ou c¿1-5? alkyle; r?4¿ représente hydrogène, c¿1-5? alkyle ou c6-10 cycloalkyle; r?5¿ représente hydrogène ou acétyle; r6 représente (a) ou (b); r7 représente alkyle carbamate alkyle, aryle alkyle ou hétérocyclylalkyle substitué par r12, hydrogène, c¿1-4? alkyle, nso2r?12¿ ou nho-c¿1-4? alkyle; r?8¿ représente hydrogène ou c¿1-5? alkyle; r?9¿ représente hydrogène ou c¿1-5? alkyle; r?10¿ représente -ch¿3?, alkaryle, alkarylalkyle ou azimidobenzene; r?11¿ représente -ch¿3?, aralkyle ou hétérocyclylalkyle; r?12¿ représente hydrogène, c¿1-5? alkyle ou c1-5 alcoxy; et m est un nombre entier compris entre 0 et 5. de tels composés sont utiles en tant qu'antagonistes de l'oxytocine et de la vasopressine.

Inglés

compounds of the formula x-y-z-r1, wherein x is (i) or (ii); w is hydrogen or acetate; y is -co-, -so¿2?- -co(ch2)m- or -(ch2)m-; z is n, o, s, -chr-, -cr=ch-, -ch=, -(ch2)m- or -chchoh-; r is hydrogen, c1-5 alkyl, c1-5 alkoxycarbonylamino or quinuclidinylaminocarbonylamino; r?1¿ is -ch¿3?, -ch(ch3)2, c1-5 alkoxycarbonyl; aryl, heterocyclic and lowercycloalkyl substituted by r?2¿ and/or r?3, -nr4r5¿ or -ncor6; r2 is hydrogen, hydroxy, carboxyl, acetyl, nitro, halogen, mono-, di- or tri-c¿1-3? alkyl, spirocyclic indenyl, n-spiroindanepiperidinyl, o-r where r is as defined above, o-het where het is imidazole or benzimidazole or azimidobenzene, or where r?2¿ is further defined as -cor6, -(ch¿2?)m-nhcor?7¿, -(ch¿2?)mnhcoor?7¿, -(ch¿2?)m-nr?8r9¿, -(ch¿2?)m-nhco-(ch2)mr?7¿, -(ch¿2?)m-nhco-chr?7r7¿, -(ch¿2?)m-nhco-ch=chr?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-r?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-(ch2)mr?7¿, -(ch¿2?)m-co-o-chr?7r7¿, -(ch)¿m?-co-o-ch=chr?7¿, -nhso¿2?r- where r is as defined above, nhso2r?7¿, -(ch¿2?)m-o-r?10, -so¿2r?10, -cor11¿, aryl loweralkyl, alkylsulfonylalkyl, alkylsulfonylalkylamido, r3 is one or two of hydrogen, hydroxyl or c¿1-5? alkyl; r?4¿ is hydrogen, c¿1-5? alkyl, or c6-10 cycloalkyl; r?5¿ is hydrogen or acetyl; r6 is (a) or (b); r7 is alkylcarbamate alkyl, aryl alkyl or heterocyclyl alkyl substituted by r12, hydrogen, c¿1-4? alkyl, nso2r?12¿ or nho-c¿1-4? alkyl; r?8¿ is hydrogen or c¿1-5? alkyl; r?9¿ is hydrogen or c¿1-5? alkyl; r?10¿ is -ch¿3?, alkaryl, alkarylalkyl or azimidobenzene; r?11¿ is -ch¿3?, aralkyl or heterocyclylalkyl; r?12¿ is hydrogen, c¿1-5? alkyl or c1-5 alkoxy; and m is an integer of from 0 to 5. such compounds are useful as oxytocin and vasopressin antagonists.

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