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composé selon la revendication 9, dans lequel a est 3,5-indolylène ou 4,6-pyrimidinylène.
the compound of claim 9, a is 3,5-indolylene or 4,6-pyrimidinylene.
Dernière mise à jour : 2014-12-04
Fréquence d'utilisation : 2
Qualité :
x représente-(c = o), un radical phénylène pyridinylène, pyrimidinylène ou pyrazinylène divalent éventuellement substitué, ou une liaison
x is-(c = o), an optionally substituted divalent phenylene, pyridinylene, pyrimidinylene, or pyrazinylene radical, or a bond
Dernière mise à jour : 2011-07-27
Fréquence d'utilisation : 1
Qualité :
dérivé d'acide lactique suivant la revendication 18, dans lequel le groupe hétérocyclique substitué en positions 1,4 est un groupe 1,4-pyrimidinylène.
a lactic acid derivative according to claim 18 wherein the 1,4-substituted heterocyclic group is 1,4-pyrimidinylene group.
Dernière mise à jour : 2014-12-04
Fréquence d'utilisation : 2
Qualité :
l'invention concerne des composés de formule (i) inhibiteurs de l'activité de la kinase p13, et utiles, entre autres, dans le traitement de maladies auto-immunes, de maladies inflammatoires et de maladies prolifératives. dans cette formule, s prend la valeur de 0 ou 1; u représente un hydrogène ou halogène; x représente -(c=o), un radical phénylène pyridinylène, pyrimidinylène ou pyrazinylène divalent éventuellement substitué, ou une liaison; p représente un alkyle en c1-c6 éventuellement substitué et z représente -(ch2)z-x1-l1-nhchr1r2; ou z représente un alkyle en c1-c6 éventuellement substitué et p représente -(ch2)z-x1-l1-nhchr1r2; r1 représente un groupe d'acide carboxylique (-cooh), ou un groupe ester hydrolysable par une ou plusieurs enzymes carboxylestérases intracellulaires en un groupe d'acide carboxylique; r2 représente une chaîne latérale d'un aminoacide alpha naturel ou non naturel; x1 représente (i) une liaison; -nr4c(=o)nr5- ou -nr4s(=o)2-; excepté lorsque x représente -(c=o)- (ii) -c(=o)2-, -s(=o)2-, ou -s(=o)2nr4-, r4 et r5 représentent de manière indépendante un hydrogène ou un alkyle en c1-c6 éventuellement substitué; et z et l1 sont tels que définis dans la description.
compounds of formula (i) are inhibitors of p13 kinase activity, and useful in treatment of, inter alia, autoimmune, inflammatory and proliferative diseases: wherein: s is 0 or 1; u is hydrogen or halogen; x is -(c=o), an optionally substituted divalent phenylene, pyridinylene, pyrimidinylene, or pyrazinylene radical, or a bond; p is optionally substituted c1-c6 alkyl and z is -(ch2)z-x1-l1-nhchr1r2; or z is optionally substituted c1-c6 alkyl and p is -(ch2)z-x1-l1-nhchr1r2; r1 is a carboxylic acid group (-cooh), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxylesterase enzymes to a carboxylic acid group; r2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; x1 is (i) a bond; -nr4c(=o)nr5- or -nr4s(=o)2-; or except when x is -(c=o)- (ii) -c(=o)-, -s(=o)2-, or -s(=o)2nr4- wherein r4 and r5 are independently hydrogen or optionally substituted c1-c6 alkyl; and z and l1 are as defined in the specification.
Dernière mise à jour : 2011-07-27
Fréquence d'utilisation : 1
Qualité :