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benzazepinderivat gemäß anspruch 7, wobei r 5 eine pyrrolidinylgruppe ist, oder ein salz davon.

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dérivé de la benzazépine selon la revendication 7, dans lequel r 5 est un groupe pyrrolidinyle, ou un sel de celui-ci.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 4
Qualità:

Tedesco

para-phenylendiaminderivate mit einer durch ein cyclisches radikal substituierten pyrrolidinylgruppe und ihre verwendung zur färbung von keratinfasern

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dérivés de para-phénylènediamine à groupement pyrrolidinyle substitué par un radical cyclique et leur utilisation pour la coloration de fibres kératiniques

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

verbindung nach einem der ansprüche 1, 7 und 8, worin -nr³r⁴ eine morpholinogruppe, piperazinylgruppe, eine methylsubstituierte piperazinylgruppe, eine 1-pyrrolidinylgruppe oder eine piperidylgruppe bedeutet.

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composé selon l'une quelconque des revendications 1, 7 et 8, où -nr³r⁴ représente un groupe morpholino, un groupe pipérazinyle, un groupe pipérazinyle méthyl-substitué, un groupe 1-pyrrolidinyle ou un groupe pipéridyle.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

verbindungen der formel (i): in der: das symbol für die gruppen oder steht, r 1 ein halogenatom oder eine gruppe -r, -or, -s(o) n r, -nrr', oder -so 2 nrr' darstellt (worin n 0, 1 oder 2, z ein schwefelatom oder sauerstoffatom und r, r' und r", die gleichartig oder verschieden sind, wasserstoffatome oder substituierte oder nichtsubstituierte, geradkettige oder verzweigte (c 1 -c 6 )-alkylgruppen, substituierte oder nichtsubstituierte, geradkettige oder verzweigte (c 2 -c 6 )-alkenylgruppen, substituierte oder nichtsubstituierte, geradkettige oder verzweigte (c 2 -c 6 )-alkinylgruppen, substituierte oder nichtsubstituierte (c 3 -c 8 )-cycloalkylgruppen, substituierte oder nichtsubstituierte, geradkettige oder verzweigte (c 3 -c 8 )-cycloalkyl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen, arylgruppen, geradkettige oder verzweigte aryl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen, heteroarylgruppen oder geradkettige oder verzweigte heteroaryl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen darstellen, oder (r und r') und (r' und r") weiterhin zusammen mit dem sie tragenden stickstoffatom eine morpholinyl-, piperidinyl-, piperazinyl- oder pyrrolidinylgruppe bilden können, wobei diese gruppen substituiert oder nichtsubstituiert sind), g 1 eine alkylenkette mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen darstellt, die gegebenenfalls durch eine gruppe r, or, cor oder coor (worin r die oben angegebenen bedeutungen besitzt) substituiert ist, oder g 1 eine alkylenkette darstellt, die 1 bis 4 kohlenstoffatome aufweist, in der eine der gruppen ch 2 durch eine (c 3 -c 8 )-cycloalkylengruppe ersetzt sein kann, a eine gruppe bedeutet, worin r, r', r" und z die oben angegebenen bedeutungen besitzen, b zusammen mit dem stickstoffatom und dem kohlenstoffatom, an das sie gebunden ist, einen ring mit 5 bis 8 kettengliedern bildet, der eine oder mehrere unsättigungen aufweisen kann und neben dem stickstoffatom ein zusätzliches heteroatom ausgewählt aus sauerstoff, schwefel oder stickstoff enthalten kann, r 2 und r 3 , die gleichartig oder verschieden sind, wasserstoffatome oder geradkettige oder verzweigte (c 1 -c 6 )-alkylgruppen, geradkettige oder verzweigte (c 1 -c 6 )-alkoxygruppen oder hydroxylgruppen bedeuten, oder r 2 und r 3 gemeinsam eine oxogruppe bilden, r 4 und r 5 wasserstoffatome bedeuten oder gemeinsam mit zwei benachbarten sie tragenden atomen des ringes b eine gruppe ausgewählt aus aryl oder heteroaryl darstellen. das symbol ----- bedeutet, daß die bindung einfach oder doppelt ist, wobei es sich versteht, daß die wertigkeit der atome berücksichtigt wind, mit der maßgabe, daß: der begriff «substituiert», bezogen auf die begriffe «alkyl», «alkenyl», «alkinyl», «cycloalkyl», «morpholinyl», «piperidinyl», «piperazinyl» und «pyrrolidinyl», bedeutet, daß diese gruppen durch eine oder mehrere gruppen ausgewählt aus hydroxy, oxo, alkoxy, alkyl, polyhalogenalkyl oder halogenatomen substituiert sein können, der begriff «substituiert», bezogen auf den begriff «cycloalkylalkyl» bedeutet, daß der cyclische teil der gruppe durch eine oder mehrere gruppen ausgewählt aus hydroxy, oxo, alkoxy, alkyl, polyhalogenalkyl oder halogenatomen substituiert sein kann, unter «aryl» man eine phenyl-, naphthyl- oder biphenylgruppe versteht, wobei diese gruppen unsubstituiert sind oder substituiert durch eine oder mehrere, gleichartige oder verschiedene gruppen ausgewählt aus hydroxy, alkoxy, alkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogenalkyl, formyl, carboxy, alkoxycarbonyl, amido oder halogenatomen, unter «heteroaryl» man eine furyl-, pyrrolyl-, imidazolyl-, pyridyl-, thienyl-, pyrazinyl-, benzothienyl-, benzofuranyl-, indolyl-, benzimidazolyl-, chinolyloder chinazolinylgruppe versteht, wobei diese gruppen nichtsubstituiert sind oder substituiert durch eine oder mehrere, gleichartige oder verschiedene gruppen ausgewählt aus hydroxy, alkoxy, alkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogenalkyl, formyl, carboxy, amido und halogenatomen, deren enantiomere und diastereoisomere sowie deren additionssalze mit einer pharmazeutisch annehmbaren säure oder base.

Francese

composés de formule (i) : dans laquelle : la notation représente les groupements ou r 1 représente un atome d'halogène ou un groupement -r, -or, -s(o) n r, -nrr', ou -so 2 nrr' (où n vaut 0, 1 ou 2, z représente un atome de soufre ou d'oxygène, et r, r' et r", identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, alkényle (c 2 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, alkynyle (c 2 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, cycloalkyle (c 3 -c 8 ) substitué ou non, cycloalkyl (c 3 -c 8 ) alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, aryle, arylalkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, (r et r') et (r' et r") pouvant de plus former ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement morpholinyle, piperidinyle, piperazinyle ou pyrrolidinyle, ces groupements étant non substitués ou substitués), g 1 représente une chaíne alkylène comportant de 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substituée par un groupement r, or, cor ou coor (où r est tel que défini précédemment), ou g 1 représente une chaíne alkylène comportant de 1 à 4 atomes de carbone dans laquelle un des groupements ch 2 peut être remplacé par un groupement cycloalkylène (c 3 -c 8 ), a représente un groupement dans lesquels r, r', r" et z sont tels que définis précédemment, b forme avec l'atome d'azote et l'atome de carbone auxquels il est rattaché un cycle comportant de 5 à 8 chaínons pouvant contenir une ou plusieurs insaturations et pouvant contenir, en plus de l'atome d'azote, un hétéroatome supplémentaire choisi parmi oxygène, soufre ou azote, r 2 et r 3 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, alkoxy (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié ou hydroxyle, ou r 2 et r 3 forment ensemble un groupement oxo, r 4 et r 5 représentent un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec deux atomes adjacents du cycle b qui les portent un groupement choisi parmi aryle ou hétéroaryle, la notation ----- signifie que la liaison est simple ou double, étant entendu que la valence des atomes est respectée, étant entendu que : le terme « substitué » affecté aux expressions « alkyle », « alkényle », « alkynyle », « cycloalkyle », « morpholinyle », « pipéridinyle », « pipérazinyle » et « pyrrolidinyle » signifie que ces groupements peuvent être substitués par un ou plusieurs groupements choisis parmi hydroxyle, oxo, alkoxy, alkyle, polyhalogénoalkyle, ou atomes d'halogène, le terme « substitué » affecté à l'expression « cycloalkylalkyle » signifie que la partie cyclique du groupement est substituée par un ou plusieurs groupements choisis parmi hydroxyle, oxo, alkoxy, alkyle, polyhalogénoalkyle, ou atomes d'halogène, par « aryle» on entend un groupement phényle, naphtyle ou biphényle, ces groupements étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi hydroxyle, alkoxy, alkyle, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogénoalkyle, formyle, carboxy, alkoxycarbonyle, amido, ou atomes d'halogène, par « hétéroaryle » on entend un groupement furyle, pyrrolyle, imidazolyle, pyridyle, thiényle, pyrazinyle, benzothiényle, benzofurannyle, indolyle, benzimidazolyle, quinolyle ou quinazolinyle, ces groupements étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi hydroxyle, alkoxy, alkyle, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogénoalkyle, formyle, carboxy, amido, ou atomes d'halogène, leurs énantiomères et diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Attenzione: contiene formattazione HTML nascosta

Tedesco

cdk4- und/oder cdk6-inhibitorarzneimittel, entha-1-tend als wirkbestandteil eine verbindung der formel (i-p) und pharmazeutisch verträgliche salze davon: worin: ar p pyridyl, pyrazolyl oder pyrimidinyl darstellt, wobei jeder davon gegebenenfalls substituiert sein kann, x p ein kohlenstoffatom (ch) oder ein stickstoffatom darstellt, r 1p ein wasserstoffatom oder eine niederalkylgruppe mit einem bis sechs kohlenstoffatomen darstellt, die gegebenenfalls substituiert sein kann, r 2p ein wasserstoffatom oder eine oxogruppe (die eine carbonylgruppe zusammen mit dem kohlenstoffatom, an das sie bindet, bildet) darstellt oder zusammen mit dem kohlenstoffatom, an das es bindet, r 1p und x p eine gesättigte oder eine ungesättigte fünf- oder sechsgliedrige cyclische gruppe bildet, die eine oder mehrere arten von heteroatom(en), ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus einem stickstoffatom und einem schwefelatom, aufweisen kann und die gegebenenfalls substituiert sein kann oder alternativ, die mit einer cycloniederalkylgruppe mit drei bis zehn kohlenstoffatomen, einer arylgruppe, einer heteroaromatischen ringgruppe, ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus einer pyridylgruppe, und einer pyrazolylgruppe oder einer aliphatischen heterocyclischen gruppe, ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus piperidinylgruppe und pyrrolidinylgruppe, kondensiert sein kann, r 4p und r 5p jeweils gleich oder verschieden beliebige von einem wasserstoffatom, halogenatomen, einer hydroxygruppe, einer aminogruppe oder einer niederalkylgruppe mit einem bis sechs kohlenstoffatomen, einer arylgruppe oder einer aralkylgruppe, die gegebenenfalls substituiert sein können, darstellen.

Francese

médicament inhibiteur de cdk4 et/ou cdk6 contenant, en tant qu'ingrédient actif, un composé de formule (1-p) et ses sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique : dans laquelle : ar p est un groupe pyridyle, pyrazolyle ou pyrimidinyle, l'un quelconque pouvant être éventuellement substitué, x p est un atome de carbone (ch) ou un atome d'azote, r 1p est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ayant de 1 à 6 atomes de carbone qui peut être éventuellement substitué, r 2p est un atome d'hydrogène ou un groupe oxo (qui forme un groupe carbonyle conjointement avec l'atome de carbone auquel il se lie) ou forme, conjointement avec l'atome de carbone auquel il se lie, r 1p et x p , un groupe cyclique saturé ou insaturé à cinq ou six chaínons qui peut avoir un ou plusieurs types d'hétéroatomes choisis dans l'ensemble constitué par un atome d'azote et un atome de soufre et qui peut être éventuellement substitué, ou en variante, qui peut être condensé avec un groupe cycloalkyle inférieur ayant de 3 à 10 atomes de carbone, un groupe aryle, un groupe cyclique hétéroaromatique choisi dans l'ensemble constitué par un groupe pyridyle et un groupe pyrazolyle ou un groupe hétérocyclique aliphatique choisi dans l'ensemble constitué par un groupe pipéridinyle et un groupe pyrrolidinyle ; chacun de r 4p et r 5p , identiques ou différents, étant l'un quelconque parmi un atome d'hydrogène, des atomes halogène, un groupe hydroxy, un groupe amino ou un groupe alkyle inférieur ayant de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe aryle ou groupe aralkyle qui peut être éventuellement substitué.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

eine pharmazeutische zusammensetzung, die einen pharmazeutisch annehmbaren träger und eine therapeutisch wirksame menge einer verbindung der formel i enthält: wobei r 1 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus alkyl, substituiertem alkyl, aryl, substituiertem aryl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, heteroaryl und substituiertem heteroaryl, r 2 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, cycloalkenyl, substituiertem cycloalkenyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, aryl, substituiertem aryl, heteroaryl, substituiertem heteroaryl, und r 1 und r 2 , zusammen mit dem an r 2 gebundenen stickstoffatom und der an r 1 gebundenen so 2- gruppe, eine heterocyclische oder eine substituierte heterocyclische gruppe bilden können, r 3 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, aryl, substituiertem aryl, heteroaryl, substituiertem heteroaryl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, und, wenn r 2 keine heterocyclische gruppe mit r 1 bildet, r 2 und r 3 , zusammen mit dem an r 2 gebundenen stickstoffatom und dem an r 3 gebundenen kohlenstoffatom, eine heterocyclische oder eine substituierte heterocyclische gruppe bilden können, r 5 -(ch 2 ) x -ar-r 5' ist, wobei r 5' ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus -nr 12 c(z)nr 8 r 8' und -nr 12 c(z)r 13 , wobei r 12 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl und aryl, r 8 und r 8' unabhängig ausgewählt sind aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, aryl, substituiertem aryl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, heteroaryl und substituiertem heteroaryl, mit der maßgabe, daß, wenn z sauerstoff ist, wenigstens einer der reste r 8 und r 8' substituiertes alkyl, cycloalkyl, substituiertes cycloalkyl, gesättigter heterocyclus anders als morpholino und thiomorpholino oder substituierter heterocyclus ist, und r 8 und r 8' verbunden sein können, um einen gesättigten heterocyclus anders als morpholino oder thiomorpholino, einen gesättigten substituierten heterocyclus oder einen gesättigten/ungesättigten heterocyclus mit einer aminogruppe, die mit einem alkoxycarbonylsubstituenten substituiert ist, zu bilden, und ferner mit der maßgabe, daß, wenn z schwefel ist, wenigstens einer der reste r 8 und r 8' eine gruppe anders als aryl, substituiertes aryl, heteroaryl oder substituiertes heteroaryl ist, r 13 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus gesättigtem heterocyclus anders als morpholino und thiomorpholino und substituiertem heterocyclus, und z ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus sauerstoff, schwefel und nr 12 , wobei r 12 wie oben definiert ist, ar aryl, substituiertes aryl, heteroaryl oder substituiertes heteroaryl ist, x eine zahl von 1 bis 4 ist, q -c(x)nr 7 - ist, wobei r 7 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff und alkyl, und x ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus sauerstoff und schwefel, und pharmazeutisch annehmbare salze davon, mit der maßgabe, daß, wenn r 1 p-ch 3 -φ- ist, q -nhc(o)- ist und r 2 und r 3 verbunden sind, um eine pyrrolidinylgruppe zu bilden, r 5 dann nicht p-[-nhc(o)-2-(1-boc-4-cbz-piperazinyl)]benzyl- oder p-[nhc(o)-2-(1-boc-piperazinyl)]benzyl- ist.

Francese

composition pharmaceutique comprenant un véhicule acceptable sur le plan pharmaceutique et une quantité efficace sur le plan thérapeutique d'un composé de formule i : dans laquelle r 1 est choisi dans le groupe consistant en les groupes alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué ; r 2 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, cycloalcényle, cycloalcényle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, et r 1 et r 2 peuvent former, conjointement avec l'atome d'azote lié à r 2 et le groupe so 2 lié à r 1 , un groupe hétérocyclique ou hétérocyclique substitué ; r 3 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué et, lorsque r 2 ne forme pas un groupe hétérocyclique avec r 1 , r 2 et r 3 peuvent former, conjointement avec l'atome d'azote lié à r 2 et l'atome de carbone lié à r 3 , un groupe hétérocyclique ou hétérocyclique substitué ; r 5 représente -(ch 2 ) x -ar-r 5' , où r 5 est choisi dans le groupe consistant en les -nr 12 -c(z)nr 8 r 8' et -nr 12 -c(z)r 13 , où r 12 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle et aryle, r 8 et r 8' sont choisis, indépendamment l'un de l'autre, dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique ou hétérocyclique substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué, à condition que lorsque z représente un atome d'oxygène, au moins un de r 8 et r 8' représente un groupe alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique saturé autre que morpholino et thiomorpholino, ou hétérocyclique substitué, et r 8 et r 8' peuvent être réunis pour former un hétérocycle saturé autre que morpholino ou thiomorpholino, un hétérocycle substitué saturé ou un hétérocycle saturé/insaturé ayant un groupe amino substitué par un substituant alcoxycarbonyle, et, en outre, à condition que lorsque z représente un atome de soufre, au moins un de r 8 et r 8' représente un groupe autre que aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué, r 13 est choisi dans le groupe consistant en un hétérocycle saturé autre que morpholino et thiomorpholino, et un hétérocycle substitué, et z est choisi dans le groupe consistant en les atome d'oxygène, de soufre et nr 12 , où r 12 est tel que défini ci-dessus, ar représente un groupe aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué ; x représente un nombre entier de 1 à 4 ; q représente -c(x)nr 7 -, où r 7 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène et groupe alkyle ; et x est choisi dans le groupe consistant en les atomes d'oxygène et de soufre ; et ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique, à condition que lorsque r 1 représente p-ch 3 -Φ-, lorsque q représente -nhc(o)-, et lorsque r 2 et r 3 sont réunis pour former un groupe pyrrolidinyle, alors r 5 ne représente pas un groupe p-[-nhc(o)-2-(1-boc-4-cbz-pipérazinyl)-benzyleni p-[-nhc(o)-2-(1-boc-pipérazinyl)]-benzyl-.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

23. verbindungen nach anspruch 22, der formel (ib) in welcher r¹ ein wasserstoffatom, ein chloratom oder eine c₁- oder c₂-alkylgruppe bedeutet, r² eine phenylgruppe oder eine substituierte phenylgruppe mit zumindest einem der unten definierten substituenten (c′) darstellt oder r¹ und r² zusammen mit den diese reste tragenden kohlenstoffatomen einen an den isoxazolring ankondensierten benzolring darstellen, welcher unsubstituiert ist oder ein halogen als substituenten aufweist, und hiebei die substituenten (c′) methoxygruppen und halogenatome sind, und r³ und r⁴ untereinander gleich oder voneinander verschieden sind und je für sich wasserstoffatome, methylgruppen und Äthylgruppen darstellen oder r³, r⁴ und das diese reste tragende stickstoffatom zusammen eine morpholinogruppe, eine 1-piperazinylgruppe, eine 4-methyl-1-piperazinylgruppe, eine 1-pyrrolidinylgruppe oder eine piperidinogruppe darstellen.

Francese

23. composés selon la revendication 22 représentés par la formule (ib): dans laquelle: r¹ représente un atome d'hydrogène, un atome de chlore ou un groupe alkyle en c₁ ou c₂; r² représente un groupe phényle ou un groupe phényle substitué ayant au moins un des substituants (c′) définis ci-après; ou r¹ et r², ensemble avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, représentent un cycle benzène condensé au cycle isoxazole et étant non substitué ou ayant un atome d'halogène; substituants (c′) groupes méthoxy et atomes d'halogène; et r³ et r⁴ sont semblables ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène, des groupes méthyle et des groupes éthyle; ou r³, r⁴ et l'atome d'azote auquel ils sont fixés représentent ensemble un groupe morpholino, un groupe 1-pipérazinyle, un groupe 4-méthyl-1-pipérazinyle, un groupe 1-pyrrolidinyle ou un groupe pypéridino.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

peptidderivat der formel oder ein salz hiervon, wobei: (a) q 1 für eine 1-dimethylamino-2-methylpropylgruppe und q 2 für eine (r)- oder (s)-2-hydroxy-2-phenylethylaminogruppe steht, oder (b) q 1 für eine 1-methyl-2-pyrrolidinylgruppe und q 2 für steht, wobei a ein wasserstoffatom oder ist, bei dem y ein wasserstoffatom oder -cor 1 ist, und r 1 eine hydroxylgruppe, eine alkoxygruppe mit nicht mehr als 6 kohlenstoffatomen, eine benzyloxygruppe, eine phenethyloxygruppe oder ist, worin r 2 und r 3 gleich oder unterschiedlich sein können und jeweils für ein wasserstoffatom, eine alkylgruppe mit nicht mehr als 6 kohlenstoffatomen, eine phenylgruppe oder eine vier- bis siebengliedrige heterocyclische gruppe mit einem oder zwei heteroatomen, ausgewählt aus s, o und n, stehen oder r 2 und r 3 zusammen mit dem stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, eine vier- bis siebengliedrige heterocyclische gruppe bilden können, die weiterhin ein heteroatom, ausgewählt aus s, o und n, enthalten kann, und wobei b eine phenylgruppe ist, die optional substituiert sein kann mit einem halogenatom, einer hydroxylgruppe, einer alkylgruppe mit nicht mehr als 6 kohlenstoffatomen oder einer alkoxygruppe mit nicht mehr als 6 kohlenstoffatomen.

Francese

dérivé peptidique de formule: ou un de ses sels, dans laquelle: (a) q 1 représente un groupe 1-diméthylamino-2-méthylpropyle et q 2 représente un groupe (r)- ou (s)-2-hydroxy-2-phényléthylamino; ou (b) q 1 représente un groupe 1-méthyl-2-pyrrolidinyle et q 2 représente: où a représente un atome d'hydrogène ou dans lequel y représente un atome d'hydrogène ou -cor 1 , et r 1 représente un groupe hydroxyle, un groupe alcoxy ne dépassant pas 6 atomes de carbone, un groupe benzyloxy, un groupe phénéthyloxy ou dans lequel r 2 et r 3 peuvent être identiques ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ne dépassant pas 6 atomes de carbone, un groupe phényle ou un groupe hétérocyclique de quatre à sept éléments contenant un ou deux hétéroatomes choisis parmi s, o et n, ou r 2 et r 3 , conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, peuvent former un groupe hétérocyclique de quatre à sept éléments qui peut de plus contenir un hétéroatome choisi parmi s, o et n, et b représente un groupe phényle qui peut être éventuellement substitué par un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alkyle ne dépassant pas 6 atomes de carbone ou un groupe alcoxy ne dépassant pas 6 atomes de carbone.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

verbindung nach anspruch 1, die eine verbindung ist, welche durch die formel: dargestellt wird, worin r¹² ein wasserstoffatom oder eine c₁-c₆-alkylgruppe bedeutet; r²² ein wasserstoffatom, eine c₁-c₆-alkylgruppe (die c₁-c₆-alkylgruppe kann 1 bis 5 substituenten, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus carboxylgruppen, carbamoylgruppen, hydroxylgruppen und cyanogruppen, enthalten), eine aromatische kohlenwasserstoffgruppe mit 6 bis 12 kohlenstoffatomen, eine aralkylgruppe (die aromatische kohlenwasserstoffgruppe mit 6 bis 12 kohlenstoffatomen und die aralkylgruppe können 1 bis 4 substituenten, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus hydroxylgruppen und carboxylgruppen, enthalten), eine pyridylgruppe, eine imidazolylgruppe, eine imidazolinylgruppe, eine thiazolylgruppe, eine pyrrolidinylgruppe, eine piperazinylgruppe oder eine gruppe der formel -y-r³² bedeuten, worin y eine carbonylgruppe, eine thiocarbonylgruppe oder eine sulfonylgruppe bedeutet und, wenn y eine carbonylgruppe oder thiocarbonylgruppe bedeutet, r³² ein wasserstoffatom, eine c₁-c₆-alkylgruppe, eine aromatische kohlenwasserstoffgruppe mit 6 bis 12 kohlenstoffatomen (wobei die c₁-c₆-alkylgruppe und die aromatische kohlenwasserstoffgruppe mit 6 bis 12 kohlenstoffatomen 1 bis 4 substituenten, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus halogenatomen, gegebenenfalls geschützten hydroxylgruppen, aminogruppen und carboxylgruppen, aufweisen kann), eine aminogruppe, eine hydrazinogruppe, eine arylaminogruppe, eine c₁-c₆-alkoxygruppe, eine carbamoylgruppe, eine pyridylgruppe, eine pyrimidinylgruppe, eine imidazolinylgruppe oder eine pyrrolidinylgruppe bedeutet und, wenn y eine sulfonylgruppe bedeutet, r³² eine c₁-c₆-alkylgruppe oder eine aromatische kohlenwasserstoffgruppe mit 6 bis 12 kohlenstoffatomen bedeutet; oder r¹² und r²² gemeinsam eine c₁-c₆-alkylidengruppe mit einer oder mehreren carboxylgruppe(n) bedeuten; oder r¹² und r²² zusammen mit dem stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine pyrrolidinylgruppe, eine piperidinogruppe oder eine piperazinylgruppe bilden (diese heterocyclischen gruppen können an dem ring eine oder mehrere c₁-c₆-alkylgruppe(n), gegebenenfalls mit einer oder mehreren hydroxylgruppe(n), aufweisen); und g¹, x¹¹ und x²¹ die gleichen bedeutungen, wie in anspruch 2 angegeben, besitzen.

Francese

composé selon la revendication 1 représenté par la formule dans laquelle r¹² représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en c₁-c₆, r²² représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c₁-c₆ (le groupe alkyle en c₁-c₆ peut avoir de 1 à 5 substituants choisis dans un groupe comportant des groupes carboxyle, des groupes carbamoyle, des groupes hydroxyle et des groupes cyano), un groupe hydrocarboné aromatique ayant de 6 à 12 atomes de carbone, un groupe aralkyle (le groupe hydrocarboné aromatique ayant de 6 à 12 atomes de carbone et le groupe aralkyle pouvant avoir de 1 à 4 substituants choisis dans le groupe comportant des groupes hydroxyle et des groupes carboxyle), un groupe pyridyle, un groupe imidazolyle, un groupe imidazolinyle, un groupe thiazolyle, un groupe pyrrolidinyle, un groupe pipérazinyle, ou un groupe de formule -y-r³², et dans laquelle y représente un groupe carbonyle, un groupe thiocarbonyle ou un groupe sulfonyle, r³² représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c₁-c₆, un groupe hydrocarboné aromatique ayant de 6 à 12 atomes de carbone (le groupe alkyle en c₁-c₆ et le groupe hydrocarboné aromatique ayant de 6 à 12 atomes de carbone pouvant avoir de 1 à 4 substituants choisis dans le groupe comportant des atomes d'halogènes, des groupes carboxyle, des groupes amino et des groupes hydroxyle éventuellement protégés), un groupe amino, un groupe hydrazino, un groupe arylamino, un groupe alcoxy en c₁-c₆, un groupe carbamoyle, un groupe pyridyle, un groupe pyrimidinyle, un groupe imidazolinyle ou un groupe pyrrolidinyle, et lorsque y est un groupe sulfonyle, r³² représente un groupe alkyle en c₁-c₆ ou un groupe hydrocarboné aromatique ayant de 6 à 12 atomes de carbone ; ou r¹² et r²² se combinent pour représenter un groupe alkylidène en c₁-c₆ ayant un (des) groupe(s) carboxyle ; ou r¹² et r²² se combinent ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés pour former un groupe pyrrolidinyle, un groupe pipéridino ou un groupe pipérazinyle (ces groupes hétérocycliques pouvant porter sur le cycle des groupes alkyle en c₁-c₆ ayant éventuellement un (des) groupe(s) hydroxyle), et g¹, x¹¹ et x²¹ ont les mêmes significations que celles définies dans la revendication 2.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

verbindungen der formel (i) nach anspruch 1: in der: das symbol für die gruppen oder steht, r 1 ein halogenatom oder eine gruppe -r, -or, -s(o) n r, -nrr', oder -so 2 nrr' darstellt (worin n 0, 1 oder 2, z ein schwefelatom oder sauerstoffatom und r, r' und r", die gleichartig oder verschieden sind, wasserstoffatome oder geradkettige oder verzweigte, substituierte oder nichtsubstituierte (c 1 -c 6 )-alkylgruppen, geradkettige oder verzweigte, substituierte oder nichtsubstituierte (c 2 -c 6 )-alkenylgruppen, geradkettige oder verzweigte, substituierte oder nichtsubstituierte (c 2 -c 6 )-alkinylgruppen, substituierte oder nichtsubstituierte (c 3 -c 8 )-cycloalkylgruppen, geradkettige oder verzweigte, substituierte oder nichtsubstituierte (c 3 -c 8 )-cycloalkyl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen, arylgruppen, geradkettige oder verzweigte aryl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen, heteroarylgruppen oder geradkettige oder verzweigte heteroaryl-(c 1 -c 6 )-alkylgruppen darstellen, oder (r und r') und (r' und r") weiterhin zusammen mit dem sie tragenden stickstoffatom eine morpholinyl-, piperidinyl-, piperazinyl- oder pyrrolidinylgruppe bilden können, wobei diese gruppen substituiert oder nichtsubstituiert sind), g 1 eine alkylenkette mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen darstellt, in der eine der gruppen ch 2 durch eine (c 3 -c 8 )-cycloalkylengruppe ersetzt sein kann, a eine gruppe bedeutet, worin r, r', r" und z die oben angegebenen bedeutungen besitzen, b zusammen mit dem stickstoffatom und dem kohlenstoffatom, an das sie gebunden ist, einen ring mit 5 bis 8 kettengliedern bildet, der eine oder mehrere unsättigungen aufweisen kann und neben dem stickstoffatom ein zusätzliches heteroatom ausgewählt aus sauerstoff, schwefel oder stickstoff enthalten kann, r 2 und r 3 , die gleichartig oder verschieden sind, wasserstoffatome oder geradkettige oder verzweigte (c 1 -c 6 )-alkylgruppen, geradkettige oder verzweigte (c 1 -c 6 )-alkoxygruppen oder hydroxylgruppen bedeuten, oder r 2 und r 3 gemeinsam eine oxogruppe bilden, r 4 und r 5 wasserstoffatome bedeuten oder gemeinsam mit zwei benachbarten sie tragenden atomen des ringes b eine gruppe ausgewählt aus aryl oder heteroaryl darstellen, das symbol ----- bedeutet, daß die bindung einfach oder doppelt ist, wobei es sich versteht, daß die wertigkeit der atome berücksichtigt wird, mit der maßgabe, daß: der begriff «substituiert», bezogen auf die begriffe «alkyl», «alkenyl», «alkinyl», «cycloalkyl», «morpholinyl», «piperidinyl», «piperazinyl» und «pyrrolidinyl», bedeutet, daß diese gruppen durch eine oder mehrere gruppen ausgewählt aus hydroxy, oxo, alkoxy, alkyl, polyhalogenalkyl oder halogenatomen substituiert sein können, der begriff «substituiert», bezogen auf den begriff «cycloalkylalkyl» bedeutet, daß der cyclische teil der gruppe durch eine oder mehrere gruppen ausgewählt aus hydroxy, oxo, alkoxy, alkyl, polyhalogenalkyl oder halogenatomen substituiert sein kann, unter «aryl» man eine phenyl-, naphthyl- oder biphenylgruppe versteht, wobei diese gruppen unsubstituiert sind oder substituiert durch eine oder mehrere, gleichartige oder verschiedene gruppen ausgewählt aus hydroxy, alkoxy, alkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogenalkyl, formyl, carboxy, alkoxycarbonyl, amido oder halogenatomen, unter «heteroaryl» man eine furyl-, pyrrolyl-, imidazolyl-, pyridyl-, thienyl-, pyrazinyl-, benzothienyl-, benzofuranyl-, indolyl-, benzimidazolyl-, chinolyloder chinazolinylgruppe versteht, wobei diese gruppen nichtsuhstituiert sind oder substituiert durch eine oder mehrere, gleichartige oder verschiedene gruppen ausgewählt aus hydroxy, alkoxy, alkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogenalkyl, formyl, carboxy, amido und halogenatomen, deren enantiomere und diastereoisomere sowie deren additionssalze mit einer pharmazeutisch annehmbaren säure oder base.

Francese

composés de formule (i) selon la revendication 1 : dans laquelle : la notation représente les groupements ou r 1 représente un atome d'halogène ou un groupement -r, -or, -s(o) n r, -nrr', ou -so 2 nrr' (où n vaut 0, 1 ou 2, z représente un atome de soufre ou d'oxygène, et r, r' et r", identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, alkényle (c 2 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, alkynyle (c 2 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, cycloalkyle (c 3 -c 8 ) substitué ou non, cycloalkyl (c 3 -c 8 ) alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié substitué ou non, aryle, arylalkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, (r et r') et (r' et r") pouvant de plus former ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement morpholinyle, piperidinyle, piperazinyle ou pyrrolidinyle, ces groupements étant non substitués ou substitués), g 1 représente une chaíne alkylène comportant de 1 à 4 atomes de carbone dans laquelle un des groupements ch 2 peut être remplacé par un groupement cycloalkylène (c 3 -c 8 ), a représente un groupement dans lesquels r, r', r" et z sont tels que définis précédemment, b forme avec l'atome d'azote et l'atome de carbone auxquels il est rattaché un cycle comportant de 5 à 8 chaínons pouvant contenir une ou plusieurs insaturations et pouvant contenir, en plus de l'atome d'azote, un hétéroatome supplémentaire choisi parmi oxygène, soufre ou azote, r 2 et r 3 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié, alkoxy (c 1 -c 6 ) linéaire ou ramifié ou hydroxyle, ou r 2 et r 3 forment ensemble un groupement oxo, r 4 et r 5 représentent un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec deux atomes adjacents du cycle b qui les portent un groupement choisi parmi aryle ou hétéroaryle, la notation ----- signifie que la liaison est simple ou double, étant entendu que la valence des atomes est respectée, étant entendu que : le terme « substitué » affecté aux expressions « alkyle », « alkényle », « alkynyle », « cycloalkyle », « morpholinyle », « pipéridinyle », « pipérazinyle » et « pyrrolidinyle » signifie que ces groupements peuvent être substitués par un ou plusieurs groupements choisis parmi hydroxyle, oxo, alkoxy, alkyle, polyhalogénoalkyle, ou atomes d'halogène, le terme « substitué » affecté à l'expression « cycloalkylalkyle » signifie que la partie cyclique du groupement est substituée par un ou plusieurs groupements choisis parmi hydroxyle, oxo, alkoxy, alkyle, polyhalogénoalkyle, ou atomes d'halogène, par « aryle » on entend un groupement phényle, naphtyle ou biphényle, ces groupements étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi hydroxyle, alkoxy, alkyle, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogénoalkyle, formyle, carboxy, alkoxycarbonyle, amido, ou atomes d'halogène, par « hétéroaryle » on entend un groupement furyle, pyrrolyle, imidazolyle, pyridyle, thiényle, pyrazinyle, benzothiényle, benzofurannyle, indolyle, benzimidazolyle, quinolyle ou quinazolinyle, ces groupements étant non substitués ou substitués par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi hydroxyle, alkoxy, alkyle, amino, alkylamino, dialkylamino, nitro, cyano, polyhalogénoalkyle, formyle, carboxy, amido, ou atomes d'halogène, leurs énantiomères et diastéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Tedesco

hydrofluorenderivate nach anspruch 4 oder 14, dadurch gekennzeichnet, dass r³ eine niedrigalkylgruppe, eine niedrigalkenylgruppe, eine hydroxygruppe, ein halogenatom, eine cycloalkenylgruppe mit einer doppelbindung in dem cycloalkylring oder eine niedrigalkoxygruppe bedeutet, und dass die substituierte position von r³ an den positionen 5, 7 oder/und 8 in dem hydrofluorengerüst vorhanden ist, und dass r²⁵ und r²⁶ jeweils gleich oder verschieden sind und jeweils bedeuten: ein wasserstoffatom, eine unsubstituierte niedrigalkylgruppe, eine substituierte niedrigalkylgruppe mit niedrigalkanoylaminogruppen, carboxygruppen, carbamoylgruppen oder hydroxygruppen als substituenten, eine pyridyl-niedrigalkylgruppe, eine unsubstituierte pyrrolidinyl-niedrigalkylgruppe, eine substituierte pyrrolidinylgruppe mit niedrigalkylgruppen als substituenten oder eine furyl-niedrigalkylgruppe; und dass die kohlenstoff-kohlenstoff-bindung zwischen den positionen 4a und 9a in dem hydrofluorengerüst eine doppelbindung darstellt.

Francese

dérivés d'hydrofluorène selon la revendication 4 ou 14, dans lesquels r³ est un groupe alkyle inférieur, un groupe alcényle inférieur, un groupe hydroxyle, un atome d'halogène, un groupe cycloalcényle ayant une seule double liaison dans le cycle cycloalkylique ou un groupe alcoxy inférieur, et le substitutant r³ aux positions 5, 7 et/ou 8 du squelette d'hydrofluorène, et r²⁵ et r²⁶ sont identiques ou différents et sont chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur non substitué, un groupe alkyle inférieur substitué portant des groupes alcanoylamino inférieurs, des groupes carboxyle, des groupes carbamoyle ou des groupes hydroxyle comme substituants, un groupe pyridyl(alkyle inférieur), un groupe pyrrolidinyl(alkyle inférieur) non substitué, un groupe pyrrolidinyle substitué portant des groupes alkyle inférieurs comme substituants ou un groupe furyl(alkyle inférieur) ; et la liaison carbone-carbone entre les positions 4a et 9a du squelette d'hydrofluorène est une double liaison.

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verfahren zur herstellung eines pyrrolo[3,2- e ]pyrazolo[1,5- a ]pyrimidinderivats der formel (i) worin r₁ und r₂ individuell ein wasserstoffatom, eine lineare oder verzweigte c₁₋₁₄-alkylgruppe; eine c₄₋₈-cycloalkylgruppe; eine phenylgruppe; eine heterocyclische gruppe, ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus einer piperidylgruppe, piperazinylgruppe, morpholinylgruppe, thienylgruppe; wobei eine der gruppen einen substituenten aufweisen kann, ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus einer hydroxylgruppe, einer nitrogruppe, einer aminogruppe, einer carboxylgruppe, einer c₄₋₈-cycloalkylgruppe, einer phenylgruppe, einem halogenatom, einer pyrrolylgruppe, einer pyrrolidinylgruppe, einer pyridinylgruppe, einer piperidinylgruppe, einer imidazolylgruppe, einer imidazolinylgruppe, einer morpholinylgruppe, einer pyrrolidonylgruppe, bedeuten; und r₃ ein wasserstoffatom oder eine cyanogruppe bedeutet, dadurch gekennzeichnet, daß ein α-acetyl-τ-butyrolacton der formel (ii) und ein aminopyrazol der formel (iii) unter erwärmen unter bildung eines 6-(2-hydroxyethyl)-5-methylpyrazolo[1,5- a ]pyrimidin-7(4h)ons der formel (v) umgesetzt wird, die verbindung der formel (v) unter erwärmung unter verwendung eines halogenierungsmittels unter bildung eines 7-halogen-6-(2-halogenethyl)-5-methylpyrazolo-[1,5- a ]pyrimidins der formel (vi) halogeniert wird; und die verbindung der formel (vi) mit einem amin r₁-nh₂ umgesetzt wird.

Francese

procédé pour la préparation d'un dérivé de pyrrolo-[3,2-e]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine représenté par la formule (i) : dans laquelle r₁ et r₂ représentent individuellement un atome d'hydrogène, un groupe alkyle linéaire ou ramifié en c₁₋₁₄ ; un groupe cycloalkyle en c₄₋₈ ; un groupe phényle ; un groupe hétérocyclique choisi dans le groupe consistant en groupe pipéridyle, groupe pipérazinyle, groupe morpholinyle, groupe thiényle ; un de ces groupes qui a un substituant choisi dans le groupe consistant en groupe hydroxy, groupe nitro, groupe amino, groupe carboxy, groupe cycloalkyle en c₄₋₈, groupe phényle, atome d'halogène, groupe pyrrolyle, groupe pyrrolidinyle, groupe pyridinyle, groupe pipéridinyle, groupe imidazolyle, groupe imidazolinyle, groupe morpholinyle, groupe pyrrolidonyle ; et r₃ est un atome d'hydrogène ou un groupe cyano, qui comprend : la réaction d'une α-acétyl-τ-butyrolactone de formule (ii) : et d'un aminopyrazole de formule (iii) : avec chauffage pour produire une 6-(2-hydroxyéthyl)-5-méthylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-7(4 h )-one de formule (v) : d'halogénation du composé de formule (v) avec chauffage avec un agent halogénant pour produire une 7-halo-6-(2-haloéthyl)-5-méthylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine de formule (vi) : et; la réaction du composé de formule (vi) avec une amine r₁-nh₂.

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verbindungen nach einem der ansprüche 1 bis 24, worin w (i) eine geradekettige oder verzweigtkettige alkylgruppe mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, (ii) eine geradekettige oder verzweigtkettige alkoxygruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (iii) eine geradekettige oder verzweigtkettige alkylthiogruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (iv) eine geradekettige oder verzweigtkettige monoalkylaminogruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (v) eine geradekettige oder verzweigtkettige dialkylaminogruppe, in der die alkylgruppen gleich oder voneinander verschieden sind und jeweils 1 bis 4 kohlenstoffatome aufweisen, (vi) eine n-alkyl-n-arylaminogruppe mit einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen und einer 6 bis 10 kohlenstoffatome enthaltenden arylgruppe, die unsubstituiert ist oder mit 1 bis 3 der nachstehend definierten substituenten α am arylrest substituiert ist, (vii) eine aryloxygruppe mit 6 bis 10 kohlenstoffatomen, die unsubstituiert ist oder mit 1 bis 3 der nachstehend definierten substituenten α am arylrest substituiert ist, (viii) eine arylthiogruppe mit 6 bis 10 kohlenstoffatomen, die unsubstituiert ist oder mit 1 bis 3 der nachstehend definierten substituenten α am arylrest substituiert ist, (ix) eine arylaminogruppe mit 6 bis 10 kohlenstoffatomen, die unsubstituiert ist oder mit 1 bis 3 der nachstehend definierten substituenten α am arylrest substituiert ist, (x) eine aralkylgruppe mit 7 bis 12 kohlenstoffatomen, die unsubstituiert ist oder mit 1 bis 3 der nachstehend definierten substituenten α am arylrest substituiert ist, (xi) eine 1-pyrrolylgruppe, (xii) eine 1-pyrrolidinylgruppe, (xiii) eine 1-imidazolylgruppe, (xiv) eine piperidinogruppe oder (xv) eine morpholinogruppe ist, wobei der substituent α ausgewählt ist unter (i) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppen mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, (ii) geradekettigen oder verzweigtkettigen halogenalkylgruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (iii) hydroxygruppen, (iv) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkanoyloxygruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (v) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkoxygruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (vi) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylendioxygruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (vii) aralkyloxygruppen mit 7 bis 12 kohlenstoffatomen, (viii) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylthiogruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (ix) geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylsulfonylgruppen mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, (x) fluoratomen, (xi) chloratomen, (xii) bromatomen, (xiii) aralkylgruppen mit 7 bis 12 kohlenstoffatomen, (xiv) phenylgruppen, (xv) phenoxygruppen, (xvi) phenylthiogruppen, (xvii) phenylsulfonylgruppen, (xviii) phenylsulfonylaminogruppen (wobei das stickstoffatom des aminorests mit einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppe mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen substituiert sein kann), (xix) furylgruppen, (xx) thienylgruppen, (xxi) oxazolylgruppen, (xxii) isoxazolylgruppen, (xxiii) thiazolylgruppen, (xxiv) pyridylgruppen, (xxv) pyridyloxygruppen, (xxvi) pyridylthiogruppen, (xxvii) pyridylsulfonylgruppen, (xxviii) imidazolylgruppen (wobei das stickstoffatom des rings mit einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppe mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen substituiert sein kann) und (xxix) pyridylsulfonylaminogruppen (wobei das stickstoffatom des aminorests mit einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppe mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen substituiert sein kann) wobei der phenylrest der phenyl-, phenoxy-, phenylthio-, phenylsulfonyl- und phenylsulfonylaminogruppen unsubstituiert ist oder mit einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylgruppe mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, einer geradekettigen oder verzweigtkettigen halogenalkylgruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkoxygruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, einem halogenatom oder einer geradekettigen oder verzweigtkettigen alkylendioxygruppe mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen substituiert ist.

Francese

composés selon l'une quelconque des revendications 1 à 24, dans lesquels w représente (i) un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone, (ii) un groupe alkoxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (iii) un groupe alkylthio à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (iv) un groupe monoalkylamino à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (v) un groupe dialkylamino à chaíne linéaire ou ramifiée dans lequel les groupes alkyle sont identiques ou différents l'un de l'autre et comportent chacun de 1 à 4 atomes de carbone, (vi) un groupe n-alkyl-n-arylamino comportant un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée contenant de 1 à 4 atomes de carbone et un groupe aryle contenant de 6 à 10 atomes de carbone qui est non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants α définis ci-dessous, dans la partie aryle, (vii) un groupe aryloxy comportant de 6 à 10 atomes de carbone qui est non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants α définis ci-dessous, dans la partie aryle, (viii) un groupe arylthio comportant de 6 à 10 atomes de carbone qui est non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants α définis ci-dessous, dans la partie aryle, (ix) un groupe arylamino comportant de 6 à 10 atomes de carbone qui est non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants α définis ci-dessous dans la partie aryle, (x) un groupe aralkyle comportant de 7 à 12 atomes de carbone qui est non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants α définis ci-dessous dans la partie aryle, (xi) un groupe 1-pyrrolyle, (xii) un groupe 1-pyrrolidinyle, (xiii) un groupe 1-imidazolyle, (xiv) un groupe pipéridino ou (xv) un groupe morpholino ; le substituant α étant choisi parmi (i) les groupes alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone, (ii) les groupes alkyle halogénés à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (iii) les groupes hydroxy, (iv) les groupes alcanoyloxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (v) les groupes alkoxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (vi) les groupes alkylènedioxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (vii) les groupes aralkyloxy comportant de 7 à 12 atomes de carbone, (viii) les groupes alkylthio à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (ix) les groupes alkylsulfonyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, (x) les atomes de fluor, (xi) les atomes de chlore, (xii) les atomes de brome, (xiii) les groupes aralkyle comportant de 7 à 12 atomes de carbone, (xiv) les groupes phényle, (xv) les groupes phénoxy, (xvi) les groupes phénylthio, (xvii) les groupes phénylsulfonyle, (xviii) les groupes phénylsulfonylamino (l'atome d'azote de la partie amino pouvant être substitué par un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone), (xix) les groupes furyle, (xx) les groupes thiényle, (xxi) les groupes oxazolyle, (xxii) les groupes isoxazolyle, (xxiii) les groupes thiazolyle, (xxiv) les groupes pyridyle, (xxv) les groupes pyridyloxy, (xxvi) les groupes pyridylthio, (xxvii) les groupes pyridylsulfonyle, (xxviii) les groupes imidazolyle (l'atome d'azote du cycle pouvant être substitué par un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone) et (xxix) les groupes pyridylsulfonylamino (l'atome d'azote de la partie amino pouvant être substitué par un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone) ; la partie phényle desdits groupes phényle, phénoxy, phénylthio, phénylsulfonyle et phénylsulfonylamino étant non substituée ou substituée par un groupe alkyle à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 6 atomes de carbone, un groupe alkyle halogéné à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un groupe alkoxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone, un atome d'halogène, ou un groupe alkylènedioxy à chaíne linéaire ou ramifiée comportant de 1 à 4 atomes de carbone.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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20. verbindungen nach anspruch 1, worin r¹ ein wasserstoffatom, ein chloratom oder eine c₁- oder c₂-alkylgruppe bedeutet, r² eine phenylgruppe oder eine substituierte phenylgruppe mit zumindest einem der unten definierten substituenten (c′) darstellt und die substituenten (c′) methoxygruppen und halogenatome sind, r³ und r⁴ untereinander gleich oder voneinander verschieden sind und je für sich ein wasserstoffatom, eine methylgruppe oder eine Äthylgruppe darstellen oder r³, r⁴ und das diese reste tragende stickstoffatom zusammen eine morpholinogruppe, eine 1-piperazinylgruppe, eine 4-methyl-1-piperazinylgruppe, eine 1-pyrrolidinylgruppe oder eine piperidinogruppe darstellen.

Francese

composés selon la revendication 1, dans lesquels: r¹ représente un atome d'hydrogène, un atome de chlore ou un groupe alkyle en c₁ ou c₂; r² représente un groupe phényle ou un groupe phényle substitué ayant au moins un des substituants (c′) définis ci-après: substituants (c′) groupes méthoxy et atomes d'halogène; r³ et r⁴ sont semblables ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe éthyle; r³, r⁴ et l'atome d'azote auquel ils sont fixés représentent ensemble un groupe morpholino, un groupe 1-pipérazinyle, un groupe 4-méthyl-1-pipérazinyle, un groupe 1-pyrrolidinyle ou un groupe pipéridino. 21.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Tedesco

verbindung der formel worin r ein wasserstoffatom oder eine methylgruppe bedeutet, r 1 ein wasserstoffatom oder eine negative ladung darstellt; jeder der reste r 2 und r 3 , die gleich oder verschieden sein können, ein wasserstoffatom, eine c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine hydroxy-c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine formimidoylgruppe, eine acetoimidoylgruppe, -coor 4 , -con(r 5 )r 6 , -n(r 5 )r 6 , -ch 2 coor 4 , -ch 2 n(r 5 )r 6 oder -ch 2 con(r 5 )r 6 {worin r 4 ein wasserstoffatom oder eine c 1 -c 6 -alkylgruppe darstellt, jeder der reste r 5 und r 6 , die gleich oder verschieden sein können, ein wasserstoffatom oder eine c 1 -c 6 -alkylgruppe bedeutet oder r 5 und r 6 zusammen mit dem benachbarten stickstoffatom eine heterocyclische gruppe, ausgewählt aus der gruppe, bestehend aus einer aziridinylgruppe, einer azetidinylgruppe, einer pyrrolidinylgruppe und einer piperidylgruppe, bilden) darstellt, a =nr 7 , =n + (r 7 )r 8 , -con(r 7 )-, -con(r 7 )co-, -con(r 7 )con(r 8 )-, -n(r 7 )co(ch 2 ) s n(r 8 )-, -n(r 7 )co(ch 2 ) s con(r 8 )-, -con(r 7 )n(r 8 )- oder -n(r 7 )(ch 2 -) s n(r 8 )- darstellt, {worin jeder der reste r 7 und r 8 , die gleich oder verschieden sein können, ein wasserstoffatom, eine c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine hydroxy-c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine formimidoylgruppe, eine acetoimidoylgruppe, -coor 4 , -con(r 5 )r 6 , -n(r 5 )r 6 , -ch 2 coor 4 , -ch 2 n(r 5 )r 6 oder -ch 2 con(r 5 )r 6 darstellt, {worin r 4 , r 5 und r 6 wie vorstehend definiert sind), s eine ganze zahl von 1 bis 3 ist}, p eine ganze zahl von 0 bis 3 ist und jeder von q und r, die gleich oder verschieden sein können, eine ganze zahl von 0 bis 5 ist, mit der maßgabe, daß q und r nicht gleichzeitig 0 sind und q + r ≦ 6 ist; oder ein pharmazeutisch verträgliches salz oder ein pharmazeutisch verträglicher ester davon.

Francese

composé de la formule : dans laquelle : r représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle ; r 1 représente un atome d'hydrogène ou une charge négative ; r 2 et r 3 , qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c 1 -c 6 , un groupe hydroxy-(alkyle en c 1 -c 6 ), un groupe formimidoyle, un groupe acétoimidoyle, -coor 4 , -con(r 5 )r 6 , -n(r 5 )r 6 , -ch 2 coor 4 , -ch 2 n(r 5 )r 6 ou - ch 2 con(r 5 )r 6 (où r 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en c 1 -c 6 , r 5 et r 6 , qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en c 1 -c 6 , ou r 5 et r 6 forment conjointement avec l'atome d'azote adjacent un groupe hétérocyclique choisi dans le groupe consistant en un groupe aziridinyle, un groupe azétidinyle, un groupe pyrrolidinyle et un groupe pipéridyle) ; a représente =nr 7 , =n ⁺(r 7 )r 8 , -con(r 7 )-, -con(r 7 )co-, -con(r 7 )con(r 8 )-, -n(r 7 )co(ch 2 ) s n(r 8 )-, -n(r 7 )co(ch 2 ) s con(r 8 )-, -con(r 7 )n(r 8 )- ou -n(r 7 )(ch 2 ) s n(r 8 )-, {où r 7 et r 8 , qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c 1 -c 6 , un groupe hydroxy-(alkyle en c 1 -c 6 ), un groupe formimidoyle, un groupe acétoimidoyle, -coor 4 , -con(r 5 )r 6 , - n(r 5 )r 6 , -ch 2 coor 4 , -ch 2 n(r 5 )r 6 ou -ch 2 con(r 5 )r 6 (où r 4 , r 5 et r 6 sont tels que définis ci-dessus), s est un entier de 1 à 3} ; p est un entier de 0 à 3 ; et q et r, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun un entier de 0 à 5, à la condition que q et r ne soient pas simultanément égaux à 0 et vérifient la relation q + r ≤ 6 ; ou un sel ou ester pharmaceutiquement acceptable de ce composé.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Tedesco

verfahren nach einem der ansprüche 1, 7 und 8, bei dem die reaktanten und die reaktionsbedingungen so gewählt werden, daß eine verbindung der formel (i) oder ein salz davon hergestellt wird, worin -nr³r⁴ eine morpholinogruppe, piperazinylgruppe, eine methylsubstituierte piperazinylgruppe, eine 1-pyrrolidinylgruppe oder eine piperidylgruppe bedeutet.

Francese

procédé selon l'une quelconque des revendications 1, 7 et 8, dans lequel les composés réagissants et les conditions de réaction sont choisis pour préparer un composé de formule (i) ou un sel de celui-ci où -nr³r⁴ représente un groupe morpholino, un groupe pipérazinyle, un groupe pipérazinyle méthyl-substitué, un groupe 1-pyrrolidinyle ou un groupe pipéridyle.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Qualità:

Tedesco

peptidderivat oder salz hiervon nach anspruch 1, worin q 1 für eine 1-methyl-2-pyrrolidinylgruppe und q 2 für ein steht, wobei a ein wasserstoffatom ist und b eine phenylgruppe ist, die gegebenenfalls durch ein halogenatom substituiert sein kann.

Francese

dérivé peptidique ou un de ses sels selon la revendication 1, dans lequel q 1 représente un groupe 1-méthyl-2-pyrrolidinyle et q 2 représente: où a est un atome d'hydrogène et b est un groupe phényle qui peut éventuellement être substitué par un atome d'halogène.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
Frequenza di utilizzo: 1
Qualità:

Tedesco

verbindungen nach anspruch 2, wobei r 1 für eine 2-pyridinyl-, 2-pyrimidinyl-, 2-pyrazinyl-, 2-pyrrolidon-5-yl- oder 2-pyrrolidinylgruppe steht; n 3 oder 5 beträgt; r 3 und r 4 für einen c 1-2 -alkylrest stehen, der durch einen c 1-2 -alkylrest, oh, n(r 5 ) 2 oder -(ch 2 ) m r 6 substituiert ist; oder r 3 und r 4 zusammen einen heterocyclischen ring der formel (ia) bilden können, wobei x für o steht; und p und q 1 oder 2 betragen; r 5 für ein wasserstoffatom oder einen c 1-4 -alkylrest steht; und r 6 für or 5 oder n(r 5 ) 1-2 steht.

Francese

composés suivant la revendication 2, dans lesquels r 1 représente un groupe 2-pyridinyle, 2-pyrimidinyle, 2-pyrazinyle, 2-pyrrolidone-5-yle ou 2-pyrrolidinyle ; n est égal à 3 ou 5 ; r 3 et r 4 représentent des groupes alkyle en c 1 ou c 2 , substitués avec des substituants alkyle en c 1 ou c 2 , oh, n(r 5 ) 1-2 ou -(ch 2 ) m c(o)r 5 ; ou bien r 3 et r 4 peuvent, conjointement, former un noyau hétérocyclique de formule (ia) dans laquelle x représente o ; et p et q sont égaux à 1 ou 2 ; r 5 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle en c 1 à c 4 ; et r 6 représente un groupe or 5 ou n(r 5 ) 1-2 .

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Tedesco

benzazepinderivat der formel [1] worin r 1 ein wasserstoffatom oder ein halogenatom ist, a eine c 1 -c 6 -alkylengruppe ist, r 2 und r 3 gleich oder verschieden sind und jeweils ein wasserstoffatom, eine c 1 -c 6 -alkoxygruppe, eine c 1 -c 6 -alkylgruppe mit gegebenenfalls einem c 1 -c 6 -alkoxysubstituenten, eine hydroxysubstituierte c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine aminosubstituierte c 1 -c 6 -alkylgruppe mit gegebenenfalls einem c 1 -c 6 -alkylsubstituenten, eine carbamoylsubstituierte c 1-6 -alkylgruppe, eine thiazolylgruppe, eine phenoxy-c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine pyridylgruppe, eine pyridyl-c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine imidazolyl-c 1 -c 6 -alkylgruppe oder eine imidazolylgruppe mit gegebenenfalls einem c 1 -c 6 -alkylsubstituenten sind oder r 2 und r 3 sich zusammen mit dem stickstoffatom, an das sie binden, unter bilden einer 5- bis 7gliedrigen, gesättigten, heterocyclischen gruppe, die durch ein weiteres stickstoffatom oder ein sauerstoffatom unterbrochen oder nicht unterbrochen sein kann, verbinden können, wobei die heterocyclische gruppe gegebenenfalls durch eine c 1 -c 6 -alkylgruppe oder eine phenyl-c 1 -c 6 -alkylgruppe substituiert sein kann, r 4 ein wasserstoffatom, eine c 1 -c 6 -alkylgruppe, eine hydroxygruppe, eine aminogruppe mit gegebenenfalls einem c 1 -c 6 -alkanoylsubstituenten, eine nitrogruppe, ein halogenatom oder eine c 1 -c 6 -alkoxygruppe ist und r 5 eine gruppe der formel -nhr 6 (worin r 6 eine c 1 -c 6 -alkylgruppe ist) oder eine pyrrolidinylgruppe ist, vorausgesetzt, daß wenn r 5 eine pyrrolidinylgruppe ist, r 2 und r 3 dann weder eine c 1 -c 6 -alkoxygruppe noch eine aminosubstituierte c 1 -c 6 -alkylgruppe mit gegebenenfalls einem c 1 -c 6 -alkylsubstituenten sind, oder ein salz davon.

Francese

dérivé de la benzazépine de formule [1] : dans laquelle r 1 est un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, a est un groupe alkylène en c 1 à c 6 , r 2 et r 3 sont identiques ou différents et sont chacun un atome d'hydrogène, un groupe alcoxy en c 1 à c 6 , un groupe alkyle en c 1 à c 6 ayant facultativement un substituant alcoxy en c 1 à c 6 , un groupe alkyle en c 1 à c 6 à substitution hydroxy, un groupe alkyle en c 1 à c 6 à substitution amino ayant facultativement un substituant alkyle en c 1 à c 6 , un groupe alkyle en c 1 à c 6 à substitution carbamoyle, un groupe thiazolyle, un groupe phénoxy-c 1 à c 6 -alkyle, un groupe pyridyle, un groupe pyridyl-c 1 à c 6 -alkyle, un groupe imidazolyl-c 1 à c 6 -alkyle, ou un groupe imidazolyle ayant facultativement un substituant alkyle, ou r 2 et r 3 peuvent se combiner conjointement avec l'atome d'azote auquel ils se lient pour former un groupe hétérocyclique saturé à 5 à 7 chaínons dans lequel peut se trouver ou non un autre atome d'azote ou un atome d'oxygène, dans lequel ledit groupe hétérocyclique peut facultativement être substitué par un groupe alkyle en c 1 à c 6 ou un groupe phényl-c 1 à c 6 -alkyle, r 4 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en c 1 à c 6 , un groupe hydroxy, un groupe amino ayant facultativement un substituant alcanoyle en c 1 à c 6 , un groupe nitro, un atome d'halogène, ou un groupe alcoxy en c 1 à c 6 , et r 5 est un groupe de formule :-nhr 6 (dans laquelle r 6 est un groupe alkyle en c 1 à c 6 ) ou un groupe pyrrolidinyle, à condition que lorsque r 5 est un groupe pyrrolidinyle, alors r 2 et r 3 ne soient ni un groupe alcoxy en c 1 à c 6 , ni un groupe alkyle en c 1 à c 6 à substitution amino ayant facultativement un substituant alkyle en c 1 à c 6 , ou un sel de celui-ci.

Ultimo aggiornamento 2014-12-03
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Tedesco

eine verbindung der formel i: wobei r 1 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus alkyl, substituiertem alkyl, aryl, substituiertem aryl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, heteroaryl und substituiertem heteroaryl, r 2 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, cycloalkenyl, substituiertem cycloalkenyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, aryl, substituiertem aryl, heteroaryl, substituiertem heteroaryl, und r 1 und r 2 , zusammen mit dem an r 2 gebundenen stickstoffatom und der an r 1 gebundenen so 2- gruppe, eine heterocyclische oder eine substituierte heterocyclische gruppe bilden können, r 3 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, aryl, substituiertem aryl, heteroaryl, substituiertem heteroaryl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, und, wenn r 2 keine heterocyclische gruppe mit r 1 bildet, r 2 und r 3 , zusammen mit dem an r 2 gebundenen stickstoffatom und dem an r 3 gebundenen kohlenstoffatom, eine heterocyclische oder eine substituierte heterocyclische gruppe bilden können, r 5 -(ch 2 ) x -ar-r 5' ist, wobei r 5' ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus -nr 12 c(z)nr 8 r 8' und -nr 12 c(z)r 13 , wobei r 12 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl und aryl, r 8 und r 8' unabhängig ausgewählt sind aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff, alkyl, substituiertem alkyl, aryl, substituiertem aryl, cycloalkyl, substituiertem cycloalkyl, heterocyclus, substituiertem heterocyclus, heteroaryl und substituiertem heteroaryl, mit der maßgabe, daß, wenn z sauerstoff ist, wenigstens einer der reste r 8 und r 8' substituiertes alkyl, cycloalkyl, substituiertes cycloalkyl, gesättigter heterocyclus anders als morpholino und thiomorpholino oder substituierter heterocyclus ist, und r 8 und r 8' verbunden sein können, um einen gesättigten heterocyclus anders als morpholino oder thiomorpholino, einen gesättigten substituierten heterocyclus oder einen gesättigten/ungesättigten heterocyclus mit einer aminogruppe, die mit einem alkoxycarbonylsubstituenten substituiert ist, zu bilden, und ferner mit der maßgabe, daß, wenn z schwefel ist, wenigstens einer der reste r 8 und r 8' eine gruppe anders als aryl, substituiertes aryl, heteroaryl oder substituiertes heteroaryl ist, r 13 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus gesättigtem heterocyclus anders als morpholino und thiomorpholino und substituiertem heterocyclus, und z ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus sauerstoff, schwefel und nr 12 , wobei r 12 wie oben definiert ist, ar aryl, substituiertes aryl, heteroaryl oder substituiertes heteroaryl ist, x eine zahl von 1 bis 4 ist, q -c(x)nr 7 - ist, wobei r 7 ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus wasserstoff und alkyl, und x ausgewählt ist aus der gruppe, bestehend aus sauerstoff und schwefel, und pharmazeutisch annehmbare salze davon, mit der maßgabe, daß, wenn r 1 p-ch 3 -φ- ist, q -nhc(o)- ist und r 2 und r 3 verbunden sind, um eine pyrrolidinylgruppe zu bilden, r 5 dann nicht p-[-nhc(o)-2-(1-boc-4-cbz-piperazinyl)]benzyl- oder p-[-nhc(o)-2-(1-boc-piperazinyl)]benzyl- ist.

Francese

composé de formule i dans laquelle : r 1 est choisi dans le groupe consistant en les groupes alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué ; r 2 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, cycloalcényle, cycloalcényle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, et r 1 et r 2 peuvent former, conjointement avec l'atome d'azote lié à r 2 et le groupe so 2 lié à r 1 , un groupe hétérocyclique ou hétérocyclique substitué ; r 3 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué et, lorsque r 2 ne forme pas un groupe hétérocyclique avec r 1 , r 2 et r 3 peuvent former, conjointement avec l'atome d'azote lié à r 2 et l'atome de carbone lié à r 3 , un groupe hétérocyclique ou hétérocyclique substitué ; r 5 représente -(ch 2 ) x -ar-r 5' , où r 5' est choisi dans le groupe consistant en les -nr 12 -c(z)nr 8 r 8' et -nr 12 -c(z)r 13 , où r 12 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle et aryle, r 8 et r 8' sont choisis, indépendamment l'un de l'autre, dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène, groupe alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique, hétérocyclique substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué, à condition que lorsque z représente un atome d'oxygène, au moins un de r 8 et r 8' représente un groupe alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclique saturé autre que morpholino et thiomorpholino, ou hétérocyclique substitué, et r 8 et r 8' peuvent être réunis pour former un hétérocycle saturé autre que morpholino ou thiomorpholino, un hétérocycle substitué saturé ou un hétérocycle saturé/insaturé ayant un groupe amino substitué par un substituant alcoxycarbonyle, et, en outre, à condition que lorsque z représente un atome de soufre, au moins un de r 8 et r 8' représente un groupe autre que aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué, r 13 est choisi dans le groupe consistant en les hétérocycle saturé autre que morpholino et thiomorpholino, et hétérocycle substitué, et z est choisi dans le groupe consistant en les atome d'oxygène, de soufre et nr 12 , où r 12 est tel que défini ci-dessus, ar représente un groupe aryle, aryle substitué, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué ; x représente un nombre entier de 1 à 4 ; q représente -c(x)nr 7 -, où r 7 est choisi dans le groupe consistant en les atome d'hydrogène et groupe alkyle ; et x est choisi dans le groupe consistant en les atome d'oxygène et de soufre ; et ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique, à condition que lorsque r 1 représente p-ch 3 -Φ-, q représente -nhc(o)-, et r 2 et r 3 sont réunis pour former un groupe pyrrolidinyle, alors r 5 ne représente pas un groupe p-[-nhc(o)-2-(1boc-4-cbz-pipérazinyl))-benzyle- ou p-[-nhc(o)-2-(1-boc-pipérazinyl)]-benzyl-.

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