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検索ワード: méthoxytétrahydrofuran (フランス語 - 英語)

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Composé de formule générale (I) selon la revendication 1, caractérisé en ce qu' il est choisi parmi les composés suivants : - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)-L-leucyl-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)-L-leucyl-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 6 -[(benzyloxy)carbonyl]- N 2 -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - 1-(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)-L-prolyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 6 -[(benzyloxy)carbonyl]- N 2 -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl- N 1 -[(35)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - 1-(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)-L-prolyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl- N 1 -[(3S)-2-(acétyloxy)-tétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 2 -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl- N 1 -[(3 S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - O -(tert-butyl)- N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-séryl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-alanyl-3-cyclohexyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - O -(tert-butyl)- N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-séryl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10H-phénothiazin-2-ylacétyl)-L-alanyl-3-cyclohexyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide ; - N -[3-(10H-phénothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[3-(10H-phénothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-alanyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-β-alanyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinan>ide ; - N -méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N 1 -[(35)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-D-valyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - 3-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2-{[(10H-phénothiazin-2-yloxy)-acétyl]amino}butanoyl)-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-norvalyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-séryl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-thréonyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2- {[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]amino}-2-phényléthanoyl)-L-leucinamide ; - N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2-{[(1H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]amino}but-3-enoyl)-L-leucinamide ; - 2-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]alanyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl-3-cyclohexyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-phénylalaninamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N 2 -isobutyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]glycinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-alanyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-1-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N- [(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-β-alanyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-D-valyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - 3-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2-{([(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]amino}butanoyl)-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-norvalyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N-[ (10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-séryl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-thréonyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]- N 1 -((2S)-2-{[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]amino}-2-phényléthanoyl)-L-leucinamide ; - N 1 -[(3 S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2-{[(10H-phénothiazin-2-yloxy)-acétyl]amino}but-3-énoyl)-L-leucinamide ; - 2-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]alanyl. N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl-3-cyclohexyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N- [(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-phénylalaninamide ; - N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -isobutylglycinamide ; - N -[2-méthyl-2-(10H-phénothiazin-2-yloxy)propanoyl]glycyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -[2-méthyl-2-(10H-phénothiazin-2-yloxy)propanoyl]glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azépin-3-ylcarbonyl)-L-leucyl. N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N -(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azépin-3-ylcarbonyl)-L-leucyl- N 1 - [(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - N - [(5-acétyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-yl)carbonyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; - 2-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]alanyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide ; ou sel d'un de ces composés.

英語

Compound of general formula (I) according to claim 1, characterized in that it is chosen from the following compounds: - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)-L-leucyl-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-( 10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)-L-leucyl-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 6 -[(benzyloxy)carbonyl]-N 2 -(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - 1-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)-L-prolyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 6 -[(benzyloxy)carbonyl]-N 2 -(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - 1-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)-L-prolyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)leucyl-N 1 -[(3S)-2-(acetyloxy)-tetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 2 -(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)lysyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - O-(tert-butyl)-N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-seryl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-alanyl-3-cyclohexyl-N 1 [(3 S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - O-(tert-butyl)-N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-seryl-N 1 -[(3 S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10H-phenothiazin-2-ylacetyl)-L-alanyl-3 -cyclohexyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide; - N-[3-(10H-phenothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[3-(10H-phenothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-alanyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-valyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-β-alanyl-N'-[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-D-valyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - 3-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-valyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)-acetyl] amino} butanoyl)-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-norvalyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-seryl-N'-[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-threonyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl] amino}-2-phenylethanoyl)-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]amino}but-3-enoyl)-L-leucinamide; - 2-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]alanyl-N 1 -[(3 S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-3-cyclohexyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N-[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-phenylalaninamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N 2 -isobutyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]glycinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 1 -[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-alanyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N -[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-β-alanyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-D-valyl- N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - 3-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-valyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl] amino } butanoyl)-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-norvalyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-seryl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N- [(1 0H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl] -L-threonyl-N 1 - [(3 S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(1 0H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]amino }-2-phenylethanoyl)-L-leucinamide; - N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)-acetyl] amino } but-3 -enoyl)-L-leucinamide; - 2-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]alanyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-3-cyclohexyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-alaninamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N-[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]- L-phenylalaninamide; - N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]glycyl-N 1 -[(35)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -isobutylglycinamide; - N-[2-methyl-2-(1H-phenothiazin-2-yloxy)propanoyl]glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[2-methyl-2-(1H-phenothiazin-2-yloxy)propanoyl]glycyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-ylcarbonyl)-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-ylcarbonyl)-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - N-[(5-acetyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-yl)carbonyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; - 2-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]alanyl-N 1 -[(3S)-2-hydroxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide; or salt of one of these compounds.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
品質:

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フランス語

36.2) N-[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide : Ce composé a été préparé en 3 étapes selon les protocoles expérimentaux décrits pour les étapes 1.5, 1.6 et 1.11 de l'exemple 1 en utilisant la Cbz-Glycine et les intermédiaires 36.1 et 21.3.

英語

36.2) N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide This compound was prepared in 3 stages according to the experimental protocols described for Stages 1.5, 1.6 and 1.11 of Example 1 using Cbz-Glycine and intermediates 36.1 and 21.3.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
品質:

フランス語

Point de fusion : 215-217 °C. Exemple 34 : N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]- N 2 -((2S)-2-{[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]amino}but-3-enoyl)-L-leucinamide : Solide rose pâle.

英語

Melting point: 215-217° C. Example 34 N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]amino}goal-3-enoyl)-L-leucinamide Pale pink solid.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
品質:

フランス語

Point de fusion : 204-206 °C. Exemple 28 : 3-méthyl- N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-valyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide beige.

英語

Melting point: 204-206° C. Example 28 3-methyl-N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-valyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Beige solid.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
品質:

フランス語

Point de fusion : 164-165 °C. Exemple 30 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-norvalyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide beige.

英語

Melting point: 164-165° C. Example 30 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-norvalyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Beige solid.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
品質:

フランス語

Point de fusion : 215-217 °C. Exemple 19 : N-[3-(10H-phénothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : 19.1) 10-acétyl-10H phénothiazine : Dans un ballon de 500 ml contenant 200 ml de toluène, on ajoute 20 g (0,1 mol) de phénothiazine suivi de 14,3 ml (2 éq.) de chlorure d'acétyle.

英語

Melting point: 215-217° C. Example 19 N-[3-(10H-phenothiazin-2-yl)propanoyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide 19.1) 10-acetyl-10H-phenothiazine 20 g (0.1 mol) of phenothiazine followed by 14.3 ml (2 eq.) of acetyl chloride are added to a 500 ml flask containing 200 ml of toluene.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 152-153 °C. Exemple 29 : N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phénothiazin-2-yloxy)-acétyl]amino}butanoyl)-L-leucinamide : Solide beige.

英語

Melting point: 152-153° C. Example 29 N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-N 2 -((2S)-2-{[(10H-phenothiazin-2-yloxy)-acetyl]amino}butanoyl)-L-leucinamide Beige solid.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
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Point de fusion : 212-213 °C. Exemple 21 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : 21.1) 10H phénothiazin-2-ol : On chauffe à 170 °C pendant 15 heures un mélange de 25 g (109 mmol) de 2-méthoxyphénothiazine et de 60 g (4,8 éq.) de chlorure de pyridinium.

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Melting point: 212-213° C. Example 21 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-leucyl-N 1- [(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide 21.1) 10H-phenothiazin-2-ol A mixture of 25 g (109 mmol) of 2-methoxyphenothiazine and 60 g (4.8 eq.) of pyridinium chloride is heated at 170° C. for 15 hours.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 142-143 °C. Exemple 63 : N -[(5-acétyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-yl)carbonyl]-L-leucyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Ce composé a été préparé selon la même stratégie de synthèse que celle décrite pour le composé de l'exemple 1, en utilisant les intermédiaires 1.6 et 61.1 comme produits de départ.

英語

Melting point: 142-143° C. Example 63 N-[(5-acetyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-3-yl)carbonyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide This compound was prepared according to the same synthesis strategy as that described for the compound of Example 1, using intermediates 1.6 and 61.1 as starting products.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 179-180 °C. Exemple 38 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-phénylalaninamide : 38.1) N-[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3 yl]-L-phénylalaninamide : Cet intermédiaire a été préparé en 4 étapes selon les protocoles expérimentaux décrits pour les étapes 1.1 à 1.4 de l'exemple 1, en utilisant le bromhydrate de ( S )-2-amino-4-butyrolactone et la Cbz-L-phénylalanine.

英語

Melting point: 179-180° C. Example 38 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-phenylalaninamide 38.1) N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-phenylalaninamide This intermediate was prepared in 4 stages according to the experimental protocols described for Stages 1.1 to 1.4 of Example 1, using (S)-2-amino-4-butyrolactone hydrobromide and Cbz-L-phenylalanine.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 181-182 °C. Exemple 23 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-alanyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide blanc.

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Melting point: 181-182° C. Example 23 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-alanyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide White solid.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 112-113°C. 1.4) N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide: Dans un réacteur en inox contenant 60 ml de méthanol, on introduit 2 g (5,5 mmol) de l'intermédiaire 1.3 et 600 mg de Pd/C à 10%.

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Melting point: 112-113° C. 1.4) N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide: 2 g (5.5 mmol) of intermediate 1.3 and 600 mg of 10% Pd/C are introduced into a stainless steel reactor containing 60 ml of methanol.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 48-49 °C. 1.3) N 2 -[(benzyloxy)carbonyl]-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : On ajoute, goutte-à-goutte à 20 °C, un excès d'acide trifluoroacétique (5 ml) à une solution de 0,82 g (2,34 mmol) de l'intermédiaire 1.2 dans 50 ml de méthanol.

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Melting point: 48-49° C. 1.3) N 2 -[(benzyloxy)carbonyl]-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide An excess of trifluoroacetic acid (5 ml) is added, dropwise at 20° C., to a solution of 0.82 g (2.34 mmol) of intermediate 1.2 in 50 ml of methanol.

最終更新: 2014-12-03
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1.5) N-[(benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Le protocole expérimental utilisé est le même que celui décrit pour la synthèse de l'intermédiaire 1.1, l'intermédiaire 1.4 remplaçant le bromhydrate de (S)-2-amino-4-butyrolactone.

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1.5) N 1 -[(benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide The experimental protocol used is the same as that described for the synthesis of intermediate 1.1, intermediate 1.4 replacing (S)-2-amino-4-butyrolactone hydrobromide.

最終更新: 2014-12-03
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Exemple 32 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-thréonyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide jaune pâle.

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Example 32 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-threonyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Pale yellow solid.

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1.7) N-[(benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3 yl]-L-leucinamide : Le protocole expérimental utilisé est le même que celui décrit pour la synthèse de l'intermédiaire 1.1, l'intermédiaire 1.6 remplaçant le bromhydrate de (S)-2-amino-4-butyrolactone.

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1.7) N 1 -[(benzyloxy)carbonyl]-L-leucyl-L-leucyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide The experimental protocol used is the same as that described for the synthesis of intermediate 1.1, intermediate 1.6 replacing (S)-2-amino-4-butyrolactone hydrobromide.

最終更新: 2014-12-03
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Exemple 22 : N -[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide beige.

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Example 22 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Beige solid.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 119-120 °C. Exemple 36 : N-[(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide : 36.1) N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3 yl]-L-valinamide : Cet intermédiaire a été préparé en 4 étapes selon les protocoles expérimentaux décrits pour les étapes 1.1 à 1.4 de l'exemple 1, en utilisant le bromhydrate de ( S )-2-amino-4-butyrolactone et la Cbz-L-valine.

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Melting point: 119-120° C. Example 36 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide 36.1) N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-valinamide This intermediate was prepared in 4 stages according to the experimental protocols described for Stages 1.1 to 1.4 of Example 1, using (S)-2-amino-4-butyrolactone hydrobromide and Cbz-L-valine.

最終更新: 2014-12-03
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Exemple 3 : N -(10H-phénothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl- N 1 -((3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide jaune.

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Example 3 N-(10H-phenothiazin-2-ylcarbonyl)glycyl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Yellow solid.

最終更新: 2014-12-03
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Point de fusion : 225-226 °C. Exemple 31 : N- [(10H-phénothiazin-2-yloxy)acétyl]-L-séryl- N 1 -[(3S)-2-méthoxytétrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide : Solide gris.

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Melting point: 225-226° C. Example 31 N-[(10H-phenothiazin-2-yloxy)acetyl]-L-seryl-N 1 -[(3S)-2-methoxytetrahydrofuran-3-yl]-L-leucinamide Grey solid.

最終更新: 2014-12-03
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