검색어: methylnaltrexonu (체코어 - 슬로바키아어)

vliv těžkého jaterního poškození na farmakokinetiku methylnaltrexonu nebyl studován.
Účinok ťažkého poškodenia funkcie pečene na farmakokinetiku metylnaltrexóniumbromidu nebol sledovaný.

renální clearance methylnaltrexonu se snížila se zvýšenou závažností renálního poškození.
renálny klírens metylnaltrexóniumbromidu sa znížil so stúpajúcou závažnosťou poškodenia funkcie obličiek.

výsledky ukázaly, že jaterní poškození nemá podstatný vliv na auc ani na cmax methylnaltrexonu.
výsledky nepreukázali žiaden významný účinok poškodenia funkcie pečene na auc alebo cmax metylnaltrexóniumbromidu.

je k dispozici ve formě injekčního roztoku obsahujícího 12 mg methylnaltrexonu bromidu v 0, 6 ml.
dodáva sa ako injekčný roztok obsahujúci 12 mg metylnaltrexon bromidu v 0, 6 ml.

n - demetylace methylnaltrexonu na naltrexon není významná a činí asi 0, 06% podané dávky.
n- demetylácia metylnaltrexóniumbromidu na naltrexon nie je významná, pričom zodpovedá za 0, 06% podanej dávky.

návazně nebyla pozorována žádná významná změna auc ani cmax methylnaltrexonu před podáním a po podání vícenásobných dávek cimetidinu.
následne, popri cmax, nebola zaznamenaná žiadna významná zmena v auc metylnaltrexóniumbromidu pred a po podaní viacerých dávok cimetidínu.

hmotnost integrovaná analýza farmakokinetických údajů od zdravých subjektů prokázala, že expozice upravené dávky methylnaltrexonu mg/ kg se zvyšuje se zvyšující se hmotností.
hmotnosť integrovaná analýza farmakokinetických údajov od zdravých jedincov naznačila, že dávkou v mg/ kg upravená expozícia metylnaltrexóniumbromidom rástla s rastúcou hmotnosťou.

v klinické studii interakcí na zdravých mužských subjektech neovlivnila dávka methylnaltrexonu 0, 3 mg/ kg s. c. signifikantně metabolismus substrátu cyp2d6 dextrometorfanu.
v klinickej interakčnej štúdii u zdravých dospelých mužov podkožná dávka metylnaltrexóniumbromid 0, 3 mg/ kg neovplyvnila signifikantne metabolizmus dextrometorfánu – substrátu cyp2d6.

to umožňuje methylnaltrexonu fungovat jako periferně účinkující mu - opiodiní antagonista ve tkáních, jako je gastrointestinální trakt, aniž by ovlivnil analgetický účinek vyvolaný opioidy v centrálním nervovém systému.
toto umožňuje metylnaltrexóniumbromidu účinkovať ako periférne aktívny mu- opioidný antagonista v tkanivách ako gastrointestinálny trakt, bez vplyvu na opiátmi sprostredkované analgetické účinky na centrálny nervový systém.

renální clearance methylnaltrexonu byla po podání vícenásobných dávek cimetidinu snížena (z 31 l/ hod. na 18 l/ hod.).
renálny klírens metylnaltrexóniumbromidu bol znížený po podaní viacerých dávok cimeditínu (z 31 l/ h na 18 l/ h).

metabolické studie in vitro ukazují, že methylnaltrexon neinhibuje aktivitu cyp1a2, cyp2e1, cyp2b6, cyp2a6, cyp2c9, cyp2c19 ani cyp3a4, zatímco je slabým inhibitorem metabolismu modelového substrátu cyp2d6.
in vitro metabolické štúdie nasvedčujú tomu, že metylnaltrexóniumbromid neinhibuje aktivitu cyp1a2, cyp2e1, cyp2b6, cyp2a6, cyp2c9, cyp2c19 alebo cyp3a4, avšak je slabým inhibítorom metabolizmu modelového substrátu cyp2d6.