검색어: morpholinocarboxamide (프랑스어 - 독일어)

n-(3-cyclopropyl-1h-pyrazole-5-yl)-4-morpholinocarboxamide ; 260.
n-(3-cyclopropyl-1h-pyrazol-5-yl)-4-morpholincarboxamid; 260.

composition pharmaceutique selon la revendication 4 ou 5, comprenant en outre un chimio- sensibilisateur, autre que le composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3. utilisation d'un composé de formule (i) pour la fabrication d'un médicament pour le traitement ou la prévention de la résistance à des médicaments multiples d'un patient, caractérisée en ce que ledit composé a la formule : dans lequel a est ch 2 , l'oxygène, nh ou n-(alkyle en c1-c4) ; dans lequel b et d sont indépendamment : (i) ar, un radical alkyle (en c1-c10) linéaire ou ramifié, alcényle ou alcynyle (en c2-c10) linéaire ou ramifié, un radical alkyle en (c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle ou alcynyle en (c2-c6) linéaire ou ramifié, substitués par un radical cycloalkyle (en c5-c7), alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle ou alcynyle (en c2-c6) linéaire ou ramifié, substitués par un radical cycloalcényle (en c5-c7), ou alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle ou alcynyle (en c2-c6) linéaire ou ramifié substitué par un radical ar, dans lequel, dans chaque cas, l'un quelconque des groupes ch 2 desdites chaínes alkyle, alcényle ou alcynyle peut être en option remplacé par un hétéro-atome choisi dans le groupe constitué par o, s, so, so 2 , n; et nr, dans lequel r est choisi dans le groupe constitué par l'hydrogène, un radical alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié, un radical alcényle ou alcynyle (en c2-c4) linéaire ou ramifié, et un radical alkyle (en c1-c4) pontant dans lequel le pont est formé entre l'azote et un atome de carbone de ladite chaíne contenant un hétéro-atome pour former un cycle, et dans lequel ledit cycle est en option fusionné à un groupe ar ; ou dans lequel q est l'hydrogène, un radical alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle ou alcynyle (en c2-c6) linéaire ou ramifié ; dans lequel t est ar ou un radical cycloalkyle de 5-7 membres avec des substituants en positions 3 et 4 qui sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par l'hydrogène, les radicaux oxo, hydroxyle, o-alkyle (en c1-c4) ou o-alcényle (en c2-c4) ; dans lequel ar est un groupe aromatique carbocyclique choisi dans le groupe constitué par les groupes phényle, 1-naphtyle, 2-naphtyle, indényle, azulényle, fluorényle, et anthracényle ; ou un groupe aromatique hétérocyclique choisi dans le groupe constitué par les groupes 2-furyle, 3-furyle, 2-thiényle, 3-thiényle, 2-pyridyle, 3-pyridyle, 4-pyridyle, pyrrolyle, oxazolyle, thiazolyle, imidazolyle, pyrazolyle, 2-pyrazolinyle, pyrazolidinyle, isoxazolyle, isothiazolyle, 1,2,3-oxadiazolyle, 1,2,3-triazolyle, 1,3,4-thiadiazolyle, pyridazinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, 1,3,5-triazinyle, 1,3,5-trithianyle, indolizinyle, indolyle, isoindolyle, 3h-indolyle, indolinyle, benzo[b]furanyle, benzo[b]thiophényle, 1h-indazolyle, benzimidazolyle, benzthiazolyle, purinyle, 4h-quinolizinyle, quinolinyle, isoquinolinyle, cinnolinyle, phtalazinyle, quinazolinyle, quinoxalinyle, 1,8-naphtyridinyle, ptéridinyle, carbazolyle, acridinyle, phénazinyle, phénothiazinyle, et phénoxazinyle ; dans lequel ar peut contenir un à trois substituants qui sont choisis indépendamment dans le groupe constitué par l'hydrogène, un halogène, un groupe hydroxyle, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle (en c2-c6) linéaire ou ramifié, o-alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié, o-alcényle (en c2-c4) linéaire ou ramifié, o-benzyle, o-phényle, 1,2-méthylènedioxy, amino, carboxyle, n-(alkyl ou alcényl en c1-c5 linéaire ou ramifié)carboxamide, n,n-di-(alkyl en c1-c5 linéaire ou ramifié ou alcényl en c2-c5 linéaire ou ramifié)carboxamide, n-morpholinocarboxamide, n-benzylcarboxamide, n-thiomorpholinocarboxamide, n-picolinoylcarboxamide, o-x, ch 2 -(ch 2 ) q -x, o-(ch 2 ) q -x, (ch 2 ) q -o-x et ch=ch-x ; dans lequel x est un radial 4-méthoxyphényle, 2-pyridyle, 3-pyridyle, 4-pyridyle, pyrazyle, quinolyle, 3,5-diméthylisoxazoyle, isoxazoyle, 2-méthylthiazoyle, thiazoyle, 2-thiényle, 3-thiényle, et pyrimidyle, et q vaut 0-2 ; dans lequel l est l'hydrogène ou u ; m est l'oxygène ou ch-u, sous réserve que si l est l'hydrogène, alors m est ch-u ou si m est l'oxygène, alors l est u ; dans lequel u est l'hydrogène, un radical o-alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié ou o-alcényle (en c2-c4) linéaire ou ramifié, alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié ou alcényle (en c2-c6) linéaire ou ramifié, cycloalkyle (en c5-c7) ou cycloalcényle (en c5-c7) substitué par un radical alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié ou alcényle (en c2-c4) linéaire ou ramifié, [alkyl (en c1-c4) ou alcényl (en c2-c4)]-y ou y ; dans lequel y est un groupe choisi dans le groupe constitué par les groupes phényle, 1-naphtyle, 2-naphtyle, indényle, azulényle, fluorényle, et anthracényle , 2-pyrrolinyle, 3-pyrrolinyle, pyrolidinyle, 1,3-dioxolyle, 2-imidazolyinyle, imidazolidinyle, 2h-pyranyle, 4h-pyranyle, pipéridyle, 1,4-dioxanyle, morpholinyle, 1,4-dithianyle, thiomorpholinyle, pipérazinylke, quinuclidinyle, et des groupes aromatiques hétérocycliques tels que définis ci-dessus ; dans lequel y peut contenir un à trois substituants qui sont choisis indépendamment dans le groupe constitué par l'hydrogène, un halogène, un radical hydroxyle, nitro, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, alkyle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, alcényle (en c1-c6) linéaire ou ramifié, o-alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié, o-alcényle (en c2-c4) linéaire ou ramifié, o-benzyle, o-phényle, 1,2-méthylènedioxy, amino, et carboxyle ; dans lequel j est l'hydrogène, un radical alkyle en (c1-c2) ou benzyle ; k est un radical alkyle (en c1-c4) linéaire ou ramifié, benzyle ou cyclohexylméthyle, ou dans lequel j et k peuvent être pris ensemble pour former un cycle hétérocyclique de 5-7 membres qui peut contenir un hétéro-atome choisi dans le groupe constitué par o, s, so et so 2 ; et dans lequel m vaut 0-3.
arzneimittel nach anspruch 4 oder 5, zusätzlich umfassend einen chemosensitizer, welcher verschieden ist von der verbindung nach einem der ansprüche 1 bis 3. verwendung einer verbindung der formel (i) zur herstellung eines medikaments zur behandlung oder vorbeugung von multi-drug-resistenz in einem patienten, dadurch charakterisiert, daß die verbindung die folgende formel (i) hat: worin a ch 2 , ein sauerstoffatom, eine nh-gruppe oder ein n-(c1―c4)-alkylrest ist; worin b und d unabhängig voneinander (i) ein wasserstoffatom, ar, ein gerader oder verzweigter (c1―c10)-alkyl-, ein gerader oder verzweigter (c2―c10)-alkenyl- oder -alkinylrest, ein mit einem (c5―c7)-cycloalkylrest substituierter gerader oder verzweigter (c1―c6)-alkylrest, ein gerader oder verzweigter (c2―c6)-alkenyl- oder -alkinylrest, ein mit einem (c5―c7)- cycloalkenylrest substituierter gerader oder verzweigter (c1―c6)-alkylrest, ein gerader oder verzweigter (c2-c6)-alkenyl- oder -alkinylrest oder ein mit ar substituierter gerader oder verzweigter (c1―c6)-alkylrest, ein gerader oder verzweigter (c2― c6)- alkenyl- oder -alkinylrest sind, wobei in jedem fall jeder der ch 2 -reste der alkyl-, alkenyl- oder alkinylketten gegebenenfalls durch ein heteroatom ersetzt sein kann, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus o, s, so, so 2 , n und nr, wobei r ausgewählt ist aus der gruppe bestehend aus einem wasserstoffatom, einem geraden oder verzweigten (c1― c4)-alkyl-, einem geraden oder verzweigten (c2―c4)-alkenyl- oder -alkinylrest oder einem überbrückenden (c1―c4)-alkylrest, wobei eine brücke gebildet wird zwischen dem stickstoffatom und einem kohlenstoffatom der heteroatom-enthaltenen kette, um einen ring zu bilden, und wobei der ring gegebenenfalls an einen ar-rest anelliert ist; oder einen rest der formel sind, worin q ein wasserstoffatom, ein gerader oder verzweigter (c1―c6)-alkyl- oder gerader oder verzweigter (c2―c6)-alkenyl- oder -alkinylrest; worin t ar ist oder ein substituierter 5 ― 7-gliedriger cycloalkylrest mit substituenten an den positionen 3 und 4 ist, welche unabhängig von einander ausgewählt sind aus der gruppe bestehend aus oxo, einem wasserstoffatom, einer hydroxylgruppe, einem o-(c1―c4)-alkyl- oder o-(c2― c4)-alkenylrest ist; worin ar ein carbocyclischer aromatischer rest ist ausgewählt aus der gruppe bestehend aus einer phenyl-, 1-naphthyl-, 2-naphthyl-, indenyl-, azulenyl-, fluorenyl- und anthracenylgruppe; oder ein heterocyclischer aromatischer rest ist, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus einer 2-furyl-, 3-furyl, 2-thienyl-, 3-thienyl-, 2-pyridyl-, 3-pyridyl-, 4-pyridyl-, pyrrolyl-, oxazolyl-, thiazolyl-, imidazolyl-, pyrazolyl-, 2-pyrazolinyl-, pyrazolidinyl-, isoxazolyl-, isothiazolyl-, 1,2,3-oxadiazolyl-, 1,2,3-triazolyl-, 1,3,4-thiadiazolyl-, pyridazinyl-, pyrimidinyl-, pyrazinyl-, 1,3,5-triazinyl-, 1,3,5-trithianyl-, indolizinyl-, indolyl-, isoindolyl-, 3h-indolyl-, indolinyl-, benzo[b]furanyl-, benzo[b]thiophenyl-, 1h-indazolyl-, benzimidazolyl-, benzthiazolyl-, purinyl-, 4h-chinolizinyl-, chinolinyl-, isochinolinyl-, cinnolinyl-, phthalazinyl-, chinazolinyl-, chinoxalinyl-, 1,8-naphthyridinyl-, pteridinyl-, carbazolyl-, acridinyl-, phenazinyl-, phenothiazinyl- und phenoxazinylgruppe ist; wobei ar ein bis drei substituenten enthalten kann, welche ausgewählt sind aus der gruppe bestehend aus einem wasserstoff-, halogenatom, einer hydroxyl-, nitro-, trifluormethyl-, trifluormethoxygruppe, einem geraden oder verzweigtem (c1―c6)-alkyl-, einem geraden oder verzweigten (c2―c6)-alkenylrest, einem geraden oder verzweigten o-(c1―c4)-alkyl-, einem geraden oder verzweigten o-(c2―c4)-alkenylrest, einer o-benzyl-, o-phenyl-, 1,2-methylendioxy-, amino- und carboxylgruppe, geraden oder verzweigten n-(c1―c5)-alkyl- oder -alkenyl-carboxamidresten, geraden oder verzweigten n,n-di-[(c1―c5)-alkyl oder (c2―c5)-alkenyl)]-carboxamidresten, einer n-morpholinocarboxamid-, n-benzylcarboxamid-n-thiomorpholinocarboxamid-, n-picolinoylcaboxamidgruppe, ein rest der formel o-x, ch 2 -(ch 2 ) q -x, o-(ch 2 ) q -x, (ch 2 ) q -o-x, und ch=ch-x; worin x eine 4-methoxyphenyl-, 2-pyridyl-, 3-pyridyl-, 4-pyridyl-, pyrazyl-, chinolyl-, 3,5-dimethylisoxazoyl-, lsoxazoyl-, 2-methylthiazoyl-, thiazoyl-, 2-thienyl-, 3-thienyl- und pyrimidylgruppe ist, und q 0-2 ist; worin l entweder ein wasserstoffatom oder u ist; m entweder ein sauerstoffatom oder ein rest der formel ch-u ist, mit der maßgabe, daß wenn l ein wasserstoffatom ist, m ein rest der formel ch-u ist oder wenn m ein sauerstoffatom ist, l gleich u ist; worin u ein wasserstoffatom, ein gerader oder verzweigter o-(c1―c4)-alkyl- oder gerader oder verzweigter o-(c2―c4)-alkenylrest, ein gerader oder verzweigter (c1―c6)-alkyl- oder gerader oder verzweigter (c2―c6)-alkenylrest, ein (c5―c7)-cycloalkyl- oder (c5―c7)-cycloalkenylrest substituiert mit einem geraden oder verzweigten (c1―c4)-alkyl- oder einem geraden oder verzweigten (c2―c4)-alkenylrest ist oder einem rest der formel [(c1―c4)-alkyl oder (c2―c4)-alkenyl]-y oder y ist; worin y ausgewählt ist aus der gruppe bestehend aus einer phenyl-, 1-naphthyl, 2-naphthyl-, indenyl-, azulenyl-, fluorenyl-, anthracenyl-, 2-pyrrolinyl-, 3-pyrrolinyl-, pyrolidinyl-, 1,3-dioxolyl-, 2-imidazolinyl-, imidazolidinyl-, 2h-pyranyl-, 4h-pyranyl-, piperidyl-, 1,4-dioxanyl-, morpholinyl-, 1,4-dithianyl-, thiomorpholinyl-, piperazinyl-, chinuclidinylgruppe oder einem heterocyclischen aromatischen rest, der wie oben definiert ist; worin y ein bis drei substituenten enthalten kann, welche unabhängig voneinander ausgewählt sind aus der gruppe bestehend aus einem wasserstoff-, halogenatom, einer hydroxyl-, nitro-, trifluormethyl-, trifluormethoxygruppe, einem geraden oder verzweigten (c1―c6)-alkyl-, einem geraden oder verzweigten (c1―c6)-alkenylrest, einem geraden oder verzweigten o-(c1―c4)-alkylrest, einem geraden oder verzweigten o-(c2― c4)-alkenylrest, einer o-benzyl-, o-phenyl-, 1,2-methylendioxy-, aminound carboxylgruppe; worin j ein wasserstoffatom, ein (c1*c2)-alkylrest oder eine benzylgruppe ist; k ein gerader oder verzweigter (c1―c4)-alkylrest, eine benzyloder cyclohexylmethylgruppe ist oder worin j und k zusammen einen 5― 7-gliedrigen heterocyclischen ring bilden können, welcher ein heteroatom ausgewählt aus der gruppe bestehend aus o, s, so und so 2 enthalten kann; und worin m 0 ― 3 ist.