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verbindungen nach anspruch 1, wobei die verbindungen der formel i aus folgender gruppe ausgewählt sind: 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-l-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(1-methyiethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-methylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-butylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-ethylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-octylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-propenylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-phenylmethylsulfamat; 2,3-o-(1-methyiethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-cyclopropylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-cyclobutylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-cyclooctylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-2,2,2-trifluorethylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-dimethylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-diethylsulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-azidosulfat; (s)-2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfinyl-β-d-fructopyranose-sulfamat; (r)-2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-sulfinyl-β-d-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(1-ethylpropyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-[n-(4-methylbenzolsulfonyl)-imidosulfinyl]-β-d-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(1-methylethyliden)-4,5-o-[n-4-methylbenzolsulfonyl)-imidosulfonyl]-β-d-fructopyranose-sulfamat; 2,3-o-(cyclohexyliden)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranosesulfamat; (s)-4,5-o-[n-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-imidosulfinyl]-2,3-o-(1-methylethyliden)-β-d-fructopyranose-sulfamat; und pharmazeutisch verträgliche salze davon.

Frans

composé selon la revendication 1, où lesdits composés de formule (i) sont choisis dans le groupe consistant du : 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-l-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose méthylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose butylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose éthylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose octylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose 2-propénylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose phénylméthylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose cyclopropylsulfamate ; 2,3-o-(l-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose cyclobutylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthylethylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose cyclooctylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose (2,2,2-trifluoroéthyl)sulfamate; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose diméthylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose diéthylsulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose azidosulfate ; (s)-2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfinyl-β-d-fructopyranose sulfamate ; (r)-2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-sulfinyl-β-d-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(1-éthylpropylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(1-méthylethylidène)-4,5-o-[n-(4-méthylbenzenèsulfonyl)imidosulfinyl]-β-d-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(1-méthyléthylidène)-4,5-o-[n-(4-méthylbenzènesulfonyl)imidosulfonyl]-β-d-fructopyranose sulfamate ; 2,3-o-(cyclohexylidène)-4,5-o-sulfonyl-β-d-fructopyranose sulfamate ; (s)-4,5-o-[n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)imidosulfinyl]-2,3-o-(1-méthyléthylidène)-β-d-fructopyranose sulfamate ; et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.

Laatste Update: 2014-12-03
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verbindung der formel 1a von anspruch 53, worin gilt: r 1a ist wasserstoff, amino, methyl, methylamino, butylamino, dimethylamino, acetylamino, (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino, 2-pyridinylamino oder 3-pyridinylamino; r 2a ist wasserstoff oder methyl; a ist abwesend oder carbonyl; r 3a ist wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propylbutyl, 2-hydroxyethyl, cyanomethyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, {4-(dimethylamino)-phenyl}-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl oder 3-thienylmethyl; und r 4a ist 1,1-dimethylethyl, butyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propylbutyl, phenylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, 4-(methoxyphenyl)-methyl, {4-(dimethylamino)-phenyl}-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, 1-lndanyl, 2-indanyl, (s oder r)-1-(hydroxymethyl)-2-phenylethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 1(s)-cyclohexylethyl, 1 (r)-cyclohexylethyl, 2-cyclohexylethyl, 1-piperidinyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridlnyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl, 3-(1h-imidazol-1-yl)-propyl oder 3-1h-indolylethyl; oder r 4a ist: worin gilt: l ist sauerstoff oder stickstoff, mit der maßgabe, dass für den fall, dass l für sauerstoff steht, einer der reste r 6a oder r 7a abwesend ist; r 5a und r 6a sind unabhängig aus der gruppe ausgewählt, die hier für r 3a definiert ist; und r 7a ist unabhängig aus der gruppe ausgewählt, die hier für r 4a definiert ist; oder r 3a und r 4a bilden zusammen mit dem stickstoffatom, mit dem sie verknüpft sind, pyrrolidino, pipridino, morpholino oder thiomorpholino; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

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composé de la formule 1a de la revendication 53 dans laquelle r 1a est un hydrogène, un amino, un méthyle, un méthylamino, un butylamino, un diméthylamino, un acétylamino, un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino, un 2-pyridinylamino ou un 3-pyridinylamino ; r 2a est un hydrogène ou un méthyle ; a est absent ou un carbonyle ; r 3 est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 2-méthylpropyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propylbutyle, un 2-hydroxyéthyle, un cyanométhyle, un phénylméthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un {4-(diméthylamino)phényl}méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle ou 3-thiénylméthyle ; et r 4a est un 1,1-diméthyléthyle, un butyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propylbutyle, un phénylméthyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)mëthyle, un 4-(méthoxyphényl)méthyle, un {4-(diméthylamino)phényl}-méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un 1-indanyle, un 2-indanyle, un (s ou r)-1-(hydroxyméthyl)-2-phényléthyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 1( s )-cyclohexyléthyle, un 1( r )-cyclohexyléthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un 1-pipéridinyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle, un 3-(1 h -imidazol-1-yl)propyle ou 3-1 h -indolyléthyle ; ou r 4a est : dans laquelle l est un oxygène ou un azote, à la condition expresse que lorsque l est un oxygène, soit r 6a , soit r 7a est absent ; r 5a et r 6a sont indépendamment sélectionnés dans le groupe défini pour r 3a dans le présent document ; et r 7a est indépendamment sélectionné dans le groupe défini pour r 4a dans le présent document ; ou r 3a et r 4a conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un pyrrolidino, un pipéridino, morpholino ou un thiomorpholino ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

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verbindung der formel 1a von anspruch 54, worin gilt: r 1a ist amino, methylamino, butylamino, dimethylamino, (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino, 2-pyridinylamino oder 3-pyridinylamino; r 2a ist wasserstoff; a ist abwesend; r 3a ist wasserstoff, methyl, ethyl, butyl, 2-hydroxyethyl, cyanomethyl oder phenylmethyl; und r 4a ist butyl, phenylmethyl oder 2-(4-pyridinyl)-ethyl; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1a de la revendication 54 dans laquelle r 1a est un amino, un méthylamino, un butylamino, un diméthylamino, un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino, un 2-pyridinylamino ou un 3-pyridinylamino ; r 2a est un hydrogène ; a est absent ; r 3a est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un butyle, un 2-hydroxyéthyle, un cyanométhyle ou un phénylméthyle ; et r 4a est un butyle, phénylméthyle ou 2-(4-pyridinyl)éthyle ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

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verbindung der formel 1c von anspruch 66, worin gilt: r 1c ist amino, methylamino, acetylamino oder (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino; r 2c und r 3c sind unabhängig wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2,2-dimethylpropyl, phenyl, phenylmethyl, 1(r)- oder 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, {4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl}-methyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, 1-indanyl, diphenylmethyl, cyclohexyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, cycloheptylmethyl, 2-cyclohexylethyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinymethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl oder 3-thienylmethyl; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule lc de la revendication 66 dans laquelle r 1c est un amino, un méthylamino, un acétylamino ou un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ; r 2c et r 3c sont indépendamment un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2,2-diméthylpropyle, un phényle, un phénylméthyle, un 1( r )-ou 1( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un {4-(1,1-diméthyléthyl)phényl}méthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un 1-indanyle, un diphénylméthyle, un cyclohexyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un cycloheptylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle ou un 3-thiénylméthyle ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

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verbindung der formel 1b nach anspruch 59, worin gilt: r 1b ist wasserstoff, amino, methylamino, dimethylamino, acetylamino oder (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino; r 2b ist wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (2-hydroxyphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, (4-methylphenyl)-methyl, {(2-trifluormethoxy)-phenyl}-methyl, (2-hydroxy-3-methoxyphenyl)-methyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, (1-hydroxycyclohexyl)-methyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyrldinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl, 3-thienylmethyl, 2-thiazolylmethyl, 1(r)-phenylethyl oder 1(s)-phenylethyl; und r 3b ist: worin gilt: r 4b ist wasserstoff, methyl, 1-methylethyl, phenylmethyl, cyclohexylmethyl, 3-pyridinylmethyl oder (1h-lmidazol4-yl)-methyl; r 5b hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 2b in diesem anspruch angegeben ist, und r 6b hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 2b in diesem anspruch angegeben ist, unter ausschluss von wasserstoff; oder r 3b ist ch(r 7b )ch 2 oh, worin r 7b die gleiche bedeutung hat, wie sie für r 4b beim letzten auftreten angegeben ist; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1b de la revendication 59 dans laquelle r 1b est un hydrogène, un amino, un méthylamino, un diméthylamino, un acétylamino, ou un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ; r 2b est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2-méthylpropyle, un 2,2-diméthylpropyle, un phénylméthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (2-hydroxyphényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un (4-méthylphényl)méthyle, un {(2-trifluorométhoxy)phényl}méthyle, un (2-hydroxy-3-méthoxyphényl)méthyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un (1-hydroxycyclohexyl)méthyle, un 2-{4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)êthyle, un 2-thiénylméthyle, un 3-thiénylméthyle, un 2-thiazolylméthyle, un 1 ( r )-phényléthyle, ou 1( s )-phényléthyle ; ou r 3b est dans laquelle r 4b est un hydrogène, un méthyle, un 1-méthyléthyle, un phénylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, ou un (1 h -imidazol-4-yl)méthyle ; r 5b a la même signification que celle définie pour r 2b dans la présente revendication et r 6b a la même signification que celle définie pour r 2b dans la présente revendication mais sans hydrogène ; ou r 3b est ch 2 (r 7b )ch 2 oh dans laquelle r 7b a la même signification que celle définie pour r 4b dans le dernier exemple ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

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zur synthese einer verbindung der allgemeinen formel (i) nach anspruch 1 geeignete zwischenverbindung, dadurch gekennzeichnet, daß sie der allgemeinen formel: entspricht, bei welcher r 2 und r 3 identisch sind und jeweils eine 1,1-dimethylethoxycarbonyl-gruppe (boc) oder eine phenylmethoxycarbonyl-gruppe (z) repräsentieren und **c für ein asymmetrisches kohlenstoffatom mit der konfiguration (r, s) oder (r) steht.

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composé intermédiaire, utile dans la synthèse d'un composé de formule i selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il répond à la formule : dans laquelle r 2 et r 3 sont identiques et représentent chacun un groupe 1,1-diméthyléthoxycarbonyle (boc) ou un groupe phénylméthoxycarbonyle (z) et **c représente un atome de carbone asymétrique de configuration (r,s) ou (r).

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Duits

verbindung der formel 1 nach anspruch 48, worin gilt: r 1 ist wasserstoff, amino, methyl, methylamino, dimethylamino, acetylamino, (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino oder {(1,1-dimethylethylamino)-carbonyl}-amino; r 2 ist wasserstoff oder methyl; q ist abwesend oder methylen; r 3 ist wasserstoff, methyl oder phenylmethyl; r 4 ist wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propylbutyl, 2-(dimethylamino)-ethyl, phenylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, 1-indanyl, 2-indanyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 1(s)-cyclohexylethyl, 2-cyclohexylethyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl oder 3-thienylmethyl; und r 5 ist methyl, ethyl, propyl, butyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propylbutyl, cyclohexyl, 1-pyrrolidinylethyl, phenylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (2-hydroxyphenyl)-methyl, 4-(methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, 1-indanyl, 2-indanyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-thienylmethyl, phenylsulfonyl, 5-(dimethylamino)-1-naphthylsulfonyl, (dimethylamino)-sulfonyl, 4-morpholinylsulfonyl, acetyl, 2-methylpropionyl, 2,2-dimethylpropionyl, 3,3-dimethylbutyryl, cyclopentylcarbonyl, cyclohexylcarbonyl, cycloheptylcarbonyl, cyclopentylacetyl, cyclohexylacetyl, cycloheptylacetyl, (1-methylcyclohexyl)-carbonyl, (1-methylethoxy)-carbonyl, (1,1-dimethylethoxy)-carbonyl, (2-methylpropoxy)-carbonyl, (phenylmethoxy)-carbonyl, (2-phenoxy)-acetyl, 2-(4,6-dimethylphenoxy)-acetyl, benzoyl, phenylacetyl, (4-azidophenyl)-carbonyl, (2-fluorphenyl)-carbonyl, (3-fluorphenyl)-carbonyl, (4-fluorphenyl)-carbonyl, (2,6-dimethylphenyl)-carbonyl, 4-(1-methylpiperidinyl)-carbonyl, 2-(4-lmidazolyl)-acetyl, 2-pyridinylcarbonyl, 3-pyridinylcarbonyl, 4-pyridinylcarbonyl, n-oxido-4-pyridinylcarbonyl, 2-pyridinylacetyl, 4-pyridinylacetyl, 6-(2,4-dihydroxypyrimidinyl)-carbonyl, 2-pyrazinylcarbonyl, 2-thienylcarbonyl, 3-thienylcarbonyl, 4-morpholinylcarbonyl, 4-piperidinylcarbonyl, 2-(2-pyrimidinylthio)-acetyl, 2-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinylthio)-acetyl, 4-{1-(1,1-dimethylethoxy)-piperidinyl}-carbonyl, 2-{(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino}-1 -oxoethyl, (1,1 -dimethylethylamino)-carbonyl, (n,n-dibutylamino)-carbonyl, {n-methyl-n-(1,1-dimethylethyl)-amino}-carbonyl oder (1,1-dimethylethylamino)-thiocarbonyl; oder r 3 und r 4 bilden zusammen eine ch 2 ch 2 ch 2 -gruppe und r 5 ist butyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propylbutyl, benzyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, acetyl, 2-methylpropionyl, 2,2-dimethylpropionyl, 3,3-dimethylbutyryl, cyclopentylcarbonyl, cyclohexylcarbonyl, cycloheptylcarbonyl, cyclopentylacetyl, cyclohexylacetyl, cycloheptylacetyl, (1-methylcyclohexyl)-carbonyl, (1-methylethoxy)-carbonyl, (1,1-dimethylethoxy)-carbonyl, (2-methylpropoxy)-carbonyl oder benzoyl; oder r 3 und r 4 bilden zusammen eine ch 2 ch 2 c(o)-gruppe (worin c(o) mit dem benachbarten stickstoffatom verknüpft ist) und r 5 ist butyl, phenylmethyl, 1(r)-phenyfethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl oder 2-cyclohexylethyl; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1 de la revendication 48 dans laquelle r 1 est un hydrogène, un amino, un méthyle, un méthylamino, un diméthylamino, un acétylamino, un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ou un ((1,1-diméthyléthylamino)carbonyl}amino ; r 2 est un hydrogène ou un méthyle ; q est absent ou un méthylène ; r 3 est un hydrogène, un méthyle ou un phénylméthyle ; r 4 est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 2-méthylpropyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propylbutyle, un 2-(diméthylamino)-éthyle, un phénylméthyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1 ( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un 1-indanyle, un 2-indanyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 1 ( s )-cyclohexyléthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle ou un 3-thiénylméthyle ; et r 5 est un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propylbutyle, un cyclohexyle, un 1-pyrrolidinyléthyle, un phénylméthyle, un 1 ( r )-phényléthyle, un 1( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (2-hydroxyphényl)méthyle, un 4-(méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un 1-indanyle, un 2-indanyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexyl-méthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-thiénylméthyle, un phénylsulfonyle, un 5-(diméthylamino)-1-naphthylsulfonyle, un (diméthylamino)sulfonyle, un 4-morpholinylsulfonyle, un acétyle, un 2-méthylpropionyle, un 2,2-diméthylpropionyle, un 3,3-diméthylbutyryle, un cyclopentylcarbonyle, un cyclohexylcarbonyle, un cycloheptylcarbonyle, un cyclopentylacétyle, un cyclohexylacétyle, un cycloheptylacétyle, un (1-méthylcyclohexyle)carbonyle, un (1-méthyléthoxy)carbonyle, un (1,1-diméthyléthoxy)carbonyle, un (2-méthylpropoxy)carbonyle, un (phénylméthoxy)carbonyle, un (2-phénoxy)acétyle, un 2-(4,6-diméthylphénoxy)acétyle, un benzoyle, un phénylacétyle, un (4-azidophényl)carbonyle, un (2-fluorophényl)carbonyle, un (3-fluorophényl)carbonyle, un (4-fluorophényl) carbonyle, un (2,6-diméthylphényl)carbonyle, un 4-(1-méthylpipéridinyl)carbonyle, un 2-(4-imidazolyl)acétyle, un 2-pyridinyl-carbonyle, un 3-pyridinylcarbonyle, un 4-pyridinylcarbonyle, un n -oxydo-4-pyridinylcarbonyle, un 2-pyridinylacétyle, un 4-pyridinylacétyle, un 6-(2,4-dihydroxypyrimidinyl)carbonyle, un 2-pyrazinylcarbonyle, un 2-thiénylcarbonyle, un 3-thiénylcarbonyle, un 4-morpholinylcarbonyle, un 4-pipéridinylcarbonyle, un 2-(2-pyrimidinylthio)acétyle, un 2-(4,6-diméthyl-2-pyrimidinylthio)acétyle, un 4-{1-(1,1-diméthyléthoxy)pipéridinyl}carbonyle, un 2-{(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino}-1-oxoéthyle, un (1,1-diméthyléthylamino)carbonyle, un ( n,n -dibutylamino)-carbonyle, un { n -méthyl- n -(1,1-diméthyléthyl)amino}-carbonyle, ou (2,1-diméthyléthylamino)thiocarbonyle ; ou r 3 et r 4 conjointement forment un groupe ch 2 ch 2 ch 2 et r 5 est un butyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propylbutyle, un benzyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un acétyle, un 2-méthylpropionyle, un 2,2-diméthylpropionyle, un 3,3-diméthylbutyryle, un cyclopentylcarbonyle, un cyclohexylcarbonyle, un cycloheptylcarbonyle, un cyclopentylacétyle, un cyclohexylacétyle, un cycloheptylacétyle, un (1-méthylcyclohexyl)carbonyle, un (1-méthyléthoxy) carbonyle, un (1,1-diméthyléthoxy)carbonyle, un (2-méthylpropoxy)carbonyle ou un benzoyle, ou r 3 et r 4 conjointement forment un groupe ch 2 ch 2 c(o) (dans lequel c(o) est lié à l'atome d'azote adjoint), et r 5 est un butyle, un phénylméthyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1( s )-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle ou un 2-cyclohexyléthyle ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

verbindung nach anspruch 1, wobei die verbindung von einer der folgenden gewählt ist: cis-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-methoxycarbonyl-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-[3-(3-phenoxypropoxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin; trans-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-(hydroxymethyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxypheny)-4-hydroxymethyl-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; cis-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-methoxycarbonyl-3-methoxycarbonyl-4-(3-phenylmethoxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-1-methoxycarbonyl-4-methylpyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-ethylcarbonyl-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-methoxycarbonyl-3-nitro-4-[3-(3-phenoxypropoxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin; trans-3-cyano-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-nitropyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-(phenylcarbonyl)pyrrolidin; trans-1-methoxycarbonyl-3-methoxycarbonyl-4-[3-(3-phenoxypropoxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-ethoxycarbonyl-1-methoxycarbonyl-4-methylpyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methoxycarbonyl-1-methoxycarbonyl-4-methylpyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methoxycarbonyl-1-(methylcarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-ethylcarbonyl-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1-imidazolylcarbonyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-formyl-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-formyl-3-methoxycarbonyl-4-[3-(3-phenoxypropoxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-(1-methylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-ethoxycarbonyl-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1-methylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-carboxy-1-(methoxycarbonyl)-4-[3-(3-phenoxypropoxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-formylpyrrolidin; trans-1-aminocarbonyl-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)pyrrolidin; trans-3-aminocarbonyl-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-aminocarbonyl-4-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-[( n -phenylmethyl)aminocarbonyl]pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-1-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-[ n -(1,1-dimethylethoxycarbonyl)- n -methyl]-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(methylsulfonyl)-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(phenylmethoxycarbonyl)-4- n -(trifluormethylsulfonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(phenylsulfonyl)-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxy)phenyl)-1-methoxycarbonyl-4- n -(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4- n -(1,1-dimethylethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-aminothiocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-1-cyano-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-(methoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methoxycarbonyl-1-(phenylmethoxycarbonyl)pyrrolidin; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methoxycarbonyl-1-(methylethoxycarbonyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-4-methoxycarbonyl-4-methylpyrrolidin; und trans-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-methoxycarbonyl-4-(methoxymethyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methyl-4-methylcarbonyl-1-(phenylcarbonyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(4-methoxyphenylcarbonyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin; 1-(4-chlorphenylcarbonyl)-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin; 3-(3-cyclopentoxy-methoxyphenyl)-1-(2-furylcarbonyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(4-iodphenylcarbonyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-ethoxycarbonyl-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1,1-diemethylethoxycarbonyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-formyl-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methyl-4-methylcarbonyl-1-(methylsulfonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-(1-imidazolylcarbonyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin 3-(3-cyclopentoxy-4-methoxyphenyl)-1-ethylcarbonyl-4-methyl-4-(methylcarbonyl)pyrrolidin.

Frans

composé selon la revendication 1, dans lequel : r 1 est de plus choisi à partir de alkyle, cycloalkyle, aralkyle ou aryloxyalkyle ; r 2 est de plus choisi à partir de h, -coo-alkyle, -coo-cycloalkyle ou so 2 r 10 ; r 4 est de plus choisi à partir de h, alkyle, cycloalkyle ou so 2 r 10 ; r 5 est -c(x)-r 11 ; r 6 et r 7 sont de plus indépendamment choisis à partir de h ou alkyle ; r 8 est h, alkyle ou cycloalkyle ; r 9 est alkyle ; et r 10 est de plus choisi à partir de alkyle, trifluorométhyle ou aryle ; r 11 est de plus choisi à partir de h, alkyle, hétéroaryle, c 1-6 alkoxy, aralkoxy ou -nr 6 r 7 ; r 12 est du méthyle ; et x est o. composé selon la revendication 1, dans lequel le composé est choisi à partir de l'un des suivants : cis-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl) -4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-méthoxycarbonyl-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-[3-(3-phénoxypropoxy)-4-méthoxyphényl]pyrrolidine ; trans-3-(3,4-diméthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-(hydroxyméthyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-hydroxyméthyl-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; cis-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-méthoxycarbonyl-3-méthoxycarbonyl-4-(3-phénylméthoxy-4-méthoxyphényl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-1-méthoxycarbonyl-4-méthylpyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl-4-éthylcarbonyl-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-méthoxycarbonyl-3-nitro-4-[3-(3-phénoxypropoxy)-4-méthoxyphényl]pyrrolidine ; trans-3-cyano-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-nitropyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-(phénylcarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-méthoxycarbonyl-3-méthoxycarbonyl-4-[3-(3-phénoxypropoxy)-4-méthoxyphényl]pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-éthoxycarbonyl-1-méthoxycarbonyl-4-méthylpyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthoxycarbonyl-1-méthoxycarbonyl-4-méthylpyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthoxycarbonyl-1-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-éthylcarbonyl-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1-imidazolylcarbonyl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-formyl-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-formyl-3-méthoxycarbonyl-4-[3-(3-phénoxypropoxy)-4-méthoxyphényl]pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-(1-méthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-éthoxycarbonyl-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1-méthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-carboxy-1-(méthoxycarbonyl)-4-[3-(3-phénoxypropoxy)-4-méthoxyphényl]pyrrolidine ; trans-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-formylpyrrolidine ; trans-1-aminocarbonyl-3-carboxy-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)pyrrolidine ; trans-3-aminocarbonyl-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-aminocarbonyl-4-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-[(n-phénylméthyl) aminocarbonyl]pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-1-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-[n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-n-méthyl]-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(méthylsulfonyl)-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(phénylméthoxycarbonyl)-4-n-(trifluorométhylsulfonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(phénylsulfonyl)-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-n-{méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-aminothiocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-1-cyano-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-(méthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthoxycarbonyl-1-(phénylméthoxycarbonyl)pyrrolidine ; trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthoxycarbonyl-1-(méthyléthoxycarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthytéthoxycarbonyl)-4-méthoxycarbonyl-4-méthylpyrrolidine ; et trans-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-méthoxycarbonyl-4-(méthoxyméthyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthyl-4-méthoxycarbonyl-1-(phénylcarbonyl) pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(4-méthoxy phénylcarbonyl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 1-(4-chlorophénylcarbonyl)-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-méthoxyphényl)-1-(2-furyl carbonyl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(4-iodo phénylcarbonyl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-éthoxycarbonyl-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl) pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-formyl-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthyl-4-méthylcarbonyl-1-(méthylsulfonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-(1-imidazolyl carbonyl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 1-aminocarbonyl-3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine ; 3-(3-cyclopentoxy-4-méthoxyphényl)-1-éthylcarbonyl-4-méthyl-4-(méthylcarbonyl)pyrrolidine.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

makromonomer mit einer der formeln: (a) r o -z-l-c n h 2n -ch₂-ch₂-ch=ch₂ (b) (r o -z-l¹-) p r (3-p) si-c n h 2n ch₂ch₂ch=ch₂ (c) h₂c=chch₂ch₂c n h 2n -zh worin sind: r o eine gesättigte oder ungesättigte lineare hydrocarbylgruppe mit 2...20 kohlenstoffatomen, eine verzweigte hydrocarbylgruppe mit 3...20 kohlenstoffatomen oder eine cyclische hydrocarbylgruppe mit 5...20 kohlenstoffatomen; z eine zweiwertige polymere gruppe, enthaltend mindestens eine von polymerisierten vinylaren- und konjugierten dien-grundeinheiten; l eine zweiwertige verknüpfende gruppe, aus l¹ eine koordinative bindung oder zweiwertige verknüpfende gruppe jedes r¹ und r² unabhängig wasserstoff oder eine alkylgruppe mit 1...4 kohlenstoffatomen, eine phenylgruppe, oder es bilden beide r¹ und r² zusammen mit den kohlenstoffatomen, an denen sie sich befinden, einen 5 oder 6 kohlenstoffatome enthaltenden ring; jedes r unabhängig eine einwertige hydrocarbylgruppe, die ausgewählt wird aus alkylgruppen mit 1...18 kohlenstoffatomen, arylgruppen mit 6...10 kohlenstoffatomen und cyclischen hydrocarbylgruppen mit 5...10 kohlenstoffatomen; p eine ganze zahl mit einem wert von 1, 2 oder 3; sowie n eine ganzen zahl von null bis 16. makromolekulares monomer nach anspruch 1, bei welchem z eine homopolymere gruppe ist oder bei welchem z eine zweiwertige gruppe eines statistischen copolymers oder eines blockcopolymers ist, die die allgemeine formel hat: worin sind: jedes r³, r⁴ und r⁵ unabhängig wasserstoff, phenyl, eine alkyl- oder alkenylgruppe mit 1...12 kohlenstoffatomen [mit nicht mehr als insgesamt 16 kohlenstoffatomen in (r³ + r⁴ + r⁵)] oder es bilden jeweils zwei der r³, r⁴ und r⁵ zusammen mit den kohlenstoffatomen, an denen sie sich befinden, einen oder zwei ringe mit 5 oder 6 kohlenstoffatomen; r⁶ eine arylgruppe mit 6...18 kohlenstoffatomen, wahlweise substituiert durch niedere alkylgruppen mit 1...14 kohlenstoffatomen, trialkylsilyl-, 2,2-dialkylalkoxysilyl-, n,n-bis-(trimethylsilyl)amino- und trimethylsiloxyethyl-gruppen; und 1,1-dimethylethoxycarbonyl; sowie x, y und z zahlen, die jede einen wert im bereich von null bis 300 unter der voraussetzung haben, daß die summe von x, y und z im bereich von 10...300 liegt.

Frans

macromonomère ayant l'une des formules a) r o -z-l-c n h 2n -ch₂-ch₂-ch=ch₂, b) (r o -z-l¹) p r (3-p) si-c n h 2n ch₂ch₂ch=ch₂, ou c) h₂c=chch₂ch₂c n h 2n -zh dans lesquelles r o est un groupe hydrocarbyle linéaire saturé ou insaturé ayant de 2 à 20 atomes de carbone, un groupe hydrocarbyle ramifié ayant de 3 à 20 atomes de carbone, ou un groupe hydrocarbyle cyclique ayant de 5 à 20 atomes de carbone, z est un groupe polymérique bivalent contenant au moins un des motifs éthénylarène et diène conjugué polymérisés, l est un groupe de liaison bivalent choisi dans le groupe constitué par l¹ est une liaison coordonnée ou un groupe de liaison bivalent chacun des radicaux r¹ et r² représente indépendamment un hydrogène ou un groupe alkyle ayant de 1 à 4 atomes de carbone, un groupe phényle, ou les deux radicaux r¹ et r² ensemble avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés forment un noyau contenant 5 ou 6 atomes de carbone, chaque radical r représente indépendamment un groupe hydrocarbyle monovalent qui est choisi parmi les groupes alkyle ayant de 1 à 18 atomes de carbone, les groupes aryle ayant de 6 à 10 atomes de carbone, et les groupes hydrocarbyle cycliques ayant de 5 à 10 atomes de carbone; p est un nombre entier ayant une valeur de 1, 2 ou 3, et n est un nombre entier compris entre 0 et 16. monomère macromoléculaire selon la revendication 1 dans lequel z est un groupe homopolymérique ou bien ou z est un groupe copolymérique statistique ou séquencé bivalent ayant la formule générale: dans laquelle chacun des radicaux r³, r⁴ et r⁵ représente indépendamment un hydrogène, un phényle, un groupe alkyle ou alcényle ayant de 1 à 12 atomes de carbone[sans qu'il y ait plus de 16 atomes de carbone au total dans (r³ + r⁴ + r⁵)], ou deux quelconques des radicaux r³, r⁴ et r⁵ avec les atomes de carbone auxquels ils sont attachés forment un ou deux cycles à 5 ou 6 atomes de carbone, r⁶ est un groupe aryle ayant de 6 à 18 atomes de carbone, facultativement substitué par des groupes alkyle inférieur ayant de 1 à 14 atomes de carbone, des groupes trialkylsilyle, 2,2-dialkylalcoxysilyle, n,n-bis(triméthylsilyl)amino et triméthylsiloéthoxy; et 1,1-diméthyléthoxycarbonyle; et x, y et z sont des nombres qui ont chacun une valeur comprise entre 0 et 300, sous réserve que la somme de x, y et z soit comprise entre 10 et 300.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

verbindung der formel 1b von anspruch 59, worin gilt: r 1b ist wasserstoff, amino, methylamino, dimethylamino, acetylamino oder (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino; r 2b ist wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 2-propinyl, phenylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (2-hydroxyphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, (4-methylphenyl)-methyl, {(2-trifluormethoxyphenyl)-methyl}, (2-hydroxy-3-methoxyphenyl)-methyl, cyclopropylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, (1-hydroxycyclohexyl)-methyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-furanylmethyl, 2-thienylmethyl, 3-thienylmethyl, 2-thiazolylmethyl, 1-(phenylmethyl)-piperidin-4-yl oder 2-benzimidazolylmethyl; r 3b ist methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (2-hydroxyphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, (4-methylphenyl)-methyl, {(2-trifluormethoxy)-phenyl}-methyl, (2-hydroxy-3-methoxyphenyl)-methyl, 1-indanyl, 2-indanyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, (1-hydroxycyclohexyl)-methyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl, 3-thienylmethyl, 2-thiazolylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 1(r)-cyclohexylethyl oder 1(s)-cyclohexylethyl; oder r 3b ist: worin gilt: r 4b ist wasserstoff, methyl, 1-methylethyl, phenylmethyl, cyclohexylmethyl, 3-pyridinylmethyl oder (1h-lmidazol-4-yl)-methyl; r 5b hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 2b beim letzten auftreten angegeben ist, und r 6b hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 3b beim letzten auftreten angegeben ist; oder r 3b ist ch 2 ch 2 nr 5b r 6b , worin r 5b und r 6b wie in diesem anspruch definiert sind; oder r 3b ist ch(r 7b )ch 2 oh, worin r 7b die gleiche bedeutung hat, wie sie für r 4b bei letzten auftreten angegeben ist; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1b de la revendication 59 dans laquelle r 1b est un hydrogène, un amino, un méthylamino, un diméthylamino, un acétylamino ou un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ; r 2b est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2-méthylpropyle, un 2,2-diméthylpropyle, un 1-propényle, un 2-propényle, un 2-propynyle, un phénylméthyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1 ( s )2-phényléthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (2-hydroxyphényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un (4-méthylphényl)méthyle, un {(2-trifluorométhoxyphényl)méthyle}, un (2-hydroxy-3-méthoxyphényle)méthyle, un cyclopropylméthyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un (1-hydroxycyclohexyl)méthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-furanylméthyle, 2-thiénylméthyle, un 3-thiénylméthyle, un 2-thiazolylméthyle, un 1-(phénylméthyl)pipéridin-4-yle ou un 2-benzimidazolylméthyle ; ou r 3b est un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2-méthylpropyle, un 2,2-diméthylpropyle, un phénylméthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (2-hydroxyphényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un (4-méthylphényl)méthyle, un {(2-trifluorométhoxy)phényl}méthyle, un (2-hydroxy-3-méthoxyphényl)méthyle, un 1-indanyle, un 2-indanyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un (1-hydroxycyclohexyl)méthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinil)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle, 3-thiénylméthyle, 2-thiazolylméthyle, 1( r )-phényléthyle, 1( s )-phényléthyle, 1( r )-cyclohexyléthyle ou 1( s )-cyclohexyléthyle ; ou r 3b est dans laquelle r 4b est un hydrogène, un méthyle, un 1-méthyléthyle, un phénylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, ou un (1 h -imidazol-4-yl)méthyle ; r 5b a la même signification que celle définie pour r 2b dans le dernier exemple et r 6b a la même signification que celle définie pour r 3b dans le dernier exemple ; ou r 3b est ch 2 ch 2 nr 5b r 6b dans laquelle r 5b et r 6b sont tels que définis dans la présente revendication ; ou r 3b est ch(r 7b )ch 2 oh dans laquelle r 7b a la même signification que celle définie pour r 4b dans le dernier exemple ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

verbindung der formal 1a von anspruch 54, worin gilt: r 1a ist amino, methylamino, dimethylamino oder (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino; r 2a ist wasserstoff; a ist abwesend; r 3a ist wasserstoff, methyl oder butyl; und r 4a ist 1,1-dimethylethyl, butyl, 1-propylbutyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, 4-fluorphenylmethyl, 1-piperidinyl, 2-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 4-pyridinylmethyl, 3-(1h-imidazol-1-yl)-propyl oder r 4a ist: worin gilt: l ist stickstoff, r 5a ist phenylmethyl, r 6a ist methyl und r 7a ist 2-(2-pyridinyl)ethyl, oder l ist sauerstoff, r 5a ist phenylmethyl, r 6a ist abwesend und r 7a ist 1,1-dimethylethyl; oder ein therapeutisch annehmbares säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1a de la revendication 68 dans laquelle r 1a est un amino, un méthylamino, un diméthylamino, ou un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ; r 2 est un hydrogène ; a est absent ; r 3 est un hydrogène, un méthyle ou un butyle ; et r 4a est un 1,1-diméthyléthyle, un butyle, un 1-propylbutyle, un phénylméthyle, un 2-phényléthyle, un 4-fluorophénylméthyle, un 1-pipéridinyle, un 2-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)-éthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 3-(1 h -imidazol-1-yl)-propyle, ou r 4a est : dans laquelle l est un azote, r 5a est un phênylméthyle, r 6a est un méthyle et r 7a est un 2-(2-pyridinyl)éthyle, ou l est un oxygène, r 5a est un phénylméthyle, r 6a est absent et r 7a est un 1,1-diméthyléthyle ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

verbindung nach anspruch 1, nämlich: 3(s)-[n-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino]-1-(l-phenylalanyl-l-leucylcarbonyl)-amino-4-phenyl-2(s)-butanol; 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-dimethylethyl)-amino]-carbonyl-n 1 -(3-methylbutyl)]-amino-3(s)-(n 3 -(4-methoxyphenyl)-methoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-dimethylethyl)-amino]-carbonyl-n 1 -(2-methylpropyl)]-amino-3(s)-(n 3 -phenylmethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-dimethylethyl)-amino]-carbonyl-n 1 -(2-methylpropyl)]-amino-3(s)-(n 3 -1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-dimethylethyl)-amino]-carbonyl-n 1 -(3-methylbutyl)]-amino-3(s)-(n 3 -phenylmethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-dimethylethyl)-amino]-carbonyl-n 1 -(3-methylbutyl)]-amino-3(s)-(n 3 -1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; 1-[n 1 -(n 2 ,n 2 -dimethylamino)-carbonyl-n 1 -(3-methylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -phenylmethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol; oder 1-[n 1 -(n 2 ,n 2 -diethylamino)-carbonyl-n 1 -(3-methylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -phenylmethoxycarbonyl)-amino-4-phenylbutan-2(r)-ol.

Frans

composé conforme à la revendication 1, qui est le 3(s)[n-(1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino]-1-(l-phénylalanyl-l-leucylcarbonyl)amino-4-phényl-2(s)-butanol; le 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-diméthyléthyl)amino]carbonyl-n 1 -(3-méthylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -(4-méthoxyphényl)méthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol; le 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-diméthyléthyl)amino]carbonyl-n 1 -(2-métylpropyl)] amino-3(s)-(n 3 -phénylméthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol; le 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-diméthyléthyl)amino]carbonyl-n 1 -(2-méthylpropyl)]amino-3(s)-(n 3 -1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol; le 1-[n 1 -[n 2 -(1,1-diméthyléthyl)amino]carbonyl-n 1 -(3-méthylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -phénylméthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol; le (n 1 [n 2 -(1,1-diméthyléthyl)amino]carbonyl-n 1 -(3-méthylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol; le 5 1-[n 1 -(n 2 ,n 2 -diméthylamino)carbonyl-n 1 -(3-méthylbutyl)]amino-3(s)-(n 3 -phénylméthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan2(r)-ol; ou le 1-[n 1 -(n 2 ,n 2 -diéthylamino)carbonyl-n 1 -(3-méthylbutyl)] amino-3(s)-(n 3 -phénylméthoxycarbonyl)amino-4-phénylbutan-2(r)-ol.

Laatste Update: 2014-12-03
Gebruiksfrequentie: 1
Kwaliteit:

Duits

verbindung der formel: worin: x ausgewählt wird aus trifluormethansulfonyloxy, brom, chlor, fluor und iod; r ausgewählt wird aus (i) wasserstoff, brom, chlor, fluor und iod; und (ii) -nr 1 r 2 , vorausgesetzt, dass wenn r = -nr 1 r 2 und (a) r 1 = wasserstoff, dann r 2 = methyl, ethyl, n-propyl, 1-methylethyl, n-butyl, 1-methylpropyl, 2-methylpropyl oder 1,1-dimethylethyl; oder (b) r 1 = methyl oder ethyl, dann r 2 = methyl, ethyl, n-propyl, 1-methylethyl, n-butyl, 1-methylpropyl oder 2-methylpropyl; oder (c) r 1 = n-propyl, dann r 2 = n-propyl, 1-methylethyl, n-butyl, 1-methylpropyl oder 2-methylpropyl; oder (d) r 1 = 1-methylethyl, dann r 2 = n-butyl, 1-methylpropyl oder 2-methylpropyl; oder (e) r 1 = n-butyl, dann r 2 = n-butyl, 1-methylpropyl oder 2-methylpropyl; oder (f) r 1 = 1-methylpropyl, dann r 2 = 2-methylpropyl; r 3 ausgewählt wird aus wasserstoff; grader oder verzweigter (c 1 -c 8 )alkylgruppe, ausgewählt aus methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, pentyl, hexyl, heptyl und octyl; α-mercapto(c 1 -c 4 )alkylgruppe, ausgewählt aus mercaptomethyl, α-mercaptoethyl, α-mercapto-1-methyl-ethyl, α-mercaptopropyl und α-mercaptobutyl; α-hydroxy(c 1 -c 4 )alkylgruppe, ausgewählt aus hydroxymethyl, α-hydroxyethyl, α-hydroxy-1-methylethyl, α-hydroxypropyl und α-hydroxybutyl; carboxyl (c 1 -c 8 ) alkylgruppe; (c 6 -c 10 )arylgruppe, ausgewählt aus phenyl, α-naphthyl und β-naphthyl; substituierter (c 6 -c 10 )arylgruppe (substitution ausgewählt aus hydroxy, halogen, (c 1 -c 4 )alkoxy, trihalogen-(c 1 -c 3 )alkyl, nitro, amino, cyano, (c 1 -c 4 )alkoxycarbonyl, (c 1 -c 3 )alkylamino und carboxy); (c 7 -c 9 )aralkylgruppe, ausgewählt aus benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl und phenylpropyl; substituierter (c 7 -c 9 )aralkylgruppe [substitution ausgewählt aus halogen, (c 1 -c 4 )alkyl, nitro, hydroxy, amino, mono- oder di-substituiertem (c 1 -c 4 )alkylamino, (c 1 -c 4 )alkoxy, (c 1 -c 4 )alkylsulfonyl, cyano und carboxyl]; r 4 ausgewählt wird aus wasserstoff und (c 1 -c 6 )alkyl, ausgewählt aus methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, pentyl und hexyl; wenn r 3 nicht das gleiche wie r 4 darstellt, kann die stereochemie des asymmetrischen kohlenstoffs (also des kohlenstoffs, der den w-substituenten trägt) entweder das racemat (dl) oder die einzelnen enantiomere (l oder d) sein; w ausgewählt wird aus amino; hydroxylamino; (c 1 -c 12 ) grader oder verzweigter alkyl-monosubstituierter aminogruppe, substitution ausgewählt aus methyl, ethyl, n-propyl, 1-methylethyl, n-butyl, 1-methylpropyl, 2-methylpropyl, 1,1-dimethylethyl, n-pentyl, 2-methylbutyl, 1,1-dimethylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, 3-methylbutyl, n-hexyl, 1-methylpentyl, 1,1-dimethylbutyl, 2,2-dimethylbutyl, 3-methylpentyl, 1,2-dimethylbutyl, 1,3-dimethylbutyl, 1-methyl-1-ethylpropyl, heptyl, octyl, nonyl, decyl, undecyl und dodecyl und den diastereomeren und enantiomeren der besagten verzweigten alkyl-monosubstituierten aminogruppe; (c 3 -c 8 )cycloalkyl-monosubstituierter aminogruppe, substitution ausgewählt aus cyclopropyl, trans-1,2-dimethylcyclopropyl, cis-1,2-dimethylcyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, bicyclo[2.2.1]hept-2-yl und bicyclo[2.2.2]oct-2-yl und den diastereomeren und enantiomeren des besagten (c 3 -c 8 )cycloalkyl-monosubstituierten amino; [(c 4 -c 10 )cycloalkyl]alkyl-monosubstituierter aminogruppe, substitution ausgewählt aus (cyclopropyl)methyl, (cyclopropyl)ethyl, (cyclobutyl)methyl, (trans-2-methylcyclopropy)methyl, und (cis-2-methyl-cyclobutyl)methyl ; (c 3 -c 10 )alkenyl-monosubstituierter aminogruppe, substitution ausgewählt aus allyl, 3-butenyl, 2-butenyl (cis oder trans), 2-pentenyl, 4-octenyl, 2,3-dimethyl-2-butenyl, 3-methyl-2-butenyl, 2-cyclopentenyl und 2-cyclohexenyl; (c 6 -c 10 )aryl-monosubstituierter aminogruppe; substitution ausgewählt aus phenyl and naphthyl; (c 7 -c 10 )aralkylaminogruppe; substitution ausgewählt aus benzyl, 2-phenylethyl, 1-phenylethyl, 2-(naphthyl)methyl, 1-(naphthyl)methyl und phenylpropyl ; substituierter (c 6 -c 10 )aryl-monosubstituierter aminogruppe, [substitution ausgewählt aus (c 1 -c 5 )acyl, (c 1 -c 5 )acylamino, (c 1 -c 4 )alkyl, mono- oder disubstituiertem (c 1 -c 8 )alkylamino, (c 1 -c 4 )-alkoxy, (c 1 -c 4 )alkoxycarbonyl, (c 1 -c 4 )alkylsulfonyl, amino, carboxy, cyano, halogen, hydroxy, nitro und trihalogen(c 1 -c 3 )alkyl]; grader oder verzweigter symmetrischer disubstituierter (c 2 -c 14 )alkylaminogruppe, substitution ausgewählt aus dimethyl, diethyl, diisopropyl, di-n-propyl, dibutyl und diisobutyl; symmetrisch disubstituierter (c 3 -c 14 )-cycloalkylaminogruppe, substitution ausgewählt aus dicyclopropyl, dicyclobutyl, dicyclopentyl, dicyclohexyl und dicycloheptyl; grader oder verzweigter asymmetrischer disubstituierter (c 3 -c 14 )alkylaminogruppe, worin die gesamte anzahl an kohlenstoffen in der substitution nicht mehr als 14 beträgt; asymmetrisch disubstituierter (c 4 -c 14 )cycloalkyl-aminogruppe, worin die gesamte anzahl an kohlenstoffen in der substitution nicht mehr als 14 beträgt; (c 2 -c 8 )azacycloalkyl und substituierter (c 2 -c 8 ) azacycloälkylgruppe, substitution ausgewählt aus aziridinyl, azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, 4-methylpiperidinyl, 2-methylpyrrolidinyl, cis-3,4-dimethylpyrrolidinyl, trans-3,4-dimethylpyrrolidinyl, 2-azabicyclo[2.1.1]-hex-2-yl, 5-azabicyclo[2.1.1]hex-5-yl, 2-azabicyclo[2.2.1]hept-2-yl, 7-azabicyclo[2.2.1]hept-7-yl, 2-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl und den diastereomeren und enantiomeren der besagten (c 2 -c 8 )azacycloalkyl- und substituierten (c 2 -c 8 )azacycloalkylgruppe; 1-azaoxacycloalkyl, ausgewählt aus morpholinyl und 1-aza-5-oxocycloheptane; substituierter 1-azaoxacycloalkylgruppe, substitution ausgewählt aus 2- (c 1 -c 3 )alkylmorpholinyl, 3-(c 1 -c 3 )alkylisoxazolidinyl, tetrahydrooxazinyl und 3,4-dihydrooxazinyl; [1,n]-diazacycloalkyl und substituierter [1,n]-diazacycloalkylgruppe, ausgewählt aus piperazinyl, 2-(c 1 -c 3 )alkyl-piperazinyl, 4-(c 1 -c 3 )alkylpiperazinyl, 2,4-dimethyl-piperazinyl, 4-(c 1 -c 4 )alkoxypiperazinyl, 4-(c 6 -c 10 )-aryloxypiperazinyl, 4-hydroxypiperazinyl, 2,5-diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl, 2,5-diaza-5-methylbicyclo-[2.2.1]hept-2-yl, 2,3-diaza-3-methylbicyclo[2.2,2]oct-2-yl, 2,5-diaza-5,7-dimethylbicyclo[2.2.2]oct-2-yl und den diastereomeren oder enantiomeren der besagten [1,n]-diaza-cycloalkyl- und substituierten [1,n]-diazacycloalkylgruppe; 1-azathiacycloalkyl und substituierter 1-azathiacycloalkylgruppe, ausgewählt aus thiomorpholinyl, 2-(c 1 -c 3 )-alkylthiomorpholinyl und 3-(c 3 -c 6 )cycloalkylthio-morpholinyl; n-azolyl und substituierter n-azolylgruppe, ausgewählt aus 1-imidazolyl, 2-(c 1 -c 3 )alkyl-1-imidazolyl, 3-(c 1 -c 3 )alkyl-1-imidazolyl, 1-pyrrolyl, 1-pyrazolyl, 2-(c 1 -c 3 )alkyl-1-pyrrolyl, 3-(c 1 -c 3 )alkyl-1-pyrazolyl, indolyl, 1-(1,2,3-triazolyl), 4-(c 1 -c 3 )alkyl-1-(1,2,3-triazolyl), 5-(c 1 -c 3 )alkyl-1-(1,2,3-triazolyl) 4-(1,2,4-triazolyl, 1-tetrazolyl, 2-tetrazolyl und benzimidazolyl; (heterocyclischer) aminogruppe, ausgewählt aus 2- oder 3-furanylamino, 2- oder 3-thienylamino, 2-, 3- oder 4-pyridylamino, 2- oder 5-pyridazinylamino, 2-pyrazinylamino, 2-(imidazolyl)amino, (benzimidazolyl)amino und (benzothiazolyl)amino und substituierter (heterocyclischer) aminogruppe, wie oben definiert, mit substitution ausgewählt aus gradem oder verzweigtem (c 1 -c 6 )alkyl; (heterocyclischer) methylaminogruppe, ausgewählt aus 2-oder 3-furylmethylamino, 2- oder 3-thienyl-methylamino, 2-, 3-oder 4-pyridylmethylamino, 2- oder 5-pyridazinylmethylamino, 2-pyrazinylmethylamino, 2-(imidazolyl)methylamino, (benzimidazolyl)methylamino und (benzothiazolyl)methylamino und substituiertem (heterocyclischen) methylamino, wie oben definiert, mit substitution ausgewählt aus gradem oder verzweigtem (c 1 -c 6 )alkyl; carboxy(c 2 -c 4 )alkylaminogruppe, ausgewählt aus aminoessigsäure, α-aminopropionsäure, β-aminopropionsäure, α-buttersäure und β-aminobuttersäure und den enantiomeren der besagten carboxy(c 2 -c 4 )alkylaminogruppe; (c 1 -c 4 )alkoxycarbonylaminogruppe, substitution ausgewählt aus methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, allyloxycarbonyl, propoxycarbonyl, isoproproxycarbonyl, 1,1-dimethylethoxycarbonyl, n-butoxycarbonyl und 2-methylpropoxycarbonyl; (c 1 -c 4 )alkoxyaminogruppe, substitution ausgewählt aus methoxy, ethoxy, n-propoxy, 1-methylethoxy, n-butoxy, 2-methylpropoxy und 1,1-dimethylethoxy; (c 3 -c 8 )cycloalkoxyaminogruppe, ausgewählt aus cyclopropoxy, trans-1,2-dimethyl-cyclopropoxy, cis-1,2-dimethylcyclopropoxy, cyclobutoxy, cyclopentoxy, cyclohexoxy, cycloheptoxy, cyclooctoxy, bicyclo-[2.2.1]hept-2-yloxy, bicyclo[2.2.2]oct-2-yloxy und den diastereomeren und enantiomeren der besagten (c 3 -c 8 )cycloalkoxyaminogruppe; und (c 6 -c 10 )aryloxyaminogruppe, ausgewählt aus phenoxyamino, 1-naphthyloxyamino und 2-naphthyloxyamino; (c 7 -c 11 )arylalkoxyaminogruppe, substitution ausgewählt aus benzyloxy, 2-phenylethoxy, 1-phenylethoxy, 2-(naphthyl)methoxy, 1-(naphthyl)methoxy und phenylpropoxy; r 5 und r 6 unabhängig ausgewählt werden aus (i) wasserstoff, unter der voraussetzung, dass r 5 und r 6 nicht beide wasserstoff darstellen können; (ii) grader oder verzweigter (c 1 -c 3 )-alkylgruppe, ausgewählt aus methyl, ethyl, n-propyl oder 1-methylethyl; (iii) (c 6 -c 10 )arylgruppe, ausgewählt aus phenyl, α-naphthyl oder β-naphthyl; (iv) (c 7 -c 9 )aralkylgruppe, wie benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenyl oder phenylpropyl (v) einer heterocyclischen gruppe, ausgewählt aus einem fünf-gliedrigen aromatischen oder gesättigten ring mit einem n-, o-, s- oder se-heteroatom, gegebenenfalls mit einem daran kondensierten benzo- oder pyridoring: z = n, o, s oder se, wie pyrrolyl, n-methylindolyl, indolyl, 2-pyrrolidinyl, 3-pyrrolidinyl, 2-pyrrolinyl, tetrahydrofuranyl, furanyl, benzofuranyl, tetrahydrothienyl, thienyl, benzothienyl oder selenazolyl, (vi) einem fünf-gliedrigen aromatischen ring mit zwei n- , o-, s- oder se-heteroatomen, gegebenenfalls mit einem daran kondensierten benzo- oder pyridoring: z oder z 1 = n, o, s oder se, wie imidazolyl, pyrazolyl, benzimidazolyl, oxazolyl, benzoxazolyl, indazolyl, thiazolyl, benzothiazolyl, 3-alkyl-3h-imidazo[4,5-b]pyridyl oder pyridylimidazolyl, (vii) einem fünf-gliedrigen gesättigten ring mit einem oder zwei n-, o-, s- oder se-heteroatomen und einem angrenzend angehängten o-heteroatom: (worin a ausgewählt wird aus wasserstoff; gradem oder verzweigtem (c 1 -c 4 )alkyl; c 6 -aryl, substituiertem c 6 -aryl (substitution ausgewählt aus halogen, (c 1 -c 4 )alkoxy, trihalogen(c 1 -c 3 )alkyl, nitro, amino, cyano, (c 1 -c 4 )alkoxycarbonyl, (c 1 -c 3 )alkylamino oder carboxy); (c 7 -c 9 )aralkylgruppe, ausgewählt aus benzyl, 1-phenylethyl, 2-phenylethyl oder phenylpropyl); wie γ-butyrolactam, γ-butyrolacton, imidazolidinon oder n-aminoimidazolidinon, (viii) oder einem sechs-gliedrigen aromatischen ring mit einem bis drei n-heteroatomen, wie pyridyl, pyridazinyl, pyrazinyl, sym-triazinyl, asym-triazinyl, pyrimidinyl oder (c 1 -c 3 )alkylthiopyridazinyl, (ix) oder einem sechs-gliedrigen gesättigten ring mit einem oder zwei n-, o-, s- oder se-heteroatomen und einem angrenzend angehängten o-heteroatom, wie 2,3-dioxo-1-piperatzinyl, 4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinyl, 4-methyl-2,3-dioxo-1-piperazinyl, 4-cyclopropyl-2-dioxo-1-piperazinyl, 2-dioxomorpholinyl und 2-dioxothiomorpholinyl; (x) -(ch 2 ) n coor 7 , wo n = 0-4 und r 7 ausgewählt wird aus wasserstoff; grader oder verzweigter (c 1 -c 3 )alkylgruppe, ausgewählt aus methyl, ethyl, n-propyl oder 1-methylethyl; oder (xi) (c 6 -c 10 )arylgruppe, ausgewählt aus phenyl, α-naphthyl oder β-naphthyl; oder r 5 und r 6 zusammengenommen für -(ch 2 ) 2 b(ch 2 ) 2 - stehen, worin b ausgewählt wird aus (ch 2 ) n und n = 0-1, -nh, -n(c 1 -c 3 )alkyl [grade oder verzweigt], -n(c 1 -c 4 )alkoxy, sauerstoff, schwefel oder substituierten artähnlichen substanzen, ausgewählt aus (l oder d)-prolin, ethyl(l oder d)-prolinat; und den pharmakologisch annehmbaren organischen und anorganischen salzen oder metallkomplexen.

Frans

composé de formules: dans lesquelles: x est sélectionné parmi un groupe trifluorométhanesulfonyloxy, le brome, le chlore, le fluor et l'iode; r est sélectionné parmi (i) l'hydrogène, le brome, le chlore, le fluor et l'iode; et (ii) -nr 1 r 2 , et si r représente -nr 1 r 2 et si (a) r 1 représente l'hydrogène, alors r 2 représente un groupe méthyle, éthyle, n-propyle, 1-méthyléthyle, n-butyle, 1-méthylpropyle, 2-méthylpropyle ou 1,1-diméthyléthyle; ou (b) r 1 représente un groupe méthyle ou éthyle, alors r 2 représente un groupe méthyle, éthyle, n-propyle, 1-méthyléthyle, n-butyle, 1-méthylpropyle ou 2-méthylpropyle; ou (c) r 1 représente un groupe n-propyle, alors r 2 représente un groupe n-propyle, 1-méthyléthyle, n-butyle, 1-méthylpropyle ou 2-méthylpropyle; ou (d) r 1 représente un groupe 1-méthyléthyle, alors r 2 représente un groupe n-butyle, 1-méthylpropyle ou 2-méthylpropyle; (e) r 1 représente un groupe n-butyle, alors r 2 représente un groupe n-butyle, 1-méthylpropyle ou 2-méthylpropyle; (f) r 1 représente un groupe 1-méthylpropyle, alors r 2 représente un groupe 2-méthypropyle; r 3 est sélectionné parmi l'hydrogène, un groupe alkyle en c 1 à c 8 linéaire ou ramifié, sélectionné parmi un groupe méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, pentyle, hexyle, heptyle et octyle; un groupe α-mercapto(alkyle en c 1 à c 4 ) sélectionné parmi un groupe mercaptométhyle, α-mercaptoéthyle, α-mercapto-1-méthyl-éthyle, α-mercapto-propyle et α-mercaptobutyle; un groupe α-hydroxy(alkyle en c 1 à c 4 ) sélectionné parmi un groupe hydroxyméthyle, α-hydroxyéthyle, α-hydroxy-1-méthyléthyle, α-hydroxy-propyle et α-hydroxybutyle; un groupe carboxy(alkyle en c 1 à c 8 ); un groupe aryle en c 6 à c 10 sélectionné parmi un groupe phényle, α-naphtyle et β-naphtyle; un groupe aryle en c 6 à c 10 substitué (la substitution étant sélectionnée parmi un groupe hydroxy, un halogène, un groupe alkoxy en c 1 à c 4 , trihalo(alkyle en c 1 à c 3 ), nitro, amino, cyano, (alkoxy en c 1 à c 4 )carbonyle, (alkyle en c 1 à c 3 )amino et carboxy) ; un groupe aralkyle en c 7 à c 9 sélectionné parmi le benzyle, le 1-phényléthyle, le 2-phényléthyle et le phénylpropyle; un groupe aralkyle en c 7 à c 9 substitué [la substitution étant choisie parmi un halogène, un groupe alkyle en c 1 à c 4 , un groupe nitro, hydroxy, amino, (alkyle en c 1 à c 4 )amino mono ou disubstitué, alkoxy en c 1 à c 4 , (alkyle en c 1 à c 4 )sulfonyle, cyano et carboxy]; r 4 est sélectionné parmi l'hydrogène et un groupe alkyle en c 1 à c 6 sélectionné parmi le méthyle, l'éthyle, le propyle, l'isopropyle, le butyle, l'isobutyle, le pentyle et l'hexyle; lorsque r 3 n'est pas identique à r 4 , la stéréochimie du carbone asymétrique (c'est-à-dire le carbone portant le substituant w) peut être soit le racémate (dl) soit les énantiomères individuels (l ou d) ; w est sélectionné parmi un groupe amino; un groupe hydroxylamino; un groupe amino monosubstitué par un alkyle en c 1 à c 12 linéaire ou ramifié, la substitution étant sélectionnée parmi le méthyle, l'éthyle, le n-propyle, le 1-méthyléthyle, le n-butyle, le 1-méthylpropyle, le 2-méthylpropyle, le 1,1-diméthyléthyle, le n-pentyle, le 2-méthylbutyle, le 1,1-diméthylpropyle, le 2,2-diméthylpropyle, le 3-méthylbutyle, le n-hexyle, le 1-méthylpentyle, le 1,1-diméthylbutyle, le 2,2-diméthylbutyle, le 3-méthylpentyle, le 1,2-dimétylbutyle, le 1,3-diméthylbutyle, le 1-méthyl-1-éthylpropyle, l'heptyle, l'octyle, le nonyle, le décyle, l'undécyle et le dodécyle, et les diastéréoisomères et énantiomères dudit groupe amino monosubstitué par un groupe alkyle ramifié; un groupe amino monosubstitué par un groupe cycloalkyle en c 3 à c 8 , la substitution étant sélectionnée parmi le cyclopropyle, le trans-1,2-diméthylcyclopropyle, le cis-1,2-diméthylcyclopropyle, le cyclobutyle, le cyclopentyle, le cyclohexyle, le cycloheptyle, le cyclooctyle, le bicyclo[2.2.1]-hept-2-yle et le bicyclo[2.2.2]oct-2-yle, et les diastéréoisomères et énantiomères dudit groupe amino monosubstitué par un groupe cycloalkyle en c 3 à c 8 ; un groupe amino monosubstitué par un [cycloalkyle en c 4 à c 10 ]alkyle, la substitution étant sélectionnée parmi le (cyclopropyl)méthyle, le (cyclopropyl)éthyle, le (cyclobutyl)méthyle, le (trans-2-méthylcyclopropyl)méthyle et le (cis-2-méthylcyclobutyl)méthyle; un groupe amino monosubstitué par un alcényle en c 3 à c 10 , la substitution étant sélectionnée parmi un groupe allyle, le 3-butényle, le 2-butényle (cis ou trans), le 2-pentényle, le 4-octényle, le 2,3-diméthyl-2-butényle, le 3-méthyl-2-butényle, le 2-cyclopentényle et le 2-cyclohexényle; un groupe amino monosubstitué par un aryle en c 6 à c 10 , la substitution étant sélectionnée parmi le phényle et le naphtyle; un groupe (aralkyle en c 7 à c 10 )amino, la substitution étant sélectionnée parmi le benzyle, le 2-phényléthyle, le 1-phényléthyle, le 2-(naphtyl)méthyle, le 1-(naphtyl)méthyle et le phénylpropyle; un groupe amino monosubstitué par un groupe aryle en c 6 à c 10 substitué [la substitution étant sélectionnée parmi un groupe acyle en c 1 à c 5 , un acylamino en c 1 à c 5 , un alkyle en c 1 à c 4 , un (alkyle en c 1 à c 8 )amino monosubstitué ou disubstitué, un alkoxy en c 1 à c 4 , un (alkoxy en c 1 à c 4 )carbonyle, un (alkyl en c 1 à c 4 ) sulfonyle, un amino, carboxy, cyano, halogène, hydroxy, nitro et trihalo(alkyle en c 1 à c 3 )]; un groupe (alkyle en c 2 à c 14 )amino linéaire ou ramifié disubstitué de façon symétrique, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe diméthyle, diéthyle, diisopropyle, di-n-propyle, dibutyle et diisobutyle; un groupe (cycloalkyle en c 3 à c 14 )amino disubstitué de façon symétrique, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe dicyclopropyle, dicyclobutyle, dicyclopentyle, dicyclohexyle et dicycloheptyle; un groupe (alkyle en c 3 à c 14 )amino linéaire ou ramifié) disubstitué de façon non symétrique, dans lequel le nombre total d'atomes de carbone dans la substitution n'est pas supérieur à 14; un groupe (cycloalkyle en c 4 à c 14 )amino disubstitué de façon non symétrique, dans lequel le nombre total d'atomes de carbone de la substitution n'est pas supérieur à 14; un groupe azacycloalkyle en c 2 à c 8 et un groupe azacycloalkyle en c 2 à c 8 substitué, la substitution étant sélectionnée parmi l'aziridinyle, l'azétidinyle, le pyrrolidinyle, le pipéridinyle, le 4-méthylpipéridinyle, le 2-méthylpyrrolidinyle, le cis-3,4-diméthylpyrrolidinyle, le trans-3,4-diméthylpyrrolidinyle, le 2-azabicyclo[2.1.1]hex-2-yle, le 5-azabicyclo[2,1,1]hex-5-yle, le 2-azabicyclo[2.2,1]-hept-2-yle, le 7-azabicyclo[2.2,1]hept-7-yle, le 2-azabicyclo-[2.2.2]oct-2-yle et les diastéréoisomères et énantiomères dudit groupe azacycloalkyle en c 2 à c 8 et dudit groupe azacycloalkyle en c 2 à c 8 substitué; un groupe 1-azaoxacycloalkyl sélectionné parmi le morpholinyle et le 1-aza-5-oxocycloheptane; un groupe 1-azaoxacycloalkyl substitué, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe 2-(alkyle en c 1 à c 3 )morpholinyle, un 3-(alkyle en c 1 à c 3 )isoxazolidinyle, le tétrahydrooxazinyle et le 3,4-dihydrooxazinyle; un groupe [1,n]-diazacycloalkyle et un groupe [1,n]-diazacycloalkyle substitué sélectionné parmi le pipérazinyle, un 2-(alkyle en c 1 à c 3 )pipérazinyle, un 4-(alkyle en c 1 à c 3 )pipérazinyle, le 2,4-diméthylpipérazinyle, un 4-(alkoxy en c 1 à c 4 )pipérazinyle, un 4-(aryloxy en c 6 à c 10 )pipérazinyle, le 4-hydroxypipérazinyle, le 2,5 diazabicyclo-[2.2.1]hept-2-yle, le 2,5-diaza-5-méthylbicyclo-[2.2.1]hept-2-yle, le 2,3-diaza-3-méthylbicyclo-[2.2.2]oct-2-yle, le 2,5-diaza-5,7-diméthylbicyclo-[2.2.2]oct-2-yle et les diastéréoisomères ou énantiomères desdits groupes [1,n]-diazacycloalkyle et [1,n]-diazacycloalkyle substitué; un groupe 1-azathiacycloalkyle et un groupe 1-azathiacycloalkyle substitué sélectionnés parmi le thiomorpholinyle, un 2-(alkyle en c 1 à c 3 )thiomorpholinyle et un 3-(cycloalkyle en c 3 à c 6 ) thiomorpholinyle; un groupe n-azolyle et un groupe n-azolyle sélectionnés parmi le 1-imidazolyle, le 2-(alkyle en c 1 à c 3 )-1-imidazolyle, un 3-(alkyle en c 1 à c 3 )1-imidazolyle, le 1-pyrrolyle, le 1-pyrazolyle, un 2-(alkyle en c 1 à c 3 )-1-pyrrolyle, un 3-(alkyle en c 1 à c 3 )-1-pyrazolyle, l'indolyle, le 1-(1,2,3-triazolyl), un 4-(alkyle en c 1 à c 3 )-1-(1,2,3-triazolyl), un 5-(alkyle en c 1 à c 3 )-1-(1,2,3-triazolyl), le 4-(1,2,4-triazolyl), le 1-tétrazolyle, le 2-tétrazolyle et le benzimidazolyle; un groupe (hétérocycle)amino sélectionné parmi le 2- ou le 3-furanylamino, le 2- ou le 3-thiénylamino, le 2-, 3- ou 4- pyridylamino, le 2- ou 5-pyridazinylamino, le 2-pyrazinylamino, le 2-(imidazolyl)amino, le (benzimidazolyl)amino et le (benzothiazolyl)amino et un groupe (hétérocycle)amino substitué tel que défini plus haut, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe alkyle en c 1 à c 6 linéaire ou ramifié; un groupe (hétérocycle)méthylamino sélectionné parmi le 2- ou le 3-furylméthylamino, le 2- ou le 3-thiénylméthylamino, le 2-, 3- ou 4- pyridylméthylamino, le 2- ou 5-pyridazinylméthylamino, le 2-pyrazinylméthylamino, le 2-(imidazolyl)méthylamino, le (benzimidazolyl)méthylamino et le (benzothiazolyl) - méthylamino, et un groupe (hétérocycle) méthylamino substitué tel que défini plus haut, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe alkyle en c 1 à c 6 linéaire ou ramifié; un groupe carboxy(alkyle en c 2 à c 4 )amino sélectionné parmi l'acide aminoacétique, l'acide α-aminopropionique, l'acide β-aminopropionique, l'acide α-butyrique et l'acide β-aminobutyrique, et les énantiomères dudit groupe carboxy(alkyle en c 2 à c 4 )amino; un groupe (alkoxy en c 1 à c 4 )carbonylamino, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe méthoxycarbonyle, éthoxycarbonyle, allyloxycarbonyle, propoxycarbonyle, isopropoxycarbonyle, 1,1-diméthyléthoxycarbonyle, n-butoxycarbonyle et 2-méthylpropoxycarbonyle; un groupe (alkoxy en c 1 à c 4 )amino, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe méthoxy, éthoxy, n-propoxy, 1-méthyléthoxy, n-butoxy, 2-méthylpropoxy et 1,1-diméthyléthoxy; un groupe (cycloalkoxy en c 3 à c 8 )amino sélectionné parmi un groupe cyclopropoxy, trans-1,2-diméthylcyclopropoxy, cis-1,2-diméthylcyclopropoxy, cyclobutoxy, cyclopentoxy, cyclohexoxy, cycloheptoxy, cyclooctoxy, bicyclo[2.2.1]hept-2-yloxy, bicyclo[2.2.2]-oct-2-yloxy et les diastéréoisomères et énantiomères dudit groupe (cycloalkoxy en c 3 à c 8 ) amino; et un groupe (aryloxy en c 6 à c 10 ) sélectionné parmi un groupe phénoxyamino, 1-naphtyloxyamino et 2-naphtyloxyamino; un groupe (arylalkoxy en c 7 à c 11 ) amino, la substitution étant sélectionnée parmi un groupe benzyloxy, 2,2-phényléthoxy, 1-phényléthoxy, 2-(naphtyl)méthoxy, 1-(naphtyl)méthoxy et phénylpropoxy; r 5 et r 6 sont sélectionnés indépendamment parmi: (i) l'hydrogène, avec la condition que r 5 et r 6 ne peuvent représenter tous deux l'hydrogène; (ii) un groupe alkyle en c 1 à c 3 linéaire ou ramifié sélectionné parmi un groupe méthyle, éthyle, n-propyle ou 1-méthyléthyle; (iii) un groupe aryle en c 6 à c 10 sélectionné parmi un groupe phényle, α-napthyle ou β-naphtyle; (iv) un groupe aralkyle en c 7 à c 9 tel qu'un groupe benzyle, 1-phényléthyle, 2-phényléthyle ou phénylpropyle; (v) un groupe hétérocyclique sélectionné parmi un cycle aromatique ou saturé à cinq chaínons, avec un hétéroatome n, o, s ou se auquel un cycle benzo ou pyrido est facultativement fusionné: z représente n, o, s ou se tel qu'un groupe pyrrolyle, n-méthylindolyle, indolyle, 2-pyrrolidinyle, 3-pyrrolidinyle, 2-pyrrolinyle, tétrahydrofuranyle, furanyle, benzofuranyle, tétrahydrothiényle, thiényle, benzothiényle ou sélénazolyle, (vi) un cycle aromatique à cinq chaínons avec deux hétéroatomes de n, o, s ou se auxquels un cycle benzo ou pyrido est facultativement fusionné: z ou z 1 représente n, o, s ou se tel qu'un groupe imidazolyle, pyrazolyle, benzimidazolyle, oxazolyle, benzoxazolyle, indazolyle, thiazolyle, benzothiazolyle, 3-alkyl-3h-imidazo[4,5-b]pyridyle ou pyridylimidazolyle, (vii) un cycle saturé à cinq chaínons avec un ou deux hétéroatomes de n, o, s ou se et un hétéroatome de o attaché en position adjacente: (a étant sélectionné parmi un hydrogène, un groupe alkyle en c 1 à c 4 linéaire ou ramifié, un groupe aryle en c 6 , un groupe aryle en c 6 substitué (la substitution étant sélectionnée parmi un halogène, un groupe alkoxy en c 1 à c 4 , un groupe alkyle trihalogéné en c 1 à c 3 , un groupe nitro, amino, cyano, (alkoxy en c 1 à c 4 ) carbonyle, un groupe (alkyle en c 1 à c 3 ) amino ou un groupe carboxy; un groupe aralkyle en c 7 à c 9 sélectionné parmi le benzyle, le 1-phényléthyle, le 2-phényléthyle ou le phénylpropyle), comme le γ-butyrolactam, la γ-butyrolactone, l'imidazolidinone ou la n-aminoimidazolidinone, (viii) un cycle aromatique à six chaínons avec un à trois hétéroatomes n, par exemple un groupe pyridyle, pyridazinyle, pyrazinyle, triazinyle symétrique, triazinyle asymétrique, pyrimidinyle ou (alkyle en c 1 à c 3 )thiopyridazinyle, (ix) un cycle saturé à six chaínons avec un ou deux hétéroatomes de n, o, s ou se et un hétéroatome de o attaché en position adjacente, comme le 2,3-dioxo-1-pipérazinyle, le 4-éthyl-2,3-dioxo-1-pipérazinyle, le 4-méthyl-2,3-dioxo-1-pipérazinyle, le 4-cyclopropyl-2-dioxo-1-pipérazinyle, le 2-dioxomorpholinyle, le 2-dioxothiomorpholinyle; (x) - (ch 2 ) n coor 7 , où n représente 0 à 4 et r 7 est sélectionné parmi l'hydrogène; un groupe alkyle en c 1 à c 3 linéaire ou ramifié, sélectionné parmi le méthyle, l'éthyle, le n-propyle et le 1-méthyléthyle; ou (xi) un groupe aryle en c 6 à c 10 sélectionné parmi le phényle, l'α-naphtyle et le β-naphtyle; ou r 5 et r 6 pris ensemble représentent - (ch 2 ) 2 b(ch 2 ) 2 -, b étant sélectionné parmi (ch 2 ) n et n représente 0 ou 1, -nh, -n(alkyle en c 1 à c 3 [linéaire ou ramifié]), -n(alkoxy en c 1 à c 4 ), l'oxygène, le soufre ou des congénères substitués sélectionnés parmi la proline (l ou d) ou le prolinate (l ou d) d'éthyle; et les sels organiques et minéraux ou complexes métalliques pharmaceutiquement acceptables.

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Duits

eine verbindung der formel 1b nach anspruch 59 ist dargestellt durch die gruppe 3-formel 1b, worin gilt: r 1b ist wasserstoff, amino, methylamino, dimethylamino, acetylamino oder (1,1-dimethylethoxycarbonyl)-amino; r 2b ist wasserstoff, methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2-methylpropyl oder 2,2-dimethylpropyl; r 3b ist methyl, ethyl, propyl, butyl, 1,1-dimethylethyl, 2-methylpropyl, 2,2-dimethylpropyl, phenylmethyl, 2-phenylethyl, (4-chlorphenyl)-methyl, (2-fluorphenyl)-methyl, (3-fluorphenyl)-methyl, (4-fluorphenyl)-methyl, (2-hydroxyphenyl)-methyl, (4-methoxyphenyl)-methyl, (2-methylphenyl)-methyl, (4-methylphenyl)-methyl, {(2-trifluormethoxy)-phenyl}-methyl, (2-hydroxy-3-methoxyphenyl)-methyl, 1-lndanyl, 2-lndanyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-cyclohexylethyl, (1-hydroxycyclohexyl)-methyl, 2-(4-morpholinyl)-ethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl, 4-pyridinylmethyl, 2-(2-pyridinyl)-ethyl, 2-(3-pyridinyl)-ethyl, 2-(4-pyridinyl)-ethyl, 2-thienylmethyl, 3-thienylmethyl, 2-thiazolylmethyl, 1(r)-phenylethyl, 1(s)-phenylethyl, 1(r)-cyclohexylethyl oder 1(s)-cyclohexylethyl; oder r 3b ist: worin gilt: r 4b ist wasserstoff, methyl, 1-methylethyl, phenylmethyl, cyclohexylmethyl, 3-pyridinylmethyl oder (1h-imidazol4-yl)-methyl; r 5b ist wasserstoff oder hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 3b beim letzten auftreten angegeben ist, und r 6b hat die gleiche bedeutung, wie sie für r 3b beim letzten auftreten angegeben ist; oder r 3b ist ch(r 7b )ch 2 oh, worin r 7b die gleiche bedeutung hat, wie sie für r 4b beim letzten auftreten angegeben ist; oder ein therapeutisch annehmbare säureadditionssalz davon.

Frans

composé de la formule 1b de la revendication 73 représenté par la formule 1b-groupe 3 dans laquelle r 1b est un hydrogène, un amino, un méthylamino, un diméthylamino, un acétylamino ou un (1,1-diméthyléthoxycarbonyl)amino ; r 2b est un hydrogène, un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2-méthylpropyle ou un 2,2-diméthylpropyl ; r 3b est un méthyle, un éthyle, un propyle, un butyle, un 1,1-diméthyléthyle, un 2-méthylpropyle ou 2,2-diméthylpropyle, un phénylméthyle, un 2-phényléthyle, un (4-chlorophényl)méthyle, un (2-fluorophényl)méthyle, un (3-fluorophényl)méthyle, un (4-fluorophényl)méthyle, un (2-hydroxyphényl)méthyle, un (4-méthoxyphényl)méthyle, un (2-méthylphényl)méthyle, un (4-méthylphényl)méthyle, un {(2-trifluorométhoxy)phényl}méthyle, un (2-hydroxy-3-méthoxyphényl)méthyle, un 1-indanyle, un 2-indanyle, un cyclopentylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 2-cyclohexyléthyle, un (1-hydroxycyclohexyl)méthyle, un 2-(4-morpholinyl)éthyle, un 2-pyridinylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, un 4-pyridinylméthyle, un 2-(2-pyridinyl)éthyle, un 2-(3-pyridinyl)éthyle, un 2-(4-pyridinyl)éthyle, un 2-thiénylméthyle, un 3-thiénylméthyle, un 2-thiazolylméthyle, un 1( r )-phényléthyle, un 1 ( s )-phényléthyle, un 1 ( r )-cyclohexyéthyle ou un 1 ( s )-cyclohexyéthyle ; ou r 3b est : dans laquelle r 4b est un hydrogène, un méthyle, un 1-méthyléthyle, un phénylméthyle, un cyclohexylméthyle, un 3-pyridinylméthyle, ou un (1 h -imidazol-4-yl)méthyle ; r 5b est un hydrogène ou a la même signification que celle définie pour r 3b dans le dernier exemple et r 6b a la même signification que celle définie pour r 3b dans le dernier exemple ; ou r 3b est ch 2 (r 7b )ch 2 oh dans laquelle r 7b a la même signification que celle définie pour r 4b dans le dernier exemple ; ou un sel d'addition d'acide de celui-ci thérapeutiquement acceptable.

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