Je was op zoek naar: atazanavirul (Slovaaks - Duits)

Atazanavirul este metabolizat în ficat prin intermediul CYP3A4.
Atazanavir wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert.

Nu se ştie dacă atazanavirul este excretat în laptele matern.
Es ist nicht bekannt, ob Atazanavir beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Insuficienţă hepatică: atazanavirul este metabolizat şi eliminat preponderent prin ficat.
Atazanavir wird primär in der Leber metabolisiert und eliminiert.

Atazanavirul inhibă UGT şi poate interfera cu metabolizarea irinotecanului, determinând creşterea toxicităţii acestuia.
Atazanavir hemmt die UGT und kann Auswirkungen auf den Metabolismus von Irinotecan haben, was zu einer erhöhten Irinotecan-Toxizität führen kann.

Mecanism de acţiune: atazanavirul este un inhibitor al proteazei (IP) azapeptide HIV- 1.
Atazanavir ist ein azapeptidischer HIV-1-Proteasehemmer (PI).

Atazanavirul nu a determinat rezultate pozitive în testul mutaţiei reversibile Ames, dar a determinat aberaţii cromozomiale in vitro atât în absenţa cât şi în prezenţa activării metabolice.
Atazanavir war im Ames-Test negativ, führte aber in vitro mit und ohne Stoffwechselaktivierung zu Chromosomen-Aberrationen.

Atazanavirul nu a determinat rezultate pozitive în testul mutaţiei reversibile Ames, dar a determinat aberaţii cromozomiale in vitro atât în absenţa cât şi în prezenţa activării metabolice.
Bei in vivo Studien an Ratten induzierte Atazanavir keine Mikrokerne im Knochenmark, keine DNA-Schäden im Zwölffingerdarm (comet assay) und war ebenfalls negativ

Metabolizare: studiile efectuate la om şi in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliţi oxigenaţi.
Studien am Menschen und in-vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Atazanavir hauptsächlich durch das CYP3A4 Isoenzym zu oxygenierten Metaboliten verstoffwechselt wird.

Deoarece atazanavirul este metabolizat preponderent de către ficat şi se leagă în proporţie foarte mare de proteinele plasmatice, este puţin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament.
Da Atazanavir vornehmlich in der Leber metabolisiert wird und einer starken Proteinbindung unterliegt, wird eine Dialyse wahrscheinlich keine signifikante Entfernung dieses Arzneimittels bewirken.

În studii privind fertilitatea şi dezvoltarea embrionară precoce, la şobolani, atazanavirul a alterat ciclul de fertilitate/ împerechere fără efecte asupra împerecherii sau fertilităţii.
In einer Studie zur Fertilität und frühen embryonalen Entwicklung bei Ratten veränderte Atazanavir den Östruszyklus, ohne dass das Paarungsverhalten oder die Fertilität beeinflusst wurden.

Când REYATAZ şi ritonavir se administrează în asociere, profilul interacţiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul.
Bei gleichzeitiger Anwendung von REYATAZ mit Ritonavir kann das metabolische Interaktionsprofil von Ritonavir in den Vordergrund treten, da Ritonavir ein stärkerer CYP3A4-Inhibitor ist als Atazanavir.

În evaluarea în perioadele pre - şi postnatale, atazanavirul determină reducerea tranzitorie a greutăţii corporale la nou- născuţi, la doze toxice pentru mamă.
In Untersuchungen zur prä- und postnatalen Entwicklung an Ratten führte Atazanavir in maternaltoxischen Dosen zu einer vorübergehenden Verminderung des Körpergewichts der Nachkommenschaft.

Distribuţie: la om, atazanavirul se leagă în proporţie de aproximativ 86% de proteinele serice în cazul unor concentraţii cuprinse în intervalul cuprins între 100 şi 10, 000 ng/ ml.
Atazanavir wurde über einen Konzentrationsbereich von 100-10.000 ng/ml zu rund 86% an menschliche Serumproteine gebunden.

Într- un studiu cu doze multiple efectuat la pacienţi infectaţi cu HIV, cărora li s- a administrat doze de 400 mg atazanavir o dată pe zi cu alimente cu conţinut scăzut de lipide, pentru 12 săptămâni, atazanavirul a fost decelat în lichidul cefalorahidian şi spermă timp de 12 săptămâni.
In einer Mehrfachdosis-Studie mit HIV-infizierten Patienten, denen 400 mg Atazanavir einmal täglich zusammen mit einer leichten Mahlzeit über 12 Wochen gegeben wurde, fand sich Atazanavir in Liquor und Samen.

În studii in vivo la şobolani, atazanavirul nu a determinat micronuclei în măduva osoasă, modificări ADN la nivelul duodenului (test “ cometa ”), sau repararea ADN neprogramată în ficat la concentraţii plasmatice sau tisulare care le depăşesc pe cele care au fost clastogenice in vitro.
103 im UDS-Test in der Leber bei Plasma- und Gewebekonzentrationen, die über diejenigen hinausgingen, die in vitro klastogen waren.

În studii in vivo la şobolani, atazanavirul nu a determinat micronuclei în măduva osoasă, modificări ADN la nivelul duodenului (test “ cometa ”), sau repararea ADN neprogramată în ficat la concentraţii plasmatice sau tisulare care le depăşesc pe cele care au fost clastogenice in vitro.
Bei in vivo Studien an Ratten induzierte Atazanavir keine Mikrokerne im Knochenmark, keine DNA-Schäden im Zwölffingerdarm (comet assay) und war ebenfalls negativ im UDS-Test in der Leber bei Plasma- und Gewebekonzentrationen, die über diejenigen hinausgingen, die in vitro klastogen waren.

Activitate antivirală in vitro: atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 (CE50 de la 2 la 5 nM) în absenţa serului uman, împotriva unei varietăţi de izolate HIV clinice şi de laborator.
2 - 5 nM) gegen unterschiedliche Klinik- und Labor-HIV-Isolate auf.

Atazanavirul se leagă de alfa- 1 glicoproteină acidă (AAG) şi de albumină în proporţii similare (89% şi respectiv 86%, la 1, 000 ng/ ml).
86% bei 1.000 ng/ml).