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inhibiteurs de l'adhésion cellulaire comprenant la formule gb-1 dans laquelle a est choisi dans le groupe constitué d'acyle aliphatique éventuellement substitué par un n-alkyl- ou un n-arylamido, aroyle, hétérocycloyle, alkyl- ou arylsulfonyle, aralkylcarbonyle éventuellement substitué par un aryle, hétérocycloalkylcarbonyle, aralkyloxycarbonyle, cycloalkylcarbonyle éventuellement fusionné avec un aryle, hétérocycloalcoxycarbonyle, alkylaminocarbonyle, arylamino carbonyle et aralkylaminocarbonyle éventuellement substitué par bis(alkylsulfonyl)amino, alcoxycarbonylamino ou alcényle, alkylsulfonyle, aralkylsulfonyle, arylsulfonyle, cycloalkylsulfonyle éventuellement fusionné avec un aryle, hétérocyclylsulfonyle, hétérocyclylalkylsulfonyle, aralcoxycarbonyle, aryloxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle, hétérocyclyloxycarbonyl, hétérocyclylalcoxycarbonyle, mono- ou di-alkylaminocarbonyle éventuellement substitué par un aryle, (alkyl)(aralkyl)aminocarbonyle, mono- ou di-aralkylaminocarbonyle, mono- ou di-arylaminocarbonyle, (aryl)(alkyl)aminocarbonyle, mono- ou di-cycloalkylaminocarbonyle, hétérocyclylaminocarbonyle, hétérocyclylalkylaminocarbonyle, (alkyl)(hétérocyclyl)aminocarbonyle, (alkyl)(hétérocyclylalkyl)aminocarbonyle, (aralkyl)(hétérocyclyl)aminocarbonyle, (aralkyl)(hétérocyclylalkyl)aminocarbonyle, alcénoyle éventuellement substitué par un aryl, alcénylsulfonyle éventuellement substitué par un aryle, alcynoyle éventuellement substitué par un aryle, alcynylsulfonyle éventuellement substitué par un aryle, cycloalcénylcarbonyle, cycloalcénylesulfonyle, cycloalkylalkanoyle, cycloalkylalkylsulfonyle, arylaroyle, biarylsulfonyle, alcoxysulfonyle, aralcoxysulfonyle, alkylaminosulfonyle, aryloxysulfonyle, arylaminosulfonyle, alkanoyle substitué par une n-arylurée, alkylsulfonyle substitué par une n-arylurée, carbonyle substitué par un cycloalcényle, sulfonyle substitué par un cycloalcényle, alcénoxycarbonyle éventuellement substitué par un aryle, alcénoxysulfonyle éventuellement substitué par un aryle, alcynoxycarbonyle éventuellement substitué par un aryle, alcynoxysulfonyle éventuellemnt substitué par un aryle, alcényl- ou alcynyl-aminocarbonyle éventuellement substitué par un aryle, alcényl- ou alcynyl-aminosulfonyle éventuellemnt substitué par un aryle, alkanoyl substitué par un acylamino, alkylsulfonyle substitué par un acylamino, alkanoyle substitué par un aminocarbonyle, alkanoyle substitué par un carbamoyle, alkylsulfonyle substitué par un carbamoyle, hétérocyclylalkanoyle, hétérocyclylaminosulfonyle, aralkoyle substitué par un carboxyalkyle, aralkylsulfonyle substitué par un carboxyalkyle, aroyle fusionné à un oxocarbocyclyle, arylsulfonyle fusionné à un oxocarbocyclyle, hétérocyclylalkanoyle, n',n'-alkyl, arylhydrazinocarbonyle, alkanoyle et hétérocyclylalkylsulfonyle substitués par un aryloxy, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, cycloalkyle fusionné à un aryle, cycloalcényle, aryle, alkyle substitué par un aryle (« aralkyle »), alcényle ou alcynyle substitué par un aryle, alkyle substitué par un cycloalkyle, cycloalkyle substitué par un cycloalcényle, biaryle, alcoxy, alcénoxy, alcynoxy, alcoxy substitué par un aryle (« aralcoxy »), alcénoxy ou alcynoxy substitué par un aryle, alkylamino, alcénylamino ou alcynylamino, alkylamino substitué par un arayle, alcénylamino ou alcynylamino substitué par un aryle, aryloxy, arylamino, alkyle substitué par une n-alkylurée, alkyle substitué par une n-arylurée, alkyle substitué par un alkylcarbonylamino, alkyle substitué par un aminocarbonyle, hétérocyclyle, alkyle substitué par un hétérocyclyle, amino substitué par un hétérocyclyle, aralkyle substitué par un carboxyalkyle, aryle et hétérocyclylalkyl fusionnés à un oxocarbocyclyle ; n est 1-4 ; r 1 et r 4 sont choisis de manière indépendante dans le groupe constitué de h, aryle, aralkyle, et alkyle éventuellement substitués par cycloalkyle, cycloalcényle, hétérocycle, alcényle, alcynyle, alcoxyle, hydroxyle, halogène, aralcoxy, thioalcoxy, carboxy, alcoxycarbonyle, carboxamide, amine, alkylsulfone, ou alkylsulfoxyde ; r 2 est choisi dans le groupe constitué de h et alkyle éventuellement substitué par amine, cycloalkyle, alkylsulfone, ou alkylsulfoxyde ; r 3 est choisi dans le groupe constitué de h et un alkyle éventuellement substitué par aralcoxy ou hydroxy ; r 1 et r 2 peuvent être pris ensemble pour former -(cr 1 r 2 ) p - ou -(cr 1 r 2 ) q x(cr 1 r 2 ) r - ; r 3 et r 4 peuvent être pris ensemble pour former -(cr 1 r 2 ) m - ou -(cr 1 r 2 ) q x(cr 1 r 2 ) r - ; r 3 et r 5 peuvent être pris ensemble pour former -(cr 1 r 2 ) m - ; x est choisi dans le groupe constitué de -ch 2 -, s, o, nr 4 , ncor 7 , et nso 2 r 7 ; m est 3 ou 4 ; p est 3 ou 4 ; q et r sont, de manière indépendante, 1 ou 2; r 5 est choisi dans le group constitué de h, hydroxy, alkyl, nh 2 , nhso 2 r 7 , nhcor 7 , et hco 2 r 7 ; r 7 est choisi dans le groupe constitué de aryle, aralkyle, et alkyle éventuellement substitués par un cycloalkyle, cycloalcényle, hétérocycle, alcényle, alcynyle, alcoxyle, hydroxyle, halogène, aralcoxy, thioalcoxy, carboxy, alcoxycarbonyle, et carboxamide ; à condition que lorsque r 3 est h, n et 2-4 ; ou lorsque n est 1, seul r 3 ou r 5 est h. inhibiteur de l'adhésion cellulaire selon la revendication 11, dans lequel a est choisi dans le groupe constitué de alkyl- ou arylsulfonyle ; alkylsulfonyle ; aralkylsulfonyle ; arylsulfonyle ; cycloalkylsulfonyle éventuellement fusionné avec un aryle ; hétérocyclylsulfonyle ; hétérocyclylalkylsulfonyle ; alcénylsulfonyle éventuellement substitué par un aryle ; alcynylsulfonyle éventuellement substitué par un aryle ; cycloalcénylsulfonyle ; cycloalkylalkylsulfonyl ; biarylsulfonyle ; alcoxysulfonyle ; aralcoxysulfonyle ; alkylaminosulfonyle ; aryloxysulfonyle ; arylaminosulfonyle ; alkylsulfonyle substitué par une n-arylurée ; sulfonyle substitué par un cycloalcényle ; alcénoxysulfonyle éventuellement substitué par un aryle ; alcynoxysulfonyle éventuellement substitué par un aryle ; alcényl- ou alcynyl-aminosulfonyle éventuellement substitué par un aryle ; alkylsulfonyle substitué par un acylamino ; alkylsulfonyle substitué par un carbamoyle ; hétérocyclylaminosulfonyle ; aralkylsulfonyle substitué par un carboxyalkyl ; arylsulfonyle fusionné avec un oxocarbocyclyle ; et hétérocyclylalkylsulfonyle substitué par un aryloxy.
cell adhesion inhibitors comprising formula gb-1 wherein a is selected from the group consisting of aliphatic acyl optionally substituted with n-alkyl- or n-arylamido, aroyl, heterocycloyl, alkyl- or arylsulfonyl, aralkyl carbonyl optionally substituted with aryl, heterocycloalkylcarbonyl, aralkyloxycarbonyl, cycloalkylcarbonyl optionally fused with aryl, heterocycloalkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, arylamino carbonyl and aralkylaminocarbonyl optionally substituted with bis(alkylsulfonyl) amino, alkoxycarbonylamino or alkenyl, alkylsulfonyl, aralkylsulfonyl, arylsulfonyl, cycloalkylsulfonyl optionally fused with aryl, heterocyclylsulfonyl, heterocyclylalkylsulfonyl, aralkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, heterocyclyloxycarbonyl, heterocyclylalkoxycarbonyl, mono- or di-alkylaminocarbonyl optionally substituted with aryl, (alkyl)(aralkyl)aminocarbonyl, mono- or di-aralkylaminocarbonyl, mono- or di-arylaminocarbonyl, (aryl)(alkyl)aminocarbonyl, mono- or di-cycloalkylaminocarbonyl, heterocyclylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkyl)(heterocyclyl)aminocarbonyl, (alkyl)(heterocyclylalkyl)aminocarbonyl, (aralkyl)(heterocyclyl)aminocarbonyl, (aralkyl)(heterocyclylalkyl)aminocarbonyl, alkenoyl optionally substituted with aryl, alkenylsulfonyl optionally substituted with aryl, alkynoyl optionally substituted with aryl, alkynylsulfonyl optionally substituted with aryl, cycloalkenylcarbonyl, cycloalkenylsulfonyl, cycloalkylalkanoyl, cycloalkylalkylsulfonyl, arylaroyl, biarylsulfonyl, alkoxysulfonyl, aralkoxysulfonyl, alkylaminosulfonyl, aryloxysulfonyl, arylaminosulfonyl, n-arylurea-substituted alkanoyl, n-arylurea-substituted alkylsulfonyl, cycloalkenyl-substituted carbonyl, cycloalkenyl-substituted sulfonyl, alkenoxycarbonyl optionally substituted with aryl, alkenoxysulfonyl optionally substituted with aryl, alkynoxycarbonyl optionally substituted with aryl, alkynoxysulfonyl optionally substituted with aryl, alkenyl- or alkynyl-aminocarbonyl optionally substituted with aryl, alkenyl- or alkynyl-aminosulfonyl optionally substituted with aryl, acylamino-substituted alkanoyl, acylamino-substituted alkylsulfonyl, aminocarbonyl-substituted alkanoyl, carbamoyl-substituted alkanoyl, carbamoyl-substituted alkylsulfonyl, heterocyclylalkanoyl, heterocyclylaminosulfonyl, carboxyalkyl-substituted aralkoyl, carboxyalkyl-substituted aralkylsulfonyl, oxocarbocyclyl-fused aroyl, oxocarbocyclyl-fused arylsulfonyl, heterocyclylalkanoyl, n',n'-alkyl, arylhydrazinocarbonyl, aryloxy-substituted alkanoyl and heterocyclylalkylsulfonyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl-fused cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, aryl-substituted alkyl ("aralkyl"), aryl-substituted alkenyl or alkynyl, cycloalkyl-substituted alkyl, cycloalkenyl-substituted cycloalkyl, biaryl, alkoxy, alkenoxy, alkynoxy, aryl-substituted alkoxy ("aralkoxy"), aryl-substituted alkenoxy or alkynoxy, alkylamino, alkenylamino or alkynylamino, aryl-substituted alkylamino, aryl-substituted alkenylamino or alkynylamino, aryloxy, arylamino, n-alkylurea-substituted alkyl, , n-arylurea-substituted alkyl, alkylcarbonylamino-substituted alkyl, aminocarbonyl-substituted alkyl, heterocyclyl, heterocyclyl-substituted alkyl, heterocyclyl-substituted amino; carboxyalkyl-substituted aralkyl, oxocarbocyclyl-fused aryl and heterocyclylalkyl; n is 1-4; r 1 and r 4 are each independently selected from the group consisting of h, aryl, aralkyl, and alkyl optionally substituted with cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle, alkenyl, alkynyl, alkoxyl, hydroxyl, halogen, aralkoxy, thioalkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, carboxamide, amine, alkylsulfone, or alkylsulfoxide; r 2 is selected from the group consisting of h and alkyl optionally substituted with amine, cycloalkyl, alkylsulfone, or alkylsulfoxide; r 3 is selected from the group consisting of h and alkyl optionally substituted with aralkoxy or hydroxy; r 1 and r 2 may be taken together to form -(cr 1 r 2 ) p - or -(cr 1 r 2 ) q x(cr 1 r 2 ) r -; r 3 and r 4 may be taken together to form -(cr 1 r 2 ) m - or -(cr 1 r 2 ) q x(cr 1 r 2 ) r -; r 3 and r 5 may be taken together to form -(cr 1 r 2 ) m -; x is selected from the group consisting of -ch 2 -, s, o, nr 4 , ncor 7 , and nso 2 r 7 ; m is 3 or 4; p is 3 or 4; q and r are independently 1 or 2; r 5 is selected from the group consisting of h, hydroxy, alkyl, nh 2 , nhso 2 r 7 , nhcor 7 , and hco 2 r 7 ; r 7 is selected from the group consisting of aryl, aralkyl, and alkyl optionally substituted with cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle, alkenyl, alkynyl, alkoxyl, hydroxyl, halogen, aralkoxy, thioalkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, and carboxamide; provided that when r 3 is h, n is 2-4; or when n is 1, only r 3 or r 5 is h. the cell adhesion inhibitor of claim 11, wherein a is selected from the group consisting of alkyl- or arylsulfonyl; alkylsulfonyl; aralkylsulfonyl; arylsulfonyl; cycloalkylsulfonyl optionally fused with aryl; heterocyclylsulfonyl; heterocyclylalkylsulfonyl; alkenylsulfonyl optionally substituted with aryl; alkynylsulfonyl optionally substituted with aryl; cycloalkenylsulfonyl; cycloalkylalkylsulfonyl; biarylsulfonyl; alkoxysulfonyl; aralkoxysulfonyl; alkylaminosulfonyl; aryloxysulfonyl; arylaminosulfonyl; n-arylurea-substituted alkylsulfonyl; cycloalkenyl-substituted sulfonyl; alkenoxysulfonyl optionally substituted with aryl; alkynoxysulfonyl optionally substituted with aryl; alkenyl- or alkynyl-aminosulfonyl optionally substituted with aryl; acylamino-substituted alkylsulfonyl; carbamoyl-substituted alkylsulfonyl; heterocyclylaminosulfonyl; carboxyalkyl-substituted aralkylsulfonyl; oxocarbocyclyl-fused arylsulfonyl; and aryloxy-substituted heterocyclylalkylsulfonyl.