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claims for the following contracting states : be, ch, de, fr, gb, it, li, nl, se a compound having the formula: wherein: r₂ is hydrogen, lower-alkyl, chloro, phenyl or benzyl (or phenyl or benzyl substituted by from one to two substituents selected from halo, lower-alkyl, lower-alkoxy, hydroxy, amino, lower-alkylmercapto, lower-alkylsulfinyl or lower-alkylsulfonyl); r₃ is cyclohexyl, lower-alkoxycyclohexyl, phenyl (or phenyl substituted by from one to two substituents selected from halo, lower-alkoxy, hydroxy, benzyloxy, lower-alkyl, nitro, amino, lower-alkylamino, di-lower-alkylamino, lower-alkoxy-lower-alkylamino, lower alkanoyl-amino, benzoylamino, trifluoroacetylamino, lower-alkyl-sulfonylamino, carbamylamino, lower-alkylmercapto, lower-alkylsulfinyl, lower-alkylsulfonyl, cyano, formyl or oximinomethylene), methylenedioxyphenyl, 3-or 4-hydroxy-1-piperidinylphenyl, 1-piperazinylphenyl, (1h-imidazol-1-yl)phenyl, (1-pyrrolyl)phenyl, aminomethylphenyl, quanidinylmethylphenyl, n-cyanoguanidinylmethylphenyl, styryl, lower-alkyl-substituted-styryl, fluoro-substituted-styryl, 2- or 4-biphenyl, 1- or 2-naphthyl (or 1- or 2-naphthyl substituted by from one to two substituents selected from lower-alkyl, lower-alkoxy, hydroxy, bromo, chloro, fluoro, lower-alkoxycarbonyl, carbamyl, cyano, lower-alkyl-mercapto, lower-alkylsulfinyl, lower-alkylsulfonyl or trifluoromethyl), thienyl, furyl, benzo[b]furyl, benzo[b]thienyl, quinolyl or (n-lower-alkyl)pyrrolyl; r₄ is hydrogen or from one to two substituents selected from lower-alkyl, hydroxy, lower-alkoxy or halo in the 4-, 5-, 6- or 7-positions; c=z is c=o or c=noh; alk is α,ω-lower-alkylene having the formula (ch₂) n where n is an integer from 2 to 6, or such lower-alkylene substituted on the α- or the ω-carbon atom by a lower-alkyl group; and n=b is azido or an amine group which is amino provided r³ is not unsubstituted phenyl, n-lower-alkylamino, n,n-di-lower-alkylamino, n-(hydroxy-lower-alkyl)amino, n,n-di(hydroxy-lower-alkyl)amino, n-lower-alkyl-n-(hydroxy-lower-alkyl)amino, n-(lower-alkoxy-lower-alkyl) amino, n-(halo-n-propyl)amino, 4-morpholinyl, 2-lower-alkyl-4-morpholinyl, 2,6-di-lower-alkyl-4-morpholinyl, 4-thiomorpholinyl, 4-thiomorpholinyl-s-oxide, 4-thiomorpholinyl-s,s-dioxide, 1-piperidinyl, 3- or 4-hydroxy-1-piperidinyl, 3- or 4-lower-alkanoyloxy-1-piperidinyl, 3- or 4-amino-1-piperidinyl, 3- or 4-(n-lower-alkanoylamino)-1-piperidinyl, 2-cyclohexyl-methyl-1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, 3-hydroxy-1-pyrrolidinyl, 1-azetidinyl, 1-piperazinyl, 4-lower-alkyl-1-piperazinyl, 4-lower-alkanoyl-1-piperazinyl, 4-carbo-lower-alkoxy-1-piperazinyl, or hexahydro-4h-1,4-diazepin-4-yl, or an n-oxide of an amine group "wherein lower-alkyl, lower-alkoxy and lower-alkanoyl each have from one to four carbon atoms.; or an acid-addition salt of a compound containing an amine group.
revendications pour les etats contractants suivants : be, ch, de, fr, gb, it, li, nl, se composé de formule : dans laquelle : r₂ représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, chloro, phényle ou benzyle (ou un groupe phényle ou benzyle substitué avec un ou deux substituants choisis parmi un groupe halo, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, hydroxy, amino, (alkyle inférieur)mercapto, (alkyle inférieur)sulfinyle ou (alkyle inférieur)sulfonyle) ; r₃ représente un groupe cyclohexyle, (alkoxy inférieur)cyclohexyle, phényle (ou phényle substitué avec un ou deux substituants choisis parmi un groupe halo, alkoxy inférieur, hydroxy, benzyloxy, alkyle inférieur, nitro, amino, (alkyle inférieur)amino, di(alkyle inférieur)amino, (alkoxy inférieur)(alkyle inférieur)amino, (alkanoyle inférieur)amino, benzoylamino, trifluoroacétylamino, (alkyle inférieur)sulfonylamino, carbamylamino, (alkyle inférieur)mercapto, (alkyle inférieur)sulfinyle, (alkyle inférieur)sulfonyle, cyano, formyle ou oxyiminométhylène), méthylènedioxyphényle, 3- ou 4-hydroxy-1-pipéridinylphényle, 1-pipérazinylphényle, (1h-imidazol-1-yl)phényle, (1-pyrrolyl)phényle, aminométhylphényle, guanidinylméthylphényle, n-cyanoguanidinylméthylphényle, styryle, (alkyle inférieur)styryle, styryle fluoré, 2- ou 4-biphényle, 1- ou 2-naphtyle (ou 1- ou 2-naphtyle substitué avec un ou deux substituants choisis parmi un groupe alkyle inférieur, alkoxy inférieur, hydroxy, bromo, chloro, fluoro, (alkoxy inférieur)carbonyle, carbamyle, cyano, (alkyle inférieur)mercapto, (alkyle inférieur)sulfinyle, (alkyle inférieur)sulfonyle ou trifluorométhyle), thiényle, furyle, benzo[b]furyle, benzo[b]thiényle, quinolyle ou (n-alkyle inférieur)pyrrolyle ; r₄ représente un atome d'hydrogène, ou un ou deux substituants choisis parmi un groupe alkyle inférieur, hydroxy, alkoxy inférieur ou halo à la position 4-, 5-, 6- ou 7- ; c=z représente c=o ou c=noh ; alk représente un groupe α,ω-alkylène inférieur de formule (ch₂) n dans lequel n représente un entier de 2 à 6, ou un tel groupe alkylène inférieur substitué sur l'atome de carbone α ou ω avec un groupe alkyle inférieur ; et n=b représente un groupe azido, ou un groupe amine comprenant un groupe amino à condition que r₃ ne représente pas un groupe phényle non substitué : n-(alkyle inférieur)amino, n,n-di-(alkyle inférieur)amino, n-hydroxyalkyle inférieur)amino, n,n-di-(hydroxy alkyle inférieur)amino, n-(alkyle inférieur)-n-hydroxy alkyle inférieur)amino, n-((alkoxy inférieur)(alkyle inférieur))amino, n-(halo-n-propyl)amino, 4-morpholinyle, 2-(alkyle inférieur)-4-morpholinyle, 2,6-di-(alkyle inférieur)-4-morpholinyle, 4-thiomorpholinyle, 4-thiomorpholinyl-s-oxyde, 4-thiomorpholinyl-s,s-dioxyde, 1-pipéridinyle, 3- ou 4-hydroxy-1-pipéridinyle, 3- ou 4-(alkanoyle inférieur)oxy-1-pipéridinyle, 3- ou 4-amino-1-pipéridinyle, 3- ou 4-(n-(alkanoyle inférieur)amino)-1-pipéridinyle, 2-cyclohexyl-méthyl-1-pipéridinyle, 1-pyrrolidinyle, 3-hydroxy-1-pyrrolidinyle, 1-azétidinyle, 1-pipérazinyle, 4-(alkyle inférieur)-1-pipérazinyle, 4-(alkanoyle inférieur)-1-pipérazinyle, 4-carbo-(alkoxy inférieur)-1-pipérazinyle ou hexahydro-4h-1,4-diazépin-4-yle, ou un n-oxyde d'un groupe amine, les groupes alkyle, alkoxy et alkanoyle inférieurs comprenant chacun de 1 à 4 atomes de carbone ; ou un sel d'addition avec un acide d'un composé contenant un groupe amine.
Última atualização: 2014-12-04
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