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virkningsmekanismen og selektiviteten gjelder også for roflumilast-n-oksid, som er roflumilasts aktive hovedmetabolitt.
ce mécanisme d’action et cette sélectivité s’appliquent également au roflumilast-n-oxyde, le principal métabolite actif du roflumilast.
både roflumilast og roflumilast-n-oksid har vesentlig fosfodiesterase 4 (pde4)-hemmende aktivitet.
le roflumilast comme le roflumilast-n-oxyde présentent une activité inhibitrice intrinsèque des phosphodiestérases-4 (pde-4).
roflumilast metaboliseres hovedsakelig, ved n-oksidasjon, til roflumilast-n-oksid via cyp3a4 og cyp1a2.
la n-oxydation du roflumilast en roflumilast-n-oxyde par cyp3a4 et cyp1a2 est une étape majeure du métabolisme du roflumilast.
roflumilast metaboliseres i stor utstrekning hos mennesker, med dannelse av en farmakodynamisk aktiv hovedmetabolitt, roflumilast-n-oksid.
le roflumilast est largement métabolisé chez l’homme, avec la formation d’un métabolite actif principal, le roflumilast-n-oxyde.
etter inntak av roflumilast anses derfor total hemming av pde4 å være en kombinert effekt av både roflumilast og roflumilast-n-oksid.
par conséquent, après l’administration de roflumilast, l’inhibition totale des pde-4 est considérée comme l’effet conjugué du roflumilast et du roflumilast-n-oxyde.
maksimum plasmakonsentrasjon for n-oksid-metabolitten oppnås etter cirka åtte timer (varierer fra 4 til 13 timer).
les concentrations maximales du métabolite n-oxyde sont atteintes après environ huit heures (fourchette : 4 à 13 heures).
en tidlig distribusjonsfase med betydelig penetrasjon i vev følges av en vesentlig eliminasjonsfase fra fettvev, mest sannsynlig på grunn av uttalt nedbrytning av modersubstansen til roflumilast-n-oksid.
une phase initiale de distribution, avec une pénétration importante des tissus, est suivie d’une phase importante d’élimination du tissu adipeux, le plus probablement due à une transformation de la molécule princeps en roflumilast-n-oxyde.
hos begge arter kan difloxacin konjugeres (glukoronideres eller sulfateres), desmetyleres til sarafloxacin eller oksideres til n-oksid-difloxacin.
chez ces deux espèces, la difloxacine peut être conjuguée (sous forme de glucuronide ou sous forme de sulfate), déméthylée en sarafloxacine ou oxydée en difloxacine n-oxyde.
modersubstans funnet i feces kan komme fra intestinal degradering av glukuronider eller reduksjon av metabolitten m-2 (n-oksid) samt regorafenib som ikke er absorbert.
la substance mère retrouvée dans les selles peut provenir de la dégradation intestinale des glucuroconjugués ou de la réduction du métabolite m-2 (n-oxyde), ainsi que du régorafénib non absorbé.