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tigecycline et procedes de preparation de 9-nitrominocycline
tigecycline and methods of preparing 9-nitrominocycline

la présente invention concerne des procédés de préparation et de purification de 9-nitrominocycline et de 9-aminominocycline ainsi que de sels de celles-ci utilisés dans le procédé de fabrication de tigécycline
methods of preparing and purifying 9-nitrominocycline and 9-aminominocycline and salts thereof used in the process of making tigecycline, are disclosed

la présente invention concerne des procédés de préparation et de purification de 9-nitrominocycline et de 9-aminominocycline ainsi que de sels de celles-ci utilisés dans le procédé de fabrication de tigécycline. dans un mode de réalisation, l'invention concerne un procédé de préparation du composé de formule 1 ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui comprend : (a) la réaction d'acide nitrique avec le composé de formule 2, ou un sel de celui-ci, pour produire un mélange réactionnel comprenant un intermédiaire; et (b) la réaction subséquente de l'intermédiaire pour former le composé de formule 1, l'intermédiaire étant isolé du mélange réactionnel, le procédé comprenant en outre la purge avec un gaz inerte avant l'étape (a).
methods of preparing and purifying 9-nitrominocycline and 9-aminominocycline and salts thereof used in the process of making tigecycline, are disclosed. in one embodiment, the invention is directed to a method of preparing the compound of formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising: (a) reacting nitric acid with the compound of formula 2, or a salt thereof, to produce a reaction mixture comprising an intermediate; and (b) further reacting the intermediate to form the compound of formula 1, wherein the intermediate is isolated from the reaction mixture, the method further comprising sparging with an inert gas prior to step (a).