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wherein ••• represents a single bond; R1 represents a cycloalkylalkyl group having 4 to 7 carbon atoms; R2 and R3 represent a hydroxy group; A represents -<PROTECTED>(=O)-; R4 represents a straight or branched alkyl group having 1 to 5 carbon atoms; B represents a straight or branched acyclic unsaturated hydrocarbon containing one to three double bonds and/or triple bonds and having 2 to 14 carbon atoms; R5 represents an organic group having a basic skeleton of the following formula

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en la que ••• representa un enlace sencillo; R1 representa un grupo cicloalquilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono; R2 y R3 representan un grupo hidroxi; A representa <PROTECTED>(=O); R4 representa un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; B representa un hidrocarburo insaturado acíclico lineal o ramificado que contiene entre uno y tres dobles enlaces y/o triples enlaces y que tiene entre 2 y 14 átomos de carbono; R5 representa un grupo orgánico que tiene un esqueleto básico con la siguiente fórmula

Senast uppdaterad: 2014-05-23
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It should be understood that the expressions "alkyl" and "alkoxy" include straight, branched, and cyclic structures including cycloalkylalkyl and cycloalkylalkoxy, respectively.

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Debe entenderse que las expresiones alquilo y alcoxi incluyen estructuras rectas, ramificadas y cíclicas, incluyendo cicloalquilalquilo y cicloalquilalcoxi respectivamente.

Senast uppdaterad: 2011-03-14
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wherein --- is a double bond, or a single bond; R1 is alkyl having 1 to 5 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenylalkyl having 5 to 7 carbon atoms, aryl having 6 to 12 carbon atoms, aralkyl having 7 to 13 carbon atoms, alkenyl having 4 to 7 carbon atoms, allyl, furan-2-ylalkyl having 1 to 5 carbon atoms, or thiophene- 2-ylalkyl having 1 to 5 carbon atoms; R2 is hydrogen, hydroxy, nitro, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or -<PROTECTED>; R9 is hydrogen or alkyl having 1 to 5 carbon atoms; <PROTECTED> is hydrogen, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or -C(=O)-<PROTECTED>-; <PROTECTED> is hydrogen, phenyl or alkyl having 1 to 5 carbon atoms; R3 is hydrogen, hydroxy, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, or alkoxy having 1 to 5 carbon atoms; A is -XC(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X-, or -<PROTECTED>- (wherein when A is -X-, X is <PROTECTED> ; and further wherein X, Y, and Z are <PROTECTED>, S, or O independently; and R4 is hydrogen, straight or branched alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or aryl having 6 to 12 carbon atoms; and in the formula R4 may be the same or different); B is a valence bond, straight or branched alkylene having 1 to 14 carbon atoms (wherein the alkylene may have at least one substituent selected from the group consisting of alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, hydroxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, and phenoxy, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups), straight or branched acyclic unsaturated hydrocarbon having 2 to 14 carbon atoms with 1 to 3 double bonds and/or triple bonds (wherein the acyclic unsaturated hydrocarbon may have at least one substituent selected from the group consisting of alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, hydroxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, or phenoxy, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups), or straight or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon having 1 to 14 carbon atoms with one to five thioether, ether and/or amino linkages (wherein the hetero atom does not bond to A directly, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups); R5 is hydrogen, or an organic group having any one of the following fundamental structures:

Spanska

en la que es un doble enlace o un enlace sencillo; R1 es alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, cicloalquenilalquilo que tiene entre 5 y 7 átomos de carbono, arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono, aralquilo que tiene entre 7 y 13 átomos de carbono, alquenilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, alilo, furan-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o tiofen-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, hidroxi, nitro, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o <PROTECTED>; R9 es hidrógeno o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; <PROTECTED> es hidrógeno, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o C(=O)<PROTECTED>; <PROTECTED> es hidrógeno, fenilo o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, hidroxi, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; A es XC(=Y), XC(=Y)Z, X o <PROTECTED> (en el que cuando A es X, X es <PROTECTED>; y en el que además X, Y y Z son de forma independiente <PROTECTED>, S u O; y R4 es hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono; y en la fórmula R4 puede ser igual o diferente); B es un enlace de valencia, un alquileno lineal o ramificado que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono (en el que el alquileno puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo y fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo), un hidrocarburo insaturado acíclico lineal o ramificado que tiene entre 2 y 14 átomos de carbono con entre 1 y 3 dobles enlaces y/o triples enlaces (en el que el hidrocarburo insaturado acíclico puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo o fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo) o un hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono con entre uno y cinco enlaces tioéter, éter y/o amino (en el que el heteroátomo no se une directamente a A y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo); R5 es hidrógeno o un grupo orgánico que tiene cualquiera de las siguientes estructuras fundamentales:

Senast uppdaterad: 2007-05-12
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Of the compounds belonging to the k receptor agonists of this invention represented by general formula (I), R1 preferably is alkyl having 1 to 5 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenylalkyl having 5 to 7 carbon atoms, aralkyl having 7 to 13 carbon atoms, alkenyl having 4 to 7 carbon atoms, aryl, furan-2-yl-alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or thiophene-2-yl-alkyl having 1 to 5 carbon atoms; and particularly methyl, ethyl, propyl, butyl, isobutyl, cyclopropylmethyl, allyl, benzyl, phenetyl, is preferred.

Spanska

De los compuestos que pertenecen a los agonistas del receptor de esta invención representados por la fórmula general (I), R1 preferentemente es alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, cicloalquenilalquilo que tiene entre 5 y 7 átomos de carbono, aralquilo que tiene entre 7 y 13 átomos de carbono, alquenilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, arilo, furan-2-il-alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o tiofen-2-il-alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono y especialmente se prefieren metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, ciclopropilmetilo, alilo, bencilo, fenetilo.

Senast uppdaterad: 2007-05-12
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wherein --- is a double bond, or a single bond; R1 is alkyl having 1 to 5 carbon atoms, cycloalkylalkyl having 4 to 7 carbon atoms, cycloalkenylalkyl having 5 to 7 carbon atoms, aryl having 6 to 12 carbon atoms, aralkyl having 7 to 13 carbon atoms, alkenyl having 4 to 7 carbon atoms, allyl, furan-2-ylalkyl having 1 to 5 carbon atoms, or thiophene-2-ylalkyl having 1 to 5 carbon atoms; R2 is hydrogen, hydroxy, nitro, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or -<PROTECTED>; R9 is hydrogen or alkyl having 1 to 5 carbon atoms; <PROTECTED> is hydrogen, alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or -C(=O)-<PROTECTED>; <PROTECTED> is hydrogen, phenyl, or alkyl having 1 to 5 carbon atoms; R3 is hydrogen, hydroxy, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, or alkoxy having 1 to 5 carbon atoms; A is -XC(=Y)-, -XC (=Y)Z-, -X-, or -<PROTECTED>- (wherein when A is -X-, X is <PROTECTED>; and further wherein X, Y, and Z are <PROTECTED>, S, or O independently; and R4 is hydrogen, a straight or branched alkyl having 1 to 5 carbon atoms, or aryl having 6 to 12 carbon atoms; and in the formula R4 may be the same or different); B is a valence bond, a straight or branched alkylene having 1 to 14 carbon atoms (wherein the alkylene may have at least one substituent selected from the group consisting of alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, hydroxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, and phenoxy, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups), a straight or branched acyclic unsaturated hydrocarbon having 2 to 14 carbon atoms with 1 to 3 double bonds and/or triple bonds (wherein the acyclic unsaturated hydrocarbon may have at least one substituent selected from the group consisting of alkoxy having 1 to 5 carbon atoms, alkanoyloxy having 1 to 5 carbon atoms, hydroxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, or phenoxy, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups), or a straight or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon having 1 to 14 carbon atoms with one to five thioether, ether and/or amino linkages (wherein the hetero atom does not bond to A directly, and one to three methylene groups may be replaced with carbonyl groups); and R5 is hydrogen or an organic group having any one of the following fundamental structures:

Spanska

en la que es un doble enlace o un enlace sencillo; R1 es alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, cicloalquenilalquilo que tiene entre 5 y 7 átomos de carbono, arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono, aralquilo que tiene entre 7 y 13 átomos de carbono, alquenilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, alilo, furan-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o tiofen-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, hidroxi, nitro, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o <PROTECTED>; R9 es hidrógeno o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; <PROTECTED> es hidrógeno, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o C(=O)<PROTECTED>; <PROTECTED> es hidrógeno, fenilo o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, hidroxi, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; A es XC(=Y), XC(=Y)Z, X o <PROTECTED> (en el que cuando A es X, X es <PROTECTED>; y en el que además X, Y y Z son de forma independiente <PROTECTED>, S u O; y R4 es hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono; y en la fórmula R4 puede ser igual o diferente); B es un enlace de valencia, un alquileno lineal o ramificado que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono (en el que el alquileno puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo y fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo), un hidrocarburo insaturado acíclico lineal o ramificado que tiene entre 2 y 14 átomos de carbono con entre 1 y 3 dobles enlaces y/o triples enlaces (en el que el hidrocarburo insaturado acíclico puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo o fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo) o un hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono con entre uno y cinco enlaces tioéter, éter y/o amino (en el que el heteroátomo no se une directamente a A y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo) y R5 es hidrógeno o un grupo orgánico que tiene cualquiera de las siguientes estructuras fundamentales:

Senast uppdaterad: 2007-05-12
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