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PHARMACEUTICAL PREPARATION BASED ON MYRTUCOMMULONE A FOR THE SELECTIVE TUMOUR AND CANCER THERAPY

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PHARMAZEUTISCHE ZUBEREITUNG AUF DER BASIS VON MYRTUCOMMULON A ZUR SELEKTIVEN TUMOR- UND KREBSTHERAPIE

Senast uppdaterad: 2014-11-28
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The invention relates to the use of myrtucommulone A as a lipophilic extract from myrtle or in a synthetically produced form or the use of a pharmaceutical composition that comprises the thus obtained myrtucommulone A for producing a medicament that influences cell growth, especially for the selective inhibition of an atypical cell proliferation, for example in the case of cancer.

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Die Erfindung betrifft die Verwendung von Myrtucommulon A, als lipophiler Extrakt aus Myrte oder in synthetisch hergestellter Form, oder einer pharmazeutischen Zusammensetzung, die das so erhaltene Myrtucommulon A aufweist, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Beeinflussung des Zellwachstums, insbesondere zur selektiven Hemmung einer atypischen Zellproliferation, z. B. bei Krebs.

Senast uppdaterad: 2014-11-28
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Myrtle has been considered to be a medicinal plant since ancient times. In addition to a number of essential oils, myrtle contains myrtucommulone A, a pharmacologically interesting compound that has antibacterial, analgesic, and strong anti-inflammatory effects, among others.

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Die Myrte gilt seit der Antike als Heilpflanze. Neben einer Reihe von ätherischen Ölen enthält sie Myrtucommulon A, eine pharmakologisch interessante Substanz, die unter anderem antibakteriell, schmerzlindernd und stark entzündungshemmend wirkt.

Senast uppdaterad: 2018-02-13
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Pharmacological researchers are particularly interested in a group of substances, called the myrtucommulones, from the myrtle plant. However, their extraction from the leaves of the myrtle is very difficult and delivers small yields. “The synthetic preparation of myrtucommulones would make these substances available in quantities sufficient to better examine their pharmacological properties,” says Jauch. “Also, we could develop analogues that may be more effective than the original substances. The strength of the natural substance could thus be augmented.”

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Ihre Extraktion aus dem Myrtenblättern ist allerdings sehr mühevoll und liefert nur geringe Ausbeuten. „Eine synthetische Darstellung von Myrtucommulonen würde die Substanz in ausreichender Menge zugänglich machen, um ihre pharmakologischen Eigenschaften genauer zu untersuchen“, sagt Jauch. „Zudem kann man Analoga entwickeln, die vielleicht noch wirksamer sind als die ursprüngliche Substanz. So könnte die Wirkung des Naturstoffes gesteigert werden.“

Senast uppdaterad: 2018-02-13
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Starting with commercially available starting materials or substances known from the literature, the team from Saarland University in Saarbrücken and the University of Tübingen has now synthesized myrtucommulone A, its natural variants C and F, and an analogue in a one-step reaction.

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Ausgehend von käuflichen oder literaturbekannten Ausgangsverbindungen hat das Team von der Universität des Saarlandes in Saarbrücken sowie der Universität Tübingen Myrtucommulon A, dessen natürliche Varianten C und F sowie ein Analogon in einer einstufigen Reaktion synthetisiert.

Senast uppdaterad: 2018-02-13
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“Laboratory tests demonstrated that the synthetic myrtucommulone A has just as strong an anti-inflammatory effect as the natural compound,” says Jauch. “Just like the agent derived from the plant extract, it triggers programmed cell death (apoptosis) in tumor cells.” The scientists next plan to determine the absolute spatial configuration of the compound and to produce and test more analogues.

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„In Labortests zeigte sich, dass das künstliche Myrtucommulon A genauso stark entzündungshemmend wirkt wie die natürliche Verbindung“, so Jauch. „Ebenso wie der Wirkstoff aus dem Pflanzenextrakt löst es den programmierten Zelltod (Apoptose) von Tumorzellen aus.“ Als nächstes wollen die Wissenschaftler die absolute räumliche Struktur der Verbindung aufklären und weitere Analoga herstellen und testen.

Senast uppdaterad: 2018-02-13
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Extract according to Claim 1 or 2, such that the content of myrtucommulone B' is between 5% and 7% and the content of the "triterpenes and sterols" mixture is between 37% and 43%.

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Extrakt nach Anspruch 1 oder 2, in dem der Myrtucommulon-Titer B' 5 % bis 7 % beträgt und der Titer der Mischung "Triterpene und Sterole" 37 % bis 43 % beträgt.

Senast uppdaterad: 2014-12-05
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Extract of aerial parts of myrtle, characterized in that this extract is a nonpolar fraction comprising myrtucommulones, triterpenes and sterols, the content of myrtucommulone B' being between 2% and 12% and the content of the "triterpenes and sterols" mixture being between 30% and 50%, and such that this extract is essentially devoid of chlorophylls. Extract according to Claim 1, such that the content of myrtucommulone B' is between 4% and 8%.

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Extrakt von Luftteilen von Myrthe, dadurch gekennzeichnet, dass dieser Extrakt eine unpolare Fraktion ist, die Myrtucommulone, Triterpene und Sterole umfasst, wobei der Myrtucommulon-Titer B' 2 % bis 12 % beträgt und der Titer der Mischung "Triterpene und Sterole" 30 % bis 50 % beträgt, und dass dieser Extrakt im Wesentlichen frei von Chlorophyllen ist, Extrakt nach Anspruch 1, In dem der Myrtucommulon-Titer B' 4 % bis 8 % beträgt.

Senast uppdaterad: 2014-12-05
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The purification is achieved by the fact that the lipophilic extract of myrtucommulone A is processed and concentrated in several steps. After at least a part of the processing steps, the lipophilic extract is absorbed by a solvent, optionally filtered and again extracted. Myrtucommulone A is subsequently obtained essentially as a pure substance in a chromatographic separation process.

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Die Reinigung wird dadurch erreicht, daß der lipophile Extrakt von Myrtucommulon A in mehreren Schritten aufgearbeitet und eingeengt, nach zumindest einem Teil der Aufarbeitungsschritte jeweils mit einem Lösungsmittel wieder aufgenommen, gegebenenfalls gefiltert und erneut extrahiert und anschließend Myrtucommulon A im wesentlichen als Reinsubstanz durch chromatographische Auftrennung erhalten wird.

Senast uppdaterad: 2014-11-28
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The present invention relates to preparations of acylphloroglucinols, in particular hyperforin and myrtucommulone and derivatives thereof, the provision of these preparations for the therapeutic treatment of inflammatory diseases, painful and feverous conditions and cancer diseases which are accompanied by increased activity of the inducible microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) or increased prostaglandin E2 synthesis, and also the appertaining methods.

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Die vorliegende Erfindung betrifft Zubereitungen aus Acylphloroglucinolen, insbesondere Hyperforin und Myrtucommulon und deren Derivaten, die Bereitstellung dieser Zubereitungen für die therapeutische Behandlung von entzündlichen Erkrankungen, schmerzhaften und fiebrigen Zuständen und Krebserkrankungen, die mit einer erhöhten Aktivität der induzierbaren mikrosomalen Prostaglandin E2 Synthase-1 (mPGES-1) bzw. erhöhten Prostaglandin E2 Synthese einhergehen, sowie das dazugehörige Verfahren.

Senast uppdaterad: 2014-11-28
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