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Verfahren zur Herstellung von Indolverbindungen (1y) und (1A) mit den allgemeinen Formeln (1y) und (1A) (in den Formeln sind R, ℓ, R 1 , R 3 , R 4 , R 9 und A wie in Anspruch 1 definiert) durch Umsetzung einer Indolverbindung (1x) mit der allgemeinen Formel (1x) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 3 , R 4 und A wie oben definiert) mit einem Alkylierungsmittel in einem geeigneten Lösungsmittel in Gegenwart oder Abwesenheit eines Katalysators bei einer Temperatur von -30 bis 100°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1B) mit der allgemeinen Formel (1B) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 und B' wie in Anspruch 7 definiert; R 12 ist ein Wasserstoffatom oder eine C 1-6 -Alkylgruppe, R 13 ist ein Wasserstoffatom, eine C 1-6 -Alkylgruppe, eine Phenylgruppe oder eine Phenyl-(C 1-6 )-alkylgruppe, die am Phenylring Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einer Hydroxygruppe und einer Phenyl-(C 1-6 )alkoxygruppe, enthalten kann) durch Umsetzung einer Indolverbindung (14) mit der allgemeinen Formel (14) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 und B' wie oben definiert) mit einer Verbindung (15) mit der allgemeinen Formel (15) (in der Formel sind R 12 und R 13 wie oben definiert) in einem geeigneten Lösungsmittel bei einer Temperatur von 0 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1D) mit der allgemeinen Formel (1D) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 13 , R 9 und B' wie in Anspruch 7 definiert) durch Umsetzung einer Indolverbindung (16) mit der allgemeinen Formel (16) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 und B' wie oben definiert) mit einer Verbindung (17) der allgemeinen Formel (17) (in der Formel ist R 13 wie in Anspruch 14 definiert und X ist ein Halogenatom) in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer basischen Verbindung bei einer Temperatur von 0 bis 100°C zum Erhalt einer Indolverbindung (1C) mit der allgemeinen Formel (1C) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 13 und B' wie oben definiert) und Umsetzung der Indolverbindung (1C) mit einem Alkylierungsmittel in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer basischen Verbindung bei 0 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1F) mit der allgemeinen Formel (1F) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 9 , A und die Bindungen in den 2-, 3-, 4- und 5-Positionen im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert), durch Umsetzung einer Indolverbindung (1E) mit der allgemeinen Formel (1E) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A und die Bindungen in den 2-, 3-, 4 und 5-Positionen im Pyrazinring wie oben definiert) mit einem Alkylierungsmittel in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer basischen Verbindung bei einer Temperatur von 0 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung der Indolverbindungen (1I) und (1J) mit den allgemeinen Formeln (1I) und (1J) (in den Formeln sind R, ℓ, R 1 , R 2 , B' und R 4 , wie in Anspruch 7 definiert und R 10 ist wie in Anspruch 4 definiert) durch Umsetzung einer Indolverbindung (1H) mit der allgemeinen Formel (1H) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 4 und B' wie oben definiert; R 14 ist eine Hydroxygruppe, eine Phenyl-(C 1-6 )-alkoxygruppe, die am Phenylring Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem Halogenatom, einer C 1-6 -Alkylgruppe, einer C 1-6 -Alkoxygruppe, einer Nitrogruppe und einer Aminogruppe, enthalten kann, eine Tetrahydropyranyloxygruppe, eine Silyloxygruppe mit 1 bis 3 Gruppen, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einer C 1-6 -Alkylgruppe und einer Phenylgruppe, oder eine C 1-6 -Alkoxy-(C 1-6 )-alkoxygruppe) in Essigsäure bei Raumtemperatur bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1L) mit der allgemeinen Formel (1L) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , A und die Bindungen in den 2-, 3-, 4- und 5-Positionen im Pyrazinring wie oben definiert; und R 15a ist R 15 , d.h. eine C 1-6 -Alkylgruppe, eine Phenyl-(C 1-6 )-alkylgruppe, die am Phenylring Substituenten enthalten kann, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem Halogenatom, einer C 1-6 -Alkylgruppe, einer Nitrogruppe, einer Aminogruppe und einer C 1-6 -Alkoxygruppe, eine C 1-6 -Alkanoylgruppe, eine C 1-6 -Alkoxycarbonylgruppe oder eine Benzoylgruppe, oder R 15" , d.h. eine Benzoylgruppe, eine C 1-6 -Alkanoylgruppe oder eine C 1-6 -Alkoxycarbonylgruppe) durch Umsetzung einer Indolverbindung (1K) mit der allgemeinen Formel (1K) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , A und die Bindungen in den 2-, 3-, 4- und 5-Positionen im Pyrazinring wie oben definiert) mit einer Verbindung mit der allgemeinen Formel (59) R 15 - X 3 (in der Formel ist X 3 ein Halogenatom und R 15 ist wie oben definiert) oder der allgemeinen Formel (60) (R 15' ) 2 O (in der Formel ist R 15' eine Benzoylgruppe, eine C 1-6 -Alkanoylgruppe oder eine C 1-6 -Alkoxycarbonylgruppe) oder der allgemeinen Formel (61) R 15" - X 6 (in der Formel ist R 15" wie oben definiert und X 6 ist ein Halogenatom oder eine C 1-6 -Alkylsulfonyloxygruppe, die ein Halogenatom enthalten kann) in einem inerten Lösungsmittel in Gegenwart oder Abwesenheit einer basischen Verbindung bei einer Temperatur von 0 bis 120°C, und dann Unterwerfen des Reaktionsprodukts einer Alkylierung mit einem Alkylierungsmittel in einem Lösungsmittel bei einer Temperatur von -30 bis 100°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1N) mit der allgemeinen Formel (1N) (in der Formel sind R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in den 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Positionen im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert), durch Oxidation einer Indolverbindung (1M) mit der allgemeinen Formel (1M) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in den 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Positionen im Pyrazinring wie oben definiert) in einem Lösungsmittel in Gegenwart eines Oxidationsmittels bei einer Temperatur von 0 bis 100°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (10) mit der allgemeinen Formel (10) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 4 und B' wie in Anspruch 1 definiert und R 15 ist ein Wasserstoffatom oder eine C 1-6 -Alkylgruppe), durch Umsetzung einer Indolverbindung (19) mit der allgemeinen Formel (19) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 4 , B' und R 15 wie in Anspruch 18 definiert) in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer Säure bei einer Temperatur von 0 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1Q) mit der allgemeinen Formel (1Q) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 4 und A wie in Anspruch 1 definiert, X ist ein Halogenatom und R 3 ist ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine C 1-6 -Alkoxygruppe, eine C 1-6 -Alkanoyloxygruppe, eine C 1-6 -Alkylgruppe, eine Phenyl-(C 1-6 )-alkoxygruppe oder eine Hydroxygruppe), durch Umsetzung einer Indolverbindung (1P) mit der allgemeinen Formel (1P) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 3' , R 4 , A und X wie oben definiert) mit einem Nitrit in einem Lösungsmittel, wie Wasser oder dergleichen, in Gegenwart einer Säure zum Erhalt eines Diazoniumsalzes, oder Umsetzung der Indolverbindung (1P) mit einer Niederalkylnitritverbindung in einem Lösungsmittel zum Erhalt eines Diazoniumsalzes und Erwärmen des Diazoniumsalzes auf etwa 150 bis 200°C, oder Umsetzung des Diazoniumsalzes mit einem Kupferhalogenid bei Raumtemperatur bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1S) mit der allgemeinen Formel (1S) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 6 , A und die Bindungen an den 2-, 3-, 1- und 6-Positionen im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert; und R 4" ist eine C 1-6 -Alkylidengruppe), durch Umsetzung einer Indolverbindung (1R) mit der allgemeinen Formel (1R) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 6 , A und die Bindungen in 2-, 3-, 1- und 6-Position im Pyrazinring wie oben definiert, R 4' ist eine C 1-6 -Alkylgruppe und R 5' ist eine Niederalkoxygruppe) in einem Lösungsmittel in Gegenwart einer anorganischen Base oder einer organischen Base bei Raumtemperatur bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1T) mit der allgemeinen Formel (1T) (in der Formel sind R, ℓ, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Position im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert, und B ist eine C 1-6 -Alkylengruppe) durch Umsetzung einer Indolverbindung (29) mit der allgemeinen Formel (29) [in der Formel sind R und ℓ wie oben definiert, und X 21 ist ein Wasserstoffatom, ein Alkalimetall, wie Lithium, Natrium, Kalium oder dergleichen, MgX 3 (X 3 ist ein Halogenatom), SnR 18 (R 18 ist eine C 1-6 -Alkylgruppe) oder ZnX 3 (X 3 ist wie oben definiert)] mit einer Pyrazinverbindung (30) der allgemeinen Formel (30) (in der Formel sind R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , B und die Bindungen in der 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Position im Pyrazinring wie oben definiert; und X 22 ist ein Halogenatom, eine C 1-6 -Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe) in einem Lösungsmittel bei einer Temperatur von -30 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (IV) mit der allgemeinen Formel (IV) (in der Formel sind R, ℓ, R l , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A und die Bindungen in 1-, 2-, 3- und 4-Position im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert, und R 6' ist eine C 1-6 -Alkoxygruppe) durch Umsetzung einer Indolverbindung (1U) mit der allgemeinen Formel (1U) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A und die Bindungen in 1-, 2-, 3- und 4-Position im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert) mit einem Alkylierungsmittel in einem Lösungsmittel in Gegenwart oder Abwesenheit eines Katalysators bei einer Temperatur von -30 bis 100°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1Y) mit der allgemeinen Formel (1Y) (in der Formel sind R, ℓ, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Position im Pyrazinring wie in Anspruch 1 definiert) durch Umsetzung einer Pyrazinverbindung (56) mit der allgemeinen Formel (56) (in der Formel sind R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Position im Pyrazinring wie oben definiert) mit einer Indolverbindung (57) der allgemeinen Formel (57) (in der Formel sind R und ℓ wie oben definiert) in einem inerten Lösungsmittel in Gegenwart einer basischen Verbindung bei einer Temperatur von 0 bis 200°C zum Erhalt einer Indolverbindung (1X) mit der allgemeinen Formel (1X) (in der Formel sind R, ℓ, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und die Bindungen in 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Position im Pyrazinring wie oben definiert), und dann Oxidation der Indolverbindung (1X) in einem Lösungsmittel in Gegenwart eines Oxidationsmittels bei einer Temperatur von 0 bis 100°C; und Verfahren zur Reduktion der Indolverbindung (1Y) zur Indolverbindung (1X) durch Unterwerfen der Indolverbindung (1Y) einer Reduktionsreaktion mit einem Reduktionsmittel zur Hydrierung in einem Lösungsmittel bei einer Temperatur von -30 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer Indolverbindung (1q) mit der allgemeinen Formel (1q) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 4 und B' wie in Anspruch 1 definiert) durch Umsetzung einer Indolverbindung (13a) mit der allgemeinen Formel (13a) (in der Formel sind R, ℓ, R 1 , R 2 , R 4 und B' wie oben definiert) in einem Lösungsmittel in Gegenwart eines Kondensierungsmittels bei einer Temperatur von 0 bis 150°C. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, die eine inhibitorische Wirkung gegen Superoxidradikale besitzt, zur Verwendung bei der Vorbeugung und Behandlung von Krankheiten, die durch Superoxidradikale verursacht werden, in denen der Wirkstoff ein Indolderivat mit der allgemeinen Formel (1) ist, [in der Formel ist R ein Wasserstoffatom, eine Cyanogruppe, eine Phenyl-(C 1-6 )-alkoxygruppe, eine Carboxygruppe, eine Phenylgruppe, eine C 1-6 -Alkoxycarbonylgruppe, eine C 1-6 -Alkylgruppe, eine C 1-6 -Alkoxygruppe, eine Hydroxygruppe oder ein Halogenatom; ist eine ganze Zahl von 1 bis 2; R ist ein Wasserstoffatom, eine C -Alkylgruppe, eine Phenyl-(C )-alkylgruppe, eine C -Alkanoylgruppe, eine C -Alkoxycarbonylgruppe, eine Phenyl-(C )-alkoxycarbonylgruppe, eine Carboxygruppe, eine Gruppe der Formel (worin A eine Einfachbindung, eine Gruppe der Formel -CHOH-, eine Gruppe der Formel -CH=, eine Gruppe der Formel -C(=O)- oder eine C -Alkylengruppe ist; R ein Wasserstoffatom, eine C -Alkylgruppe, eine Hydroxygruppe oder eine C -Alkoxygruppe ist; R ein Wasserstoffatom, eine Oxogruppe, ein Halogenatom, eine C -Alkoxygruppe eine C -Alkanoyloxygruppe, eine C -Alkylgruppe, eine Silyloxygruppe mit 1 bis 3 Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einer Benzoyloxygruppe, einer C -Alkoxycarbonyloxygruppe, einer C -Alkylgruppe und einer Phenylgruppe; eine Phenyl-(C )-alkoxygruppe, die am Phenylring Substituenten enthalten kann, die ausgewählt werden aus der Gruppe bestehend aus einem Halogenatom, einer C -Alkylgruppe, einer Nitrogruppe, einer Aminogruppe und einer C -Alkoxygruppe; oder eine Hydroxygruppe ist; R ist ein Wasserstoffatom, eine C -Alkylgruppe, eine Phenylgruppe, eine Phenyl-(C )-alkylgruppe, die am Phenylring Substituenten aufweisen kann, die ausgewählt werden aus der Gruppe bestehend aus einer Hydroxygruppe und einer Phenyl-(C )-alkoxygruppe; eine C -Cycloalkylgruppe, eine C -Cycloalkyl-(C )-alkylgruppe; eine Indolyl-(C - )-alkylgruppe oder eine C -Alkenylengruppe; R ist ein Wasserstoffatom; eine Oxogruppe; eine Hydroxygruppe; eine Phenyl-(C )-alkoxygruppe; eine C -Alkoxygruppe oder eine C -Alkylgruppe; R ist eine C -Alkoxygruppe; eine Oxogruppe; ein Wasserstoffatom; eine Hydroxygruppe; ein Halogenatom; eine C -Alkylgruppe; eine Aminogruppe, die eine C -Alkanoylgruppe als Substituenten aufweisen kann, eine C -Alkylthiogruppe, eine C -Alkylsulfinylgruppe, eine C -Alkylsulfonylgruppe, eine C -Cycloalkyloxygruppe; oder eine Phenyl-(C )-alkoxygruppe; die Bindungen in den 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Positionen im Pyrazinring sind Einfachbindungen oder Doppelbindungen), eine Benzoylgruppe, eine Phenylsulfonylgruppe, die als Substituenten am Phenylring C -Alkylgruppen enthalten kann; Z ist ein Wasserstoffatom oder eine Gruppe der Formel (worin A, R , R , R , R und R wie oben definiert sind und die Bindungen in den 1-, 2-, 3-, 4-, 5- und 6-Positionen im Pyrazinring Einfachbindungen oder Doppelbindungen sind), mit der Massgabe, dass

İngilizce

Process for producing indole compounds (1y) and (1A) represented by the general formula (1y) and the general formula (1A) (in the formulas, R, ℓ , R 1 , R 3 , R 4 , R 9 and A are the same as defined in claim 1), by reacting an indole compound (1x) represented by the general formula (1x) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 3 , R 4 and A are the same as defined above) with an alkylating agent in an appropriate solvent in the presence or absence of a catalyst at a temperature of -30 to 100°C. Process for producing an indole compound (1B) represented by the general formula (1B) (in the formula, R, ℓ , R 1 and B' are the same as defined in claim 7; R 12 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group; R 13 is a hydrogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a phenyl group or a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkyl group which may have, on the phenyl ring, substituents selected from the group consisting of a hydroxy group and a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkoxy group), by reacting an indole compound (14) represented by the general formula (14) (in the formula, R, ℓ , R 1 and B' are the same as defined above) with a compound (15) represented by the general formula (15) (in the formula, R 12 and R 13 are the same as defined above) in an appropriate solvent at a temperature of 0 to 150°C. Process for producing an indole compound (1D) represented by the general formula (1D) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 13 , R 9 and B' are the same as defined in claim 7), by reacting an indole compound (16) represented by the general formula (16) (in the formula, R, ℓ , R 1 and B' are the same as defined above) with a compound (17) represented by the general formula (17) (in the formula, R 13 is as defined in claim 14 and X is a halogen atom) in a solvent in the presence of a basic compound at a temperature of 0 to 100°C to obtain an indole compound (1C) represented by the general formula (1C) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 13 and B'are the same as defined above) and reacting the indole compound (1C) with an alkylating agent in a solvent in the presence of a basic compound at 0 to 150°C. Process for producing an indole compound (1F) represented by the general formula (1F) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 9 , A and bondings at 2-, 3-, 4- and 5-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1), reacting an indole compound (1E) represented by the general formula (1E) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A and the bondings at 2-, 3-, 4- and 5-positions in the pyrazine ring are the same as defined above) with an alkylating agent in a solvent in the presence of a basic compound at a temperature of 0° to 150°C. Process for producing indole compounds (1I) and (1J) represented by the general formula (1I) (in the formulas, R, ℓ , R 1 , R 2 , B' and R 4 are the same as defined in claim 7 and R 10 is as defined in claim 4), by reacting an indole compound (1H) represented by the general formula (1H) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 4 and B' are the same as defined above; R 14 is a hydroxy group, a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkoxy group which may have, on the phenyl ring, substituents selected from the group consisting of a halogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, a nitro group and an amino group, a tetrahydropyranyloxy a silyloxy group having 1-3 groups selected from the group consisting of a tetrahydropyranyloxy group, a C 1 -C 6 alkyl group and a phenyl group, or a C 1 -C 6 alkoxy-(C 1 -C 6 ) alkoxy group) in acetic acid at room temperature to 150°C. Process for producing an indole compound (1L) represented by the general formula (1L) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , A and the bondings at 2-, 3-, 4- and 5-positions in the pyrazine ring are the same as defined above; and R 15A is R 15 , i.e. a C 1 -C 6 alkyl group, a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkyl group which may have, on the phenyl ring, substituents selected from the group consisting of a halogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a nitro group, an amino group and a C 1 -C 6 alkoxy group, a C 1 -C 6 alkanoyl group, a C 1 -C 6 alkoxycarbonyl group or a benzoyl group, or R 15" , i.e. a benzoyl group, a C 1 -C 6 alkanoyl group or a C 1 -C 6 alkoxycarbonyl group), by reacting an indole compound (1K) represented by the general formula (1K) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 4 , R 5 , R 6 , A and the bondings at 2-, 3-, 4- and 5-positions in the pyrazine ring are the same as defined above) with a compound represented by the general formula (59) R 15 -X 3 (in the formula, X 3 is a halogen atom and R 15 are the same as defined above) or the general formula (60) (R 15' ) 2 O (in the formula, R 15' is a benzoyl group, a C 1 -C 6 alkanoyl group or a C 1 -C 6 alkoxycarbonyl group) or the general formula (61) R 15" -X 6 (in the formula, R 15" is the same as defined above, and X 6 is a halogen atom or a C 1 -C 6 alkylsulfonyloxy group which may have a halogen atom) in an inert solvent in the presence or absence of a basic compound at a temperature of 0° to 120°C and then subjecting the reaction product to alkylation with an alkylating agent in a solvent at a temperature of -30° to 100°C. Process for producing an indole compound (1N) represented by the general formula (1N) (in the formula, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1), by oxidizing an indole compound (1M) represented by the general formula (1M) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined above) in a solvent in the presence of an oxidizing agent at a temperature of 0 to 100°C. Process for producing an indole compound (10) represented by the general formula (10) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 4 and B' are the same as defined in claim 1; and R 15 is a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group), by reacting an indole compound (19) represented by the general formula (19) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 4 , B' and R 15 are the same as defined in claim 18) in a solvent in the presence of an acid at a temperature of 0 to 150°C. Process for producing an indole compound (1Q) represented by the general formula (1Q) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 4 and A are the same as defined in claim 1; X is a halogen atom; and R 3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1 -C 6 alkoxy group, a C 1 -C 6 alkanoyloxy group, a C 1 -C 6 alkyl group, a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkoxy group or a hydroxy group), by reacting an indole compound (1P) represented by the general formula (1P) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 3' , R 4 , A and X are the same as defined above) with a nitrite in a solvent such as water or the like in the presence of an acid to obtain a diazonium salt or reacting the indole compound (1P) with a lower alkyl nitrite compound in a solvent to obtain a diazonium salt, and heating the diazonium salt at about 150 to 200°C or reacting the diazonium salt with a copper halide at room temperature to 150°C. Process for producing an indole compound (S) represented by the general formula (1S) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 6 , A and the bondings at 2-, 3-, 1- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1; and R 4" is a C 1 -C 6 alkylidene group), by reacting an indole compound (1R) represented by the general formula (1R) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 4 ', R 6 , A and the bondings at 2-, 3-, 1- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined above,R 4 is a C 1 -C 6 alkyl group, and R 5' is a lower alkoxy group) in a solvent in the presence of an inorganic base or an organic base at room temperature to 150°C. Process for producing an indole compound (1T) represented by the general formula (1T) (in the formula, R, ℓ , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1, and B is a C 1 -C 6 alkylene group), by reacting an indole compound (29) represented by the general formula (29) [in the formula, R and ℓ are the same as defined above; and X 21 is a hydrogen atom, an alkali metal such as lithium, sodium, potassium or the like, MgX 3 (X 3 is a halogen atom), SnR 18 (R 18 in a C 1 -C 6 alkyl group) or ZnX 3 (X 3 is the same as defined above)] with a pyrazine compound (30) represented by the general formula (30) (in the formula, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , B and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined above; and X 22 is a halogen atom, a C 1 -C 6 alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group) in a solvent at a temperature of -30° to 150°C. Process for producing an indole compound (IV) represented by the general formula (IV) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A and the bondings at 1-, 2-, 3- and 4-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1; and R 6' is a C 1 -C 6 alkoxy group), by reacting an indole compound (1U) represented by the general formula (1U) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A and the bondings at 1-, 2-, 3- and 4-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1) with an alkylating agent in a solvent in the presence or absence of a catalyst at a temperature of -30° to 100°C. Process for producing an indole compound (1Y) represented by the general formula (1Y) (in the formula, R, ℓ , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined in claim 1), by reacting a pyrazine compound (56) represented by the general formula (56) (in the formula, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined above) with an indole compound (57) represented by the general formula (57) (in the formula, R and ℓ are the same as defined above) in an inert solvent in the presence of a basic compound at a temperature of 0° to 200°C to obtain an indole compound (1X) represented by the general formula (1X) (in the formula, R, ℓ , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are the same as defined above) and then oxidizing the indole compound (1X) in a solvent in the presence of an oxidizing agent at a temperature of 0° to 100°C; and process for reducing the indole compound (1Y) to the indole compound (1X) by subjecting the indole compound (1Y) to a reduction reaction with a reducing agent for hydrogenation in a solvent at a temperature of -30° to 150°C. Process for producing an indole compound (1q) represented by the general formula (1q) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 4 and B' are the same as defined in claim 1), by reacting an indole compound (13a) represented by the general formula (13a) (in the formula, R, ℓ , R 1 , R 2 , R 4 and B' are the same as defined above) in a solvent in the presence of a condensing agent at a temperature of 0 to 150°C. A process for the preparation of a pharmaceutical composition which possesses an inhibitory action against superoxide radicals for use in preventing and treating deseases caused by superoxide radicals wherein an active compound is an indole derivative represented by the general formula (1) [in the formula, R is a hydrogen atom, a cyano group, a phenyl-(C 1 -C 6 ) alkoxy group, a carboxy group, a phenyl group, a C 1 -C 6 alkoxycarbonyl group, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, a hydroxy group or a halogen atom; ℓ is an integer of 1 to 2; R is a hydrogen atom, a C -C alkyl group, a phenyl-(C -C ) alkyl group, a C -C alkanoyl group, a C -C alkoxycarbonyl group, a phenyl-(C -C ) alkoxy-carbonyl group, a carboxy group, a group of the formula (wherein is a single bond, a group of the formula -CHOH-, a group of the formula -CH=, a group of the formula -C(=O)-or a C -C alkylene group; R is a hydrogen atom, a C -C alkyl group, a hydroxyl group or a C -C alkoxy group; R is a hydrogen atom; an oxo group; a halogen atom; a C -C alkoxy group; a C -C alkanoyloxy group; a C -C alkyl group; a silyloxy group having 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a benzoyloxy group, a C -C alkoxycarbonyloxy group, a C -C alkyl group and a phenyl group; a phenyl-(C -C ) alkoxy group which may have, on the phenyl ring, substituents, selected from the group consisting of a halogen atom, a C -C alkyl group, a nitro group, an amino group and a C -C alkoxy group; or a hydroxyl group; R is a hydrogen atom; a C -C alkyl group; a phenyl group; a phenyl-(C -C ) alkyl group which may have, on the phenyl ring, substituents selected from the group consisting of a hydroxyl group and a phenyl-(C -C ) alkoxy group; a C -C cycloalkyl group; a C -C cycloalkyl-(C -C ) alkyl group; an indolyl-(C -C ) alkyl group or a C -C alkenylene group; R is a hydrogen atom; an oxo group; a hydroxyl group; a phenyl-(C -C ) alkoxy group; a C -C alkoxy group or a C -C alkyl group; R is a C -C alkoxy group; an oxo group; a hydrogen atom; a hydroxyl group; a halogen atom; a C -C alkyl group; an amino group which may have a C -C alkanoyl group as the substituent, a C -C alkythio group, a C -C alkylsulfinyl group, a C -C alkylsulfonyl group, a C -C cycloalkyloxy group; or a phenyl-(C -C ) alkoxy group; the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions in the pyrazine ring are single bonds or double bonds), a benzoyl group, a phenylsulfonyl group which may have C -C alkyl groups as substituents on the phenyl ring; Z is a hydrogen atom or a group of the formula (wherein , R , R , R , R and R are the same as defined above, and the bondings at 1-, 2-, 3-, 4-, 5- and 6- positions in the pyrazine ring are single bonds or double bonds), provided that,

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Almanca

Verfahren zur Herstellung eines Benzimidazolderivats der allgemeinen Formel (1) gemäss Anspruch 1 durch Umsetzen einer Verbindung der Formel (1a) mit einer Verbindung der Formel (4) : worin R 1 , R 2 , R 3 , A und n wie in Anspruch 1 definiert sind und R 3a eine heterocyclische Gruppe wie in R 3 definiert ohne Substituenten an der N-Position in ihrem heterocyclischen Ring ist, R 7 eine Gruppe der Formel -B-R 4 (worin B und R 4 wie in Anspruch 1 definiert sind); eine C 2-6 -Alkenylgruppe, eine C 1-6 -Alkoxycarbonylgruppe; eine Phenoxy-C 1-6 -alkylgruppe, die eine Cyanogruppe als Substituenten im Phenylring aufweisen kann; eine Halogen-substituierte C 1-6 -Alkylgruppe; oder eine C 1-6 -Alkoxycarbonyl-substituierte C 1-6 -Alkylgruppe ist; X ein Halogenatom, eine C 1-6 -Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe ist.

İngilizce

A process for preparing a benzimidazole derivative of the general formula (1) according to claim 1, by reacting a compound of the formula (1a) with a compound of the formula (4), wherein R , R , R , and are the same as defined in claim 1; and R is a heterocyclic group as defined in R having no substituent at the N-position in its heterocyclic ring, R is a group of the formula -B-R (wherein and R are the same as defined in claim 1); a C -C alkenyl group, a C -C alkoxycarbonyl group; a phenoxy-C -C alkyl group which may have cyano group as the substituent in the phenyl ring; a halogen substituted-C -C alkyl group; or a C -C alkoxycarbonyl substituted-C -C alkyl group; X is a halogen atom, a C -C alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group.

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Verfahren zur Herstellung eines Carbostyrilderivats gemäß Anspruch 1, umfassend: (i) Umsetzen einer Verbindung der Formel (2) wobei R wie oben definiert ist, mit einer Verbindung der Formel (3) wobei A, R , R und R wie oben definiert sind und X ein Halogenatom, eine C -Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe ist, in Gegenwart einer basischen Verbindung, wobei das Produkt, falls notwendig, anschließend in ein Salz umgewandelt wird; oder (ii) Umsetzen einer Verbindung der Formel (6) wobei A, R und R wie oben definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (7) wobei R und R wie oben definiert sind und X ein Halogenatom ist, wobei das Produkt, falls notwendig, anschließend in ein Salz umgewandelt wird; oder (iii) Umsetzen einer Verbindung der Formel (10) wobei A und R wie oben definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (11) wobei R und R wie oben definiert sind, wobei das Produkt, falls notwendig, anschließend in ein Salz umgewandelt wird; oder (iv) Umsetzen einer Verbindung der Formel (la) wobei A, R, R und R wie oben definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (12) wobei X wie oben definiert ist und R eine C -Alkylgruppe, eine C -Alkenylgruppe oder eine hydroxysubstituierte C -Alkylgruppe ist, wobei das Produkt, falls notwendig, anschließend in ein Salz umgewandelt wird; oder (v) Umsetzen einer Verbindung der Formel (40) wobei A und R wie oben definiert sind, mit einer Verbindung der Formel (11) wobei R und R wie oben definiert sind, wobei das Produkt, falls notwendig, anschließend in ein Salz umgewandelt wird.

İngilizce

A process for preparing a carbostyril derivative of claim 1, which comprises (i) reacting a compound of the formula (2): wherein R is the same as defined above, with a compound of the formula (3): wherein A, R , R and R are the same as defined above, and X is a halogen atom, a C alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, in the presence of a basic compound, if necessary, followed by converting the product into a salt thereof, or (ii) reacting a compound of the formula (6): wherein A, R and R is the same as defined above, with a compound of the formula (7): wherein R , R are the same as defined above, and X is a halogen atom, if necessary, followed by converting the product into a salt thereof, or (iii) reacting a compound of the formula (10): wherein A and R are the same as defined above, with a compound of the formula (11): wherein R and R are the same as defined above, if necessary, followed by converting the product into a salt thereof, or (iv) reacting a compound of the formula (1a): wherein A, R, R and R are the same as defined above, with a compound of the formula (12): wherein X is the same as defined above, and R is a C alkyl group, a C alkenyl group or a hydroxy-substituted C alkyl group, if necessary, followed by converting the product into a salt thereof, or (v) reacting a compound of the formula (40): wherein A and R are the same as defined above, with a compound of the formula (11): wherein R and R are the same as defined above, if necessary, followed by converting the product into a salt thereof.

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Verfahren zur Herstellung von Aripiprazol, dargestellt durch Formel (1): durch Umsetzen einer Carbostyrylverbindung, die dargestellt ist durch Formel (2): worin X ein Halogenatom, eine Niederalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bezeichnet, mit einer Piperazinverbindung, die dargestellt ist durch Formel (3) : und/oder ein Salz davon in Wasser, und in der Gegenwart einer anorganischen, basischen Verbindung in einer Menge von 0,5 bis 10 mol pro mol der Carbostyrylverbindung (2).

İngilizce

A process for preparing aripiprazole represented by formula (1): by reacting a carbostyril compound represented by formula (2): wherein X represents a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, with a piperazine compound represented by formula (3): and/or a salt thereof in water, and in the presence of an inorganic basic compound in an amount from 0.5 to 10 mol per mol of the carbostyril compound (2).

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Verfahren zur Herstellung des Elektrolyts nach Anspruch 1, bei dem X für mindestens ein Mitglied der Gruppe bestehend aus einem Halogenatom, einer Alkylcarbonyloxygruppe, einer Arylcarbonyloxygruppe, einer Aralkylsulfonyloxygruppe und einer Arylsulfonyloxygruppe steht und Zb für eine Einfachbindung oder mindestens ein Mitglied der Gruppe bestehend aus -CO-, -COO-, -SO-, -SO 2 - und einer Phenylengruppe steht.

İngilizce

The method for producing the electrolyte as in claim 1, wherein X represents at least one selected from the group consisting of a halogen atom, an alkylcarbonyloxy group, an arylcarbonyloxy group, an aralkylsulfonyloxy group and an arylsulfonyloxy group, and Zb represents a single bond, or at least one selected from the group consisting of -CO- , -COO-, -SO-, -SO 2 - and a phenylene group.

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Verfahren zur Herstellung der photoelektrochemischen Zelle nach Anspruch 5, bei dem X für mindestens ein Mitglied der Gruppe bestehend aus einem Halogenatom, einer Alkylcarbonyloxygruppe, einer Arylcarbonyloxygruppe, einer Aralkylsulfonyloxygruppe und einer Arylsulfonyloxygruppe steht und Zb für eine Einfachbindung oder mindestens ein Mitglied der Gruppe bestehend aus -CO-, -COO-, -SO-, -SO 2 - und einer Phenylengruppe steht.

İngilizce

The method for producing the photo-electrochemical cell as in claim 5, wherein X represents at least one selected from the group consisting of a halogen atom, an alkylcarbonyloxy group, an arylcarbonyloxy group, an aralkylsulfonyloxy group and an arylsulfonyloxy group, and Zb represents a single bond, or at least one selected from the group consisting of -CO-, -COO-, -SO-, -SO 2 - and a phenylene group.

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Oxindol-Verbindung der Formel oder ein pharmeutisch annehmbares Salz davon, worin A eine C₁-C₆-Alkylengruppe bedeutet; B eine Hydroxygruppe oder ein Halogenatom bedeutet; n 0 oder 1 bedeutet, mit der Einschränkung, daß, wenn n 1 ist und A eine Gruppe der Formel in welcher R¹ und R² gleich oder verschieden sind, und jeweils ein Wasserstoffatom oder eine C₁-C₂-Alkylgruppe bedeuten, B nicht ein Halogenatom sein soll. Verfahren zur Herstellung einer Oxindol-Verbindung der Formel (I) gemäß Anspruch 1 oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, umfassend a) Umsetzen einer Verbindung der Formel (II) mit einer Verbindung der Formel (III) unter Ausbildung einer Verbindung der Formel (I) oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, wobei in den obigen Formeln X ein Halogenatom, eine C₁-C₆-Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe, eine Aralkylsulfonyloxygruppe oder eine Hydroxygruppe bedeutet, und R, A, m und n die vorher angegebene Bedeutung haben, oder b) Umsetzen einer Verbindung der Formel (Ia): mit einer Verbindung der Formel (IV): unter Ausbildung einer Verbindung der Formel (Ib): oder eines pharmzeutisch annehmbaren Salzes davon, wobei in den obigen Formeln R' eine C₁-C₆-Alkoxycarbonylgruppe, eine Benzoylgruppe, die mit 1 bis 3 C₁-C₆-Alkylgruppen oder einer C₁-C₆-Alkoxygruppe am Benzolring substituiert sein kann, bedeutet; X¹ eine Hydroxygruppe bedeutet und A , m und n die vorher angegebenen Bedeutung haben, c) Umsetzen einer Verbindung der Formel (Ia): mit einer Verbindung der Formel (V): unter Ausbildung einer Verbindung der Formel (Ic): oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, wobei in den obigen Formeln R" eine C₁-C₆-Gruppe, eine Phenoxy-C₁-C₆-Alkylgruppe oder eine Benzoyl-C₁-C₆-Alkylgruppe bedeutet, X² ein Halogenatom, eine C₁-C₆-Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeutet, und A, m und n die vorher angegebene Bedeutung haben, oder d) Umsetzen einer Verbindung der Formel (VI): mit einer Verbindung der Formel (VII): unter Ausbildung einer Verbindung der Formel (Id): oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, wobei in den obigen Formeln R die vorher angegebene Bedeutung hat, oder e) Umsetzen einer Verbindung der Formel (VIII): mit einer Verbindung der Formel (VII): unter Ausbildung einer Verbindung der Formel (Ie): oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon, wobei in den obigen Formeln X³ ein Halogenatom bedeutet, und R und A die vorher angegebene Bedeutung haben.

İngilizce

An oxindol compound of the formula: or its pharmaceutically acceptable salt; wherein A represents a C₁-C₆ alkylene group; B represents a hydroxy group or a halogen atom; and n represents 0 or 1; provided that when n is 1 and A represents a group of the formula: wherein R¹ and R² are the same or different, each represent hydrogen atom or C₁-C₆ alkyl group, B should not be halogen atom: A process for preparing an oxindol compound of the formula (I) of claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt, which comprises, a) reacting a compound of the formula (II): with a compound of the formula (III): to provide a compound of the formula (I): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulae, x represents a halogen atom, a C₁-C₆ alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group, an aralkylsulfonyloxy group or a hydroxy group, and A, A, m and n have the same meanings as defined above, or b) reacting a compound of the formula (Ia): with a compound of the formula (IV): to provide a compound of the formula (Ib): or its pharmaeutically acceptable salt, in the above formulae, R' represents a C₁-C₆ alkoxycarbonyl group, a benzoyl group which may be substituted with 1 to 3 of a C₁-C₆ alkyl group or a C₁-C₆ alkoxy group on the benzene ring thereof; X¹ represents a hydroxy group; and A, m and n have the same meanings as defined above, c) reacting a compound of the formula (Ia): with a compound of the formula (V): to provide a compound of the formula (Ic): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulae, R" represents a C₁-C₆ alkyl group, a phenoxy-C₁-C₆ alkyl group or a benzoyl-C₁-C₆ alkyl group, x² represents a halogen atom, a C₁-C₆ alkanesulfonyloxy group; an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and A, m and n have the same meanings as defined above, or d) reacting a compound of the formula (VI): with a compound of the formula (VII): to provide a compound of the formula (Id): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulae, R has the same meaning as defined above, or e) reacting a compound of the formula (VIII): with a compound of the formula (VII): to provide a compound of the formula (Ie): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulae, x³ represents a halogen atom, and R and A have the same meanings as defined above.

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Almanca

45. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (I) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, nach Anspruch 1, mit folgenden Schritten: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (Ia) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Ib) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei bei den oben genannten Formeln R¹, R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen wie in Anspruch 1 aufweisen; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-2) mit einer Verbindung der Formel (I-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (Ia) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen und worin X¹ und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn X¹ eine Mercaptogruppe darstellt, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt, und dass, wenn X² eine Mercaptogruppe bedeutet, X ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonylgruppe darstellt; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-2a) mit Thioharnstoff und anschliessende Durchführung einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (I-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (Ia) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom bedeuten; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-5) mit einer Verbindung der Formel (I-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Ic) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen wie in Anspruch 1 definiert aufweisen; oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-7) mit einer Verbindung der Formel (I-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Id) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen, worin A′ eine Niedrigalkylengruppe darstellt und worin q eine ganze Zahl von 0 oder 1 bedeutet, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall bedeutet) bedeutet, unter dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom ist, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M bedeutet, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohlenstoffatome die Zahl 6 nicht übersteigt.

İngilizce

45. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 1, which comprises a) reacting a compound of the formula (Ia): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (Ib): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, b) reacting a compound of the formula(I-2): with a compound of the formula (I-3) : to provide said compound of the formula (Ia) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(I-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(I-3a): to provide said compound of the formula (Ia) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, and X and X represent, the same or different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula (I-5): with a compound of the formula (I-6); to provide a compound of the formula (Ic): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, or e) reacting a compound of formula(I-7): with a compound of the formula (I-8): to provide a compound of the formula (Id): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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40. Verwendung von 8-(5-Fluoro-6-methoxy-2-benzimidazolyl)sulfinylmethyl-1-ethyl-4-(N-methyl-N-allyl)amino-1,2,3,4-tetrahydrochinolin oder 8-(5-Fluoro-6-methoxy-2-benzimidazolyl)sulfinylmethyl-1-ethyl-4-(N-methyl-N-cyclopropyl)amino-1,2,3,4-tetrahydrochinolin nach Anspruch 32. 41. Verwendung von 8-(5-Acetyl-2-benzimidazolyl)sulfinylmethyl-1-allyl-4-dimethylamino-1,2,3,4-tetrahydrochinolin, 8-(5-Fluoro-6-methoxy-2-benzimidazolyl)sulfinylmethyl-1-allyl-4-dimethylamino-1,2,3,4-tetrahydrochinolin oder 8-(2-Benzimidazolyl)sulfinylmethyl-1-allyl-4-dimethylamino-1,2,3,4-tetrahydrochinolin nach Anspruch 33. 42. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (I) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, nach Anspruch 1, mit folgenden Schritten: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (Ia) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Ib) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei bei den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen wie in Anspruch 1 aufweisen; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-2) mit einer Verbindung der Formel (I-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (Ia) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen und worin X und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn X eine Mercaptogruppe darstellt, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt, und dass, wenn X² eine Mercaptogruppe bedeutet, X¹ ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonylgruppe darstellt; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-2a) mit Thioharnstoff und anschliessende Durchführung einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (I-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (Ia) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom bedeuten; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-5) mit einer Verbindung der Formel (I-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Ic) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², A, m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen wie in Anspruch 1 definiert aufweisen; oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (I-7) mit einer Verbindung der Formel (I-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (Id) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², m und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 1 definiert, aufweisen, worin A′ eine Niedrigalkylengruppe darstellt und worin q eine ganze Zahl von 0 oder 1 bedeutet, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall bedeutet) bedeutet, unter dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom ist, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M bedeutet, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohlenstoffatome die Zahl 6 nicht übersteigt.

İngilizce

45. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 1, which comprises a) reacting a compound of the formula (Ia): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (Ib): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, b) reacting a compound of the formula(I-2): with a compound of the formula (I-3) : to provide said compound of the formula (Ia) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(I-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(I-3a): to provide said compound of the formula (Ia) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, and X and X represent, the same or different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula (I-5): with a compound of the formula (I-6); to provide a compound of the formula (Ic): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², A, m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, or e) reacting a compound of formula(I-7): with a compound of the formula (I-8): to provide a compound of the formula (Id): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², m and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 1, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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43. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (II) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon nach Anspruch 2, durch folgende Schritte: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (IIa) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIb) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei bei den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen aufweisen, wie in Anspruch 2 definiert; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-2) mit einer Verbindung der Formel (II-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, und worin X¹ und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn X eine Mercaptogruppe darstellt, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeutet, und wenn X² eine Mercaptogruppe bedeutet, ist X ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-2a) mit Thioharnstoff und anschliessendes Durchführen einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (II-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln (R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom darstellen; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-5) mit einer Verbindung der Formel (II-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIc) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-7) mit einer Verbindung der Formel (II-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IId) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, m, n und die Bindung zwischen den Positionen 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, worin A′ eine Niedrigalkylengruppe und q eine ganze Zahl von 1 oder 0 bedeuten, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall ist), bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom darstellt, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M bedeutet, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohenstoffatome die Zahl von 6 nicht übersteigt.

İngilizce

46. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (II) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 2, which comprises a) reacting a compound of the formula(IIa): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (IIb) : or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, b) reacting a compound of the formula(II-2): with a compound of the formula (II-3): to provide said compound of the formula (IIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(II-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(II-3a): to provide said compound of the formula (IIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, and X and X represent, the same or different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula(II-5): with a compound of the formula (II-6); to provide a compound of the formula (IIc): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, or e) reacting a compound of formula(II-7): with a compound of the formula (II-8): to provide a compound of the formula (IId): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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44. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (III) oder eines pharmazetisch akzeptablen Salzes davon nach Anspruch 3, durch: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (IIIa) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIIb) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-2) mit einer Verbindung der Formel (III-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen, und worin X¹ und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten; mit dem Vorbehalt, dass, wenn X eine Mercaptogruppe ist, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt, und wenn X² eine Mercaptogruppe ist, X ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-2a) mit Thioharnstoff und anschliessendes Durchführen einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (III-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom darstellen; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-5) mit einer Verbindung der Formel (III-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIIc) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen; oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-7) mit einer Verbindung der Formel (III-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIId) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen, worin A eine Niedrigalkylengruppe und q eine ganze Zahl von 0 oder 1 darstellen, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall bedeutet) bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom ist, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M ist, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohlenstoffatome die Zahl von 6 nicht übersteigt.

İngilizce

44. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (III) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 3, which comprises a) reacting a compound of the formula(IIIa): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (IIIb): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, b) reacting a compound of the formula(III-2): with a compound of the formula (III-3): to provide said compound of the formula (IIIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(III-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(III-3a): to provide said compound of the formula (IIIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, and X and X represent, the same and different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula(III-5): with a compound of the formula (III-6); to provide a compound of the formula (IIIc): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, or e) reacting a compound of formula(II-7): with a compound of the formula (III-8): to provide a compound of the formula (IIId): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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47. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (III) oder eines pharmazetisch akzeptablen Salzes davon nach Anspruch 3, durch: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (IIIa) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIIb) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-2) mit einer Verbindung der Formel (III-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen, und worin X und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten; mit dem Vorbehalt, dass, wenn X eine Mercaptogruppe ist, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt, und wenn X² eine Mercaptogruppe ist, X ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe darstellt; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-2a) mit Thioharnstoff und anschliessendes Durchführen einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (III-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom darstellen; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-5) mit einer Verbindung der Formel (III-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIIc) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen; oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (III-7) mit einer Verbindung der Formel (III-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIId) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 3 definiert, aufweisen, worin A¹ eine Niedrigalkylengruppe und q eine ganze Zahl von 0 oder 1 darstellen, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall bedeutet) bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom ist, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M ist, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohlenstoffatome die Zahl von 6 nicht übersteigt.

İngilizce

47. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (III) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 3, which comprises a) reacting a compound of the formula(IIIa): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (IIIb) : or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, b) reacting a compound of the formula(III-2): with a compound of the formula (III-3): to provide said compound of the formula (IIIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(III-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(III-3a): to provide said compound of the formula (IIIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, and X and X represent, the same and different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula(III-5): with a compound of the formula (III-6); to provide a compound of the formula (IIIc): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, or e) reacting a compound of formula(II-7): with a compound of the formula (III-8): to provide a compound of the formula (IIId): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 3, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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46. Verfahren zur Herstellung einer Hydrochinolinverbindung der Formel (II) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon nach Anspruch 2, durch folgende Schritte: (a) Reaktion einer Verbindung der Formel (IIa) mit einem Oxidationsmittel zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIb) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei bei den oben genannten Formeln R¹, R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen aufweisen, wie in Anspruch 2 definiert; (b) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-2) mit einer Verbindung der Formel (II-3) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R¹, R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, und worin X und X² jeweils eine Mercaptogruppe, ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn X eine Mercaptogruppe darstellt, X² ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe bedeutet, und wenn X² eine Mercaptogruppe bedeutet, ist X ein Halogenatom, eine Niedrigalkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe; (c) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-2a) mit Thioharnstoff und anschliessendes Durchführen einer Reaktion zwischen dem resultierenden Produkt und einer Verbindung der Formel (II-3a) zur Herstellung der Verbindung der Formel (IIa) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln (R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, und worin X und X , die gleich oder verschieden sind, ein Halogenatom darstellen; (d) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-5) mit einer Verbindung der Formel (II-6) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IIc) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, A, m, n und die Bindung zwischen Position 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, oder (e) Reaktion einer Verbindung der Formel (II-7) mit einer Verbindung der Formel (II-8) zur Herstellung einer Verbindung der Formel (IId) oder eines pharmazeutisch akzeptablen Salzes davon, wobei in den oben genannten Formeln R , R², R³, m, n und die Bindung zwischen den Positionen 3 und 4 des Chinolingerüstes die gleichen Bedeutungen, wie in Anspruch 2 definiert, aufweisen, worin A′ eine Niedrigalkylengruppe und q eine ganze Zahl von 1 oder 0 bedeuten, worin R⁶ und R⁷ ein Halogenatom oder eine Gruppe -CH₂-M (worin M ein Alkalimetall ist), bedeuten, mit dem Vorbehalt, dass, wenn R⁶ eine Gruppe -CH₂-M ist, R⁷ ein Halogenatom darstellt, und wenn R⁶ ein Halogenatom ist, R⁷ eine Gruppe -CH₂-M bedeutet, und dass die Gruppe -CH₂-(A′) bezüglich der Anzahl der Kohenstoffatome die Zahl von 6 nicht übersteigt.

İngilizce

46. A process for preparing a hydroquinoline compound of the formula (II) or its pharmaceutically acceptable salt, as claimed in claim 2, which comprises a) reacting a compound of the formula(IIa): with an oxidizing agent to provide a compound of the formula (IIb) : or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, b) reacting a compound of the formula(II-2): with a compound of the formula (II-3): to provide said compound of the formula (IIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulars, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, and X¹ and X² are respectively a mercapto group, a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, provided that when X¹ is a mercapto group, X² is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, and when X² is a mercapto group, X¹ is a halogen atom, a lower alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group, c) reacting a compound of the formula(II-2a): with thiourea, and then subjecting the resultant product to a reaction with a compound of the formula(II-3a): to provide said compound of the formula (IIa) or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, and X and X represent, the same or different, a halogen atom respectively, d) reacting a compound of the formula(II-5): with a compound of the formula (II-6); to provide a compound of the formula (IIc): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, A, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, or e) reacting a compound of formula(II-7): with a compound of the formula (II-8): to provide a compound of the formula (IId): or its pharmaceutically acceptable salt, in the above formulas, R¹, R², R³, m, n and the bond between the 3- and 4-positions of the quinoline skeleton have the same meanings as defined in claim 2, A′ is a lower alkylene group and q is an integer of 0 or 1, R⁶ and R⁷ represent a halogen atom or a group: -CH₂-M (wherein M is an alkali metal), provided that when R⁶ is a group: -CH₂-M , R⁷ is a halogen atom, and when R⁶ is a halogen atom, R⁷ is a group: -CH₂-M , and the group -CH₂-(A′) - does not exceed 6 in carbon number.

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Verfahren zur Herstellung eines Carbostyrilderivats oder eines Salzes davon der allgemeinen Formel (1a) wie in Anspruch 2, worin R, R¹, R², X und Y die gleichen Bedeutungen wie in Anspruch 2 haben, Z a ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom oder eine Gruppe -NH- ist, durch Umsetzen einer Verbindung der allgemeinen Formel (2) (worin R¹, R², Z a und die Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung zwischen der 3- und 4-Stellung im Carbostyrilskelett die vorher angegebenen Bedeutungen haben), mit einer Verbindung der allgemeinen Formel X¹-A-X-R (3) (worin R, A und X die vorher angegebenen Bedeutungen haben und X¹ ein Halogenatom, eine C₁₋₆-Alkansulfonyloxygruppe, eine Arylsulfonyloxygruppe oder eine Aralkylsulfonyloxygruppe ist).

İngilizce

Process for preparing a carbostyril derivative or salt thereof represented by the general formula (1a) as in claim 2, wherein R, R¹, R², X and A have the same meaning as in claim 2, Z a is an oxygen atom, a sulfur atom or a group of -NH- by reacting a compound of the general formula (2), (wherein R¹, R², Z a and the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton are the same as defined above, with a compound of the general formula (3), X¹-A-X-R (3) (wherein R, A and X are the same as defined above and X¹ is a halogen atom, a C₁-C₆ alkanesulfonyloxy group, an arylsulfonyloxy group or an aralkylsulfonyloxy group).

Son Güncelleme: 2014-12-05
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Almanca

Durch nucleophile Agentien abspaltbare Gruppen R₂₄ sind beispielsweise Halogenatome, C₁-C₁₅-Alkylsulfonyloxy­ gruppen, C₇-C₁₅-Aralkylsulfonyloxygruppen, C₆-C₁₅-Aryl­ sulfonyloxygruppen und 1-Pyridinylreste.

İngilizce

Groups R.sub.24 releasable by nucleophilic agents are, for example, halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.15 alkylsulfonyloxy groups, C.sub.7 -C.sub.15 aralkylsulfonyloxy groups, C.sub.6 -C.sub.15 arylsulfonyloxy groups and 1-pyridinyl radicals.

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Durch nucleophile Agentien abspaltbare Gruppen R₂₄ sind beispielsweise Halogenatome, C₁-C₁₅-Alkylsulfonyloxy­ gruppen, C₇-C₁₅-Aralkylsulfonyloxygruppen, C₆-C₁₅-Aryl­ sulfonyloxygruppen und 1-Pyridinylreste.

İngilizce

The groups R.sub.24 which are capable of being split off by nucleophilic agents may be, for example, halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.15 alkyl sulphonyl oxy groups, C.sub.7 -C.sub.15 aralkyl sulphonyl oxy groups, C.sub.6 -C.sub.15 aryl suphonyl oxy groups or 1-pyridinyl groups.

Son Güncelleme: 2014-12-03
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Almanca

Durch nucleophile Agentien abspaltbare Gruppen R₂₄ sind beispielsweise Halogenatome, C₁-C₁₅-Alkylsulfonyloxy­ gruppen, C₇-C₁₅-Aralkylsulfonyloxygruppen, C₆-C₁₅-Aryl­ sulfonyloxygruppen und 1-Pyridinylreste.

İngilizce

Groups R.sub.24 capable of being split off by nucleophilic agents are such as halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.15 -alkylsulfonyloxy groups, C.sub.7 -C.sub.15 -aralkylsulfonyloxy groups, C.sub.6 -C.sub.15 -arylsulfonyloxy groups and 1-pyridinyl groups.

Son Güncelleme: 2014-12-03
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Almanca

Durch nucleophile Agentien abspaltbare Gruppen R₂₄ sind beispielsweise Halogenatome, C₁-C₁₅-Alkylsulfonyloxygruppen, C₇-C₁₅-Aralkylsulfonyloxygruppen, C₆-C₁₅-Arylsulfonyloxygruppen und 1-Pyridinylreste.

İngilizce

Halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.15 -alkylsulphonyloxy groups, C.sub.7 -C.sub.15 -aralkylsulphonyloxy groups, C.sub.6 -C.sub.15 -arylsulphonyloxy groups and 1-pyridinyl groups are examples of groups R.sub.24 which can be split off by nucleophilic agents.

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