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le zonisamide est un dérivé du benzisoxasole.

İngilizce

18 zonisamide is a benzisoxazole derivative.

Son Güncelleme: 2012-04-11
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derives de benzisoxasole ayant une activite antagoniste du recepteur d4

İngilizce

benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity

Son Güncelleme: 2014-11-25
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dérivés de benzisoxasole ayant une activité antagoniste du récepteur d4

İngilizce

benzisoxazole derivatives having d4-antagonistic activity

Son Güncelleme: 2011-07-27
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la présente invention porte sur un groupe de nouveaux dérivés de benzisoxasole qui sont des antagonistes puissants et sélectifs du récepteur d4 de la dopamine. ces composés ont la formule générale

İngilizce

the present invention relates to a group of novel benzisoxazole derivatives which are potent and selective antagonists of the dopamine d4-receptor the compounds have general formula

Son Güncelleme: 2011-07-27
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le zonisamide est métabolisé essentiellement par un mécanisme de clivage réducteur par le cyp3a4 de l’ anneau benzisoxasole de la molécule mère pour former le 2-sulfamoylacétyl phénol (smap), ainsi que par n-acétylation.

İngilizce

zonisamide is metabolised primarily through reductive cleavage of the benzisoxazole ring of the parent drug by cyp3a4 to form 2-sulphamoylacetylphenol (smap) and also by n-acetylation.

Son Güncelleme: 2012-04-11
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un composé azabicyclique à substitution aminométhyl-pyridyl-oxyméthyle/benzisoxasole, une composition pharmaceutique contenant ce composé, et une méthode permettant des traiter les troubles de l'humeur compris dans le groupe suivant: trouble de somatisation, troubles de personnalité de type limite, trouble de la personnalité narcissique, idées suicidaires, et trouble de la personnalité antisociale.

İngilizce

a benzisoxazole substituted azabicyclic compound, a pharmaceutical composition comprising same, and a method of treating a mood disorder selected from the group consisting of somatization disorder, borderline personality disorder, narcissistic personality disorder, suicidal ideation, and antisocial personality disorder.

Son Güncelleme: 2011-07-27
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l'invention concerne un composé azabicyclique à substitution aminométhyl-pyridyl-oxyméthyle/benzisoxasole, une composition pharmaceutique contenant ce composé, et une méthode permettant des traiter les troubles de l'humeur compris dans le groupe suivant: trouble de somatisation, troubles de personnalité de type limite, trouble de la personnalité narcissique, idées suicidaires, et trouble de la personnalité antisociale.

İngilizce

a benzisoxazole substituted azabicyclic compound, a pharmaceutical composition comprising same, and a method of treating a mood disorder selected from the group consisting of somatization disorder, borderline personality disorder, narcissistic personality disorder, suicidal ideation, and antisocial personality disorder.

Son Güncelleme: 2014-12-03
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la présente invention porte sur un groupe de nouveaux dérivés de benzisoxasole qui sont des antagonistes puissants et sélectifs du récepteur d4 de la dopamine. ces composés ont la formule générale (i) dans laquelle (r1)n représente 0, 1 ou 2 substituants, pouvant être identiques ou différents, sélectionnés dans le groupe alkyle c1-3 ou alcoxy, halogène, trifluorométhyl, nitro, amino, mono ou dialkyl(c1-2)-amino, sulfonyl-(c1-3)alkyle ou -alcoxy, sulfonyltrifluorométhyl, sulfonylamino et sulfonyl mono- ou dialkyl(c1-2)-amino; x représente o, s, nh ou nch3; y représente ch2 ou (ch2)2; (r2)m représente 0, 1 ou 2 substituants, pouvant être identiques ou différents, sélectionnés dans le groupe méthyle et éthyle, ou (r2)m est un pont méthylène ou un pont éthylène; a représente un groupe -ch2-(crh)p- dans lequel r représente hydrogène ou méthyle, et p vaut 0 ou 1; et b représente 2- ou 3-indolyle ou 2-benzimidazolyl, ces groupes pouvant être substitués au carbone par 1 ou 2 substituants du groupe alkyle c1-3 ou alcoxy, halogène, trifluorométhyl, nitro, amino, mono- ou dialkyl(c1-2)-amino, sulfonyl-(c1-3)alkyle ou -alcoxy, sulfonyltrifluorométhyle, sulfonylamino et sulfonyl mono- ou dialkyl(c1-2)-amino.

İngilizce

the present invention relates to a group of novel benzisoxazole derivatives which are potent and selective antagonists of the dopamine d4-receptor. the compounds have general formula (i) wherein (r1)n represents 0, 1, or 2 substituents, which can be the same or different, from the group c1-3-alkyl or alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, amino mono- or dialkyl (c1-2)-amino, sulfonyl-(c1-3)alkyl or -alkoxy, sulfonyl trifluoromethyl, sulfonyl amino, and sulfonyl mono- or dialkyl (c1-2)-amino, x is o, s, nh or nch3, y represents ch2 or (ch2)2, (r2)m represents 0, 1, or 2 substituents, which can be the same or different, from the group methyl and ethyl, or (r2)m is a methylene bridge or ethylene bridge, a is a group -ch2-(crh)p- wherein r is hydrogen or methyl and p is 0 or 1, and b represents 2- or 3-indolyl or 2-benzimidazolyl, which groups may be substituted at carbon with 1 or 2 substituents from the group c-1-3-alkyl or alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro, amino, mono- or dialkyl (c1-2)amino, sulfonyl-(c1-3)alkyl or -alkoxy, sulfonyl trifluoromethyl, sulfonyl amino, and sulfonyl mono- or dialkyl (c1-2)-amino.

Son Güncelleme: 2014-12-03
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revendications pour les etats contractants suivants : be, ch, de, fr, gb, it, li, lu, nl, se peptide ayant la formule : x-r₁-r₂-r₃-r₄-r₅-r₆(v)-r₇-arg-pro-r₁₀, dans laquelle x est un hydrogène ou un groupe acyle ayant 7 atomes de carbone ou moins ; r₁ est pglu, déhydro-pro, pro, d-pglu, d-phe, d-trp ou bêta-naphtyl-d-alanine (bêta-d-nal) ; r₂ est (w)d-phe, (4cl)d-phe ayant son atome de carbone alpha méthylé ou his ; w est f, cl, cl₂, br ou no₂ ; r₃ est bêta-d-nal, trp, d-trp, pyridyl-d-alanine (d-pal), (np in for)d-trp ou d-trp, qui est substitué en position 5 ou 6 par no₂, nh₂, och₃, f, cl, br ou ch₃ ; r₄ est ser, orn, bêta-amino-alanine (aal), ou l'acide alpha,gamma-diamino-butyrique (abu) ; r₅ est tyr, arg, (3f)phe, (2f)phe, (3i)tyr, (3ch₃)phe, (2ch₃)phe, (3cl)phe ou (2cl)phe ; r₆ est d-glu, acide d-homoglutamique (d-hgl) ou d-asp ; r₇ est leu, n alpha ch₃-leucine (nml), nle ou nva ; r₁₀ est gly-nh₂, d-ala-nh₂ ou nh-y, y étant un radical alkyle inférieur, cycloalkyle, fluoroalkyle inférieur ou nhconhq où q est h ou un radical alkyle inférieur ; et v est un fragment aromatique d'une cétone formée à partir de la chaíne latérale carboxylique de r₆ et d'un composé formant une cétone aromatique, choisi dans la liste suivante : éthylbenzène, propylbenzène, isopropylbenzène, butylbenzène, s-butylbenzène, isobutylbenzène, tert-butylbenzène, amylbenzène, 1-méthylbutylbenzène, 1-éthylpropylbenzène, 3-méthylbutylbenzène, 1,1-diméthylpropylbenzène, hexylbenzène, heptylbenzène, 2-éthylhexylbenzène, octylbenzène, nonylbenzène, décylbenzène, dodécylbenzène, tétradécybenzène, hexadécylbenzène, octadécylbenzène, cyclopropylbenzène, cyclopentylbenzène, cyclohexylbenzène, (4-acyloxy-hexyl)-benzène, 3-méthyl-5-phényl-cyclohex-2-énone, o-xylène, m-xylène, m-éthyltoluène, p-éthyltoluène, o-propyltoluène, m-propyltoluène, m-cymène, p-propyltoluène, p-cymène, m-s-butyltoluène, p-s-butyltoluène, m-tert-butyltoluène, p-dodécyltoluène, p-diéthylbenzène, m-tert-butyléthylbenzène, p-tert-butyléthylbenzène, m-diisopropylbenzène, p-diisopropylbenzène, p-dibutylbenzène, p-di-s-butylbenzène, p-di-tert-butylbenzène, p-di-(1-méthylbutyl)benzène, indane (indan ou hydrindène), 5-méthylindane, 6-tert-butylindane, 2-benzylindane, dialkylindane, trialkylindane, téraalkylindane, pentaalkylindane, hexaalkylindane, heptaalkylindane, 1-carboéthoxy-indane, tétraline, 6-méthyltétraline, 6-éthyltétraline, 6-butyltétraline, 6-hexyltétraline, 6-cyclohexyltétraline, dialkyltétraline, tétraalkyltétraline, pentaalkyltétraline, 7-éthyl-1-carboéthoxyméthyl-tétraline, 2-phényltétraline, hémimellitène, pseudicumène, mésitylène, prehnitène, isodurène, durène, pentaméthylbenzène, éthyl-1,4-xylène, 4-éthyl-1,3-xylène, 2-propyl-1,4-xylène, 2-isopropyl-1,4-xylène, 4-propyl-1,2-xylène, 4-propyl-1,3-xylène, 2-isobutyl-1,4-xylène, 5-6-butyl-1,3-xylène, 2-tert-amyl-4-isopropyltoluène, trialkylbenzène, 4-benzyl-1,3-xylène, 3,4,5,11-tétrahydroacénaphtène, éthylmésitylène, hydrindacène, hydrophénanthrène, pentaalkylbenzène, hydropyrène, hydroanthracène, diphénylméthane, diphénylpropane, dibenzyle, 3,4-diphénylhexane, alpha,omégadiphénylalcanes, triphénylméthane, p-cyclophanes, phényléthylènes, chalcones, formamidotoluène, acide phénylacétique, allkylphénylacétate, phénylacétonitrile, désoxybenzoïne, 1-phényl-2-nitroéthane, 1-phényl-2-acétamidoéthane, 3-phénylpropionate d'alkyle, 3-phénylpropionitrile, phénylbenzoylalcanes, phénylchloroalcanes, phénylnitroalcanes, alkylphénylbutyrates, halogénoalkylbenzènes, phénol, acétate de phényle, propionate de phényle, benzoate de phényle, alkylphénols, halogénophénols, catéchol, résorcinol, alkylrésorcinol, pyrogallol, phloroglucinol, trihydroxytoluène, trihydroxyisoamylbenzène, anisole, phénétole, alkylphényléthers, alkyltolyléthers, éthylanisole, p-tert-butylanisole, m-heptylanisole, p-cyclohexylanisole, anisylhexanes, diméthylanisole, 2-éthyl-4-méthylanisole, 5-méthoxytétraline, isopropylméthylanisole, hydrophénanthrène, trialkylanisole, fluoroanisole, chloroanisole, chlorophénétole, bromoanisole, bromophénétole, iodoanisole, alkylhalogénoanisoles, dialkylhalogénoanisoles, dihalogénoanisoles, dialcoxyhalogénoanisoles, guaïacol, éther monométhylique du résorcinol, éther monométhylique de l'hydroquinone, alkylhydroxyanisoles, éthers diméthyliques du diphénol, éthers méthyliques des polyphénols, diphényléther, alkyldiphényléthers, chlorodiphényléthers, alcoxydiphényléthers, dialkyldiphényléthers, nitrophényléthers, thioanisole, thiophénétole, sulfures d'alkylphényle, o-tolylthioéthers, alkylthioanisoles, chlorothioanisoles, sulfure de diphényle, sulfure de nitrodiphényle, 2-thiocrésol, 3-méthoxythiophénol, 3-éthoxythiophénol, disulfure de diphényle, acétanilide (aa), alkyl-aa, dialkyl-aa, acétamidoindane, acétamidotétraline, triméthyl-aa, chloro-aa, chloro-4-méthyl-aa, alcoxy-aa, n,n-diacylanilines, nitrobromobenzène, nitrophénol, nitroanisole, nitrophénétole, hydroxy-3-nitrotoluène, nitrorésorcinol, nitroanisole, hydroxy-4-nitroanisole, acide benzoïque, acide m-toluylique, acide salicylique, alkylsalicylates, alkylalcoxybenzoates, alkylhydroxybenzoates, diméthylacétophénone, triméthylacétophénone, triméthylpropiophénone, méthoxyacétophénone, dihydroxyacétophénone, dihydroxypropiophénone, benzophénone, diméthylbenzophénone, dihydroxybenzophénone, biphényle (bp), alkyl-bp, dialkyl-bp, 9,10-dihydrophénanthrène, chloro-bp, bromo-bp, hydroxy-bp méthoxy-bp, méthoxy-chloro-bp, acétyl-bp, nitro-bp, chloroacétyl-bp, diphénylbenzène, 1,4-terphényle, 1,3,5-triphénylbenzène, fluorène (f), benzyl-f, méthoxy-f, carbométhoxy-f, benzoyl-f, naphtalène, alkylnaphtalènes, halogénonaphtalènes, naphtol, éthers des alkylnaphtols, sulfure de 2-naphtylméthyle, naphtosultone, 1,8-naphtosulfame, acides naphtalènecarboxyliques, anthracène, alkylanthracènes, halogénoanthracènes, alkylhalogénoanthracènes, alkylalcoxyanthracènes, anthrophénone, 9,9'-bianthryle, phénanthrène (p), alkyl-p, halogéno-p, alcoxy-p, acétoxy-p, hydroxy-p, 3-acétamido-p, pyrène, 2-méthylpyrène, 1-benzoylpyrène, chrysène, 2-éthylchrysène, 6-benzylchrysène, triphénylène, pérylène, fluoanthrène, biphénylène, furanne, alkylfuranne, benzofuranne (bf), méthyl-bf, éthyl-bf, propyl-bf, benzyl-bf, phényl-bf, anisyl-bf, dihydrobenzofuranne, dibenzofuranne (dbf), éthyl-dbf, propyl-dbf, bromo-dbf, méthoxy-dbf, nitro-dbf, xanthène, 1-hydroxy-9-oxoxanthène, thiophène, alkylthiophènes, dialkylthiophènes, trialkylthiophènes, 2-benzylthiophène, halogénothiophènes, dihalogénothiophènes, trihalogénothiophènes, alkylhalogénothiophènes, halogénophénylthiophènes, méthylphénylthiophène, dithiényle, diméthyldithiényle, terthiényle, benzo[b]thiophène (bt), méthyl-bt, méthoxy-bt, dibenzothiophène, alkylpyrrole, dialkylpyrrole, trialkylpyrrole, dialkyl-carbométhoxy-pyrroles, indole, 2-méthylindole, 3-méthylindole, 1,2-diméthylindole, 1,2,3-triméthylindole, 2,3,4,6-tétraméthylindole, 2-phénylindole, 2,3-diméthyl-1-acétylindole, tétrahydrocarbazole (thc), 9-acétyl-thc, 9-benzoyl-thc, 6-halogéno-9-acétyl-thc, carbazole, acétylcarbazole, alkylcarbazole, halogénoalkylcarbazole, benzoylcarbazole, acétylindoline, 1-acyl-2,3-diméthylindolines, hexahydrocarbazoles, phénylcarbazoles, phénylalkylpyrazole, 1-phényl-3-pyrazoline-5-one (pp), alkyl-pp, dialkyl-pp, 2-imidazole (ia), 4-méthyl-ia, 2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazole, imidazo[1,5-a]pyridine (ip), méthyl-ip, 5,7-diméthyl-quinoléine, hydroxyquinoléine, méthoxyquinoléine, 2-méthylhydroxy-quinoléine, acyltétrahydroquinoléine, acridane, 10-acétylacridane, 2-hydroxy-4-méthylthiazole, 10-éthylphénoxazine, 10-acétylphénoxazine, phénothiazine (pt), 10-alkyl-pt, 3,10-diméthyl-pt, 10-acyl-pt, 1,2-benzisoxasole (bio), 3-méthyl-bio, 7-méthoxy-bio et 3-phényl-7-méthoxy-bio.

İngilizce

claims for the following contracting states : be, ch, de, fr, gb, it, li, lu, nl, se a peptide having the formula: x-r₁-r₂-r₃-r₄-r₅-r₆(v)-r₇-arg-pro-r₁₀ wherein x is hydrogen or an acyl group having 7 or less carbon atoms; r₁ is pglu, dehydro-pro, pro, d-pglu, d-phe, d-trp or beta-naphthyl-d-alanine(beta-d-nal); r₂ is (w)d-phe, (4cl)d-phe having its alph-carbon methylated or his; w is f, cl, cl₂, br or no₂; r₃ is beta-d-nal, trp, d-trp, pyridyl-d-alanine(d-pal), (np in for)d-trp or d-trp which is substituted in the 5- or 6-position with no₂, nh₂, och₃, f, cl, br or ch₃; r₄ is ser, orn, beta-amino-alanine(aal), or alpha,gamma diamino butyric acid(abu); r₅ is tyr, arg, (3f)phe, (2f)phe, (3i)tyr, (3ch₃)phe, (2ch₃)phe, (3cl)phe or (2cl)phe; r₆ is d-glu, d-homoglutamic acid (d-hgl) or d-asp; r₇ is leu, n alpha ch₃-leucine(nml), nle or nva; r₁₀ is gly-nh₂, d-ala-nh₂ or nh-y, with y being lower alkyl, cycloalkyl, fluoro lower alkyl or nhconhq, where q is h or lower alkyl; and v is an aromatic moiety portion of a ketone formed from the carboxylic group side chain of r₆ and an aromatic ketone-forming compound selected from the following list:- ethylbenzene, propylbenzene, isopropylbenzene, butylbenzene, s -butylbenzene, isobutylbenzene, t-butylbenzene, amylbenzene, 1-methylbutylbenzene, 1-ethylpropylbenzene, 3-methylbutylbenzene, 1,1-dimethylpropylbenzene, hexylbenzene, heptylbenzene, 2-ethylhexylbenzene, octylbenzene, nonylbenzene, decylbenzene, dodecylbenzene, tetradecylbenzene, hexadecylbenzene, octadecylbenzene, cyclopropylbenzene, cyclopentylbenzene, cyclohexylbenzene, (4-acyloxycylohexyl)-benzene, 3-methyl-5-phenyl-cyclohex-2-enone, o -xylene, m -xylene, p -xylene, m -ethyltoluene, p -ethyltoluene, o -propyltoluene, m -propyltoluene, m -cymene, p -propyltoluene, p -cymene, m - s -butyltoluene, p - s -butyltoluene, m - t -butyltoluene, p -dodecyltoluene, p -diethylbenzene, m - t -butylethylbenzene, p - t -butylethylbenzene, m -diisopropylbenzene, p -diisopropylbenzene, p -dibutylbenzene, p -di- s -butylbenzene, p-di- t -butylbenzene, p -di-(1-methylbutyl)benzene, indane(indan or hydrindene), 5-methylindane, 6-t-butyl indane, 2-benzyl indane, dialkyl indane, trialkyl indane, tetraalkyl indane, pentaalkyl indane, hexaalkyl indane, heptaalkyl indane, 1-carboethoxy indane, tetralin, 6-methyl tetralin, 6-ethyl tetrelin, 6-butyl tetralin, 6-hexyl tetralin, 6-cyclohexyl tetralin, dialkyl tetralin, tetraalkyl tetralin, pentaalkyl tetralin, 7-ethyl-1-carboethoxymethyl tetralin, 2-phenyl tetralin, hemimellitene, pseudocumene, mesitylene, prehnitene, isodurene, durene, pentamethylbenzene, ethyl-1,4-xylene, 4-ethyl-1,3-xylene, 2-propyl-1,4-xylene, 2-isopropyl-1,4-xylene, 4-propyl-1,2-xylene, 4-propyl-1,3-xylene, 2-isobutyl-1,4-xylene, 5-6-butyl-1,3-xylene, 2- t -amyl-4-isopropyltoluene, trialkylbenzene, 4-benzyl-1,3-xylene, 3,4,5,11-tetrahydroacenaphthene, ethylmesitylene, hydrindacene, hydrophenanthrene, pentaalkylbenzene, hydropyrene, hydroanthracene, diphenylmethane, diphenylpropane, bibenzyl, 3,4-diphenylhexane, alpha,omega-diphenylalkanes, triphenylmethane, paracyclophanes, phenylethylenes, chalkones, formamidotoluene, phenylacetic acid, alkyl phenylacetate, phenylacetonitrile, desoxybenzoin, 1-phenyl-2-nitroethane, 1-phenyl-2-acetamidoethane, alkyl 3-phenylpropionate, 3-phenylpropionitrile, phenylbenzoylalkanes, phenylchloroalkanes, phenylnitroalkanes, alkylphenylbutyrates, haloalkylbenzenes, phenol, phenyl acetate, phenyl propionate, phenyl benzoate, alkylphenols, halophenols, catechol, resorcinol, alkyl resorcinol, pyrogallol, phloroglucinol, trihydroxytoluene, trihydroxyisoamylbenzene, anisole, phenetole, alkylphenylethers, alklytolylethers, ethylanisole, p -t-butylanisole, m -heptylanisole, p -cyclohexylanisole, anisylhexanes, dimethylanisole, 2-ethyl-4-methylanisole, 5-methoxytetralin, isopropylmethylanisole, hydrophenanthrene, trialkylanisole, fluoroanisole, chloroanisole, chlorophenetole, bromoanisole, bromophenetole, iodoanisole, alkylhaloanisoles, dialkylhaloanisoles, dihaloanisoles, dialkoxyhaloanisoles, guaiacol, resorcinol monomethyl ether, hydroquinone monomethyl ether, alkylhydroxyanisoles, dihydric phenolic dimethyl ethers, polyhydric phenolic methyl ethers, diphenyl ether, alkyldiphenylethers, chlorodiphenyl ethers, alkoxy diphenyl ethers, dialkyldiphenyl ethers, nitrophenylethers, thioanisole, thiophenetole, alkyl phenyl sulfides, o -tolylthioethers, alkylthioanisoles, chlorothioanisole, diphenyl sulfide, nitrodiphenyl sulfide, 2-thiocresol, 3-methoxythiophenol, 3-ethoxythiophenol, diphenyl disulfide, acetanilide(aa) alkyl aa, dialkyl aa, acetamidoindane, acetamidotetralin, trimethyl aa, chloro aa, chloro-4-methyl aa, alkoxy aa, n,n-diacylanilines, nitrobromobenzene, nitrophenol, nitroanisole, nitrophenetole, hydroxy-3-nitrotoluene, nitroresorcinol, nitroanisole, hydroxy-4-nitroanisole, benzoic acid, m -toluic acid, salicylic acid, alkyl salicylates, alkylalkoxy benzoates, alkyl hydroxybenzoates, dimethylacetophenone, trimethylacetophenone, trimethylpropiophenone, methoxyacetophenone, dihydroxyacetophenone, dihydroxypropiophenone, benzophenone, dimethylbenzophenone, dihydroxybenzophenone, biphenyl(bp), alkyl bps, dialkyl bps, 9-10-dihydrophenanthrene, chloro bp, bromo bp, hydroxy bp, methoxy bp, methoxy-chloro bp, acetyl bp, nitro bp, chloroacetyl bp, diphenylbenzene, 1,4-terphenyl, 1,3,5-triphenylbenzene, fluorene(f), benzyl f, methoxy f, carbomethoxy f, benzoyl f, naphthalene, alkylnaphtalenes, halonaphthalenes, naphthol, alkylnaphthol ethers, 2-naphtyl methyl sulfide, naphthosultone, 1,8-naphthosultam, naphthalene carboxylic acids, anthracene, alkyl anthracenes, halo anthracenes, alkylhalo anthracenes, alkylalkoxy anthracenes, anthrophenone, 9,9'-bianthryl, phenanthrene(p), alkyl p, halo p, alkoxy p, acetoxy p, hydroxy p, 3-acetamido p, pyrene, 2-methylpyrene, 1-benzoylpyrene, chrysene, 2-ethylchrysene, 6-benzylchrysene, triphenylene, perylene, fluoranthene, biphenylene, furan, alkyl furan, benzofuran(bf), methyl bf, ethyl bf, propyl bf, benzyl bf, phenyl bf, anisyl bf, dihydrobenzofuran, dibenzofuran(dbf), ethyl dbf, propyl dbf, bromo dbf, methoxy dbf, nitro dbf, xanthene, 1-hydroxy-9-oxoxanthene, thiophene, alkylthiophenes, dialkylthiophenes, trialkylthiophenes, 2-benzylthiophene, halothiophenes, dihalothiophenes, trihalothiophenes, alkylhalothiophenes, halophenylthiophene, methyl phenylthiophene, dithienyl, dimethyldithienyl, terthienyl, benzo[ b ]thiophene(bt), methyl bt, methoxy bt, dibenzothiophene, alkyl pyrrole, dialkyl pyrrole, trialkyl pyrrole, dialkyl-carbomethoxy pyrroles, indole, 2-methylindole, 3-methylindole, 1,2-dimethylindole, 1,2,3-trimethylindole, 2,3,4,6-tetramethylindole, 2-phenylindole, 2,3,dimethyl-1-acetylindole, tetrahydrocarbazole(thc), 9-acetyl thc, 9-benzoyl thc, 6-halo-9-acetyl thc, carbazole, acetyl carbazole, alkyl carbazole, haloalkyl carbazole, benzoyl carbazole, acetylindoline, 1-acyl-2,3-dimethyl-indolines, hexahydrocarbazoles, phenyl pyrazole, phenylalkyl pyrazole, 1-phenyl-3-pyrazolin-5-one(pp), alkyl pp, dialkyl pp, 2-imidazolone (ia), 4-methyl ia, 2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazole, imidazo[1,5- a ]pyridine(ip), methyl ip, 5,7-dimethyl quinoline, hydroxy quinoline, methoxy quinoline, 2-methylhydroxy quinoline, acyl tetrahydroquinoline, acridan, 10-acetyl acridan, 2-hydroxy-4-methylthiazole, 10-ethyl phenoxazine, 10-acetyl phenoxazine, phenothiazine(pt), 10-alkyl pt, 3,10-dimethyl pt, 10-acyl pt, 1,2-benzisoxazole(bio), 3-methyl bio, 7-methoxy bio and 3-phenyl-7-methoxy bio.

Son Güncelleme: 2014-12-04
Kullanım Sıklığı: 2
Kalite:

Fransızca

revendications pour l'etat contractant suivant : at procédé de préparation d'une hormone peptidique n'ayant pas plus d'environ 50 résidus, comportant un résidu d'acide d-glutamique, d'acide d-homoglutamique ou d'acide d-aspartique sur une position non terminale de la chaíne principale, et dont la chaíne latérale constitue une alkylcétone mixte terminée par un groupe aromatique, procédé qui consiste à former un peptide intermédiaire, dans lequel ladite chaíne peptidique principale contient un résidu d'acide d-glutamique, d'acide d-homoglutamique ou d'acide d-aspartique sur la position voulue, dont le groupe carboxyle en chaíne latérale est protégée par un groupe protecteur choisi dans la classe comprenant les esters benzyliques, les radicaux 2,6-dichlorobenzyle, dinitrophényle, l'ester 1-hydroxybenzotriazolebenzylique, les esters 8-hydroxyquinoléiniques, p-nitrobenzyloxy, phénylazophényle et tert-butoxy ; à traiter ledit peptide intermédiaire avec du hf et un composé formant une cétone aromatique dans des conditions telles que ledit groupe protecteur soit éliminé et qu'il se forme un ion acylium intermédiaire, lequel ion réagit avec ledit composé aromatique pour former avec lui une alkylcétone mixte, et à éliminer ledit hf et à récupérer ladite hormone peptide souhaitée, qui présente une affinité de fixation accrue au récepteur considéré, en conséquence de l'inclusion de ladite chaíne latérale cétone aromatique ; ledit composé formant une cétone aromatique étant choisi dans la liste suivante : éthylbenzène, propylbenzène, isopropylbenzène, butylbenzène, s-butylbenzène, isobutylbenzène, tert-butylbenzène, amylbenzène, 1-méthylbutylbenzène, 1-éthylpropylbenzène, 3-méthylbutylbenzène, 1,1-diméthylpropylbenzène, hexylbenzène, heptylbenzène, 2-éthylhexylbenzène, octylbenzène, nonylbenzène, décylbenzène, dodécylbenzène, tétradécybenzène, hexadécylbenzène, octadécylbenzène, cyclopropylbenzène, cyclopentylbenzène, cyclohexylbenzène, (4-acyloxy-hexyl)-benzène, 3-méthyl-5-phényl-cyclohex-2-énone, o-xylène, m-xylène, m-éthyltoluène, p-éthyltoluène, o-propyltoluène, m-propyltoluène, m-cymène, p-propyltoluène, p-cymène, m-s-butyltoluène, p-s-butyltoluène, m-tert-butyltoluène, p-dodécyltoluène, p-diéthylbenzène, m-tert-butyléthylbenzène, p-tert-butyléthylbenzène, m-diisopropylbenzène, p-diisopropylbenzène, p-dibutylbenzène, p-di-s-butylbenzène, p-di-tert-butylbenzène, p-di-(1-méthylbutyl)benzène, indane (indan ou hydrindène), 5-méthylindane, 6-tert-butylindane, 2-benzylindane, dialkylindane, trialkylindane, téraalkylindane, pentaalkylindane, hexaalkylindane, heptaalkylindane, 1-carboéthoxy-indane, tétraline, 6-méthyltétraline, 6-éthyltétraline, 6-butyltétraline, 6-hexyltétraline, 6-cyclohexyltétraline, dialkyltétraline, tétraalkyltétraline, pentaalkyltétraline, 7-éthyl-1-carboéthoxyméthyl-tétraline, 2-phényltétraline, hémimellitène, pseudicumène, mésitylène, prehnitène, isodurène, durène, pentaméthylbenzène, éthyl-1,4-xylène, 4-éthyl-1,3-xylène, 2-propyl-1,4-xylène, 2-isopropyl-1,4-xylène, 4-propyl-1,2-xylène, 4-propyl-1,3-xylène, 2-isobutyl-1,4-xylène, 5-6-butyl-1,3-xylène, 2-tert-amyl-4-isopropyltoluène, trialkylbenzène, 4-benzyl-1,3-xylène, 3,4,5,11-tétrahydroacénaphtène, éthylmésitylène, hydrindacène, hydrophénanthrène, pentaalkylbenzène, hydropyrène, hydroanthracène, diphénylméthane, diphénylpropane, dibenzyle, 3,4-diphénylhexane, alpha,omégadiphénylalcanes, triphénylméthane, p-cyclophanes, phényléthylènes, chalcones, formamidotoluène, acide phénylacétique, allkylphénylacétate, phénylacétonitrile, désoxybenzoïne, 1-phényl-2-nitroéthane, 1-phényl-2-acétamidoéthane, 3-phénylpropionate d'alkyle, 3-phénylpropionitrile, phénylbenzoylalcanes, phénylchloroalcanes, phénylnitroalcanes, alkylphénylbutyrates, halogénoalkylbenzènes, phénol, acétate de phényle, propionate de phényle, benzoate de phényle, alkylphénols, halogénophénols, catéchol, résorcinol, alkylrésorcinol, pyrogallol, phloroglucinol, trihydroxytoluène, trihydroxyisoamylbenzène, anisole, phénétole, alkylphényléthers, alkyltolyléthers, éthylanisole, p-tert-butylanisole, m-heptylanisole, p-cyclohexylanisole, anisylhexanes, diméthylanisole, 2-éthyl-4-méthylanisole, 5-méthoxytétraline, isopropylméthylanisole, hydrophénanthrène, trialkylanisole, fluoroanisole, chloroanisole, chlorophénétole, bromoanisole, bromophénétole, iodoanisole, alkylhalogénoanisoles, dialkylhalogénoanisoles, dihalogénoanisoles, dialcoxyhalogénoanisoles, guaïacol, éther monométhylique du résorcinol, éther monométhylique de l'hydroquinone, alkylhydroxyanisoles, éthers diméthyliques du diphénol, éthers méthyliques des polyphénols, diphényléther, alkyldiphényléthers, chlorodiphényléthers, alcoxydiphényléthers, dialkyldiphényléthers, nitrophényléthers, thioanisole, thiophénétole, sulfures d'alkylphényle, o-tolylthioéthers, alkylthioanisoles, chlorothioanisoles, sulfure de diphényle, sulfure de nitrodiphényle, 2-thiocrésol, 3-méthoxythiophénol, 3-éthoxythiophénol, disulfure de diphényle, acétanilide (aa), alkyl-aa, dialkyl-aa, acétamidoindane, acétamidotétraline, triméthyl-aa, chloro-aa, chloro-4-méthyl-aa, alcoxy-aa, n,n-diacylanilines, nitrobromobenzène, nitrophénol, nitroanisole, nitrophénétole, hydroxy-3-nitrotoluène, nitrorésorcinol, nitroanisole, hydroxy-4-nitroanisole, acide benzoïque, acide m-toluylique, acide salicylique, alkylsalicylates, alkylalcoxybenzoates, alkylhydroxybenzoates, diméthylacétophénone, triméthylacétophénone, triméthylpropiophénone, méthoxyacétophénone, dihydroxyacétophénone, dihydroxypropiophénone, benzophénone, diméthylbenzophénone, dihydroxybenzophénone, biphényle (bp), alkyl-bp, dialkyl-bp, 9,10-dihydrophénanthrène, chloro-bp, bromo-bp, hydroxy-bp méthoxy-bp, méthoxy-chloro-bp, acétyl-bp, nitro-bp, chloroacétyl-bp, diphénylbenzène, 1,4-terphényle, 1,3,5-triphénylbenzène, fluorène (f), benzyl-f, méthoxy-f, carbométhoxy-f, benzoyl-f, naphtalène, alkylnaphtalènes, halogénonaphtalènes, naphtol, éthers des alkylnaphtols, sulfure de 2-naphtylméthyle, naphtosultone, 1,8-naphtosulfame, acides naphtalènecarboxyliques, anthracène, alkylanthracènes, halogénoanthracènes, alkylhalogénoanthracènes, alkylalcoxyanthracènes, anthrophénone, 9,9'-bianthryle, phénanthrène (p), alkyl-p, halogéno-p, alcoxy-p, acétoxy-p, hydroxy-p, 3-acétamido-p, pyrène, 2-méthylpyrène, 1-benzoylpyrène, chrysène, 2-éthylchrysène, 6-benzylchrysène, triphénylène, pérylène, fluoanthrène, biphénylène, furanne, alkylfuranne, benzofuranne (bf), méthyl-bf, éthyl-bf, propyl-bf, benzyl-bf, phényl-bf, anisyl-bf, dihydrobenzofuranne, dibenzofuranne (dbf), éthyl-dbf, proyl-dbf, bromo-dbf, méthoxy-dbf, nitro-dbf, xanthène, 1-hydroxy-9-oxoxanthène, thiophène, alkylthiophènes, dialkylthiophènes, trialkylthiophènes, 2-benzylthiophène, halogénothiophènes, dihalogénothiophènes, trihalogénothiophènes, alkylhalogénothiophènes, halogénophénylthiophènes, méthylphénylthiophène, dithiényle, diméthyldithiényle, terthiényle, benzo[b]thiophène (bt), méthyl-bt, méthoxy-bt, dibenzothiophène, alkylpyrrole, dialkylpyrrole, trialkylpyrrole, dialkyl-carbométhoxy-pyrroles, indole, 2-méthylindole, 3-méthylindole, 1,2-diméthylindole, 1,2,3-triméthylindole, 2,3,4,6-tétraméthylindole, 2-phénylindole, 2,3-diméthyl-1-acétylindole, tétrahydrocarbazole (thc), 9-acétyl-thc, 9-benzoyl-thc, 6-halogéno-9-acétyl-thc, carbazole, acétylcarbazole, alkylcarbazole, halogénoalkylcarbazole, benzoylcarbazole, acétylindoline, 1-acyl-2,3-diméthylindolines, hexahydrocarbazoles, phénylcarbazoles, phénylalkylpyrazole, 1-phényl-3-pyrazoline-5-one (pp), alkyl-pp, dialkyl-pp, 2-imidazole (ia), 4-méthyl-ia, 2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazole, imidazo[1,5-a]pyridine (ip), méthyl-ip, 5,7-diméthylquinoléine, hydroxyquinoléine, méthoxyquinoléine, 2-méthylhydroxy-quinoléine, acyltétrahydroquinoléine, acridane, 10-acétylacridane, 2-hydroxy-4-méthylthiazole, 10-éthylphénoxazine, 10-acétylphénoxazine, phénothiazine (pt), 10-alkyl-pt, 3,10-diméthyl-pt, 10-acyl-pt, 1,2-benzisoxasole (bio), 3-méthyl-bio, 7-méthoxy-bio et 3-phényl-7-méthoxy-bio.

İngilizce

claims for the following contracting state : at a method of making a peptide hormone of not greater than about fifty residues having a residue of d-glutamic acid, d-homoglutamic acid or d-aspartic acid residue at a nonterminus position in the main chain thereof, the side chain of which residue constitutes a mixed alkyl ketone terminating in an aromatic group, which method comprises forming a peptide intermediate wherein said main peptide chain contains a residue of d-glutamic acid, d-homoglutamic acid or d-aspartic acid in the desired position, the side chain carboxyl group of which is protected with a protecting group selected from the class consisting of benzyl ester, 2,6-dichlorobenzyl, dinitrophenyl, 1-hydroxy-benzotriazole benzyl ester, 8-hydroxy-quinoline ester, p-nitrobenzyloxy, phenylazophenyl and tertiary butoxy; treating said peptide intermediate with hf and an aromatic ketone-forming compound under conditions so that said protecting group is removed and an acylium ion intermediate is formed which ion reacts with said aromatic compound to form a mixed alkyl ketone therewith, and removing said hf and recovering said desired peptide hormone which has increased binding affinity to the receptor in question as a result of the inclusion of said aromatic ketone side chain; said aromatic ketone-forming compound being selected from the following list:- ethylbenzene, propylbenzene, isopropylbenzene, butylbenzene, s -butylbenzene, isobutylbenzene, t-butylbenzene, amylbenzene, 1-methylbutylbenzene, 1-ethylpropylbenzene, 3-methylbutylbenzene, 1,1-dimethylpropylbenzene, hexylbenzene, heptylbenzene, 2-ethylhexylbenzene, octylbenzene, nonylbenzene, decylbenzene, dodecylbenzene, tetradecylbenzene, hexadecylbenzene, octadecylbenzene, cyclopropylbenzene, (4-acyloxycylohexyl)-benzene, 3-methyl-5-phenyl-cyclohex-2-enone, o -xylene, m -xylene, p -xylene, m -ethyltoluene, p -ethyltoluene, o -propyltoluene, m -propyltoluene, m -cymene, p -propyltoluene, p -cymene, m - s -butyltoluene, p - s -butyltoluene, m - t -butyltoluene, p -dodecyltoluene, p -diethylbenzene, m - t -butylethylbenzene, p - t -butylethylbenzene, m -diisopropylbenzene, p -diisopropylbenzene, p -dibutylbenzene, p -di- s -butylbenzene, p-di- t -butylbenzene, p -di-(1-methylbutyl)benzene, indane(indan or hydrindene), 5-methylindane, 6-t-butyl indane, 2-benzyl indane, dialkyl indane, trialkyl indane, tetraalkyl indane, pentalkyl indane, bexaalkyl indane, heptaalkyl indane, 1-carboethoxy indane, tetralin, 6-methyl tetralin, 6-ethyl tetrelin, 6-butyl tetralin, 6-hexyl tetralin, 6-cyclohexyl tetralin, diakyl tetralin, tetraalkyl tetralin, pentaalkyl tetralin, 7-ethyl-1-carboethoxymethyl tetralin, 2-phenyl tetralin, hemimellitene, pseudocumene, mesitylene, prehnitene, isodurene, durene, pentamethylbenzene, ethyl-1,4-xylene, 4-ethyl-1,3-xylene, 2-propyl-1,4-xylene, 2-isopropyl-1,4-xylene, 4-propyl-1,2-xylene, 4-propyl-1,3-xylene, 2-isobutyl-1,4-xylene, 5-6-butyl-1,3-xylene, 2- t -amyl-4-isopropyltoluene, trialkylbenzene, 4-benzyl-1,3-xylene, 3,4,5,11-tetrahydroacenaphthene, ethylmesitylene, hydrindancene, hydrophenanthrene, pentaalkylbenzene, hydropyrene, hydroanthracene, diphenylmethane, diphenylpropane, bibenzyl, 3,4-diphenylhexane, alpha,omega-diphenylalkanes, triphenylmethane, paracyclophanes, phenylethylenes, chalkones, formamidotoluene, phenylacetic acid, alkyl phenylacetate, phenylacetonitrile, desoxybenzoin, 1-phenyl-2-nitroethane, 1-phenyl-2-acetamidoethane, alkyl 3-phenylpropionate, 3-phenylpropionitrile, phenylbenzoylalkanes, phenylchloroalkanes, phenylnitroalkanes, alkylphenylbutyrates, haloalkylbenzenes, phenol, phenyl acetate, phenyl propionate, phenyl benzoate, alkylphenols, halophenols, catechol, resorcinol, alkyl resorcinol, pyrogallol, phloroglucinol, trihydroxytoluene, trihydroxyisoamylbenzene, anisole, phenetole, alkylphenylethers, alkyltolylethers, ethylanisole, p -t-butylanisole m -heptylanisole, p -cyclohexylanisole, anisylhexanes, dimethylanisole, 2-ethyl-4-methylanisole, 5-methoxytetralin, isopropylmethylanisole, hydrophenanthrene, trialkylanisole, fluoroanisole, chloroanisole, chlorophenetole, bromoanisole, bromophenetole, iodoanisole, alkylhaloanisoles, dialkylhaloanisoles, dihaloanisoles, dialkoxyhaloanisoles, guaiacol, resorcinol monomethyl ether, hydroquinone monomethyl ether, alkylhydroxyanisoles, dihydric phenolic dimethyl ethers, polyhydric phenolic methyl ethers, diphenyl ether, alkyldiphenylethers, chlorodiphenyl ethers, alkoxy diphenyl ethers, dialkyldiphenyl ethers, nitrophenylethers, thioanisole, thiophenetole, alkyl phenyl sulfides, o -tolylthioethers, alkylthioanisoles, chlorothioanisole diphenyl sulfide, nitrodiphenyl sulfide, 2-thiocresol, 3-methoxythiophenol, 3-ethoxythiophenol, diphenyl disulfide, acetanilide(aa) alkyl aa, dialkyl aa, acetamidoindane, acetamidotetralin, trimethyl aa, chloro aa, chloro-4-methyl aa, alkoxy aa, n,n-diacylanilines, nitrobromobenzene, nitrophenol, nitroanisole, nitrophenetole, hydroxy-3-nitrotoluene, nitroresorcinol, nitroanisole, hydroxy-4-nitroanisole, benzioc acid, m -toluic acid, salicylic acid, alkyl salicylates, alkylalkoxy benzoates, alkyl hydroxybenzoates, dimethylacetophenone, trimethylacetophenone, trimethylpropiophenone, methoxyacetophenone, dihydroxyacetophenone, dihydroxypropiophenone, benzophenone, dimethylbenzophenone, dihydroxybenzophenone, biphenyl(bp), alkyl bps, dialkyl bps, 9-10-dihydrophenanthrene, chloro bp, bromo bp, hydroxy bp, methoxy bp, methoxy-chloro bp, acetyl bp, nitro bp, chloroacetyl bp, diphenylbenzene, 1,4-terphenyl, 1,3,5-triphenylbenzene, fluorene(f), benzyl f, methoxy f, carbomethoxy f, benzoyl f, naphthalene, alkylnaphthalenes, halonaphthalenes, naphthol, alkylnaphthol ethers, 2-naphtyl methyl sulfide, naphthosultone, 1,8-naphthosultam, naphthalene carboxylic acids, anthracene, alkyl anthracenes, halo anthracenes, alkylhalo anthracenes, alkylalkoxy anthracenes, anthrophenone, 9,9'-bianthryl, phenanthrene(p), alkyl p, halo p, alkoxy p, acetoxy p, hydroxy p, 3-acetamido p, pyrene, 2-methylpyrene, 1-benzoylpyrene, chrysene, 2-ethylchrysene, 6-benzylchrysene, triphenylene, perylene, fluoranthene, biphenylene, furan, alkyl furan, benzofuran(bf), methyl bf, ethyl bf, propyl bf, benzyl bf, phenyl bf, anisyl bf, dihydrobenzofuran, dibenzofuran(dbf), ethyl dbf, propyl dbf, bromo dbf, methoxy dbf, nitro dbf, xanthene, 1-hydroxy-9-oxoxanthene, thiophene, alkylthiophenes, dialkylthiophenes, trialkylthiophenes, 2-benzylthiophene, halothiophenes, dihalothiophenes, trihalothiophenes, alkylhalothiophenes, halophenylthiophene, methyl phenylthiophene, dithienyl, dimethyldithienyl, terthienyl, benzo[ b ]thiophene(bt), methyl bt, methoxy bt, dibenzothiophene, alkyl pyrrole, dialkyl pyrrole, trialkyl pyrrole, dialkyl-carbomethoxy pyrroles, indole, 2-methylindole, 3-methylindole, 1,2-dimethylindole, 1,2,3,-trimethylindole, 2,3,4,6-tetramethylindole, 2-phenylindole, 2,3,dimethyl-1-acetylindole, tetrahydrocarbazole(thc), 9-acetyl thc, 9-benzoyl thc, 6-halo-9-acetyl thc, carbozole, acetyl carbazole, alkyl carbazole, haloalkyl carbazole, benzoyl carbazole, acetylindoline, 1-acyl-2,3-dimethyl-indolines, hexahydrocarbazoles, phenyl pyrazole, phenylalkyl pryrazole, 1-phenyl-3-pyrazolin-5-one(pp), alkyl pp, dialkyl pp, 2-imidazolone (ia), 4-methyl ia, 2-oxo-2,3-dihydrobezimidazole, imidazo[1,5- a ]pyridine(ip), methyl ip, 5,7-dimethyl quinoline, hydroxy quinoline, methoxy quinoline, 2-methylhydroxy quinoline, acyl tetrahydroquinoline, acridan, 10-acetyl acridan, 2-hydroxy-4-methylthiazole, 10-ethyl phenoxazine, 10-acetyl phenoxazine, phenothiazine(pt), 10-alkyl pt, 3,10-dimethyl pt, 10-acyl pt, 1,2-benzisoxazole(bio), 3-methyl bio, 7-methoxy bio and 3-phenyl-7-methoxy bio.

Son Güncelleme: 2014-12-04
Kullanım Sıklığı: 2
Kalite:

Fransızca

revendications pour l'etat contractant suivant : es procédé de préparation des composés de formule i dans laquelle x est le groupe 4-fluorobenzoyle, 2-(4-fluorophényl)-1,3-dioxolan-2-yle ou 6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yle, y est un atome d'hydrogène ou le groupe hydroxy, m est un nombre entier compris entre 0 et 4 inclus, n est 0 ou 1, q est un atome d'azote ou le groupe méthine ; lorsque q est un atome d'azote, r est le groupe cyano ou le groupe carbamoyle ; lorsque q est le groupe méthine. r est le groupe nitro ; r¹ et r² sont identiques ou différents et sont l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, le radical phényle, le groupe 2,2,2-trifluoroéthyle ou 2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-pipéridinyl]éthyle ; ou le motif structural nr¹r² est le radical pipéridino ou le groupe 4-(4-fluorobenzoyl)-1-pipéridinyle ; et leurs sels d'acides minéraux ou organiques pharmaceutiquement acceptables, caractérisé en ce que l'on réalise au moins l'une des étapes suivantes : a) le traitement d'une amine de formule ii par un dérivé de formule : x, y, q, r, r¹, r², m et n ayant les significations données ci-dessus, z représentant le radical méthylthio ou le radical phénoxy, ou b) le traitement d'un dérivé de formule iv par une amine de formule hnr¹r², x, y, q, r, r¹, r², m et n ayant les significations données ci-dessus , z représentant le radical méthylthio ou le radical phénoxy, ou c) au cas où q représente un atome d'azote et r un groupement carbamoyle, et x représente le groupe 4-fluorobenzoyle, l'hydrolyse des composés i correspondants où x représente le groupe 2-(4-fluorophényl)-1,3-dioxolan-2-yle et r le groupe cyano, ou d) au cas où q représente un atome d'azote et r un groupement carbamoyle, et x représente le groupe 6-fluoro-1,2-benzisoxasol-3-yle, l'hydrolyse de composés i correspondants où r représente le groupe cyano.

İngilizce

claims for the following contracting state : es process for preparation of the compounds of formula i in which x is the 4-fluorobenzoyl, 2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl or 6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl group, y is a hydrogen atom or the hydroxyl group, m is an integer between 0 and 4 inclusive, n is 0 or 1, q is a nitrogen atom or the methine group; when q is a nitrogen atom, r is the cyano group or the carbamoyl group; when q is the methine group, r is the nitro group; r¹ and r² may be identical or different and are hydrogen, a lower alkyl radical, the phenyl radical or the 2,2,2-trifluoroethyl or 2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidin-yl]ethyl group; or the nr¹r² structural unit is the piperidino radical or the 4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl group; and their pharmaceutically acceptable inorganic or organic acid salts, characterized in that at least one of the following steps is carried out: a) an amine of formula ii is treated with a derivative of formula: x, y, q, r, r¹, r², m and n having the meanings given above, z denoting the methylthio radical or the phenoxy radical, or b) a derivative of formula iv is treated with an amine of formula hnr¹r², x, y, q, r, r¹, r², m and n having the meanings given above, z denoting the methylthio radical or the phenoxy radical, or c) in the case where q denotes a nitrogen atom and r a carbamoyl group, and x denotes the 4-fluorobenzoyl group, the corresponding compounds 1 where x denotes the 2-(4-fluorophenyl)-1,3-dioxolan-2-yl group and r the cyano group are hydrolysed, or d) in the case where q denotes a nitrogen atom and r a carbamoyl group, and x denotes the 6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl group, corresponding compounds i where r denotes the cyano group are hydrolysed.

Son Güncelleme: 2014-12-04
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