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composition pharmaceutique qui comprend une quantité efficace d'un composé de formule (ii) : où r 1 est et r 2 est alcoyle avec 1 à 10 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone ou aryle dans lequel le radical aryle peut être facultativement mono-, di-ou trisubstitué au moyen d'un groupe choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -so 3 h, -po 3 h et -co 2 h; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (iii) : où r 1 est et r 2 est un radical alcoyle mono-, di-, poly- ou perfluoré avec 1 à 10 atomes de carbone; ou ayant la formule (iv) : où r 1 est r 2 est x est -(ch 2 ) m - ou -ar 1 -; où -ar 1 - est un radical facultativement mono- ou disubstitué choisi parmi : r 3 et r 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone, -(ch 2 ) n -ar, -(ch 2 ) p -nr 5 r 6 ou -(ch 2 ) p -n + r 5 r 6 r 7 y - ; r 5 et r 6 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 12 atomes de carbone ou -(ch 2 ) n -ar; ar est un radical facultativement mono- ou disubstitué, choisi parmi : où les substituants facultatifs sont choisis parmi le groupe consistant en alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, ou perfluoroalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; r 7 est alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone; y est un anion halogénure, sulfate, phosphate ou p-toluènesulfonate; m = 1-6; n = 1-6; p = 1-6; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (v) : où r 1 est r 2 est -nh(cr 3 r 4 ) n -x; r 3 et r 4 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, aralcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, halogène ou trifluorométhyle; x est hydrogène, alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, trifluorométhyle, nitro, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, carboalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, halo, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, thioalcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, ou y; y est un radical phényle qui peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué par un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, ou alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -so 3 h, -po 3 h et -co 2 h; n = 0-5; avec la condition que lorsque n=0, x est alcoyle inférieur avec 1 à 6 atomes de carbone, cycloalcoyle avec 3 à 8 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, ou y; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (vi) : où r 2 est r 3 est hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -(ch 2 ) q co 2 r 6 , -(ch 2 ) r nr 7 co 2 r 8 , carbamoylalcoyle avec 2 à 3 atomes de carbone, aminoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, hydroxyalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, guanylalcoyle avec 2 à 4 atomes de carbone, mercaptoalcoyle avec 1 à 4 atomes de carbone, alcoylthioalcoyle avec 2 à 6 atomes de carbone, indolylméthyle, hydroxyphénylméthyle, imidazoylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -co 2 h; r 4 et r 7 sont chacun indépendamment, hydrogène, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone ou arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone; r 5 , r 6 et r 8 sont chacun indépendamment, alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, fluorénylméthyle ou phényle qui est facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un substituant choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, hydroxyle, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino ou -co 2 h; m est 0-4; n est 0-4; p est 1-2; q est 0-4; r est 0-4; où r 3 , r 4 , m et n sont indépendants dans chacune des sous-unités : lorsque p = 2; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (vii) : où r 1 est alcoyle en 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, -ch 2 yx, -c(ch 3 ) 2 yx, -ch(ch 3 )yx ou l; y est o ou s; x est -ch 3 , -(ch 2 ) n ch 3 , -ch 2 ar, -(ch 2 ) 2 och 3 , -ch 2 ccl 3 , -ch(ch 3 ) 2 ou -ch 2 ch 2 sime 3 ; ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué avec un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -so 3 h, -po 3 h et -co 2 h; l est tétrahydrofurann-2-yle, tétrahydrothiophèn-2-yle, tétrahydrothiopyrann-2-yle, tétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydropyrann-2-yle, 4-méthoxytétrahydrothiophyrann-2-yle ou 4-méthoxytétrahydrothiopyrann-2-yl-s,s-dioxyde, et n =1-5; ou ayant la formule (viii) : où r 2 est r et r 1 sont chacun hydrogène ou alcoyle avec 1 à 3 atomes de carbone ou r et r 1 forment ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, un hétérocycle saturé ayant 4 à 5 atomes de carbone, et m = 1-3; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; ou ayant la formule (ix) : où r 1 est -conhso 2 -ar, et ar est phényle, naphtyle, pyridyle, quinoléyle, isoquinoléyle, quinoxalyle, thiényle, thionaphtyle, furyle, benzofuryle, benzodioxyle, benzoxazolyle, benzoisoxazolyle ou benzodioxolyle; où le radical ar peut être facultativement mono-, di- ou trisubstitué au moyen d'un radical choisi parmi alcoyle avec 1 à 6 atomes de carbone, arylalcoyle avec 7 à 10 atomes de carbone, alcoxy avec 1 à 6 atomes de carbone, cyano, halo, nitro, carbalcoxy avec 2 à 7 atomes de carbone, trifluorométhyle, amino, dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, alcoylthio avec 1 à 6 atomes de carbone, -so 3 h, -po 3 h et -co 2 h; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, lorsque le radical ar contient un azote basique ou lorsque le radical ar est substitué par un dialcoylamino avec 1 à 6 atomes de carbone par radical alcoyle, -so 3 h, -po 3 h ou -co 2 h; ou ayant la formule (x) : où r est -so 2 r 1 ; r 1 est alcoyle, alcényle, alcynyle contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou une fraction aromatique choisie parmi le groupe consistant en phényle et naphtyle ou une fraction hétérocyclique choisie parmi le groupe consistant en thiophényle et quinoléinyle, ou -nhcor 2 , et r 2 est alcoyle inférieur contenant 1 à 6 atomes de carbone; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, et d'un excipient pharmaceutiquement acceptable.

Almanca

pharmazeutische zusammensetzung, welche umfaßt: eine wirksame menge einer verbindung der formel (ii) worin r 1 die bedeutung hat; und r 2 darstellt: alkyl mit 1 bis 10 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen oder aryl, wobei die aryl-gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer gruppe, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, amino, dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe, alkylthio mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, -so 3 h, -po 3 h und -co 2 h; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon; oder der formel (iii) worin r 1 die bedeutung hat; und r 2 eine mono-, di-, poly- oder perfluorierte alkyl-gruppe mit 1 bis 10 kohlenstoffatomen darstellt; oder der formel (iv) worin r 1 die bedeutung hat; r 2 darstellt; x -(ch 2 ) m - oder -ar 1 - ist, wobei -ar 1 - eine gegebenenfalls mono-oder disubstituierte gruppe bedeutet, ausgewählt aus: r 3 und r 4 jeweils unabhängig wasserstoff, alkyl mit 1 bis 12 kohlenstoffatomen, -(ch 2 ) n -ar, -(ch 2 ) p -nr 5 r 6 oder -(ch 2 ) p -n + r 5 r 6 r 7 y - sind; r 5 und r 6 jeweils unabhängig wasserstoff, alkyl mit 1 bis 12 kohlenstoffatomen oder -(ch 2 ) n -ar darstellen; ar eine gegebenenfalls mono- oder disubstituierte gruppe ist, ausgewählt aus wobei die gegebenenfalls vorliegenden substituenten ausgewählt sind aus der gruppe bestehend aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen oder perfluoralkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen; r 7 alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen bedeutet; y ein halogenid-, sulfat-, phosphat- oder p-toluolsulfonatanion darstellt; m = 1 bis 6; n = 1 bis 6; p = 1 bis 6; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon; oder der formel (v) worin r 1 die bedeutung hat; r 2 -nh(cr 3 r 4 ) n -x darstellt; r 3 und r 4 jeweils unabhänging wasserstoff, alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, cycloalkyl mit 3 bis 8 kohlenstoffatomen, halogen oder trifluormethyl sind; x wasserstoff, nied.alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cycloalkyl mit 3 bis 8 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, nitro, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, halogen, dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe, thioalkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen oder y bedeutet; y darstellt: eine phenyl-gruppe, die gegebenenfalls mono-, di-oder trisubstituiert sein kann mit einer gruppe, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe oder alkylthio mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, -so 3 h, -po 3 h und -co 2 h; n = null bis 5; mit der maßgabe, daß, wenn n = null, x nied.alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cycloalkyl mit 3 bis 8 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen oder y bedeutet; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon; oder der formel (vi) worin r 2 die bedeutung hat; r 3 darstellt: wasserstoff, alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, -(ch 2 ) q co 2 r 6 , -(ch 2 ) r nr 7 co 2 r 8 , carbamoylalkyl mit 2 bis 3 kohlenstoffatomen, aminoalkyl mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, hydroxyalkyl mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, guanylalkyl mit 2 bis 4 kohlenstoffatomen, mercaptoalkyl mit 1 bis 4 kohlenstoffatomen, alkylthioalkyl mit 2 bis 6 kohlenstoffatomen, indolylmethyl, hydroxyphenylmethyl, imidazoylmethyl oder phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem substituenten, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, hydroxy, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, amino oder -co 2 h; r 4 und r 7 jeweils unabhängig wasserstoff, alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen oder arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen sind; r 5 , r 6 und r 8 jeweils unabhängig bedeuten: alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, fluorenylmethyl oder phenyl, das gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert ist mit einem substituenten, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, hydroxy, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, amino oder -co 2 h; m null bis 4 ist; n null bis 4 ist; p 1 bis 2 ist; q null bis 4 ist; r null bis 4 ist; wobei r 3 , r 4 , m und n in jeder der untereinheiten unabhängig sind, wenn p = 2; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon; oder der formel (vii) worin r 1 alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, -ch 2 yx, -c(ch 3 ) 2 yx, -ch(ch 3 )yx oder l bedeutet; y o oder s darstellt; x -ch 3 , -(ch 2 ) n ch 3 , -ch 2 ar, -(ch 2 ) 2 och 3 , ch 2 ccl 3 , -ch(ch 3 ) 2 oder -ch 2 ch 2 sime 3 ist; ar bedeutet: phenyl, naphthyl, pyridyl, chinolyl, isochinolyl, chinoxalyl, thienyl, thionaphthyl, furyl, benzofuryl, benzodioxyl, benzoxazolyl, benzoisoxazolyl oder benzodioxolyl, wobei die ar-gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer gruppe, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, amino, dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe, alkylthio mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, -so 3 h, -po 3 h und -co 2 h; l tetrahydrofuran-2-yl, tetrahydrothiophen-2-yl, tetrahydrothiopyran-2-yl, tetrahydropyran-2-yl, 4-methoxytetrahydropyran-2-yl, 4-methoxytetrahydrothiopyran-2-yl oder 4-methoxytetrahydrothiopyran-2-yl-s,s-dioxid darstellt; und n = 1 bis 5; oder der formel (viii) worin r 1 die bedeutung hat; r und r 1 jeweils wasserstoff oder alkyl mit 1 bis 3 kohlenstoffatomen bedeuten, oder r und r 1 zusammen mit dem stickstoff, an den sie gebunden sind, einen gesättigten heterocyclischen ring mit 4 bis 5 kohlenstoffatomen bilden; und m = 1 bis 3; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon; oder der formel (ix) worin r 1 die bedeutung -conhso 2 -ar hat; und ar darstellt: phenyl, naphthyl, pyridyl, chinolyl, isochinolyl, chinoxalyl, thienyl, thionaphthyl, furyl, benzofuryl, benzodioxyl, benzoxazolyl, benzoisoxazolyl oder benzodioxolyl, wobei die ar-gruppe gegebenenfalls mono-, di- oder trisubstituiert sein kann mit einer gruppe, ausgewählt aus alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, arylalkyl mit 7 bis 10 kohlenstoffatomen, alkoxy mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, cyano, halogen, nitro, carbalkoxy mit 2 bis 7 kohlenstoffatomen, trifluormethyl, amino, dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe, alkylthio mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen, -so 3 h, -po 3 h und -co 2 h; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon, wenn die ar-gruppe einen basischen stickstoff enthält, oder wenn die ar-gruppe substituiert ist durch dialkylamino mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen pro alkyl-gruppe, -so 3 h, -po 3 h oder -co 2 h; oder der formel (x) worin r die bedeutung -so 2 r 1 hat; r 1 darstellt: alkyl, alkenyl, alkinyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen; oder eine aromatische gruppe, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus phenyl und naphthyl, oder eine heterocyclische gruppe, ausgewählt aus der gruppe bestehend aus thiophenyl und chinolinyl; oder -nhcor 2 ; und r 2 nied.alkyl mit 1 bis 6 kohlenstoffatomen ist; oder eines pharmazeutisch annehmbaren salzes hievon, und einen pharmazeutisch annehmbaren träger.

Son Güncelleme: 2014-12-03
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