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n-oxotétrahydro-bêta-carbolines
n-oxotetrahydro-beta-carbolines

méthode de préparation de n-oxotétrahydro- -carbolines
method of preparing n-oxotetrahydro-b-carbolines

cette invention a trait à un procédé amélioré de production d'un inhibiteur de la hmg-coa réductase, 6(r)-[2-(8'(s)-2',2''-diméthylbutyryloxy-2'(s),6'(r)-diméthyl-1',2',6',7',8',8a'(r)-hexahydronaphtyl-r(s)éthyl]-4(r)-hydroxy-3,4,5,6-tétrahydro-2h-pyran-2-one, ledit procédé comprenant les étapes consistant à hydrolyser le (ls,3r,7s,8s,8ar)-8-{2-[(2r,4r)-4-hydroxy-6-oxotétrahydro-2h-pyran-2-yl]éthyl}-3,7-diméthyl-l,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalène-1-yl (2s)-2-méthylbutanoate en présence d'une base et d'un antioxydant, à lactoniser et à protéger sélectivement le groupe hydroxyle du composé résultant, puis à effectuer une acylation avec un agent acylant pour obtenir le 6(r)-[2-(8'(s)-2',2''-diméthylbutyryloxy-2'(s),6'(r)-diméthyl-1',2',6',7',8',8a'(r)-hexahydronaphtyl-r(s))éthyl]-4(r)-substitué)-3,4,5,6-tétrahydro-2h-pyran-2-one et à exécuter ensuite une déprotection pour obtenir le 6(r)-[2-(8'(s)-2',2'-diméthylbutyryloxy-2'(s),6'(r)-diméthyl-1',2',6',7',8',8a'(r)-hexahydronaphtyl-1'(s))éthyl]-4(r)-hydroxy-3,4,5,6-tétrahydro-2h-pyran-2-one.
disclosed herein is an improved process for producing hmg-coa reductase inhibitor, 6(r)-[2-(8 '(s)-2 ',2 ''-dimethylbutyryloxy-2'(s),6 '(r)-dimethyl- 1', 2', 6', 7', 8',8a'(r)-hexahydronaphthyl-r(s))ethyl]-4(r)-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2h- pyran-2-one, the process comprising hydrolyzing (ls,3r,7s,8s,8ar)-8-{2-[(2r,4r)- 4-hydroxy-6-oxotetrahydro-2h-ρyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-l,2,3,7,8,8a- hexahydronaphthalen-1-yl (2s)-2-methylbutanoate in presence of a base and antioxidant, lactonizing and selectively protecting the hydroxyl group of the resultant compound, followed by acylation with an acylating agent to obtain 6(r)-[2-(8'(s)- 2',2''-dimethylbutyryloxy-2 '(s),6 '(r)-dimethyl- 1',2',6',7',8',8a'(r)- hexahydronaphthyl-r(s))ethyl]-4(r)-substituted)-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyran-2-one and further deprotection to obtain 6(r)-[2-(8'(s)-2',2'-dimethylbutyryloxy- 2'(s),6'(r)-dimethyl-1',2',6',7',8',8a'(r)-hexahydronaphthyl-1'(s))ethyl]-4(r)- hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2h-pyran-2-one.