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cyclopropylmethylaminopiperidin

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a compound as claimed in claim 4 wherein r is 5-carboxypentyl, 5-tert-butyloxycarbonylpentyl, cyclopropylmethyl, dicyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-methylcyclohexylmethyl, 4,4-difluorocyclohexylmethyl, 2-cyclopropylethyl, 2,2-dicyclopropylethyl, 1-cyclohexylethyl, 2-cyclohexylethyl, cycloheptylmethyl, benzyl, 2-methylbenzyl, 3-methylbenzyl, 4-methylbenzyl, 4-fluorobenzyl, 2,4-dichlorobenzyl, 3-methoxybenzyl, 2-trifluoromethylbenzyl, 3,5-di(trifluoromethyl)benzyl, 3-acetylbenzyl, 3-(n,n-dimethylsulphamoyl)benzyl, 4-phenylbenzyl, 1-phenylethyl, 2-pyridinylmethyl, 3-pyridinylmethyl or 4-pyridinylmethyl; r 1 is phenyl, 3,4-difluorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl or 3,4-dichlorophenyl; r 2 is n-(2-methoxyethyl)-n-methylcarbamoyl, n-cyclohexylcarbamoyl, n-(2-hydroxyethyl)-n-methylamino, n-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-n-methylamino, n-(2-methoxyethyl)-n-methylamino, imidazol-1-yl, 3-hydroxypyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, 2,6-dimethylpiperidin-1-yl, 3-hydroxypiperidin-1-yl, 4-hydroxypiperidin-1-yl, 4-methoxypiperidin-1-yl, 4-ethoxypiperidin-1-yl, 4-(n-propoxy)piperidin-1-yl, 4-(t-butoxy)piperidin-1-yl, 4-carboxypiperidin-1-yl, 4-methoxycarbonylpiperidin-1-yl, 4-ethoxycarbonylpiperidin-1-yl, 4-(benzoxazol-2-yl)piperidin-1-yl, 4-aminopiperidin-1-yl, 4-cyclopropylmethylaminopiperidin-1-yl, 4-acetamidopiperidin-1-yl, 4-methanesulphonamidopiperidin-1-yl, 4-(t-butoxycarbonylamino)piperidin-1-yl, morpholino, 2-phenylmorpholino, homomorpholino, thiomorpholino, 1-oxothiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, piperazin-1-yl, 4-methylpiperazin-1-yl, 4-cyclopropylmethylpiperazin-1-yl, 4-methanesulphonylpiperazin-1-yl, 4-aminosulphonylpiperazin-1-yl, 4-methylaminosulphonylpiperazin-1-yl, 4-dimethylaminosulphonylpiperazin-1-yl, 4-morpholinosulphonylpiperazin-1-yl, 4-carbamoylpiperazin-1-yl, 4-n-methylcarbamoylpiperazin-1-yl, 4-acetylpiperazin-1-yl, 4-trifluoroacetylpiperazin-1-yl, 4-benzoylpiperazin-1-yl, 4-(t-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl, pyrrolidin-1-ylcarbonyl, piperidin-1-ylcarbonyl, 3-oxomorpholino, 3-hydroxy-8-azabicyclo[3,2,1]oct-8-yl or 3-acetyloxy-8-azabicyclo[3,2,1]oct-8-yl; x is ethylene or propylene; x 1 is a direct link; x 2 is a direct link or co; and m is as previously defined in claim 4.

法语

composé suivant la revendication 4, dans lequel r représente un groupe 5-carboxypentyle, 5-tertiobutyloxycarbonylpentyle, cyclopropylméthyle, dicyclopropylméthyle, cyclobutylméthyle, cyclopentylméthyle, cyclohexylméthyle, 2-méthylcyclohexyl-méthyle, 4,4-difluorocyclohexylméthyle, 2-cyclopropyl-éthyle, 2,2-dicyclopropyléthyle, 1-cyclohexyléthyle, 2-cyclohexyléthyle, cycloheptylméthyle, benzyle, 2-méthylbenzyle, 3-méthylbenzyle, 4-méthylbenzyle, 4-fluorobenzyle, 2,4-dichlorobenzyle, 3-méthoxybenzyle, 2-trifluorométhylbenzyle, 3,5-di(trifluorométhyl)benzyle, 3-acétylbenzyle, 3-(n,n-diméthylsulfamoyl)benzyle, 4-phénylbenzyle, 1-phényléthyle, 2-pyridinylméthyle, 3-pyridinylméthyle ou 4-pyridinylméthyle ; r 1 représente un groupe phényle, 3,4-difluorophényle, 3-chlorophényle, 4-chlorophényle ou 3,4-dichlorophényle ; r 2 représente un groupe n-(2-méthoxyéthyl)-n-méthylcarbamoyle, n-cyclohexylcarbamoyle, n-(2-hydroxy-éthyl)-n-méthylamino, n-(2-hydroxy-2-méthylpropyl)-n-méthylamino, n-(2-méthoxyéthyl)-n-méthylamino, imidazole-1-yle, 3-hydroxypyrrolidine-1-yle, pipéridine-1-yle, 2,6-diméthylpipéridine-1-yle, 3-hydroxypipéridine-1-yle, 4-hydroxypipéridine-1-yle, 4-méthoxypipéridine-1-yle, 4-éthoxypipéridine-1-yle, 4-(n-propoxy)pipéridine-1-yle, 4-(tertiobutoxy)pipéridine-1-yle, 4-carboxypipéridine-1-yle, 4-méthoxycarbonylpipéridine-1-yle, 4-éthoxycarbonylpipéridine-1-yle, 4- (benzoxazole-2-yl)pipéridine-1-yle, 4-aminopipéridine-1-yle, 4-cyclopropylméthylaminopipéridine-1-yle, 4-acétamidopipéridine-1-yle, 4-méthanesulfonamidopipéridine-1-yle, 4-(tertiobutoxycarbonylamino)pipéridine-1-yle, morpholino, 2-phénylmorpholino, homomorpholino, thiomorpholino, 1-oxothiomorpholino, 1,1-dioxothiomorpholino, pipérazine-1-yle, 4-méthylpipérazine-1-yle, 4-cyclopropylméthylpipérazine-1-yle, 4-méthanesulfonylpipérazine-1-yle, 4-aminosulfonylpipérazine-1-yle, 4-méthylaminosulfonylpipérazine-1-yle, 4-diméthylaminosulfonylpipérazine-1-yle, 4-morpholinosulfonylpipérazine-1-yle, 4-carbamoylpipérazine-1-yle, 4-n-méthylcarbamoylpipérazine-1-yle, 4-acétylpipérazine-1-yle, 4-trifluoracétylpipérazine-1-yle, 4-benzoylpipérazine-1-yle, 4-(tertiobutoxycarbonyl)pipérazine-1-yle, pyrrolidine-1-ylcarbonyle, pipéridine-1-ylcarbonyle, 3-oxomorpholine, 3-hydroxy-8-azabicyclo[3,2,1]oct-8-yle ou 3-acétyloxy-8-azabicyclo[3,2,1]oct-8-yle ; x représente un groupe, éthylène ou propylène ; x 1 représente une liaison directe ; x 2 représente une liaison directe ou un groupe co ; et m répond à la définition précitée dans la revendication 4.

最后更新: 2014-12-04
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