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arabinosyladenine
vidarabine

novel arabinosyladenine derivatives
dérivés de arabinosyladenine

a pharmaceutical composition comprising a 2-substituted arabinosyladenine derivative as defined in claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.
composition pharmaceutique comprenant un dérivé d'arabinosyladénine 2-substitué selon la revendication 1 ou un sel ou hydrate acceptable en pharmacie de celui-ci.

use of a 2-substituted arabinosyladenine derivative as defined in claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof for the preparation of a medicament which is useful as an antiviral agent.
utilisation d'un dérivé d'arabinosyladénine 2-substitué selon la revendication 1 ou un sel ou hydrate acceptable en pharmacie de celui-ci pour la préparation d'un médicament qui est utile en tant qu'agent antiviral.

an antiviral or antiretroviral liponucleotide of formula (l) m -(w) n -a-q-z wherein z is the base portion of a nucleoside analogue; q is a pentose residue or an acyclic fragment thereof or a carbocyclic analogue; a is o or s; w is phosphate; n is 1 to 3; l is a lipid moiety; m is 1 wherein the lipid moiety is selected from wherein r, r 1 and r 2 independently have from 0 to 6 sites of unsaturation, and have the structure ch 3 -(ch 2 ) a -(ch=ch-ch 2 ) b -(ch 2 ) c -y wherein the sum of a and c is from 1 to 23; and b is 0 to 6; and wherein y is -c(o)o-, -c-o-, -c=c-o-, -c(o)s-, -c-s-, or -c=c-s-, with the proviso that the compound is in the form of a liposome, when the pentose residue is arabinofuranose and the base portion is cytosine or adenine, with the proviso that when the lipid is a 1,2-diradylglycerol, and the linkage is 3-monophosphate, the nucleoside analogue is not 5-fluoro-uridine, 5-fluorocytidine, bredinin, tubercidin, arabinosyl-cytosine, arabinosyl-5-fluorocytosine, arabinosyl-5-fluorocytosine, arabinosyl-adenine, arabinosyl-thymine, 5-fluoro-2'-deoxyribo-uridine, and neplanocin a; with the proviso that when the lipid moiety is 1,2-diradyl or 1,3-diradylglycerol, and the linkage is monophosphate, the nucleoside is not cytidine, uridine, arabinosylcytosine, adenosine, guanosine, cyclocytidine, deoxyadenosine, deoxycytidine, deoxyguanosine, deoxythymidine, deoxyuridine, or inosine; with the proviso that when the lipid moiety is 1,2-di-o-acylglycerol, and the linkage is 3-diphosphate, the nucleoside is not cytidine, arabinosylcytosine, arabinosyladenine, 7-deazaadenosine; provided that when the lipid moiety is 1,2-di-o-alkylglycerol, and the linkage is 3-diphosphate, the nucleoside is not arabinosylcytosine; provided that when the lipid moiety is 1,2-di-o-acylglycerol, and the linkage is monophosphate, the nucleoside is not arabinosylcytosine; and with the proviso that when the lipid moiety is 1-o-alkyl-2-o-acylglycerol, the sugar is ribose, 2'-deoxyribose, arabinose or 2',2'-dihydroxyribose, and the linkage is diphosphate, the nucleoside does not contain a base which is adenine, cytosine, 5-fluorouracil, 5-azacytosine, 6-mercaptopurine or 7-deazaadenine.
liponucléotide antiviral ou antirétroviral de formule (l) m -(w) n -a-q-z dans laquelle z est la partie de base d'un analogue de nucléoside ; q est le résidu pentosique ou son fragment acyclique ou un analogue carboxyclique ; a est o ou s ; w est un phosphate ; n est 1 à 3 ; l est un radical de lipide ; m est 1 dans laquelle le radical de lipide est choisi parmi dans lesquelles r, r 1 et r 2 ont indépendamment de 0 à 6 sites d'insaturation et ont la structure ch 3 -(ch 2 ) a -(ch=ch-ch 2 ) b -(ch 2 ) c -y dans laquelle la somme de a et c est comprise entre 1 et 23 ; et b est compris entre 0 et 6 ; et dans laquelle y est -c(o)o-, -c-o-, -c=c-o-, -c(o)s-, -c-s-, ou -c=c-s-, sous réserve que le composé soit sous la forme d'un liposome lorsque le résidu pentosique est un arabinofuranose et lorsque la partie de base est la cytosine ou l'adénine, sous réserve que lorsque le lipide est un 1,2-diradylglycérol et la liaison est un 3-monophosphate, l'analogue de nucléoside n'est pas la 5-fluoro-uridine, la 5-fluorocytidine, la brédinine, la tubercidine, l'arabinosylcytosine, l'arabinosyl-5-fluorocytosine, l'arabinosyladénine, l'arabinosyl-thymine, la 5-fluoro-2'-désoxyribo-uridine et la néplanocine a ; sous réserve que lorsque le radical de lipide est un 1,2-diradylglycérol ou un 1,3-diradylglycérol et la liaison est un monophosphate, le nucléoside n'est pas la cytidine, l'uridine, l'arabinosylcytosine, l'adénosine, la guanosine, la cyclocitidine, la désoxyadénosine, la désoxycytidine, la désoxyguanosine, la désoxythymidine, la désoxyuridine ou l'inosine ; sous réserve que lorsque le radical de lipide est un 1,2-di-o-acylglycérol et la liaison est un 3-diphosphate, le nucléoside n'est pas la cytidine, l'arabinosylcytosine, l'arabinosyladénine, la 7-déazaadénosine ; pourvu que lorsque le radical de lipide est un 1,2-di-o-alcoylglycérol et la liaison est un 3-diphosphate, le nucléoside ne soit pas une arabinosylcytosine ; pourvu que lorsque le radical de lipide est un 1,2-di-o-acylglycérol et la liaison est un monophosphate, le nucléoside ne soit pas un arabinosylcytosine ; et sous réserve que lorsque le radical de lipide est un 1-o-alcoyl-2-o-acylglycérol, le sucre est le ribose, le 2'-désoxyribose, l'arabinose ou le 2,2'-dihydroxyribose et la liaison est un diphosphate, le nucléoside ne contient pas une base qui est l'adénine, la cytosine, la 5-fluoro-uracile, la 5-azacytosine, la 6-mercaptopurine ou la 7-déazaadénine.