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nouvelles hydroxy-6-phenylphenanthridines difluoroethoxy-substituees

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novel difluoroethoxy-substituted hydroxy-6-phenylphenanthridines and their use as pde4 inhibitors

Letzte Aktualisierung: 2014-11-25
Nutzungshäufigkeit: 4
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Französisch

l'invention concerne des composés représentés par la formule (i). dans cette formule, r1 représente hydroxyle, alcoxy c1-4, cycloalcoxy c3-7, cycloalkylmethoxy c3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; r2 représente hydroxyle, alcoxy c1-4, cycloalcoxy c3-7, cycloalkylmethoxy c3-7, 2,2-difluoroethoxy ou alcoxy essentiellement ou complètement substitué par fluorine; ou r1 et r2 représentent ensemble un groupe alkylenedioxy; r3 représente hydrogène ou alkyle c1-4; r31 représente hydrogène ou alkyle c1-4; dans un premier mode de réalisation de l'invention (a), r4 représente -o-r41 où r41 représente hydrogène, alkyle c1-4, alcoxy c1-4-alkyle c1-4, hydroxy-alkyle c2-4, alkylcarbonyle c1-7 ou alkyle c1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; r5 représente hydrogène ou alkyle c1-4; ou dans un second mode de réalisation (b), r4 représente hydrogène ou alkyle c1-4 et r5 représente o-r51 où r51 représente hydrogène, alkyle c1-4, alcoxy c1-4-alkyle c1-4, hydroxy-alkyle c2-4, alkylcarbonyle c1-7 ou alkyle c1-4 essentiellement ou complètement substitué par fluorine; r6 représente hydrogène, halogène, alkyle c1-4 ou alcoxy c1-4; r7 représente -s(o)2n(r8)r9, -a-n(r10)s(o)2-11 ou s(o)nr12; a représente une liaison ou alkylene c1-4. lesdits composés sont des inhibiteurs efficaces de pde4..

Englisch

compounds of formula (i) in which r1 is hydroxyl, 1-4c-alkoxy, 3-7c-cycloalkoxy, 3-7c-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com­pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4c-alkoxy, r2 is hydroxyl, 1-4c-alkoxy, 3-7c-cycloalkoxy, 3-7c-cycloalkylmethoxy, 2,2-difluoroethoxy, or com­pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4c-alkoxy, or in which r 1 and r2 together are a 1-2c-alkylenedioxy group, r3 is hydrogen or 1-4c-alkyl, r31 is hydrogen or 1-4c-alkyl, either, in a first embodiment (embodiment a) according to the present invention, r4 is -0-r41, in which r41 is hydrogen, 1-4c-alkyl, 1-4c-alkoxy-1-4c-alkyl, hydroxy-2-4c-alkyl, 1-7c-alkylcarbonyl, or com­ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4c-alkyl, and r5 is hydrogen or 1-4c-alkyl, or, in a second embodiment (embodiment b) according to the present invention, r4 is hydrogen or 1-4c-alkyl, and r5 is -o-r51, in which r51 is hydrogen, 1-4c-alkyl, 1-4c-alkoxy-1-4c-alkyl, hydroxy-2-4c-alkyl, 1-7c-alkylcarbonyl, or com­ pletely or predominantly fluorine-substituted 1-4c-alkyl, r6 is hydrogen, halogen, 1-4c-alkyl or 1-4c-alkoxy, r7 is -s(o)2n(r8)r9, -a-n(r10)s(0)2-r11, or -s(o)nr12, a is a bond or 1-4c-alkylene, are novel effective pde4 inhibitors.

Letzte Aktualisierung: 2011-07-27
Nutzungshäufigkeit: 1
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