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l'invention vise des peptides cyclisés, répondant à la séquence : seq id n°1 : x1x2rgdx3fgx4x5llfihfx6igsx7hsx8ix9, dans laquelle : - les lettres sans indice numérique correspondent aux acides aminés définis par le code international à une lettre. - x1 est g ou gg dont l'extrémité amino-terminale est libre ou non, - x2 est soit un c, auquel cas x2 = x4, les 2 c étant alors réunis par un pont disulfure, ou x2 est capable de former un pont lactame avec x4, l'un de x2 ou x4 étant un acide aminé porteur d'un groupement acide, comme a ou d, l'autre portant une fonction aminée, comme q, n. - x3 est soit un motif m, soit un motif nor-leucine. - x5 est un ou plusieurs motifs di- tri- ou tetra-peptidiques composés de g ou d'une combinaison de g et de s, ou encore x5 est un motif c dont la chaîne latérale sert de point de liaison covalente avec un groupe 3-nitro-2-pyridinesulfényle situé sur l'extrémité n-terminale de l'acide aminé suivant (l). - x6 est soit un motif r, soit un motif k. - x7 est soit un motif r, soit un motif k. - x8 est soit un motif r, soit un motif k. - x9 est un acide aminé aliphatique (comme g, ou a) dont l'extrémité c-terminale est amidée. ces peptides sont utilisables comme principes actifs de médicaments, notamment pour le traitement de pathologies liées à une hyper-vascularisation.

English

the invention relates to cyclised peptides corresponding to sequence seq id n°1: x1x2rgdx3fgx4x5llfihfx6igsx7hsx8ix9, wherein: the letters without any numerical index correspond to amino acids defined by the single-letter international code; x1 is g or gg having an amino-terminal end which may or may not be free; x2 is either a c, in which case x2 = x4, the two cs being connected by a disulphide bridge, or x2 is capable of forming a lactam bridge with x4, either x2 or x4 being an amino acid bearing an acid group, such as a or d, and the other bearing an amino function such as q, n; x3 is either an m pattern or a norleucine pattern; x5 is one or several di-, tri-, or tetra-peptide patterns comprising g or a combination of g and s, or x5 is a c pattern having a side-chain which serves as a covalent linkage point with a 3-nitro-2-pyridinesulphenyl group which is located at the n-terminal end of the next amino acid (l); x6 is either an r pattern or a k pattern; x7 is either an r pattern or a k pattern; x8 is either an r pattern or a k pattern; and x9 is an aliphatic amino acid (such as g or a) having an amide c-terminal end. the inventive peptides can be used as active ingredients in medicaments, for example, for the treatment of pathologies linked to hypervascularisation.

Last Update: 2011-07-27
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