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dihydroquinoléinyle

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composé de formule (ii) dans laquelle : r 1 est en position para ou méta et est r 2 et r 3 sont chacun indépendamment choisis parmi un hydrogène, un nitro, un alkyle en c 1-6 , un cycloalkyle en c 3-6 , un alcényle en c 2-6 , un alcynyle en c 2-6 , un alcoxy en c 1-4 , un c 1-6 -alkylamino, un c 1-6 -dialkylamino, un c 1-6 -alkyl-c 1-4 -alcoxy, un c 1-6 -alkylamino-c 1-6 -alkyle, un amino, un cyano, un halogéno, un trifluorométhyle, -co 2 r 12 et -conr 12 r 13 , où r 12 et r 13 sont choisis indépendamment parmi un hydrogène ou un alkyle en c 1-6 , ou r 2 et r 3 forment, conjointement avec le phényle auquel ils sont reliés, un système nuciéaire bicyclique à 9 ou 10 chaínons ; r 4 est un alkyle en c 1-4 ; r 5 est choisi parmi un hydrogène et un alkyle en c 1-4 ; r 6 est choisi parmi un alkyle en c 1-6 , un c 1-4 -alkyl(c 4-6 )-cycloalkyle, un c 1-6 -alkyl(c 1-6 )-alcoxy, un c 1-6 -alkyl-s (c 1-6 )-alkyle, un c 1-4 -alkylsulfonyl(c 1-4 )-alkyle ; où q est un entier de 1 à 6 et r 14 est un halogéno ; r 7 est choisi parmi un alkyle en c 1-6 , un c 1-8 -alcoxycarbonyle, un alcényle en c 2-6 , un 1,3-benzodioxol-5-yle et un aryle, chacun éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi un alcoxy en c 1-4 , un alkyle en c 1-6 , un cyano, un halogéno et un trifluorométhyle ; r 8 est un aryle, un hétéroaryle, un système nucléaire hétéroaryle bicyclique lié à l'azote par l'intermédiaire d'un carbone cyclique ou un système nucléaire bicyclique à 9 ou 10 chaínons lié à l'azote par l'intermédiaire d'un carbone cyclique et chaque noyau est éventuellement substitué par jusqu'à deux substituants, qui peuvent être identiques ou différents, et sont choisis parmi un alkyle en c 1-6 , un alcoxy en c 1-4 , un c 1-4 -alkylthio, un c 1-6 -alkyl-c 1-4 -alcoxy, un c 1-6 -alkylamino-c 1-6 -alkyle, un hydroxy, -co 2 h, -(ch 2 ) p oh où p vaut 1 ou 2, un cyano, un halogéno et un trifluorométhyle ; r 9 et r 10 sont chacun indépendamment choisis parmi un hydrogène et un alkyle en c 1-4 , ou r 8 et r 9 forment, conjointement avec l'azote auquel ils sont reliés, un groupe dihydro-indolyle ou dihydroquinoléinyle ; r 11 est choisi parmi un carboxy, un tétrazolyle, un alkylsulfonylcarbamoyle, un sulfo et un sulfino ; y est un oxygène, un soufre ou un sulfonyle ; m vaut 0 ou 1 ; et n vaut 0 ou est un entier de 1 à 4 à condition que m et n ne puissent pas tous les deux valoir 0, et que lorsque m vaut 1, n vale 0 ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un ester hydrolysable in vivo de celui-ci.

Allemand

verbindungen der formel (ii) in welcher: r 1 sich in der para- oder meta-stellung befindet und für steht; r 2 und r 3 jeweils unabhängig voneinander aus wasserstoff, nitro, c 1-6 -alkyl, c 3-6 -cycloalkyl, c 2-6 -alkenyl, c 2-6 -alkinyl, c 1-4 -alkoxy, c 1-6 -alkylamino, c 1-6 -dialkylamino, c 1-6 -alkyl-c 1-4 -alkoxy, c 1-6 -alkylamino-c 1-6 -alkyl, amino, cyano, halogen, trifluormethyl, -co 2 r 12 und -conr 12 r 13 ausgewählt sind, wobei r 12 und r 13 jeweils unabhängig voneinander aus wasserstoff oder c 1-6 -alkyl ausgewählt sind, oder r 2 und r 3 bilden zusammen mit dem phenyl, an das sie gebunden sind, ein 9- oder 10gliedriges bicyclisches ringsystem; r 4 für c 1-4 -alkyl steht; r 5 aus wasserstoff und c 1-4 -alkyl ausgewählt ist; r 6 aus c 1-6 -alkyl, c 1-4 -alkyl-(c 4-6 )cycloalkyl, c 1-6 -alkyl-(c 1-6 )alkoxy, c 1-6 -alkyl-s(c 1-6 )alkyl, c 1-4 -alkylsulfonyl-(c 1-4 )alkyl; ausgewählt ist, wobei q für eine ganze zahl von 1 bis 6 und r 14 für halogen steht; r 7 aus c 1-6 -alkyl, c 1-8 -alkoxycarbonyl, c 2-6 -alkenyl, 1,3-benzodioxol-5-yl und aryl ausgewählt ist, die jeweils gegebenenfalls durch einen oder mehrere substituenten ausgewählt aus c 1-4 -alkoxy, c 1-6 -alkyl, cyano, halogen und trifluormethyl substituiert sind; r 8 für aryl, heteroaryl, ein bicyclisches heteroarylringsystem, das über einen ringkohlenstoff an den stickstoff gebunden ist, oder ein 9- oder 10-gliedriges bicyclisches ringsystem, das über einen ringkohlenstoff an den stickstoff gebunden ist, steht, wobei die ringe jeweils gegebenenfalls durch bis zu zwei substituenten, die gleich oder verschieden sein können und aus c 1-6 -alkyl, c 1-4 -alkoxy, c 1-4 -alkylthio, c 1-6 -alkyl-c 1-4 -alkoxy, c 1-6 -alkylamino-c 1-6 -alkyl, hydroxy, -co 2 h, -(ch 2 ) p oh, wobei p für 1 oder 2 steht, cyano, halogen und trifluormethyl ausgewählt sind, substituiert sind; r 9 und r 10 jeweils unabhängig voneinander aus wasserstoff und c 1-4 -alkyl ausgewählt sind oder r 8 und r 9 zusammen mit dem stickstoff, an den sie gebunden sind, eine dihydroindolyl- oder eine dihydrochinolinylgruppe bilden; r 11 aus carboxyl, tetrazolyl, alkylsulfonylcarbamoyl, sulfo und sulfino ausgewählt ist; y für sauerstoff, schwefel oder sulfonyl steht; m für 0 oder 1 steht; und n für 0 oder eine ganze zahl von 1 bis 4 steht, mit der maßgabe, daß m und n nicht beide für 0 stehen, und daß, wenn m für 1 steht, n für 0 steht; und deren pharmazeutisch unbedenkliche salze und in vivo hydrolisierbare ester.

Dernière mise à jour : 2014-12-03
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