Da traduttori professionisti, imprese, pagine web e archivi di traduzione disponibili gratuitamente al pubblico.
utilisation d'un promédicament pour la préparation d'un irm ou d'un agent de contraste optique qui est modifié au niveau d'un site particulier et qui permet de détecter une activité biologique spécifique au sein d'un tissu, ledit promédicament étant caractérisé par une plus faible activité de liaison aux protéines que celle de l'agent de contraste bioactivé ; et ledit promédicament ayant une structure choisie au sein du groupe constitué par : iem - [(pbm) m - [(ms) n - (mm) o ] p ] q ; et où : chaque iem est un résidu amplificateur de l'image (« image-enhancing moiety », en anglais) qui comprend un complexe entre au moins un agent chélateur organique cyclique ou acyclique physiologiquement compatible et un ou plusieurs ions métalliques de numéro atomique 13, 21-34, 39-42, 44-50 ou 57-83, où ledit iem possède un ou deux sites de coordination ouverts ; chaque pmb est, indépendamment, un résidu de liaison à une protéine (« protein biding moiety » en anglais) comprenant un groupe aryle capable de se lier à une protéine présente dans le tissu contenant l'activité biologique à détecter ; chaque ms est, indépendamment, un site de modification (« modification site » en anglais) qui comprend au moins une liaison susceptible d'être modifiée in vivo par une enzyme ou qui est une liaison directe entre pbm et mm ou entre iem et mm ; chaque mm est indépendamment, un résidu de masquage(« masking moiety » en anglais) qui réduit l'affinité de liaison à la protéine du promédicament par comparaison à celle de l'agent de contact bioactivé ; et chacun de m, n, o, p et q est identique ou différent ; q, n, m, et p peuvent être supérieur ou égal à un mais pas égal à zéro ; et o peut être supérieur ou égal à zéro.
the use of a prodrug for the preparation of an mri or optical contrast agent that is modified at a particular site and that allows detection of specific bioactivity within a tissue, said prodrug characterized by a lower protein binding affinity compared to the bioactivated contrast agent; and said prodrug having a structure, selected from the group consisting of: iem - [(pbm) m - [(ms) n - (mm) o ] p ] q ; and wherein: each iem is an image-enhancing moiety that comprises a complex between at least one physiologically compatible cyclic or acyclic organic chelating agent, and one or more metal ions with atomic numbers 13, 21-34, 39-42, 44-50, or 57-83, wherein said iem has one or two open coordination sites; each pbm is, independently, a protein binding moiety comprising an aryl group capable of binding protein within the tissue containing the bioactivity to be detected; each ms is, independently, a modification site that either comprises at least one bond capable of being altered in vivo by an enzyme or that is a direct bond between pbm and mm or between iem and mm; each mm is, independently, a masking moiety which decreases the protein binding affinity of the prodrug compared to the bioactivated contrast agent; and each of m, n, o, p and q is the same or different; q, n, m and p can be greater than or equal to one, but not zero; and o can be greater than or equal to zero.
