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sacubitril
sakubitriil

sacubitril/valsartan
neparvis sakubitriil/valsartaan

die wirkstoffe sind: sacubitril und valsartan.
toimeained on: sakubitriil ja valsartaan.

entresto 24 mg/26 mg filmtabletten sacubitril/valsartan
entresto 24 mg/26 mg õhukese polümeerikattega tabletid sacubitrilum/valsartanum

es zerfällt in die beiden wirkstoffe sacubitril und valsartan.
see jaguneb organismis kaheks toimeaineks - sakubitriil ja valsartaan.

sacubitril wird weiter zu dem aktiven metaboliten lbq657 metabolisiert.
sakubitriil metaboliseerub edasi aktiivseks metaboliidiks lbq657.

nach oraler gabe dissoziiert entresto in valsartan und das prodrug sacubitril.
pärast suukaudset manustamist laguneb entresto valsartaaniks ja eelravim sakubitriiliks.

entresto ist ein herzarzneimittel, das die wirkstoffe sacubitril und valsartan enthält.
entresto on südameravim, mis sisaldab toimeainetena sakubitriili ja valsartaani.

die beiden wirkstoffe in neparvis, sacubitril und valsartan, wirken über unterschiedliche mechanismen.
neparvise kaks toimeainet sakubitriil ja valsartaan toimivad erineval moel.

es konnte kein nachweis embryofötaler toxizität oder teratogenität bei mit sacubitril behandelten ratten beobachtet werden.
sakubitriiliga ravitud rottidel ei täheldatud embrüo-loote toksilisust ega teratogeensust.

sacubitril, lbq657 und valsartan sind stark an plasmaproteine gebunden (94-97%).
sakubitriili, lbq657 ja valsartaan seonduvad ulatuslikult plasmavalkudega (94...97%).

die gabe zusammen mit nahrungsmitteln hat keinen klinisch bedeutsamen einfluss auf die systemischen expositionen gegenüber sacubitril, lbq657 und valsartan.
manustamisel koos toiduga ei ole kliiniliselt olulist mõju sakubitriili, lbq657 ja valsartaani plasmakontsentratsioonile.

die pharmakokinetik von entresto (sacubitril, lbq657 und valsartan) ist bei männlichen und weiblichen patienten ähnlich.
entresto (sakubitriili, lbq657 ja valsartaani) farmakokineetika on sarnane mees- ja naissoost isikutel.

sacubitril wird schnell durch die carboxylesterasen 1b und 1c zu lbq657 umgewandelt; lbq657 wird nur in einem unbedeutsamen ausmaß weiter metabolisiert.
sakubitriil muudetakse karboksüülesteraaside 1b ja 1c poolt kiiresti lbq657-ks; lbq657olulisel määral ei metaboliseeru.

in-vitro-daten deuten darauf hin, dass sacubitril oatp1b1- und oatp1b3-transporter hemmt.
in vitro andmed näitavad, et sakubitriil inhibeerib transportereid oatp1b1 ja oatp1b3.

im steady state kommt es zu keiner bedeutsamen akkumulation von sacubitril und valsartan, hingegen zu einer 1,6-fachen akkumulation von lbq657.
tasakaaluseisundis ei kuhju sakubitriil ja valsartaan olulisel määral, samal ajal kui lbq657 kuhjub 1,6-kordselt.

die bestandteile von entresto, sacubitril und valsartan, wurden in die milch von säugenden ratten ausgeschieden (siehe abschnitt 5.3).
entresto toimeained sakubitriil ja valsartaan erituvad lakteerivate rottide piima (vt lõik 5.3).

bei jugendlichen ratten, die mit sacubitril behandelt wurden (postnatal tag 7 bis 70), wurde eine reduzierung der altersspezifischen entwicklung der knochenmasse und knochenverlängerung beobachtet.
noortel rottidel (7 kuni 70 päeva pärast sündi), keda raviti sakubitriiliga, aeglustus vanusest tulenev luukoe areng ja luude pikenemine.

der aktive metabolit von sacubitril (lbq657) und valsartan sind substrate von oatp1b1, oatp1b3, oat1 und oat3; valsartan ist außerdem ein substrat von mrp2.
sakubitriili aktiivne metaboliit (lbq657) ja valsartaan on oatp1b1, oatp1b3, oat1 ja oat3 substraadid; valsartaan on ka mrp2 substraat.

da sacubitril und valsartan nur minimal über cyp450-enzyme metabolisiert werden, hat eine gleichzeitige anwendung mit arzneimitteln, die cyp450-enzyme beeinflussen, voraussichtlich keinen einfluss auf die pharmakokinetik.
kuna sakubitriili ja valsartaani cyp450 ensüümide poolt vahendatud metabolism on minimaalne, ei ole cyp450 ensüüme mõjutavate ravimite samaaegsel manustamisel oodata mõju farmakokineetikale.