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methylnaltrexon
methylnaltrexon

methylnaltrexon ondergaat een matige weefselverdeling.
verteilung methylnaltrexonium unterliegt einer geringen gewebeverteilung.

methylnaltrexon wordt minimaal gemetaboliseerd door cyp iso-enzymen.
methylnaltrexonium wird minimal über cyp- isoenzyme metabolisiert.

methylnaltrexon wordt voornamelijk als onveranderd actief bestanddeel uitgescheiden.
ausscheidung methylnaltrexonium wird vorwiegend als unveränderte aktive substanz ausgeschieden.

het effect van ernstige leverinsufficiëntie op de farmacokinetiek van methylnaltrexon is niet onderzocht.
die auswirkung einer schweren leberfunktionsstörung auf die pharmakokinetik von methylnaltrexonium wurde nicht untersucht.

de klaring door de nieren van methylnaltrexon verminderde met een toenemende mate van nierinsufficiëntie.
die renale ausscheidung von methylnaltrexonium nahm mit zunehmendem schweregrad der nierenfunktionsstörung ab.

de resultaten toonden geen effect van betekenis van leverinsufficiëntie op de auc of cmax van methylnaltrexon.
die ergebnisse zeigten keinen bedeutenden effekt einer leberfunktionsstörung auf die auc oder cmax von methylnaltrexonium.

daarom dient methylnaltrexon niet bij kinderen te worden gebruikt totdat verdere gegevens beschikbaar komen.
daher sollte methylnaltrexonium bis zum vorliegen weiterer daten nicht in der pädiatrischen altersgruppe verwendet werden.

methylnaltrexon wordt bij de mens in geringe mate gemetaboliseerd gebaseerd op de hoeveelheid methylnaltrexonmetabolieten verkregen uit excreten.
metabolismus methylnaltrexonium wird, ausgehend von der menge an methylnaltrexonium-metaboliten, die man in exkrementen wieder findet, im menschen mäßig metabolisiert.

echter, als een zuiver perifeer werkzame opioïdantagonist, is de kans dat methylnaltrexon dergelijke activiteiten zal beïnvloeden klein.
jedoch ist die wahrscheinlichkeit, dass methylnaltrexonium diese aktivitäten beeinflusst, niedrig, da es ein rein auf die peripherie beschränkter opioid-antagonist ist.

met als gevolg dat geen belangrijke verandering in de auc van methylnaltrexon in aanvulling op de cmax werd waargenomen voor en na toediening meervoudige doses cimetidine.
als folge wurde vor und nach mehrfacher gabe von cimetidin keine bedeutende Änderung der auc von methylnaltrexonium, zusätzlich zur cmax, beobachtet.

na intraveneuze injectie met methylnaltrexonbromide gedurende 13 weken, werd een vergelijkbare methylnaltrexon gerelateerde toxiciteit waargenomen bij zowel jonge als volwassen honden.
nach intravenöser injektion von methylnaltrexoniumbromid über 13 wochen war die beobachtete methylnaltrexonium-bedingte toxizität bei jungen und erwachsenen hunden ähnlich.

n-demethylatie van methylnaltrexon om naltrexon te produceren is niet significant, slechts 0,06% van de toegediende dosis.
n-demethylierung von methylnaltrexonium zur bildung von naltrexon ist nicht signifikant und macht 0,06% der gegeben dosis aus.

omdat het een quaternair amine is, is de mogelijkheid van methylnaltrexon om de bloed-hersen- barrière te passeren beperkt.
da es ein quaternäres amin ist, ist die fähigkeit von methylnaltrexonium, die blut-hirn-schranke zu überwinden, eingeschränkt.

gewicht een geïntegreerde analyse van farmacokinetische gegevens van gezonde personen toonde aan dat methylnaltrexon mg/kg dosis-aangepaste blootstelling toenam met toename van het lichaamsgewicht.
gewicht eine integrierte analyse der pharmakokinetischen daten gesunder deutete an, dass die exposition bei einer dosisadjustierung von methylnaltrexonium (mg/kg) mit zunehmendem körpergewicht ansteigt.

de renale klaring van methylnaltrexon nam af na toediening van meervoudige doses cimetidine (van 31 l/u tot 18 l/u).
nach anwendung mehrerer dosen cimetidin war die renale clearance von methylnaltrexonium reduziert (von 31 l/h auf 18 l/h).

methylnaltrexon wordt minimaal aan humane plasma-eiwitten gebonden (11,0% tot 15,3%) zoals bepaald door evenwichtsdialyse.
methylnaltrexonium wird minimal an menschliche plasmaproteine gebunden (11,0% bis 15,3%), was mittels equilibrium-dialyse bestimmt wurde.

de organische kationtransporteur(oct) - gerelateerde geneesmiddel-geneesmiddelinteractiepotentieel tussen methylnaltrexon en een oct remmer werd bij 18 gezonde personen onderzocht door de enkele-dosis farmacokinetische profielen van methylnaltrexon te vergelijken voor en na meervoudige doses cimetidine 400 mg.
dazu wurden pharmakokinetische profile einer einzeldosis methylnaltrexonium vor und nach mehreren 400 mg dosen von cimetidin verglichen.