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検索ワード: carboxyalkylthioalkyle (フランス語 - 英語)

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Composés selon le revendication 1 où R¹ représente l'hydrogène, un alkyle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un azidoalkyle, un acylaminoalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un glucopyranosyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un hydroxyalkylthioalkyle, un mercaptoalkylthioalkyle, un arylthioalkyle ou un carboxyalkylthioalkyle.

英語

Compounds according to claim 1, wherein R¹ is hydrogen, alkyl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, azidoalkyl, acylaminoalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, glucopyranosyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, hydroxyalkylthioalkyl, mercaptoalkylthioalkyl, arylthioalkyl or carboxyalkylthioalkyl.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
品質:

フランス語

Revendications pour les Etats contractants suivants : AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE Pyrroles de formule générale où R¹ représente l'hydrogène, un alkyle, un aryle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un trialkylaminoalkyle, un aminoalkylaminoalkyle, un azidoalkyle, un acylaminoalkyle, un acylthioalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un alkylsulfinylalkyle, un alkylsulfonylalkyle, un alkylsulfonyloxyalkyle, un alkylcarbonyloxyalkyle, un cyanoalkyle, un amidinoalkyle, un isothiocyanatoalkyle, un glucopyranosyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un hydroxyalkylthioalkyle, un mercaptoalkylthioalkyle, un arylthioalkyle ou un carboxyalkylthioalkyle ou un groupe de formules dans lesquelles Het représente un groupe hétérocyclique, W NH, S ou une liaison, T NH ou S, V O, S, NH, NNO₂, NCN ou CHNO₂, Z un alkylthio, un amino, un monoalkylamino ou un dialkylamino, Im le 1-imidazolyle, Ar un aryle et n un nombre allant de 2 à 6 ; R² l'hydrogène, un alkyle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un acylaminoalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un alkylthio ou un alkylsulfinyle ; R³ représente un groupe aromatique carbocyclique ou hétérocyclique ; R⁴, R⁵, R⁶ et R⁷ représentent, indépendamment les uns des autres, l'hydrogène, un halogène, un alkyle, un hydroxy, un alcoxy, un aryloxy, un haloalkyle, un nitro, un amino, un acylamino, un monoalkylamino, un dialkylamino, un alkylthio, un alkylsulfinyle ou un alkylsulfonyle ; et l'un des symboles X et Y est O et l'autre O, S, (H,OH) ou (H,H), sous réserve que R¹ est différent de l'hydrogène, lorsque R² est l'hydrogène, R³ est le 3-indolyle ou le 6-hydroxy-3-indolyle, R⁴, R⁵ et R⁷ sont l'hydrogène, R⁶ est l'hydrogène ou un hydroxy et X et Y sont tous les deux O ainsi que lorsque R² est l'hydrogène, R³ est le 3-indolyle, R⁴, R⁵, R⁶ et R⁷ sont l'hydrogène, X est (H,H) et Y est O ; un groupe hétérocyclique Het signifiant un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 chaínons, saturé, partiellement insaturé ou aromatique, contenant, si désiré, un noyau benzénique condensé et étant non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe constitué par un halogène, un alkyle, un hydroxy, un alcoxy, un haloalkyle, un nitro, un amino, un acylamino, un mono- ou dialkylamino, un alkylthio, un alkylsulfinyle et un alkylsulfonyle, un groupe R³ aromatique hétérocyclique étant défini comme le groupe Het aromatique hétérocyclique ci-dessus et un groupe R³ aromatique carbocyclique représentant le phényle ou le naphtyle, étant si désiré, substitué comme le groupe Het ci-dessus et un acyle seul ou en combinaison étant un groupe dérivé d'un acide alcanoïque ayant jusqu'à 7 atomes de C ou d'un acide carboxylique aromatique et un alkyle seul ou en combinaison représentant un groupe alkyle, à chaíne droite ou ramifiée, ayant jusqu'à 7 atomes de C, ainsi que les sels pharmaceutiquement utilisables des composés acides de formule I avec les bases et des composés basiques de formule I avec les acides.

英語

Claims for the following Contracting States : AT, BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE Pyrroles of the general formula wherein R¹ is hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, trialkylaminoalkyl, aminoalkylaminoalkyl, azidoalkyl, acylaminoalkyl, acylthioalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulphinylalkyl, alkylsulphonylalkyl, alkylsulphonyloxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, cyanoalkyl, amidinoalkyl, isothiocyanatoalkyl, glucopyranosyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, hydroxyalkylthioalkyl, mercaptoalkylthioalkyl, arylthioalkyl or carboxyalkylthioalkyl or a group of the formula in which Het is a heterocyclic group, W is NH, S or a bond, T is NH or S, V is O, S, NH, NNO₂, NCN or CHNO₂, Z is alkylthio, amino, monoalkylamino or dialkylamino, Im is 1-imidazolyl, Ar is aryl and n is an integer of 2-6; R² is hydrogen, alkyl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, acylaminoalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylthio or alkylsulphinyl; R³ is a carbocyclic or heterocyclic aromatic group; R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are each independently hydrogen, halogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, haloalkyl, nitro, amino, acylamino, monoalkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl; and one of X and Y is O and the other is O, S, (H,OH) or (H,H); with the proviso that R¹ is different from hydrogen when R² is hydrogen, R³ is 3-indolyl or 6-hydroxy-3-indolyl, R⁴, R⁵ and R⁷ are hydrogen, R⁶ is hydrogen or hydroxy and X and Y are both O and when R² is hydrogen, R³ is 3-indolyl, R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are hydrogen, X is (H,H) and Y is O; whereby a heterocyclic group Het stands for a saturated, partially unsaturated or aromatic 5- or 6-membered heterocyclic group which, if desired, contains a fused benzene ring and is unsubstituted or substituted by one or more substituents from the group of halogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, haloalkyl, nitro, amino, acylamino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylsulphinyl and alkylsulphonyl, a heterocyclic aromatic group R³ is a heterocyclic aromatic group Het as defined above, and a carboxylic aromatic group R³ stands for phenyl or naphthyl which, if desired, is substituted in the same manner as the Het group above, and acyl alone or in combination is a group derived from an alkanecarboxylic acid with up to 7 C atoms or from an aromatic carboxylic acid, and alkyl alone or in combination stands for a straight-chain or branched alkyl group with up to 7 C atoms, as well as pharmaceutically usable salts of acidic compounds of formula I with bases and of basic compounds of formula I with acids.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
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フランス語

Procédé selon la revendication 1 où R¹ représente l'hydrogène, un alkyle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un azidoalkyle, un acylaminoalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un glucopyranosyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un hydroxyalkylthioalkyle, un mercaptoalkylthioalkyle, un arylthioalkyle ou un carboxyalkylthioalkyle.

英語

A process according to claim 1, wherein R¹ is hydrogen, alkyl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, azidoalkyl, acylaminoalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, glucopyranosyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, hydroxyalkylthioalkyl, mercaptoalkylthioalkyl, arylthioalkyl or carboxyalkylthioalkyl.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
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フランス語

Revendications pour les Etats contractants suivants : ES, GR Procédé pour la préparation des pyrroles de formule générale où R¹ représente l'hydrogène, un alkyle, un aryle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un trialkylaminoalkyle, un aminoalkylaminoalkyle, un azidoalkyle, un acylaminoalkyle, un acylthioalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un alkylsulfinylalkyle, un alkylsulfonylalkyle, un alkylsulfonyloxyalkyle, un alkylcarbonyloxyalkyle, un cyanoalkyle, un amidinoalkyle, un isothiocyanatoalkyle, un glucopyranosyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un hydroxyalkylthioalkyle, un mercaptoalkylthioalkyle, un arylthioalkyle ou un carboxyalkylthioalkyle ou un groupe de formules dans lesquelles Het représente un groupe hétérocyclique, W NH, S ou une liaison, T NH ou S, V O, S, NH, NNO₂, NCN ou CHNO₂, Z un alkylthio, un amino, un monoalkylamino ou un dialkylamino, Im le 1-imidazolyle, Ar un aryle et n un nombre allant de 2 à 6 ; R² l'hydrogène, un alkyle, un aralkyle, un alcoxyalkyle, un hydroxyalkyle, un haloalkyle, un aminoalkyle, un monoalkylaminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un acylaminoalkyle, un alkylsulfonylaminoalkyle, un arylsulfonylaminoalkyle, un mercaptoalkyle, un alkylthioalkyle, un carboxyalkyle, un alcoxycarbonylalkyle, un aminocarbonylalkyle, un alkylthio ou un alkylsulfinyle ; R³ représente un groupe aromatique carbocyclique ou hétérocyclique ; R⁴, R⁵, R⁶ et R⁷ représentent, indépendamment les uns des autres, l'hydrogène, un halogène, un alkyle, un hydroxy, un alcoxy, un aryloxy, un haloalkyle, un nitro, un amino, un acylamino, un monoalkylamino, un dialkylamino, un alkylthio, un alkylsulfinyle ou un alkylsulfonyle ; et l'un des symboles X et Y est O et l'autre O, S, (H,OH) ou (H,H), sous réserve que R¹ est différent de l'hydrogène, lorsque R² est l'hydrogène, R³ est le 3-indolyle ou le 6-hydroxy-3-indolyle, R⁴, R⁵ et R⁷ sont l'hydrogène, R⁶ est l'hydrogène ou un hydroxy et X et Y sont tous les deux O ainsi que lorsque R² est l'hydrogène, R³ est le 3-indolyle, R⁴, R⁵, R⁶ et R⁷ sont l'hydrogène, X est (H,H) et Y est O ; un groupe hétérocyclique Het signifiant un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 chaínons, saturé, partiellement insaturé ou aromatique, contenant, si désiré, un noyau benzénique condensé et étant non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants provenant du groupe constitué par un halogène, un alkyle, un hydroxy, un alcoxy, un haloalkyle, un nitro, un amino, un acylamino, un mono- ou dialkylamino, un alkylthio, un alkylsulfinyle et un alkylsulfonyle, un groupe R³ aromatique hétérocyclique étant défini comme le groupe Het aromatique hétérocyclique ci-dessus et un groupe R³ aromatique carbocyclique représentant le phényle ou le naphtyle, étant si désiré, substitué comme le groupe Het ci-dessus et un acyle seul ou en combinaison étant un groupe dérivé d'un acide alcanoïque ayant jusqu'à 7 atomes de C ou d'un acide carboxylique aromatique et un alkyle seul ou en combinaison représentant un groupe alkyle, à chaíne droite ou ramifiée, ayant judqu'à 7 atomes de C, ainsi que des sels pharmaceutiquement utilisables des composés acides de formule I avec les bases et des composés basiques de formule I avec les acides, caractérisé (a) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle X et Y sont O, l'on fait réagir un composé de formule où R¹ à R⁷ ont la signification donnée ci-dessus, avec l'ammoniac sous pression ou avec l'hexaméthyldisilazane et le méthanol, ou (b) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle R¹ est l'hydrogène et X et Y sont O, l'on fait réagir un composé de formule où R² à R⁷ ont la signification donnée ci-dessus et Hal est un halogène, avec un composé de formule où R⁸ a la même signification que R³ ou est le brome, ou (c) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle R³ est le 1-benzimidazolyle et X et Y sont O, l'on fait réagir un composé de formule où R¹ à R⁷ ont la signification donnée ci-dessus, avec un dérivé de métal alcalin du benzimidazole, ou (d) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle l'un des symboles X et Y est O et l'autre est S, l'on fait réagir un composé de formule I dans laquelle X et Y sont O, avec un agent de sulfuration, ou (e) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle l'un des symboles X et Y est O et l'autre est (H,OH), l'on réduit un composé de formule I dans laquelle X et Y sont O, avec un hydrure métallique complexe, ou (f) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle l'un des symboles X et Y est O et l'autre est (H,H), l'on hydrogène catalytiquement un composé de formule I dans laquelle l'un des symboles X et Y est O et l'autre est (H,OH), ou (g) en ce que, pour la préparation d'un composé de formule I dans laquelle R¹ est un alkyle, un aralkyle, un alcoxyalkyle ou un hydroxyalkyle, l'on substitue en N de façon correspondante, un composé de formule I dans laquelle R¹ est l'hydrogène, et (h) en ce que, si désiré, l'on transforme fonctionnellement un substituant réactif présent dans un composé de formule I, et (i) en ce que, si désiré, l'on transforme un composé de formule I acide en un sel pharmaceutiquement utilisable avec une base ou un composé de formule I basique en un sel pharmaceutiquement utilisable avec un acide.

英語

Claims for the following Contracting States : ES, GR A process for the manufacture of pyrroles of the general formula wherein R¹ is hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, trialkylaminoalkyl, aminoalkylaminoalkyl, azidoalkyl, acylaminoalkyl, acylthioalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, alkylsulphinylalkyl, alkylsulphonylalkyl, alkylsulphonyloxyalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, cyanoalkyl, amidinoalkyl, isothiocyanatoalkyl, glucopyranosyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, hydroxyalkylthioalkyl, mercaptoalkylthioalkyl, arylthioalkyl or carboxyalkylthioalkyl or a group of the formula in which Het is a heterocyclic group, W is NH, S or a bond, T is NH or S, V is O, S, NH, NNO₂, NCN or CHNO₂, Z is alkylthio, amino, monoalkylamino or dialkylamino, Im is 1-imidazolyl, Ar is aryl and n is an integer of 2-6; R² is hydrogen, alkyl, aralkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, acylaminoalkyl, alkylsulphonylaminoalkyl, arylsulphonylaminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylthio or alkylsulphinyl; R³ is a carbocyclic or heterocyclic aromatic group; R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are each independently hydrogen, halogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, haloalkyl, nitro, amino, acylamino, monoalkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl; and one of X and Y is O and the other is O, S, (H,OH) or (H,H); with the proviso that R¹ is different from hydrogen when R² is hydrogen, R³ is 3-indolyl or 6-hydroxy-3-indolyl, R⁴, R⁵ and R⁷ are hydrogen, R⁶ is hydrogen or hydroxy and X and Y are both O and when R² is hydrogen, R³ is 3-indolyl, R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are hydrogen, X is (H,H) and Y is O; whereby a heterocyclic group Het stands for a saturated, partially unsaturated or aromatic 5- or 6-membered heterocyclic group which, if desired, contains a fused benzene ring and is unsubstituted or substituted by one or more substituents from the group of halogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, haloalkyl, nitro, amino, acylamino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylsulphinyl and alkylsulphonyl, a heterocyclic aromatic group R³ is a heterocyclic aromatic group Het as defined above, and a carboxylic aromatic group R³ stands for phenyl or naphthyl which, if desired, is substituted in the same manner as the Het group above, and acyl alone or in combination is a group derived from an alkanecarboxylic acid with up to 7 C atoms or from an aromatic carboxylic acid, and alkyl alone or in combination stands for a straight-chain or branched alkyl group with up to 7 C atoms, as well as pharmaceutically usable salts of acidic compounds of formula I with bases and of basic compounds of formula I with acids, characterized by a) for the manufacture of a compound of formula I in which X and Y are O, reacting a compound of the formula wherein R¹ to R⁷ have the significance given in claim 1, with ammonia under pressure of with hexamethyldisilazane and methanol, or (b) for the manufacture of a compound of formula I in which R¹ is hydrogen and X and Y are O, reacting a compound of the formula wherein R² to R⁷ have the significance given above and Hal is halogen, with a compound of the formula wherein R⁸ has the same significance as R³ or is bromine, or (c) for the manufacture of a compound of formula I in which R³ is 1-benzimidazolyl and X and Y are O, reacting a compound of the formula wherein R¹ to R⁷ have the significance given above, with an alkali metal derivative of benzimidazole, or (d) for the manufacture of a compound of formula I in which one of X and Y is O and the other is S, reacting a compound of formula I in which X and Y are O with a sulphurizing agent, or (e) for the manufacture of a compound of formula I in which one of X and Y is O and the other is (H,OH), reducing a compound of formula I in which X and Y are O with a complex metal hydride, or (f) for the manufacture of a compound of formula I in which one of X and Y is O and the other is (H,H), catalytically hydrogenating a compound of formula I in which one of X and Y is O and the other is (H,OH), or (g) for the manufacture of a compound of formula I in which R¹ is alkyl, aralkyl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl, appropriately N-substituting a compound of formula I in which R¹ is hydrogen, and (h) if desired, functionally modifying a reactive substituent present in a compound of formula I, and (i) if desired, converting an acidic compound of formula I into a pharmaceutically usable salt with a base or converting a basic compound of formula I into a pharmaceutically usable salt with an acid.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
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フランス語

Revendications pour les Etats contractants suivants : ES, GR Complexe d'un agent complexant de formule (dans laquelle chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 ou un groupe carboxyalkylthioalkyle ou bien, ensemble, les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule et R représente un groupe réactif avec une protéine, éventuellement lié de façon covalente à un composé organique immuno-réactif ; étant entendu que lorsque chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 alors R est autre qu'un groupe p-méthoxyphényle substitué en position 3 par un groupe amino, isothiocyanato ou diméthylaminothiocarbonylamino) et lorsque les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule alors R représente un groupe 3-amino-4-méthoxyphényle, ou un sel de celui-ci avec un ion de radionucléide métallique.

英語

Claims for the following Contracting States : ES, GR A complex of a complexing agent of formula (where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 or a carboxyalkylthioalkyl group or together both R 2 groups represent a group of formula and R represents a protein reactive group optionally covalently bonded to an immuno-reactive organic compound; with the provisos that where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 then R is other than a p-methoxyphenyl group substituted in the 3-position by an amino, isothiocyanato or dimethylaminothiocarbonylamino group) and where both R 2 groups represent a group of formula then R represents 3-amino-4-methoxyphenyl, or a salt thereof with a metal radionuclide ion.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
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フランス語

Revendications pour les Etats contractants suivants : AT, BE, CH, LI, DE, DK, FR, GB, IT, LU, MC, NL, SE Complexe d'un agent complexant de formule (dans laquelle chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 ou un groupe carboxyalkylthioalkyle ou bien, ensemble, les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule et R représente un groupe réactif avec une protéine, éventuellement lié de façon covalente à un composé organique immuno-réactif ; étant entendu que lorsque chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 alors R est autre qu'un groupe p-méthoxyphényle substitué en position 3 par un groupe amino, isothiocyanato ou diméthylaminothiocarbonylamino) et lorsque les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule alors R représente un groupe 3-amino-4-méthoxyphényle, ou un sel de celui-ci avec un ion de radionucléide métallique.

英語

Claims for the following Contracting States : AT, BE, CH, LI, DE, DK, FR, GB, IT, LU MC, NL, SE A complex of a complexing agent of formula (where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 or a carboxyalkylthioalkyl group or together both R 2 groups represent a group of formula and R represents a protein reactive group optionally covalently bonded to an immuno-reactive organic compound; with the provisos that where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 then R is other than a p-methoxyphenyl group substituted in the 3-position by an amino, isothiocyanato or dimethylaminothiocarbonylamino group) and where both R 2 groups represent a group of formula then R represents 3-amino-4-methoxyphenyl, or a salt thereof with a metal radionuclide ion.

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
品質:

フランス語

Procédé pour la préparation d'un complexe d'un agent complexant de formule (dans laquelle chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 ou un groupe carboxyalkylthioalkyle ou bien, ensemble, les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule et R représente un groupe réactif avec une protéine, éventuellement lié de façon covalente à un composé organique immuno-réactif ; étant entendu que lorsque chaque R 2 représente un groupe CH 2 N(CH 2 COOH) 2 alors R est autre qu'un groupe p-méthoxyphényle substitué en position 3 par un groupe amino, isothiocyanato ou diméthylaminothiocarbonylamino) et lorsque les deux groupes R 2 représentent un groupe de formule alors R représente un groupe 3-amino-4-méthoxyphényle, ou d'un sel de celui-ci avec un ion de radionucléide métallique, comprenant la réaction dudit agent complexant avec ledit ion de radionucléide métallique

英語

A process for the preparation of a complex of a complexing agent of formula (where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 or a carboxyalkylthioalkyl group or together both R 2 groups represent a group of formula and R represents a protein reactive group optionally covalently bonded to an immuno-reactive organic compound; with the provisos that where each R 2 represents a group CH 2 N(CH 2 COOH) 2 then R is other than a p-methoxyphenyl group substituted in the 3-position by an amino, isothiocyanato or dimethylaminothiocarbonylamino group) and where both R 2 groups represent a group of formula then R represents 3-amino-4-methoxyphenyl, or a salt thereof with a metal radionuclide ion comprising reacting said complexing agent with said metal radionuclide ion

最終更新: 2014-12-04
使用頻度: 2
品質:

フランス語

Des composés d'intérêt particulier sont définis par la formule (I) dans laquelle R est sélectionné parmi hydrido, halo, mercapto, hydroxyle, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyle, carboxyalcoxy, carboxyalcoxyalkyle, haloalcoxy, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, alcoxy, aryloxy, aralcoxy, alkylamino, aminocarbonyle, alcoxyalkyle, carboxy(haloalkyle), alkyle, hydroxyalkyle, haloalkyle, alcényle, hydroxyalcényle, alkynyle, hydroxyalkynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aminoalkyle, hydroxyalcoxyalkyle, alkylcarbonyle, phosphonylalkyle, un résidu aminoacide, hétérocyclylalkyle, cyanoalkyle, alcoxycarbonyle, alcoxycarbonylalkyle, carboxy, carboxyalkyle, arylthioalkyle, aminocarbonylalkyle, alkylcarbonylaminoalkyle, alcoxycarbonylaminoalkyle, aralcoxycarbonylaminoalkyle, aryle, hétéroaryle, aralkyle, aryloxyalkyle, aralcoxyalkyle, hétéroaryloxyalkyle et hétéroarylalcoxyalkyle; où R est sélectionné parmi cycloalkyle, cycloalcényle, aryle et hétérocyclyle, R étant éventuellement substitué à une position substituable par alkyle, alkylamino, alcoxy et halo; où R est sélectionné parmi alkyle et amino; et où R est sélectionné parmi hydrido et alkyle.

英語

Compounds of particular interest are defined by formula (I), wherein R is selected from hydrido, halo, mercapto, hydroxyl, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyl, carboxyalkoxy, carboxyalkoxyalkyl, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy, alkylamino, aminocarbonyl, alkoxyalkyl, carboxy(haloalkyl), alkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkenyl, hydroxyalkenyl, alkynyl, hydroxyalkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aminoalkyl, hydroxyalkoxyalkyl, alkylcarbonyl, phosphonylalkyl, amino acid residue, heterocyclylalkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxy, carboxyalkyl, arylthioalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, alkoxycarbonylaminoalkyl, aralkoxycarbonylaminoalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, aryloxyalkyl, aralkoxyalkyl, heteroaryloxyalkyl and heteroarylalkoxyalkyl; wherein R is selected from cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl and heterocyclyl, wherein R is optionally substituted at a substitutable position by alkyl, alkylamino, alkoxy and halo; wherein R is selected from alkyl and amino; and wherein R is selected from hydrido and alkyl.

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
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フランス語

La présente invention concerne un immunoréactif de ciblage comprenant un ion métallique, un reste d'un agent de complexion et un groupe immunoréactif lié audit agent de complexion, représenté par la formule (I), dans laquelle chaque R et R1 est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, alcoxy, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, hydroxyalkyloxy, alcoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyle, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyle, hydroxyalkylthioalkyloxy, N, N--dialkylamino, N-(hydroxyalkyle)-N-alkylamino, N, N--bis(hydroxyalkyl)amino, N, N-dialcoylaminoalkyle, N--(hydroxyalkyl)-N-alkylaminoalkyle, N, N-bis(hydroxyalkyloaminoalkyle, alkylformamido, formamidoalkyle, aryle, alkylaryle, alcoxyaryle, hydroxyaryle, alcoxyalkylaryle, hydroxyalkyloxyaryle, alcoxyalkyloxyaryle, alkylthioaryle, hydroxyalkylthioarayle, hydroxyalkylethioalkylaryle, hydroxyalkylthioalkyloxyaryle, aralkyle, aralkyloxy, alcoxyaralkyle, alcoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alcoxyaryloxy, et hétérocyclyle; chaque Q est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, hydroxyle, carboxyle, carboxyalkyle, hydroxyalkyle, alkylthioalkyle, sulfhydryle, thioalkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyle, aminoalkylaminoalkyle, hydroxy-alkylaminoalkyle, hydroxylaminoalkyle, hydroxamido, formamidoalkyle, alkylformamido, aryle, comprenant aryle substitué, aryloxy, hétérocylcyle, acide carbonyliminodiacétique, acide méthyle eiminodiacétique, acide méthylènethioéthylène-iminodiacétique, carboxyalkylthioalkyle, un reste d'acide éthylènediaminetétraacétique (EDTA), un reste d'acide diéthylènetriaminepentaacétique (DTPA), un acide hydrazinylidenediacétique et un sel de l'un des acides précités; chaque Z est individuellement sélectionné à partir d'un hétéroatome de valence deux, un hétéroatome de valence trois, un groupe alkylène, un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence deux, ainsi qu'un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence trois; chaque X est individuellement sélectionné à partir de l'azote et d'un reste d'un groupe alkylène; chaque W est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène et d'un substituant comprenant un groupe réactif à une protéine; chaque L' est individuellement sélectionné à partir d'une liaison chimique et d'un groupe de liaison intra-cyclique; chaque L est individuellement sélectionné à partir d'un reste d'un groupe alkylène et d'un groupe de liaison extra-cyclique; n représente 1, 2, 3 ou 4; et chaque p représente individuellement 0, 1, 2, 3 ou 4; à condition qu'un seul W soit un groupe réactif à une protéine, le L lié à W qui est un groupe réactif à une protéine contienne 1, 2 ou 3 atomes de carbone et relie X à un hétéroatome capable de participer à la chélation d'un ion métallique; et lorsque X représente un azote et un hétéroatome de Z est lié à X, l'hétéroatome de Z représente également l'azote; et enfin le groupe immunoréactif est une fraction de liaison du récepteur ST

英語

A targeting immunoreagent comprising a metal ion, a residue of a complexing agent and an immunoreactive group linked to said complNxing agent having structure (I), wherein each R and R1 is independently selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyloxy, alkoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyl, hydroxyalkylthioalkyloxy, N,N--dialkylamino, N-(hydroxyalkyl)-N-alkylamino, N,N--bis(hydroyalkyl)amino, N,N-dialkylaminoalkyl, N--(hydroxyalkyl)-N-alkylaminoalkyl, N-N-bis(hydroxyalkyloaminoalkyl), alkylformamido, formamidoalkyl, aryl, alkylaryl, alkoxyaryl, hydroxyalkylaryl, alkoxyalkylaryl, hydroxyalkyloxyaryl, alkoxyalkyloxyaryl, alkylthioaryl, hydroxyalkylthioaryl, hydroxyalkylthioalkylaryl, hydroxyalkylthioalkyloxyaryl, aralkyl, aralkyloxy, alkoxyaralkyl, alkoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alkoxyaryloxy, and heterocyclyl; each Q is independently selected from hydrogen, alkyl, hydroxyl, carboxyl, carboxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylthioalkyl, sulfhydryl, thioalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyl, aminoalkylaminoalkyl, hydroxy-alkylaminoalkyl, hydroxylaminoalkyl, hydroxamido, formamidoalkyl, alkylformamido, aryl, including substituted aryl, aryloxy, heterocyclyl, carbonyliminodiacetic acid, methyle eiminodiacetic acid, methylenethioethylene-iminodiacetic acid, carboxyalkylthioalkyl, a residue of ethylenediaminetetraascetic acid (EDTA), a residue of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), hydrazinylidenediacetic acid, and a salt of any of the foregoing acids; each Z is independently selected from a heteroatom with a valence of two, a heteroatom with a valence of three, an alkylene group, an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of two, and an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of three; each X is independently selected from nitrogen and a residue of an alkylene group; each W is independently selected from hydrogen and a substituent that comprises a protein reactive group; each L' is independently selected from a chemical bond and an intra-ring linking group; each L is independently selected from a residue of an alkylene group and an extra-ring linking group; n is 1, 2, 3 or 4; and each p is independently 0, 1, 2, 3 or 4; provided that only one W is a protein reactive group; the L bonded to the W that is a protein reactive group contains 1, 2, or 3 carbon atoms and connects X to a heteroatom capable of participating in the chelation of a metal ion; and when X is a nitrogen and a heteroatom of Z is bonded to X, the heteroatom of Z is also nitrogen; and the immunoreactive group is an ST receptor binding moiety

最終更新: 2014-12-03
使用頻度: 1
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フランス語

dans laquelle r est sélectionné parmi hydrido, halo, mercapto, hydroxyle, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyle, carboxyalcoxy, carboxyalcoxyalkyle, haloalcoxy, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, alcoxy, aryloxy, aralcoxy, alkylamino, aminocarbonyle, alcoxyalkyle, carboxy

英語

, wherein r is selected from hydrido, halo, mercapto, hydroxyl, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyl, carboxyalkoxy, carboxyalkoxyalkyl, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy, alkylamino, aminocarbonyl, alkoxyalkyl, carboxy

最終更新: 2011-07-27
使用頻度: 1
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フランス語

La présente invention concerne un immunoréactif de ciblage comprenant un ion métallique, un reste d'un agent de complexion et un groupe immunoréactif lié audit agent de complexion, représenté par la formule (I), dans laquelle chaque R et R1 est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, alcoxy, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, hydroxyalkyloxy, alcoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyle, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyle, hydroxyalkylthioalkyloxy, N, N--dialkylamino, N-(hydroxyalkyle)-N-alkylamino, N, N--bis(hydroxyalkyl)amino, N, N-dialcoylaminoalkyle, N--(hydroxyalkyl)-N-alkylaminoalkyle, N, N-bis(hydroxyalkyloaminoalkyle, alkylformamido, formamidoalkyle, aryle, alkylaryle, alcoxyaryle, hydroxyaryle, alcoxyalkylaryle, hydroxyalkyloxyaryle, alcoxyalkyloxyaryle, alkylthioaryle, hydroxyalkylthioarayle, hydroxyalkylethioalkylaryle, hydroxyalkylthioalkyloxyaryle, aralkyle, aralkyloxy, alcoxyaralkyle, alcoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alcoxyaryloxy, et hétérocyclyle; chaque Q est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, hydroxyle, carboxyle, carboxyalkyle, hydroxyalkyle, alkylthioalkyle, sulfhydryle, thioalkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyle, aminoalkylaminoalkyle, hydroxy-alkylaminoalkyle, hydroxylaminoalkyle, hydroxamido, formamidoalkyle, alkylformamido, aryle, comprenant aryle substitué, aryloxy, hétérocylcyle, acide carbonyliminodiacétique, acide méthyle eiminodiacétique, acide méthylènethioéthylène-iminodiacétique, carboxyalkylthioalkyle, un reste d'acide éthylènediaminetétraacétique (EDTA), un reste d'acide diéthylènetriaminepentaacétique (DTPA), un acide hydrazinylidenediacétique et un sel de l'un des acides précités; chaque Z est individuellement sélectionné à partir d'un hétéroatome de valence deux, un hétéroatome de valence trois, un groupe alkylène, un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence deux, ainsi qu'un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence trois; chaque X est individuellement sélectionné à partir de l'azote et d'un reste d'un groupe alkylène; chaque W est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène et d'un substituant comprenant un groupe réactif à une protéine; chaque L' est individuellement sélectionné à partir d'une liaison chimique et d'un groupe de liaison intra-cyclique; chaque L est individuellement sélectionné à partir d'un reste d'un groupe alkylène et d'un groupe de liaison extra-cyclique; n représente 1, 2, 3 ou 4; et chaque p représente individuellement 0, 1, 2, 3 ou 4; à condition qu'un seul W soit un groupe réactif à une protéine, le L lié à W qui est un groupe réactif à une protéine contienne 1, 2 ou 3 atomes de carbone et relie X à un hétéroatome capable de participer à la chélation d'un ion métallique; et lorsque X représente un azote et un hétéroatome de Z est lié à X, l'hétéroatome de Z représente également l'azote; et enfin le groupe immunoréactif est une fraction de liaison du récepteur ST.

英語

A targeting immunoreagent comprising a metal ion, a residue of a complexing agent and an immunoreactive group linked to said complNxing agent having structure (I), wherein each R and R1 is independently selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyloxy, alkoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyl, hydroxyalkylthioalkyloxy, N,N--dialkylamino, N-(hydroxyalkyl)-N-alkylamino, N,N--bis(hydroyalkyl)amino, N,N-dialkylaminoalkyl, N--(hydroxyalkyl)-N-alkylaminoalkyl, N-N-bis(hydroxyalkyloaminoalkyl), alkylformamido, formamidoalkyl, aryl, alkylaryl, alkoxyaryl, hydroxyalkylaryl, alkoxyalkylaryl, hydroxyalkyloxyaryl, alkoxyalkyloxyaryl, alkylthioaryl, hydroxyalkylthioaryl, hydroxyalkylthioalkylaryl, hydroxyalkylthioalkyloxyaryl, aralkyl, aralkyloxy, alkoxyaralkyl, alkoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alkoxyaryloxy, and heterocyclyl; each Q is independently selected from hydrogen, alkyl, hydroxyl, carboxyl, carboxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylthioalkyl, sulfhydryl, thioalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyl, aminoalkylaminoalkyl, hydroxy-alkylaminoalkyl, hydroxylaminoalkyl, hydroxamido, formamidoalkyl, alkylformamido, aryl, including substituted aryl, aryloxy, heterocyclyl, carbonyliminodiacetic acid, methyle eiminodiacetic acid, methylenethioethylene-iminodiacetic acid, carboxyalkylthioalkyl, a residue of ethylenediaminetetraascetic acid (EDTA), a residue of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), hydrazinylidenediacetic acid, and a salt of any of the foregoing acids; each Z is independently selected from a heteroatom with a valence of two, a heteroatom with a valence of three, an alkylene group, an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of two, and an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of three; each X is independently selected from nitrogen and a residue of an alkylene group; each W is independently selected from hydrogen and a substituent that comprises a protein reactive group; each L' is independently selected from a chemical bond and an intra-ring linking group; each L is independently selected from a residue of an alkylene group and an extra-ring linking group; n is 1, 2, 3 or 4; and each p is independently 0, 1, 2, 3 or 4; provided that only one W is a protein reactive group; the L bonded to the W that is a protein reactive group contains 1, 2, or 3 carbon atoms and connects X to a heteroatom capable of participating in the chelation of a metal ion; and when X is a nitrogen and a heteroatom of Z is bonded to X, the heteroatom of Z is also nitrogen; and the immunoreactive group is an ST receptor binding moiety.

最終更新: 2011-07-27
使用頻度: 1
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フランス語

L'invention se rapporte à une classe d'oxazoles substitués destinés à être utilisés dans le traitement d'inflammations ou de troubles liés à des inflammations. Des composés d'intérêt particulier sont définis par la formule (I) dans laquelle R est sélectionné parmi hydrido, halo, mercapto, hydroxyle, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyle, carboxyalcoxy, carboxyalcoxyalkyle, haloalcoxy, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, alcoxy, aryloxy, aralcoxy, alkylamino, aminocarbonyle, alcoxyalkyle, carboxy(haloalkyle), alkyle, hydroxyalkyle, haloalkyle, alcényle, hydroxyalcényle, alkynyle, hydroxyalkynyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aminoalkyle, hydroxyalcoxyalkyle, alkylcarbonyle, phosphonylalkyle, un résidu aminoacide, hétérocyclylalkyle, cyanoalkyle, alcoxycarbonyle, alcoxycarbonylalkyle, carboxy, carboxyalkyle, arylthioalkyle, aminocarbonylalkyle, alkylcarbonylaminoalkyle, alcoxycarbonylaminoalkyle, aralcoxycarbonylaminoalkyle, aryle, hétéroaryle, aralkyle, aryloxyalkyle, aralcoxyalkyle, hétéroaryloxyalkyle et hétéroarylalcoxyalkyle; où R1 est sélectionné parmi cycloalkyle, cycloalcényle, aryle et hétérocyclyle, R1 étant éventuellement substitué à une position substituable par alkyle, alkylamino, alcoxy et halo; où R2 est sélectionné parmi alkyle et amino; et où R3 est sélectionné parmi hydrido et alkyle.

英語

A class of substituted oxazoles is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by formula (I), wherein R is selected from hydrido, halo, mercapto, hydroxyl, carboxyalkylthio, carboxyalkylthioalkyl, carboxyalkoxy, carboxyalkoxyalkyl, haloalkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy, alkylamino, aminocarbonyl, alkoxyalkyl, carboxy(haloalkyl), alkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, alkenyl, hydroxyalkenyl, alkynyl, hydroxyalkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aminoalkyl, hydroxyalkoxyalkyl, alkylcarbonyl, phosphonylalkyl, amino acid residue, heterocyclylalkyl, cyanoalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxy, carboxyalkyl, arylthioalkyl, aminocarbonylalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, alkoxycarbonylaminoalkyl, aralkoxycarbonylaminoalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, aryloxyalkyl, aralkoxyalkyl, heteroaryloxyalkyl and heteroarylalkoxyalkyl; wherein R1 is selected from cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl and heterocyclyl, wherein R1 is optionally substituted at a substitutable position by alkyl, alkylamino, alkoxy and halo; wherein R2 is selected from alkyl and amino; and wherein R3 is selected from hydrido and alkyl.

最終更新: 2011-07-27
使用頻度: 1
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フランス語

Immunoréactif radioactif de ciblage qui comprend un ion de radionuclides métallique, un complexant et un groupe immunoréactif lié de manière covalente audit complexant, ledit complexant ayant la structure (AI) dans laquelle R représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryle, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe réactif protéique; R1 représente hydrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryl, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe réactif protéique; R2 représente hydroxy, carboxy, hydroxyalkyle, thioalkyle, formyle, acide carbonyliminodiacétique, acide méthylèneiminodiacétique, acide méthylènethioéthylèneiminodiacétique, carboxyalkylthioalkyle, acide hydrazinylidènediacétique ou un sel desdits acides, ou deux groupes R2, pris ensemble, représentent les atomes nécessaires pour fermer une structure annulaire macrocyclique contenant au moins un site de coordination d'hétéroatomes et au moins un et de préférence deux groupes alkylène faisant partie de la structure annulaire; R3 représente hyrogène, alkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryle, aryloxy, hétérocyclyle ou un groupe réactif protéique; R4 représente hydrogène ou un groupe réactif protéique; n est 0 à 4; o est 0 ou 1; m est 0 ou 1; à condition qu'au moins un parmi n et m soit 0 et qu'au moins un parmi R, R?1, R3 et R4¿ soit un groupe réactif protéique. Dans un autre aspect de la présente invention, des nouvelles terpyridines, quaterpyridines, quinquépyridines, sexipyridines et phénanthrolines ayant la structure (AI) sont décrites. Les terpyridines préférées ont la structure (AI) dans laquelle n=1, o=1, m=0 et R est un groupe réactif protéique ou un phényle substitué à l'aide d'un groupe réactif protéique. Eventuellement, le phényle peut également contenir un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi alkyle et alcoxy. le phénanthrolines préférées ont la structure (AI), dans laquelle n=0, o=1, m=1 et au moins un R4 est un roupe réactif protéique. Lesdits immunoréactifs radioactifs de ciblage sont particulièrement utiles dans les compositions et procédés d'imagerie thérapeutique et diagnostique.

英語

A targeting radioactive immunoreagent comprises a metal radionuclide ion, a complexing agent, and an immunoreactive group covalently bonded to said complexing agent, the complexing agent having the structure (AI), wherein R represents hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryl, aryloxy, heterocyclyl or a protein reactive group; R1 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryl, aryloxy, heterocyclyl or a protein reactive group; R2 represents hydroxy, carboxy, hydroxyalkyl, thioalkyl, formyl, carbonyliminodiacetic acid, methyleneiminodiacetic acid, methylenethioethyleneiminodiacetic acid, carboxyalkylthioalkyl, hydrazinylidenediacetic acid, or a salt of such acids, or two R2 groups, taken together, represent the atoms necessary to complete a macrocyclic ring structure containing at least one heteroatom coordinating site and at least one, preferably two alkylene groups forming part of the ring structure; R3 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, alkylformamido, aryl, aryloxy, heterocyclyl or a protein reactive group; R4 represents hydrogen or a protein reactive group; n is 0 to 4; o is 0 or 1; m is 0 or 1; provided that at least one of n and m is 0 and at least one of R, R?1, R3 and R4¿ is a protein reactive group. In another aspect, this invention provides novel terpyridines, quaterpyridines, quinqepyridines, sexipyridines and phenanthrolines having the structure (AI). Preferred terpyridines have the structure (AI) above wherein n=1, o=1, m=0, and R is a protein reactive group or a phenyl substituted with a protein reactive group. Optionally, the phenyl may also contain one or more substituents selected from alkyl and alkoxy. Preferred phenanthrolines have the structure (AI) above wherein n=0, o=1, m=1 and at least one R4 is a protein reactive group. The targeting radioactive immunoreagents are particularly useful in therapeutic and diagnostic imaging compositions and methods.

最終更新: 2011-07-27
使用頻度: 1
品質:

フランス語

r2 représente hydroxy, carboxy, hydroxyalkyle, thioalkyle, formyle, acide carbonyliminodiacétique, acide méthylèneiminodiacétique, acide méthylènethioéthylèneiminodiacétique, carboxyalkylthioalkyle, acide hydrazinylidènediacétique ou un sel desdits acides, ou deux groupes r2, pris ensemble, représentent les atomes nécessaires pour fermer une structure annulaire macrocyclique contenant au moins un site de coordination d'hétéroatomes et au moins un et de préférence deux groupes alkylène faisant partie de la structure annulaire

英語

r2 represents hydroxy, carboxy, hydroxyalkyl, thioalkyl, formyl, carbonyliminodiacetic acid, methyleneiminodiacetic acid, methylenethioethyleneiminodiacetic acid, carboxyalkylthioalkyl, hydrazinylidenediacetic acid, or a salt of such acids, or two r2 groups, taken together, represent the atoms necessary to complete a macrocyclic ring structure containing at least one heteroatom coordinating site and at least one, preferably two alkylene groups forming part of the ring structure

最終更新: 2011-07-27
使用頻度: 1
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