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il glp-1 ha una varietà di effetti anti-diabetici. tuttavia, nativo glp-1 non è adatto per la terapia del diabete a causa della sua breve emivita (tempo di dimezzamento 2 min). per ovviare a questo problema, abbiamo sviluppato un agonista del recettore glp-1 a lunga durata d’azione, dalla fusione di glp-1 con fc umano del tipo igg2 (glp-1/higg2). studi di binding hanno dimostrato che glp-1/higg2 aveva un'elevata affinità di legame per il glp-1r delle cellule ins-1. in questi studi, il glp-1/higg2 veniva rapidamente inglobato dalle cellule ins-1 in modo dinamico - dipendente. l'insulina ria ha dimostrato che il glp-1/igg2 dose-dipendente, stimolava la secrezione di insulina dalle cellule ins-1. gli studi di farmacocinetica in topi cd1 hanno dimostrato che con un’ iniezione intraperitoneale, il glp-1/higg2 raggiunge un picco di concentrazione ematica in 30 minuti e mantiene un plateau per più di 168 h. il test di tolleranza al glucosio intraperitoneale (ipgtt) nei topi ha dimostrato che il glp-1/higg2 diminuisce significativamente il picco glicemico. inoltre,un ipgtt eseguito sui topi una settimana dopo una singola iniezione di farmaco ha anch’esso dimostrato una riduzione significativa della glicemica, indicando che la proteina di fusione glp-1/higg2 ha effetti duraturi sulla modulazione dell'omeostasi del glucosio. glp-1/higg2 è risultato essere efficace nel ridurre l'incidenza del diabete al più basso dosaggio nei topi con diabete di tipo 1 streptozotocina-indotto. così la bioattività di lunga durata d’azione del glp-1/higg2 mantiene attivo il nativo glp-1 e insieme possono servire da potenti agonisti del recettore glp-1.
il glp-1 ha una varietà di effetti anti-diabetici. tuttavia, nativo di glp-1 e non adatto per la terapia del diabete uno causa della sua breve emivita (tempo di dimezzamento l'insulina ria ha dimostrato che il glp-1/igg2 dose-dipendente, stimolava la secrezione di insulina dalle cellule ins-1. gli studi di farmacocinetica in topi cd1 hanno dimostrato che con un 'intraperitoneale iniezione, raggiunge il glp-1/higg2 onu picco di concentrazione ematica in 30 minuti e mantiene altopiano delle nazioni unite per piu di 168 h. il test di tolleranza al glucosio intraperitoneale (ipgtt) nda topi ha dimostrato che il glp-1/higg2 diminuisce significativamente il picco glicemico. inoltre, un ipgtt eseguito sui topi una settimana dopo una singola iniezione di farmaco ha anch'esso dimostrato come una riduzione significativa della glicemica, indicando che la proteina di fusione effetti ha glp-1/higg2 duraturi silla modulazione dell'omeostasi del glucosio. glp-1/higg2 e risultato essere efficace nel ridurre l'incidenza del diabete al più basso dosaggio nda topi con diabete di tipo 1