검색어: doppeltgeschütztem (독일어 - 프랑스어)

verfahren zum synthetisieren eines hypusinderivats mit der formel: bei dem a. ein ester von n ε -, n α - doppeltgeschütztem l-lysin geschaffen wird, wobei der ester die formel hat: wobei prot und prot' gegenseitig orthogonale aminoschutzgruppen sind und r der rest eines veresternden alkohols ist, der in bezug auf prot und prot' orthogonal ist, b. prot aus n ε von (a) zur herstellung einer verbindung mit der formel: entfernt wird, c. (b) zu einer verbindung mit der formel: umgewandelt wird, d. (c) zu einem chlorhydrin mit der formel: umgewandelt wird, e. die cl-gruppen von (d) durch cn zur herstellung eines nitrils mit der formel: ersetzt werden, f. die n ε -gruppe debenzyliert und die cn-gruppe von (e) zu einer amingruppe umgewandelt wird, um einen aminoalkohol mit der formel: herzustellen, g. die freien aminogruppen von (f) mit einem reaktiven benzylcarbonsäurederivat zur herstellung eines doppelt-n-geschützten n α -geschützten l-lysinesters mit der formel: acyliert werden, wobei q 1 und q 2 jeweils benzylcarboxygruppen sind, h. r und prot' von (g) zur herstellung einer verbindung mit der formel: entfernt werden und i. die freie aminogruppe acyliert und die oh-gruppe geschützt wird, um das hypusinderivat (1) herzustellen.
méthode de synthèse d'un dérivé de l'hypusine de formule : comprenant les étapes consistant à : a. fournir un ester de la l-lysine dont les fonctions n ε et n α sont toutes deux protégées, ledit ester avant la formule : dans laquelle prot et prot' sont des groupes protecteurs de la fonction amine mutuellement orthogonaux et r est le résidu d'un alcool d'estérification qui est orthogonal par rapport à prot et à prot', b. éliminer prot de la fonction n ε de (a) pour produire un composé de formule : c. convertir (b) en un composé de formule : d. convertir (c) en une chlorhydrine de formule : e. remplacer le groupe cl de (d) par cn pour produire un nitrile de formule : f. débenzyler le groupe n ε et convertir le groupe cn de (e) en un groupe amine pour produire un alcool aminé de formule : g. acyler les groupes amino libres de (f) avec un dérivé d'acide benzylcarboxylique pour fournir un ester de la l-lysine dont toutes les fonctions amine sont protégées de formule : dans laquelle q 1 et q 2 sont chacun un groupe benzylcarboxy, h. éliminer r et prot' de (g) pour produire un composé de formule : et i. acyler le groupe amino libre et protéger le groupe oh pour produire le dérivé de l'hypusine (l).