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r2 is alkyl, alkylcarbonyl, heteroalkylcarbonyl, aryl, arylcarbonyl, heterocycloalkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, or-c NR6R7, any of which can be optionally substituted with one or more of halogen

프랑스어

r2 représente un groupe alkyle, alkylcarbonyle, hétéroalkylcarbonyle, aryle, arylcarbonyle, hétérocycloalkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, ou-c NR6R7, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants parmi les atomes d'halogène

마지막 업데이트: 2011-07-27
사용 빈도: 1
품질:

영어

A compound according to claim 1, wherein R 1 is acyl, heteroalkyl, optionally substituted arylheteroalkyl, heteroalkenyl, heteroalkynyl, heteroalkylcarbonyl, heterosubstituted cycloalkyl, heterosubstituted cycloalkylalkyl, heterosubstituted cycloalkylalkenyl, heterosubstituted cycloalkylalkynyl, heteroalkylsubstituted cycloalkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylalkyl, optionally substituted heterocyclyl spiro cycloalkyl, -(alkylene)-C(O)-R 11 or -(heteroalkylene)-C(O)-R 11 ; wherein R 11 is alkyl, haloalkyl, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroaralkyl, hydroxy, or alkoxy.

프랑스어

Composé suivant la revendication 1, dans lequel R 1 représente un groupe acyle, hétéroalkyle, arylhétéroalkyle facultativement substitué, hétéroalcényle, hétéroalcynyle, hétéroalkylcarbonyle, cycloalkyle hétérosubstitué, cycloalkylalkyle hétérosubstitué, cycloalkylalcényle hétérosubstitué, cycloalkylalcynyle hétérosubstitué, cycloalkyle à substituant hétéroalkyle, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyl-spiro-cycloalkyle facultativement substitué, -(alkylène)-C(O)R 11 ou -(hétéroalkylène)-C(O)R 11 ; dans lequel R 11 représente un groupe alkyle, halogénalkyle, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, aryle, aralkyle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, hétéroaralkyle facultativement substitué, hydroxy ou alkoxy.

마지막 업데이트: 2014-12-04
사용 빈도: 1
품질:

영어

A compound selected from the group of compounds represented by formula I: wherein the subscript n is an integer of 1 or 2; R 1 is acyl, heteroalkyl, optionally substituted arylheteroalkyl, heteroalkenyl, heteroalkynyl, heteroalkylcarbonyl, heterosubstituted cycloalkyl, heterosubstituted cycloalkylalkyl, heterosubstituted cycloalkylalkenyl, heterosubstituted cycloalkylalkynyl, heteroalkyl-substituted cycloalkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylalkyl, optionally substituted heterocyclyl spiro cycloalkyl, -(alkylene)-C(O)-R 11 or -(heteroalkylene)-C(O)-R 11 ; wherein R 11 is alkyl, haloalkyl, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroaralkyl, hydroxy, or alkoxy; R 2 is each independently in each occurrence alkyl or halo; R 3 is hydrogen, alkyl, heteroalkyl, phenyl, phenylmethyl, cycloalkyl, haloalkyl, cyanoalkyl, heterosubstituted cycloalkyl, heterocyclyl or -(alkylene)-C(O)R 31 ; wherein R 31 is alkyl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkylsubstituted amino or dialkylsubstituted amino; and R 4 is hydrogen, alkyl, or -(alkylene)-COR 31 ; "alkyl" means a linear saturated monovalent hydrocarbon radical of one to six carbon atoms or a branched saturated monovalent hydrocarbon radical of three to six carbon atoms; "alkylene" means a linear saturated divalent hydrocarbon radical of one to six carbon atoms or a branched saturated divalent hydrocarbon radical of three to six carbon atoms; "alkenylene" means a linear or branched divalent hydrocarbon radical containing from two to ten carbon atoms and also containing at least one carbon-carbon double bond; "alkenyl" means a linear monovalent hydrocarbon radical of two to six carbon atoms or a branched monovalent hydrocarbon radical of three to six carbon atoms, containing at least one double bond; "alkynyl" means a linear monovalent hydrocarbon radical of two to six carbon atoms or a branched monovalent hydrocarbon radical of three to six carbon atoms, containing at least one triple bond; "cycloalkyl" refers to a saturated monovalent cyclic hydrocarbon radical of three to seven ring carbons; "optionally substituted cycloalkylalkyl" means a radical -R a R b where R a is an alkylene group and R b is a optionally substituted cycloalkyl group as defined herein; "acyl" means the group -C(O)R', where R' is hydrogen, alkyl, haloalkyl, heteroalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted aralkyl or optionally substituted heteroaralkyl; "alkoxy", "aryloxy", "aralkyloxy", or "heteroaralkyloxy" means a radical -OR where R is an alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted heteroaralkyl respectively; "halo" or "halogen," means fluoro, chloro, bromo, or iodo; "haloalkyl" means alkyl substituted with one or more same or different halo atoms; "hydroxyalkyl" means an alkyl radical as defined herein, substituted with one or more, preferably one, two or three hydroxy groups, provided that the same carbon atom does not carry more than one hydroxy group; "monosubstituted amino" means a radical -NHR where R is alkyl, heteroalkyl, haloalkyl or an optionally substituted cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl group; "disubstituted amino" means a radical -NRR' where R and R' are, independently of each other, alkyl, heteroalkyl, haloalkyl, cycloalkyl or an optionally substituted cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl group, or R and R' together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclyl ring; "optionally substituted aryl" means a monovalent monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon radical of 6 to 10 ring atoms which is substituted independently with one, two or three substituents selected from alkyl, haloalkyl, heteroalkyl, halo, nitro, cyano, methylenedioxy, ethylenedioxy, cycloalkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl, haloalkoxy, optionally substituted phenoxy, optionally substituted heteroaryloxy, -COR (where R is alkyl or optionally substituted phenyl), -(CR'R") n -COOR (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R is hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl) or -(CR'R") n -CONR a R b (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R a and R b are, independently of each other, hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl, or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a optionally substituted heterocyclyl ring); "optionally substituted aralkyl" means a radical -R a R b where R a is an alkylene group and R b is an optionally substituted aryl group; "optionally substituted aralkenyl" means a radical -R a R b where R a is an alkenylene group and R b is an optionally substituted aryl group; "optionally substituted arylheteroalkyl" means a radical -R a R b where R a is an heteroalkylene group and R b is an optionally substituted aryl group; "optionally substituted heteroaryl" means a monovalent monocyclic or bicyclic radical of 5 to 12 ring atoms having at least one aromatic ring containing one, two, or three ring heteroatoms selected from N, O, or S, and the remaining ring atoms being C, with the understanding that the attachment point of the heteroaryl radical will be on an aromatic ring, the heteroaryl ring being optionally substituted independently with one or two substituents selected from alkyl, haloalkyl, heteroalkyl, halo, nitro, cyano, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, -COR (where R is alkyl or optionally substituted phenyl, -(CR'R") n -COOR (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R is hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl), -NR a R b (where R a and R b are independently of each other, hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl), or -(CR'R") n -CONR c R d (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R c and R d are, independently of each other, hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl, or R c and R d together with the nitrogen atom to which they are attached form a optionally substituted heterocyclyl ring; "optionally substituted heteroaralkyl" means a radical -R a R b where R a is an alkylene group and R b is a heteroaryl group as defined herein; "optionally substituted heteroaralkenyl" means a radical -R a R b where R a is an alkenylene group and R b is a optionally substituted heteroaryl group; "optionally substituted heterocyclyl" means a saturated or unsaturated non-aromatic cyclic radical of 3 to 8 ring atoms in which one or two ring atoms are heteroatoms selected from N, O, or S(O) n (where n is an integer from 0 to 2), the remaining ring atoms being C, where one or two C atoms may optionally be replaced by a carbonyl group, the heterocyclyl ring being optionally substituted independently with one, two, or three substituents selected from alkyl, haloalkyl, heteroalkyl, halo, nitro, cyanoalkyl, hydroxy, alkoxy, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, optionally substituted aralkyl, -(CR'R") n -COR (where n is an integer from 0 to 5, and R is alkyl or optionally substituted phenyl), -(CR'R") n -COOR (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R is hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl), or -(CR'R") n -CONR a R b (where n is an integer from 0 to 5, R' and R" are independently hydrogen or alkyl, and R a and R b are, independently of each other, hydrogen, alkyl, optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkylalkyl, or R a and R b together with the nitrogen atom to which they are attached form a optionally substituted heterocyclyl ring), or -S(O) n R d (where n is an integer from 0 to 2, and R d is hydrogen (provided that n is 0), alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, amino, monsubstituted amino, disubstituted amino, or hydroxyalkyl; "optionally substituted heterocyclylalkyl" means a radical -R a R b where R a is an alkylene group and R b is a heterocyclyl group "heteroalkyl" means an alkyl radical with one, two or three substituents independently selected from -OR a , -NR b R c , and -S(O) n R d (where n is an integer from 0 to 2), where R a is hydrogen,alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkyl-alkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroaralkyl, alkoxycarbonyl, optionally substituted aryloxycarbonyl, carboxamido, or mono- or di-alkylcarbamoyl, R b is hydrogen, alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylakyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroaralkyl, R c is hydrogen, alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, optionally substituted aryloxycarbonyl, carboxamido or mono- or dialkylcarbamoyl and R d is hydrogen (provided that n is 0), alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted heterocyclylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroaralkyl, amino, monsubstituted amino, disubstituted amino, or hydroxyalkyl; and when R a is hydrogen only, the term "heteroalkyl" includes a subset which is further defined under "hydroxyalkyl"; "heteroalkylene" means a linear saturated divalent hydrocarbon radical of one to six carbons or a branched saturated hydrocarbon radical of three to six carbon atoms with one, two or three substituents independently selected from -OR a , -NR b R c , and -S(O) n R d (where n is an integer from 0 to 2) where, R a , R b , R c , and R d are as defined herein for a heteroalkyl radical; "heterosubstituted cycloalkyl" means a cycloalkyl radical which is optionally independently substituted with one, two, or three substituents selected from hydroxy, hydroxyimino (=NOH), alkoxy, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, oxo (=O), -OC(O)R a (where R a is hydrogen, alkyl, haloalkyl, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, hydroxy, alkoxy, or optionally substituted phenyl), -OR b (where R b is hydroxyalkyl, haloalkyl, alkenyl, or alkoxyalkyl), -S(O) n R c (where n is an integer from 0 to 2, and R c is hydrogen (provided that n is 0), alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, or hydroxyalkyl) or -NS(O) 2 R d (where R d is alkyl, haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, amino, monosubstituted amino, disubstituted amino, or hydroxyalkyl); "heteroalkylsubstituted cycloalkyl" means a cycloalkyl radical which may be optionally substituted with one, two, or three heteroalkyl groups; "heterocyclyl spiro cycloalkyl" means a spiro radical consisting of a cycloalkyl ring and a heterocyclic ring with each ring having 5 to 8 ring atoms and the two rings having only one carbon atom in common, with the understanding that the point of attachment of the heterocyclyl spiro cycloalkyl radical is via the cycloalkyl ring; the spiro radical being formed when two hydrogen atoms from the same carbon atom of the cycloalkyl radical are replaced with a heterocyclyl group, optionally being substituted with alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, or oxo; and an individual stereoisomer, a racemic or nonracemic mixture of stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

프랑스어

Composé choisi dans le groupe de composés représentés par la formule I : dans laquelle l'indice n représente le nombre entier 1 ou 2; R 1 représente un groupe acyle, hétéroalkyle, arylhétéroalkyle facultativement substitué, hétéroalcényle, hétéroalcynyle, hétéroalkylcarbonyle, cycloalkyle hétérosubstitué, cycloalkylalkyle hétérosubstitué, cycloalkylalcényle hétérosubstitué, cycloalkylalcynyle hétérosubstitué, cycloalkyle à substituant hétéroalkyle, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyl-spiro-cycloalkyle facultativement substitué, - (alkylène) -C(O)-R 11 ou -(hétéroalkylène) -C(O)R 11 ; dans lesquels R 11 représente un groupe alkyle, halogénalkyle, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, hétéroaralkyle facultativement substitué, hydroxy ou alkoxy ; chaque groupe R 2 représente indépendamment, à chaque occurrence, un groupe alkyle ou halogéno ; R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, hétéroalkyle, phényle, phénylméthyle, cycloalkyle, halogénalkyle, cyanalkyle, cycloalkyle hétérosubstitué, hétérocyclyle ou - (alkylène) -C(O)R 31 ; dans lequel R 31 représente un groupe alkyle, hydroxy, alkoxy, amino, amino à substituant monoalkyle ou amino à substituant dialkyle ; et R 4 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou -(alkylène)-COR 31 ; "alkyle" désigne un radical hydrocarboné monovalent saturé linéaire de un à six atomes de carbone ou un radical hydrocarboné monovalent saturé ramifié de trois à six atomes de carbone ; "alkylène" désigne un radical hydrocarboné divalent saturé linéaire de un à six atomes de carbone ou un radical hydrocarboné divalent saturé ramifié de trois à six atomes de carbone ; "alcénylène" désigne un radical hydrocarboné divalent saturé linéaire contenant deux à dix atomes de carbone et contenant au moins également une double liaison carbone-carbone ; "alcényle" désigne un radical hydrocarboné monovalent linéaire de deux à six atomes de carbone ou un radical hydrocarboné monovalent ramifié de trois à six atomes de carbone, contenant au moins une double liaison ; "alcynyle" désigne un radical hydrocarboné monovalent linéaire de deux à six atomes de carbone ou un radical hydrocarboné monovalent ramifié de trois à six atomes de carbone, contenant au moins une triple liaison ; "cycloalkyle" désigne un radical hydrocarboné cyclique monovalent saturé de trois à sept atomes de carbone dans le noyau ; "cycloalkylalkyle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b , dans lequel R a représente un groupe alkylène et R b représente un groupe cycloalkyle facultativement substitué de la manière définie ici ; "acyle" désigne le groupe -C(O)-R', dans lequel R' représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, halogénalkyle, hétéroalkyle, aryle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué ou hétéroaralkyle facultativement substitué ; "alkoxy", "aryloxy", "aralkyloxy" ou "hétéroaralkyloxy" désigne un radical -OR dans lequel R représente un groupe alkyle, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué ou hétéroaralkyle facultativement substitué, respectivement ; "halogéno" ou "halogène" désigne un groupe fluoro, chloro, bromo ou iodo ; "halogénalkyle" désigne un groupe alkyle substitué avec un ou plusieurs atomes d'halogènes identiques ou différents; "hydroxyalkyle" désigne un radical alkyle répondant à la définition figurant ici, substitué avec un ou plusieurs, de préférence un, deux ou trois, groupes hydroxy, sous réserve que le même atome de carbone ne porte pas plus d'un groupe hydroxy ; "amino monosubstitué" désigne un radical -NHR dans lequel R représente un groupe alkyle, hétéroalkyle, halogénalkyle ou un groupe, facultativement substitué, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, aralkyle, aralcényle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, hétéroaralcényle, hétérocyclyle ou hétérocyclylalkyle ; "amino disubstitué" désigne un radical -NRR' dans lequel R et R' représentent, indépendamment l'un de l'autre, un groupe alkyle, hétéroalkyle, halogénalkyle, cycloalkyle ou un groupe, facultativement substitué, cycloalkylalkyle, aryle, aralkyle, aralcényle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, hétéroaralcényle, hétérocyclyle ou hétérocyclylalkyle, ou bien R et R', conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un noyau hétérocyclyle ; "aryle facultativement substitué" désigne un radical hydrocarboné aromatique monocyclique ou bicyclique monovalent de 6 à 10 atomes dans le noyau qui est substitué indépendamment avec un, deux ou trois substituants choisis entre des substituants alkyle, halogénalkyle, hétéroalkyle, halogéno, nitro, cyano, méthylènedioxy, éthylènedioxy, cycloalkyle, phényle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, halogénalkoxy, phénoxy facultativement substitué, hétéroaryloxy facultativement substitué, -COR (dans lequel R représente un groupe alkyle ou un groupe phényle facultativement substitué), -(CR'R") n -COOR (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R" représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle et R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué) ou -(CR'R") n -CONR a R b (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R'' représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle et R a et R b représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué, ou bien R a et R b , conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un noyau hétérocyclyle facultativement substitué) ; "aralkyle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe alkylène et R b représente un groupe aryle facultativement substitué ; "aralcényle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe alcénylène et R b représente un groupe aryle facultativement substitué ; "arylhétéroalkyle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe hétéroalkylène et R b représente un groupe aryle facultativement substitué ; "hétéroaryle facultativement substitué" désigne un radical monocyclique ou bicyclique et monovalent de 5 à 12 atomes dans le noyau comprenant au moins un noyau aromatique contenant un, deux ou trois hétéroatomes de noyau choisis entre N, O et S, et les atomes de noyau restants étant des atomes de C, en sachant que le point de fixation du radical hétéroaryle est sur un noyau aromatique, le noyau hétéroaryle étant facultativement substitué indépendamment avec un ou deux substituants choisis entre des substituants alkyle, halogénalkyle, hétéroalkyle, halogéno, nitro, cyano, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkyalkyle facultativement substitué, -COR (dans lequel R représente un groupe alkyle ou un groupe phényle facultativement substitué), -(CR'R ") n -COOR (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R" représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle et R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué), -NR a R b (dans lequel R a et R b représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué), ou-(CR'R") n -CONR c R d (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R" représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle et R c et R d représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué, ou bien R c et R d , conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un noyau hétérocyclyle facultativement substitué) ; "hétéroaralkyle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe alkylène et R b représente un groupe hétéroaryle tel que défini ici ; "hétéroaralcényle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe alcénylène et R b représente un groupe hétéroaryle facultativement substitué ; "hétérocyclyle facultativement substitué" désigne un radical cyclique non aromatique saturé ou insaturé de 3 à 8 atomes dans le noyau dans lequel un ou deux atomes du noyau sont des hétéroatomes choisis entre N, O et S(O) n (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 2), les atomes de noyau restants étant des atomes de C, où un ou deux atomes de C peuvent être facultativement remplacés par un groupe carbonyle, le noyau hétérocyclyle étant facultativement substitué indépendamment avec un, deux ou trois substituants choisis entre des substituants alkyle, halogénalkyle, hétéroalkyle, halogéno, nitro, cyanalkyle, hydroxy, alkoxy, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué, aralkyle facultativement substitué, -(CR'R") n -COR (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5 et R représente un groupe alkyle ou un groupe phényle facultativement substitué), -(CR'R") n -COOR (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R" représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle et R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué) ou -(CR'R''),-CONR a R b (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 5, R' et R" représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, et R a et R b représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle facultativement substitué ou cycloalkylalkyle facultativement substitué, ou bien R a et R b , conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un noyau hétérocyclyle facultativement substitué), ou -S(O) n R d (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 2 et R d représente un atome d'hydrogène (sous réserve que n soit égal à 0), un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué ou hydroxyalkyle ; "hétérocyclylalkyle facultativement substitué" désigne un radical -R a R b dans lequel R a représente un groupe alkylène et R b représente un groupe hétérocyclyle ; "hétéroalkyle" désigne un radical alkyle avec un, deux ou trois substituants choisis indépendamment entre des substituants -OR a , -NR b R c et -S(O) n R d (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 2), dans lesquels R a représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, hétéroaralkyle facultativement substitué, alkoxycarbonyle, aryloxycarbonyle facultativement substitué, carboxamido ou mono- ou dialkylcarbamoyle, R b représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué ou hétéroaralkyle facultativement substitué, R c représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué, alkylsulfonyle, alkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, aryloxycarbonyle facultativement substitué, carboxamido ou mono- ou dialkylcarbamoyle et R d représente un atome d'hydrogène (sous réserve que n soit égal à 0), un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, hétérocyclyle facultativement substitué, hétérocyclylalkyle facultativement substitué, aryle facultativement substitué, aralkyle facultativement substitué, hétéroaryle facultativement substitué, hétéroaralkyle facultativement substitué, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué ou hydroxyalkyle ; et, lorsque R a représente un atome d'hydrogène seulement, le terme "hétéroalkyle" comprend une sous-catégorie qui est en outre définie dans la définition du terme "hydroxyalkyle" ; "hétéroalkylène" désigne un radical hydrocarboné divalent saturé linéaire de un à six atomes de carbone ou un radical hydrocarboné saturé ramifié de trois à six atomes de carbone avec un, deux ou trois substituants choisis indépendamment entre des substituants -OR a , -NR b R c et -S(O) n R d (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 2) dans lesquels R a , R b , R c et R d sont tels que définis ici pour un radical hétéroalkyle ; "cycloalkyle hétérosubstitué" désigne un radical cycloalkyle qui est facultativement substitué indépendamment avec un, deux ou trois substituants choisis entre des substituants hydroxy, hyroxyimino (=NOH), alkoxy, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué, oxo(=O), -OC(O)R a (dans lequel R a représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, halogénalkyle, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué, hydroxy, alkoxy ou phényle facultativement substitué), -OR b (dans lequel R b représente un groupe hydroxyalkyle, halogénalkyle, alcényle ou alkoxyalkyle), -S(O) n R c (dans lequel n représente un nombre entier de 0 à 2 et R c représente un atome d'hydrogène (sous réserve que n soit égal à 0), un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué ou hydroxyalkyle) ou -NS(O) 2 R d (dans lequel R d représente un groupe alkyle, halogénalkyle, cycloalkyle facultativement substitué, cycloalkylalkyle facultativement substitué, amino, amino monosubstitué, amino disubstitué ou hydroxyalkyle) ; "cycloalkyle à substituant hétéroalkyle" désigne un radical cycloalkyle qui peut être facultativement substitué avec un, deux ou trois groupes hétéroalkyle ; "hétérocyclyl-spiro-cycloalkyle" désigne un radical spiro consistant en un noyau cycloalkyle et un noyau hétérocyclique, chaque noyau ayant 5 à 8 atomes de noyau et deux noyaux ayant un seul atome de carbone en commun en sachant que le point de fixation du radical hétérocyclyl-spiro-cycloalkyle est un point de fixation par le noyau cycloalkyle ; le radical spiro étant formé lorsque deux atomes d'hydrogène du même atome de carbone du radical cycloalkyle sont remplacés par un groupe hétérocyclyle, facultativement substitué avec un substituant alkyle, hydroxy, hydroxyalkyle ou oxo ; et un stéréoisomère individuel, un mélange racémique ou non racémique de stéréoisomères ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé.

마지막 업데이트: 2014-12-04
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영어

The subject invention concerns methods and compounds for inhibiting Shp2. In one embodiment, a compound of the invention has a chemical structure as shown in formula I or II: wherein X, Y, and Z are independently N or S; R1 is cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, or heteroaryl, any of which can be optionally substituted with one or more of halogen; alkyl; heteroalkyl; -COOH; -C(R3)3, wherein R3 can independently be any of -H or halogen; or -OR4, wherein R4 can be any of H, alkyl. or heteroalkyl; R2 is alkyl, alkylcarbonyl, heteroalkylcarbonyl, aryl, arylcarbonyl, heterocycloalkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, or -C(O)NR6R7, any of which can be optionally substituted with one or more of halogen; alkyl; heteroalkyl; carbonyl; -OR4, wherein R4 can be -H, alkyl, or heteroalkyl; -OH; -C(RO3)3, wherein R3 can independently be any of -H or halogen; aryl, which can be substituted with one or more of halogen or - OR4; heterocycloalkyl; or -C(O)OR5, wherein R5 can be -H or alkyl; R6 and R7 are independently -H, alkyl, heteroalkyl, aryl, or heteroaryl; and R1 is H or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof.

프랑스어

L'invention sujet concerne des procédés et des composés pour inhiber Shp2. Dans un mode de réalisation, un composé de l'invention a une structure chimique présentée dans la formule I ou II, dans laquelle X, Y, et Z représentent indépendamment N ou S ; R1 représente un groupe cycloalkyle ; hétérocycloalkyle, aryle, ou hétéroaryle, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ; groupe alkyle ; groupe hétéroalkyle ; -COOH ; -C(R3)3, dans lequel R3 peut indépendamment représenter -H ou un atome d'halogène ; ou -OR4, dans lequel R4 peut représenter H, un groupe alkyle ou hétéroalkyle ; R2 représente un groupe alkyle, alkylcarbonyle, hétéroalkylcarbonyle, aryle, arylcarbonyle, hétérocycloalkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, ou -C(O)NR6R7, chacun pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants parmi les atomes d'halogène ; groupes alkyle ; groupes hétéroalkyle ; groupe carbonyle ; -OR4, dans lequel R4 peut représenter -H, un groupe alkyle ou hétéroalkyle ;  -OH ; -C(RO3)3, dans lequel R3 peut représenter indépendant H ou un atome d'halogène ; groupes aryle, qui peuvent porter un ou plusieurs substituants halogène ou  -OR4 ; groupes hétérocycloalkyle ; ou -C(O)OR5, dans lequel R5 peut représenter -H ou un groupe alkyle ; R6 et R7 représentent indépendamment -H, un groupe alkyle, hétéroalkyle, aryle, ou hétéroaryle ; et R1 représente H ou un groupe alkyle ; ou l'un de ses sels ou hydrates pharmaceutiquement acceptables.

마지막 업데이트: 2011-07-27
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