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processes of preparing asymmetric dinitrobenzamide mustard compounds, intermediate compounds useful therein and products obtained therefrom
procÉdÉs de prÉparation de composÉs asymÉtriques À base de moutarde de dinitrobenzamide, composes intermÉdiaires utiles dans de tells procÉdÉs et produits obtenus À partir desdits procÉdÉs
a range of aziridin-1-yl nitrobenzamides (a-c) are provided for use as prodrugs in conjunction with nitroreductase (nr) enzymes. the amides may have 1 or 2 n-substituents which may be bulky and polar. for example, 5-(aziridin-1-yl) -n-[2-(4-morpholino) ethyl] -2,4-dinitrobenzamide of compound (1) was found to be highly active against all nr+ cell lines tested.
l'invention porte sur une gamme d'aziridin-1-yl nitrobenzamides utilisés comme prodrogues en association avec des enzymes du type nitroréductase (nr). lesdits amides peuvent comporter 1 ou 2 substituants massifs ou polaires. il peut par exemple s'agir du 5-(aziridin-1-yl) n-[2-(4-morpholino)éthyl] -2,4-dinitrobenzamide du composant (1) qui s'est avéré très actif contre toutes les lignées de cellules nr+ testées.