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tsa-induced overexpression of cellular deacetylase activity produced hypoacetylation by 18 h treatment with enhanced acetate turnover labeling of alfalfa histones.

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la tsa induit la surexpression des désacétylases cellulaires, ce qui engendre une hypoacétylation, 18 h aprés traitement avec la tsa, et une augmentation du taux de renouvellement des groupes acétyle des histones de la luzerne.

Laatste Update: 2015-05-14
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while ubiquitously observed, we still do not know whether turnover itself is linked to chromatin transcription beyond its contribution to rapid changes towards hyper- or hypoacetylation of nucleosomes.

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bien qu'il soit observé dans toutes les espèces, nous ne savons pas si le renouvellement lui-même est lié à la transcription de la chromatine, au-delà de sa contribution aux changements rapides entraînant l'hyper- ou l'hypoacétylation des nucléosomes.

Laatste Update: 2015-05-14
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this specific galenics formulation is designed for the treatment of malignant diseases and diseases associated with hypoacetylation of histones or in which induction of hyperacetylation has a beneficial effect, eg, by induction of differentiation and/or apoptosis

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cette formulation galénique spécifique est destinée à traiter des maladies malignes et des maladies associées à l'hypoacétylation d'histones ou dans lesquelles l'induction de l'hyperacétylation a un effet bénéfique, p. ex. par induction de la différentiation et/ou de l'apoptose

Laatste Update: 2011-07-27
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the present invention relates to the use of the drug valproic acid and derivatives thereof as inhibitors of enzymes having histone deacetylase activity. the invention also relates to the use of those compounds for the manufacture of a medicament for the treatment of diseases which are associated with hypoacetylation of histones or in which induction of hyperacetylation has a beneficial effect for example by induction of differentiation and/or apoptosis in transformed cells

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la présente invention concerne l'utilisation de l'acide valproïque médicament et de ses dérivés en tant qu'inhibiteurs d'enzymes ayant une activité histone déacétylase, ainsi que l'utilisation de ces mêmes composés pour préparer un médicament destiné à traiter les maladies qui sont associées à l'hypoacétylation des histones ou dans lesquelles l'induction de l'hypoacétylation produit un effet bénéfique par l'induction de la différentiation et/ou de l'apoptose dans des cellules transformées

Laatste Update: 2014-12-03
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the present invention relates to an orally available galenics formulation of valproic acid or derivatives thereof exhibiting a specific bi-phasic pharmacokinetic profile optimized for maximum inhibition of histone deacetylases in a therapeutic setting. this specific galenics formulation is designed for the treatment of malignant diseases and diseases associated with hypoacetylation of histones or in which induction of hyperacetylation has a beneficial effect, e.g., by induction of differentiation and/or apoptosis. due to the bi-phasic release pattern the resulting pharmacokinetic profile is able to inhibit hdac target enzymes most efficiently and to subsequently induce histone hyperacetylation in a rapid as well as a long-lasting fashion. this profile secures the efficient modulation of a desired target gene expression profile which contributes to the therapeutic benefit.

Frans

la présente invention concerne une formulation galénique pour voie orale d'acide valproïque ou de dérivés de ce dernier, présentant un profil pharmacocinétique biphasique spécifique optimisé pour l'inhibition maximale d'histone désacétylases dans un cadre thérapeutique. cette formulation galénique spécifique est destinée à traiter des maladies malignes et des maladies associées à l'hypoacétylation d'histones ou dans lesquelles l'induction de l'hyperacétylation a un effet bénéfique, p. ex. par induction de la différentiation et/ou de l'apoptose. grâce au modèle de libération biphasique, le profil pharmacocinétique obtenu est capable d'inhiber des enzymes cibles hdac de manière plus efficace et d'induire, par la suite, l'hyperacétylation d'histones d'une manière rapide et durable. ce profil assure la modulation efficace d'un profil d'expression de gènes cibles souhaité qui contribue au bénéfice thérapeutique.

Laatste Update: 2011-07-27
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