Je was op zoek naar: lazofoksyfen (Pools - Slovaaks)

lazofoksyfen
lasofoxifen

lazofoksyfen jest intensywnie metabolizowany u ludzi.
lasofoxifen sa u ľudí extenzívne metabolizuje.

fablyn 500 mikrogramów tabletki powlekane lazofoksyfen
fablyn 500 mikrogramov f ilmom obalené tablety lasofoxifen

nie wiadomo, czy lazofoksyfen jest wydzielany z mlekiem matki.
fablyn sa nesmie používať počas dojčenia (pozri časť 4. 3). nie je známe, či sa lasofoxifen u ľudí vylučuje do materského mlieka.

u niektórych pacjentek lazofoksyfen wywierał łagodne działanie na błonę śluzową macicy.
3 lasofoxifen sa dáva so súvisu s benígnymi zmenami endometria.

lazofoksyfen powodował działanie specyficzne dla tkanek i komórek w tkankach odpowiedzi estrogenowej.
lasofoxifen má účinky na tkanivá a špecifické bunky v tkanivách reagujúcich na estrogény.

lazofoksyfen wiążę się w dużym stopniu z białkami ludzkiego osocza (> 99%).
lasofoxifen sa silne viaže na bielkoviny v ľudskej plazme (> 99%).

lazofoksyfen jest w znacznym stopniu wiązany przez białka, usuwany głównie przez metabolizm i może podlegać krążeniu wrotnemu.
lasofoxifen sa vo vysokej miere viaže na bielkoviny, predominantne sa metabolizuje a pravdepodobne podlieha enterohepatálnej cirkulácii (pozri časť 5. 2).

lazofoksyfen należy do grupy leków serm, których działanie biologiczne w znacznym stopniu polega na wiązaniu z receptorami estrogenowymi.
lasofoxifen je serm, ktorého biologické účinky sú do značnej miery sprostredkované naviazaním sa na estrogénové receptory.

powyższe obserwacje potwierdzają wniosek, że lazofoksyfen nie wykazuje żadnej wewnętrznej aktywności agonistycznej w stosunku do estrogenu w tkance piersi.
tieto pozorovania podporujú záver, že lasofoxifen nemá v tkanive prsníka žiadnu vnútornú estrogénovú agonistickú aktivitu.

lazofoksyfen wiąże się zarówno z albuminami, jak i z α 1- kwaśną glikoproteiną; nie wpływa jednak na wiązanie warfaryny ani propranololu.
lasofoxifen sa viaže tak na albumín ako aj na α 1- kyslý glykoproteín; neovplyvňuje to však ani väzbu warfarínu ani propranololu.

paroksetyna – silny inhibitor cyp2d6, zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na lazofoksyfen o 35%, co jednak nie jest uznawane za klinicznie znaczące.
paroxetín - silný inhibítor cyp2d6 paroxetín zvýšil systémovú expozíciu lasofoxifenom o 35%, čo sa hodnotí ako klinicky nevýznamné.

ketokonazol – silny inhibitor cyp3a4/ 5, zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na lazofoksyfen o 20%, co jednak nie jest uznawane za klinicznie znaczące.
ketokonazol – silný inhibítor cyp3a4/ 5 ketokonazol zvýšil systémovú expozíciu lazofoxifénom o 20%, čo je hodnotené ako klinicky nevýznamné.

zwiększona częstość występowania perforacji odbytu, niewielkiego rozmiaru ogona, obrzęku i zagięć kończyn obserwowana u płodów ciężarnych szczurów przy dawce 100 mg/ kg (przekracza około 400- krotnie auc u ludzi) jest łączona ze zwiększoną śmiertelnością zarodkowo - płodową i ogólnymi zaburzeniami rozwoju. w badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach otrzymujących lazofoksyfen niewielki wpływ na zdolność reprodukcyjną samców występował po podaniu dawki ≥10 mg/ kg/ dobę (około 42- krotnie przewyższa auc u ludzi), objawiając się obniżeniem wskaźnika kopulacji, miejsc zagnieżdżenia oraz spłodzonych płodów; natomiast obniżoną płodność oraz wzrost utraty przed - i poimplantacyjnej prowadzącej do zmniejszonej wielkości potomstwa oraz wydłużonego porodu obserwowano u samic otrzymujących ≥ 0, 01 mg/ kg/ dobę (poniżej poziomu ekspozycji ogólnoustrojowej u ludzi) w badaniu przedurodzeniowym i pourodzeniowym u szczurów lazofoksyfen w dawce ≥ 0, 01 mg/ kg/ dobę opóźniał i/ lub zakłócał przebieg porodu, powodował podwyższoną śmiertelność młodych podczas porodu, zmieniał osiąganie etapów rozwojowych oraz hamował wzrost.
počas prenatálnej a postnatálnej štúdie u potkanov pri ≥0, 01 mg/ kg/ deň lasofoxifen oddiaľoval alebo narúšal pôrod, zvyšoval mortalitu novonarodených myšiek pri pôrode, menil vývojové štádiá a nižoval rast.