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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 33, wobei POLY endverkappt ist.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 33, wherein said POLY is end-capped.

Последнее обновление: 2014-12-05
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Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Polymerretinoidkonjugat wasserlöslich ist.

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The composition of claim 1, wherein said polymer retinoid conjugate is water-soluble.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 41, wobei Y O, S oder NH ist.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 41, wherein Y is O, S or NH.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 41, wobei n im Bereich von 3 bis 20 liegt.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 41, wherein n ranges from 3 to 20.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 38, wobei POLY Poly(ethylenglykol) und Z Methoxy ist.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 38, wherein POLY is poly(ethylene glycol) and Z is methoxy.

Последнее обновление: 2014-12-05
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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 37, das folgende Struktur aufweist: wobei Z eine funktionelle Gruppe ist.

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The polymer retinoid conjugate of claim 37, having the following structure: wherein Z is a functional group.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 30, wobei die hydrolytisch abbaubare Verknüpfung aus der Gruppe ausgewählt ist bestehend Carboxylatester, Amid und Thiolester.

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The polymer retinoid conjugate of claim 30 wherein said hydrolytically degradable linkage is selected from the group consisting of carboxylate ester, amide, and thiolester.

Последнее обновление: 2014-12-05
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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 33, wobei X O oder S ist. Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 33, wobei POLY 2 bis 300 Termini aufweist.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 33, wherein X is O or S. The polymer retinoid conjugate of Claim 33, wherein POLY has 2 to 300 termini.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 32, wobei POLY ein Polyethylenglykol ist ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus linearem, verzweigtem, vergabeltem oder Hantel-PEG.

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The polymer retinoid conjugate of claim 32, wherein POLY is a polyethylene glycol selected from the group consisting of linear, branched, forked, or dumbbell PEG.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 32 ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus: Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 33, wobei POLY ein Poly(ethylenglykol) ist.

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The polymer retinoid conjugate of claim 32 selected from the group consisting of: The polymer retinoid conjugate of Claim 33, wherein POLY is a poly(ethylene glycol).

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 38, wobei Z die Struktur aufweist, wobei X' zusammen mit dem Carbonyl eine hydrolytisch abbaubare Verknüpfung ist und den Anlagerungspunkt an POLY darstellt.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 38, wherein Z has the structure wherein X' together with the carbonyl is a hydrolytically degradable linkage and represents the point of attachment to POLY.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 41, wobei R ein Rest eines mittigen Kernmoleküls ist ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerin, Glycerinoligomeren, Pentaerythrit, Sorbit und Lysin.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 41, wherein R is a residue of a central core molecule selected from the group consisting of glycerol, glycerol oligomers, pentaerythritol, sorbitol, and lysine.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 33 mit der Struktur: wobei: n eine ganze Zahl von 3 bis 100 ist; R ein mittiges Kernmolekül ist; X zusammen mit der anliegenden Carbonylgruppe eine hydrolytisch abbaubare Verknüpfung ist; Y eine Verknüpfung ist; und jedes POLY ein unabhängig ausgewähltes wasserlösliches und nichtpeptidisches Polymer, wie in Anspruch 1 definiert, ist.

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The polymer retinoid conjugate of Claim 33 having the structure: wherein: n is an integer from 3 to 100; R is a central core molecule; X together with the adjacent carbonyl group is a hydrolytically degradable linkage; Y is a linkage; and each POLY is an independently selected water-soluble and non-peptidic polymer as defined in claim 1.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 18, wobei das Polymer durch eine hydrolytisch abbaubare Verknüpfung kovalent an den Carbonylkohlenstoff der Retinsäure angelagert ist und wobei des Weiteren die Molmasse des Polyethylenglykols, (i) wenn das Polymer ein lineares Polyethylenglykol und die Verknüpfung eine Esterverknüpfung ist, mindestens 2.000 Dalton beträgt und (ii) wenn das Polymer ein lineares, endverkapptes Polyethylenglykol und die Verknüpfung eine Amidverknüpfung ist, das Polyethylenglykol eine Molmasse von mindestens 5.000 Dalton aufweist.

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The polymer retinoid conjugate of claim 18, wherein said polymer is covalently attached, via a hydrolytically degradable linkage, to the carbonyl carbon of retinoic acid, and further wherein (i) if the polymer is a linear polyethylene glycol and the linkage is an ester linkage, then the molecular weight of the polyethylene glycol is at least 2,000 daltons, and (ii) if the polymer is a linear end-capped polyethylene glycol and the linkage is an amide linkage, then the polyethylene glycol has a molecular weight of at least 5,000 daltons.

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Verfahren für die Herstellung einer Retinoidrezeptur, die für die Verabreichung an die Lungen geeignet ist, wobei das Verfahren folgende Schritte umfasst: das kovalente Binden eines Retinoids an ein wasserlösliches Polymer wie in Anspruch 1 angegeben unter Bildung eines wasserlöslichen Polymerretinoidkonjugats, das Herstellen einer pharmazeutischen Zusammensetzung umfassend das Konjugat, wobei die Zusammensetzung für die Verabreichung an die Lungen geeignet ist, und Umwandeln der Zusammensetzung in ein Aerosol.

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A method for preparing a retinoid formulation suitable for pulmonary administration, said method comprising the steps of: covalently bonding a retinoid to a water soluble polymer as recited in Claim 1 to form a water soluble polymer retinoid conjugate, preparing a pharmaceutical composition comprising said conjugate, wherein said composition is suitable for pulmonary administration, and aerosolizing said composition.

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Polymerretinoidkonjugat nach Anspruch 30, wobei das Polymerretinoidkonjugat die Struktur: umfasst, wobei RA zusammen mit der Carbonylgruppe einen Retinsäureanteil darstellt, X ein Heteratom ausgewählt unter O, N-H und S ist und POLY das wasserlösliche, nicht peptidische Polymer ist, wobei (i) wenn POLY ein lineares Polyethylenglykol und X ein O ist, die Molmasse des POLY mindestens 2.000 Dalton beträgt und (ii) wenn POLY ein lineares endverkapptes Polyethylenglykol und X ein N ist, POLY eine Molmasse von mindestens 5.000 Dalton aufweist.

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The polymer retinoid conjugate of claim 30, wherein the polymer retinoid conjugate comprises the structure: wherein RA together with the carbonyl group represents a retinoic acid moiety, X is a heteroatom selected from O, N-H, and S, and POLY is the water soluble, non-peptidic polymer, wherein (i) if the POLY is a linear polyethylene glycol and X is an O, then the molecular weight of the POLY is at least 2,000 daltons, and (ii) if POLY is a linear end-capped polyethylene glycol and X is a N, then POLY has a molecular weight of at least 5,000 daltons.

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