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l'administration du facteur xa inactif dans le sang d'un patient a pour résultat la formation de complexes de facteurs xa-va inactifs in vivo empêchant ainsi la coagulation.
administration of inactive factor xa to the blood of a patient without in the formation of inactive factor xa-va complexes in vivo, thereby inhibiting coagulation.
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composition anticoagulante contenant une quantité efficace de facteur xa comportant le site actif de sérine inactivé, ayant un effet rapide et efficace in vivo de suppression de la coagulation. selon un mode de réalisation préféré, on inactive tout d'abord le facteur xa, une estérase de sérine formant un complexe avec le facteur va, ca++, ainsi qu'un phospholipide pour catalyser l'activation de prothrombine, à l'aide d'un inhibiteur de site actif, tel que dansyl-glu-gly-arg-chlorométhyle cétone, afin de former un facteur xa inactivé. selon un autre mode de réalisation, le facteur xa est exprimé à partir d'une séquence génique, dans laquelle la partie codant la région de sérine active est modifiée. la protéine inactivée garde le pouvoir de se lier à un facteur endogène va in vivo, et a une demi-vie d'approximativement dix heures. l'administration du facteur xa inactif dans le sang d'un patient a pour résultat la formation de complexes de facteurs xa-va inactifs in vivo empêchant ainsi la coagulation.
an anticoagulant composition containing an effective amount of factor xa having the active serine site inactivated that functions rapidly and effectively in vivo to suppress coagulation. in a preferred embodiment, factor xa, a serine esterase that forms a complex with factor va, ca++, and phospholipid to catalyze prothrombin activation, is first inactivated with an active site inhibitor, such as dansyl-glu-gly-arg-chloromethyl ketone, to form inactivated factor xa. in another embodiment, factor xa is expressed from a gene sequence wherein the portion encoding the active serine region is modified. the inactivated protein retains the ability to bind to endogenous factor va in vivo, and has a half-life of approximately ten hours. administration of inactive factor xa to the blood of a patient without in the formation of inactive factor xa-va complexes in vivo, thereby inhibiting coagulation.
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