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nal (naphthylalanyl)
nal (naphtylalanyle)

patent ep 1 174 437 describes di- or tripeptides comprising a naphthyl group and in particular a naphthylalanyl group.
ep 1 174 437 décrit des di ou tripeptides comportant un groupe naphtyle et en particulier un groupe naphtylalanyle .

radioactive-technetium-labelled and radioactive-rhenium-labelled somatostatin derivatives are disclosed for the selective detection/localisation or for the selective therapeutic treatment of tumours with somatostatin receptors. the labelled polypeptides are characterised by the general formula: r1-s1-a1-a2-(d)trp-a3-a4-a5-thr-s2-r2, wherein r1 is a hydrogen atom or a c1-c4 alkylcarbonyl group, r2 is an amino group, a hydroxy group or a c1-c4 alkoxy group, a1 and a5 each independently are phe, mephe, etphe, tyr, trp, nal (naphthylalanyl), or cys, a2 is phe, mephe, etphe, tyr, trp or nal, a3 is lys, melys or (ε-me)lys, a4 is thr or val, s1 is an amino acid sequence of 1 to 6 amino acids, selected from the group consisting of ala, cys, asn, phe, mephe, etphe, tyr, trp, nal, gly, lys, melys, (ε-me)lys, thr, val, asn and ser, and s2 is an amino acid sequence of 0 to 3 amino acids selected from the group mentioned sub s1, with the proviso that the polypeptide comprises two cysteine amino acid radicals, the metal-radionuclide being selected from a radioactive tc or re isotope which, as a cation, is bound covalently to the mercapto groups of the cysteine amino acid radicals.
l'invention concerne des dérivés de somatostatine marqués au technetium radioactif et marqués au rhénium radioactif utilisés dans la détection/localisation sélective ou dans le traitement thérapeutique sélectif de tumeurs à l'aide de récepteurs de somatostatine. les polypeptides sont caractérisés par la formule générale r1-s1-a1-a2-(d)trp-a3-a4-a5-thr-s2-r2, dans laquelle r1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkylcarbonyle c1-c4, r2 représente un groupe amino, un groupe hydroxy ou un groupe alcoxy c1-c4, a1 et a5 représentent chacun indépendamment phe, mephe, etphe, tyr, trp, nal (naphtylalanyle), ou cys, a2 représente phe, mephe, etphe, tyr, trp ou nal, a3 représente lys, melys ou (ε-me)lys, a4 représente thr ou val, s1 représente une séquence d'acides aminés comprenant 1 à 6 acides aminés, choisis dans le groupe constitué par ala, cys, asn, phe, mephe, etphe, tyr, trp, nal, gly, lys, melys, (ε-me)lys, thr, val, asn et ser, et s2 représente une séquence d'acides aminés comprenant 0 à 3 acides aminés choisis dans le groupe appelé sous-s1, à condition que le polypeptide comprenne deux radicaux d'acides aminés de cystéine, le radionuclide de métal étant choisi entre un isotope tc et re radioactif, lequel en tant que cation, est lié de manière covalente aux groupes mercapto des radicaux d'acides aminés de cystéine.