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acétales tétracycliques
tetracyclische acetale
Son Güncelleme: 2014-12-03
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imidazodiazépines tétracycliques.
tetracyclische imidazodiazepine.
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pyrrolopyrazines bi- et tétracycliques.
bi- und tetracyclische pyrrolopyrazine.
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dérivés de l'indole tétracycliques.
tetracyclische indolderivate.
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dérivés tétracycliques de la quinazoline, préparation et utilisation
tetracyclische chinazolinderivate, herstellung und verwendung
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dérivés de morpholine tétracycliques et leur utilisation comme analgésiques.
tetracyclische morpholin-derivate und ihre verwendung als analgetika.
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composés tétracycliques, procédés pour leur préparation et compositions pharmaceutiques.
tetracyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen.
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composÉs terpÉnoÏdes tri- ou tÉtracycliques contenant de l'oxygÈne
sauerstoffhaltige tri- oder tetracyclische terpenoidverbindungen
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antibiotiques du type bêta-lactam tétracycliques et leur procédé de préparation.
tetrazyklische beta-lactam antibiotika und verfahren zur ihrer darstellung.
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composés tétracycliques, procédé pour leur préparation et composition pharmaceutique les contenant.
tetracyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und eine diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzung.
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aminoalkylbenzodiazépines tétracycliques, un procédé pour leur préparation et leur utilisation comme médicaments.
tetracyclische aminoalkylbenzodiazepine, ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.
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anticorps monoclonaux contre des composés tétracycliques, leurs procédés de production, et applications.
monoklonale antikörper gegen tetracyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und verwendung.
Son Güncelleme: 2014-12-03
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nouveaux dérivés tétracycliques de la dibenzazépine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques en renfermant.
tetracyclische dibenzazepin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen.
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composés tétracycliques à activité anti-allergique et anti-asthmatique, leur préparation et utilisation.
tetracyclische verbindungen mit antiallergischen und antiasthmatischen wirkungen, ihre herstellung und verwendung.
Son Güncelleme: 2014-12-03
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composés tétracycliques contenant l'azote ayant des propriétés antiallergiques et antiasthmatiques, leur préparation et utilisation.
stickstoff enthaltende tetracyclische verbindungen mit antiallergischen und antiasthmatischen wirkungen, ihre herstellung und verwendung.
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composÉs en sÉrie triterpÈnes tÉtracycliques, leurs procÉdÉs de prÉparation, leurs applications comme mÉdicaments et les composÉs pharmaceutiques les renfermant
tetracyclische verbindungen der terpenreihe, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung als medizin und pharmazeutische verbindungen, die sie enthalten
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dérivés tri- et tétracycliques des acides imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazépine carboxyliques
tri- und tetracyclische imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepin-1-carbonsäurederivate
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procédé conforme à la revendication 1, dans lequel le monomère de type norbornène contient au moins 50 % en poids de composés tétracycliques et/ou pentacycliques.
verfahren nach anspruch 1, in dem das monomer vom norbornentyp mindestens 50 gew.% tetracyclische und/oder pentacyclische verbindungen enthält.
Son Güncelleme: 2014-12-03
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13β-(2'-méthoxy-2'-méthylpropionyloxy)-milbémycine d 13β-(2'-méthoxy-2'-méthylpropionyloxy)-milbémycine a₄ 13β-trichloroacétoxy-milbémycine d 13β-(4'-chloro-butanoyloxy)milbémycine d 13β-trichloroacryloyloxy-milbémycine d 13β-cyclopropanecarbonyloxy-milbémycine d 13β-cyclobutanecarbonyloxy-milbémycine d 13β-(3'-chloro-2'2'-diméthyl-propionyloxy)-milbémycine a₄ 13β-(3'-chloro-2'2'-diméthyl-propionyloxy)-milbémycine d 13β-(1'-méthyl-cyclopropanecarbonyloxy)-milbémycine a₄ 13β-(1'-méthyl-cyclopropanecarbonyloxy)-milbémycine d 13β-(1-adamantanecarbonyloxy)-milbémycine d 13β-(p-fluorophénoxyacétoxy)-milbémycine a₄ 13β-(2'-chloro-2'-méthyl-propionyloxy)-milbémycine a₄ 13β-(2',2'-dichloropropionyloxy)-milbémycine a₄ 13β-(p-chlorobenzoyloxy)-milbémycine a₄ 13β-(3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine a₄ 13β-chloroacétoxy-milbémycine a₄ 13β-(2'-chloro-3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine d 13β-(3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine d. composé selon la revendication 1, choisi dans le groupe : 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-formyloxy-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-formyloxy-milbémycine a₃ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbémycine a₃ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-formyloxy-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(2'-méthoxy-2'-méthylpropionyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(2'-méthoxy-2'-méthylpropionyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-trichloroacétoxy-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(4'-chloro-butanoyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-trichloroacryloyloxy-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-cyclopropanecarbonyloxymilbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-cyclobutanecarbonyloxy-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(3'-chloro-2'2'-diméthylpropionyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(3'-chloro-2'2'-diméthylpropionyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(1'-méthyl-cyclopropanecarbonyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(1'-méthyl-cyclopropanecarbonyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(1-adamantanecarbonyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(p-fluorophénoxyacétoxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(2'-chloro-2'-méthylpropionyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(2',2'-dichloropropionyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(p-chlorobenzoyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-chloroacétoxy-milbémycine a₄ 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(2'-chloro-3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine d 5-o-tert.butyldiméthylsilyl-13β-(3',3',3'-trifluoropropionyloxy)-milbémycine d. procédé de préparation de composés de formule i dans laquelle r₁ est l'hydrogène, le groupe silyle -si(r₆)(r₇)(r₈), dans lequel r₆ r₇ et r₈ représentent indépendamment l'un de l'autre un alkyle c₁-c₄, benzyle ou phényle, ou le groupe acyle r₅-c(o)-, dans lequel r₅ représente un alkyle c₁-c₁₀, haloalkyle c₁-c₁₀ ou un reste du groupe phényle et benzyle non substitué ou substitué par des substituants du groupe constitué des halogène, alkyle c₁-c₃, haloalkyle c₁-c₃, alcoxy c₁-c₃, haloalcoxy c₁-c₃, nitro et cyano, r₂ est le méthyle, l'éthyle ou sec.butyle et r est l'hydrogène, tert.butyle, des groupes alkyles c₁-c₁₈ linéaires ou ramifiés substitués par 1 à 7 atomes d'halogène, 1 à 6 groupes alcoxy c₁-c₆ ou un groupe phénoxy non substitué ou halogéné, des groupes aliphatiques mono- à tétracycliques avec de 3 à 10 atomes de carbone, qui peuvent être mono- ou polysubstitués par des substituants du groupe constitué d'alkyle c₁-c₄ et d'alcényle c₂-c₄ halogéné, dans les composés pour lesquels r₁ est l'hydrogène et r₂ est l'éthyle ou l'isopropyle, des groupes cycloalkyles de 3 à 10 atomes de carbone substitués par 1 à 7 atomes de carbone, 1 à 6 groupes alcoxy c₁-c₆ ou par des groupes alkyles c₁-c₄, des groupes alcényle ou alcynyle c₂-c₆ non substitués ou substitués par 1 à 7 atomes d'halogène ou 1 à 6 groupes alcoxy c₁-c₆ ou un groupe benzyle ou phényle non substitué ou substitué par 1 à 3 substituants choisis dans le groupe constitué des atomes d'halogènes, alkyle c₁-c₆, alcoxy c₁-c₆, alkylthio c₁-c₄ ou nitro, caractérisé en ce qu'on traite des composés de formule ii dans laquelle a est un groupe a ou b r₁ est un groupe protecteur et r₂ a les significations données pour la formule i, avec un réactif approprié pour introduire un groupe 13β-ester, puis on élimine le groupe protecteur r₁, dans la mesure où on souhaite avoir des composés 5-hydroxy libres.
13β-(2'-methoxy-2'-methylpropionyloxy)-milbemycin d 13β-(2'-methoxy-2'-methylpropionyloxy)-milbemycin a₄ 13β-trichloracetoxy-milbemycin d 13β-(4'-chlor-butanoyloxy)milbemycin d 13β-trichloracryloyloxy-milbemycin d 13β-cyclopropancarbonyloxy-milbemycin d 13β-cyclobutancarbonyloxy-milbemycin d 13β-(3'-chlor-2'2'-dimethyl-propionyloxy)-milbemycin a₄ 13β-(3'chlor-2'2'-dimethyl-propionyloxy)-milbemycin d 13β-(1'methyl-cyclopropancarbonyloxy)-milbemycin a₄ 13β-(1'-methyl-cyclopropancarbonyloxy)-milbemycin d 13β-(1-adamantancarbonyloxy)-milbemycin d 13β-(p-fluorphenoxyacetoxy)-milbemycin a₄ 13β-(2'chlor-2'-methyl-propionyloxy)-milbemycin a₄ 13β-(2'2'-dichlorpropionyloxy)-milbemycin a₄ 13β-(p-chlorbenzoyloxy)-milbemycin a₄ 13β-(3',3',3'-trifluorpropionyloxy)-milbemycin a₄ 13β-chloracetoxy-milbemycin a₄ 13β-(2'-chlor-3',3',3'-trifluorpropionyloxy-milbemycin d 13β-(3',3',3'-trifluorpropionyloxy)-milbemycin d. verbindung nach anspruch 1, ausgewählt aus der gruppe: 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-formyloxy-milbemycin d 5-o-tert-butyldimethylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-formyloxy-milbemycin a₃ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbemycin a₃ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-formyloxy-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-pivaloyloxy-milbemycin a₄. 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(2'-methoxy-2'-methylpropionyloxy)-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(2'-methoxy-2'-methylpropionyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-trichloracetoxy-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(4'-chlor-butanoyloxy)milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-trichloracryloyloxy-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-cyclopropancarbonyloxy-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-cyclobutancarbonyloxy-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(3'-chlor-2'2'-dimethyl-propionyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(3'-chlor-2'2-dimethyl-propionyloxy)-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(1'-methyl-cyclopropancarbonyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(1'-methyl-cyclopropancarbonyloxy)-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(1-adamantancarbonyloxy)-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(p-fluorphenoxyacetoxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(2'-chlor-2'-methyl-propionyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(2',2'-dichlorpropionyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(p-chlorbenzoyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(3',3',3'-trifluorpropionyloxy)-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-chloracetoxy-milbemycin a₄ 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(2'-chlor-3',3',3'-trifluorpropionyloxy)-milbemycin d 5-o-tert.butyldimethylsilyl-13β-(3',3',3'-trifluorpropionyloxy)-milbemycin d. verfahren zur herstellung von verbindungen der formel i in welcher r₁ wasserstoff, die silylgruppe -si(r₆)(r₇)(r₈), worin r₆, r₇ und r₈ unabhängig voneinander für c₁-c₄-alkyl, benzyl oder phenyl stehen, oder die acylgruppe r₅-c(o)-, worin r₅ für c₁-c₁₀-alkyl, c₁-c₁₀-haloalkyl oder einen unsubstituierten oder durch substituenten der gruppe bestehend aus halogen, c₁-c₃-alkyl, c₁-c₃-haloalkyl, c₁-c₃-alkoxy, c₁-c₃-haloalkoxy, nitro und cyano substituierten rest aus der gruppe phenyl und benzyl steht, r₂ methyl, ethyl, isopropyl oder sek.butyl und r wasserstoff, tert.butyl, geradkettige oder verzweigte, durch 1 bis 7 halogenatome, 1 bis 6 c₁-c₆-alkoxygruppen oder eine unsubstituierte oder halogenierte phenoxygruppe substituierte c₁-c₁₈-alkyl-gruppen, mono- bis tetracyclische, aliphatische gruppen mit 3 bis 10 kohlenstoffatomen, welche in verbindungen, in denen r₁ für wasserstoff und r₂ für aethyl oder isopropyl steht, durch substituenten der gruppe bestehend aus c₁-c₄-alkyl und halogeniertem c₂-c₄-alkenyl ein- oder mehrfach substituiert sein können, durch 1 bis 7 halogenatome, 1 bis 6 c₁-c₆-alkoxygruppen oder durch c₁-c₄-alkylgruppen substituierte cycloalkylgruppen mit 3 bis 10 kohlenstoffatomen, unsubstituierte oder durch 1 bis 7 halogenatome oder 1 bis 6 c₁-c₆-alkoxygruppen substituierte c₂-c₆-alkenyl-oder alkinylgruppen oder eine unsubstituierte oder durch 1 bis 3 substituenten ausgewählt aus der gruppe bestehend aus halogenatomen, c₁-c₆-alkyl, c₁-c₆-alkoxy, c₁-c₄-alkylthio oder nitro substituierte phenyl- oder benzylgruppe bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man verbindungen der formel ii worin a für eine gruppe a oder b steht, r₁ eine schutzgruppe bedeutet und r₂ die unter formel i angegebenen bedeutungen besitzt, mit einem zur einführung einer 13β-estergruppe geeigneten reagenz behandelt, woraufhin die r₁-schutzgruppe, sofern freie 5-hydroxy-verbindungen erwünscht sind, abgespalten wird.
Son Güncelleme: 2014-12-03
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