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amidoalkylmaleimides

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peptide or protein conjugates which are obtained by reaction of amidoalkylmaleimides as claimed in claim 5 with a peptide or protein carrying one or several sulfhydryl groups.

法语

produits conjugués peptidiques ou protéiniques pouvant être obtenus par transformation d'amidoalkylmaléimides selon la revendication 5 avec un peptide ou une protéine portant un ou plusieurs groupes sulfhydryle.

最后更新: 2014-12-04
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英语

process for the production of aminoalkylmaleimides as claimed in one of the claims 1 to 3, wherein a diamine of the general formula iii h 2 n-a-nh 2 in which a has the meaning mentioned above, is converted into a compound of the general formula iv h 2 n-a-nh-y in which y represents a protecting group which can be easily cleaved off, and subsequently the compound of the general formula iv is reacted according to well-known methods with a compound of the general formula v in which r 1 and r 2 have the meanings mentioned above and z denotes a reactive group and subsequently the protecting group y is again cleaved off. amidoalkylmaleimides of the general formula ii in which hap is a residue formed by amidation of a hapten carrying one or several carboxyl groups or carboxyl derivatives, the hapten is phenobarbital, diphenylhydantoin, carbamazepine, valproic acid, thyroxine (t4), triiodothyronine (t3), oestrone, oestradiol, progesterone, testosterone, aldosterone, folic acid, methyltetrahydrofolic acid or cyanocobalamin (vitamin b12), a steroid hormone or a xanthine derivative, r 1 and r 2 are the same or different and denote a c 1 -c 4 alkyl group or a hydrogen atom and a represents a straight-chain or branched, saturated or unsaturated alkylene group with 2-6 c atoms which is optionally interrupted by an oxygen or sulphur atom or a carbonyl group.

法语

procédé pour la préparation d'aminoalkylmaléimides selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé en ce qu'on transforme une diamine de formule générale iii h 2 n-a-nh 2 dans laquelle a a la signification indiquée ci-dessus, en un composé de formule générale iv h 2 n-a-nh-y où y représente un groupe de protection facilement séparable, et en ce qu'on fait ensuite réagir le composé selon la formule générale iv avec un composé de formule générale v dans laquelle r 1 et r 2 ont les significations indiquées ci-dessus et z signifie un groupe réactif selon des procédés connus en soi et en ce qu'on sépare ensuite le groupe de protection y. aminoalkylmaléimides de formule générale ii dans laquelle hap est le résidu formé par amidation à partir d'un haptène portant un ou plusieurs groupes carboxyle ou dérivés carboxyliques, l'haptène représentant du phénobarbital, de la diphénylhydantoïne, de la carbamazépine, de l'acide valproïque, de la thyroxine (t4), de la triiodothyronine (t3), de l'oestrone, de l'estradiol, de la progestérone, de la testostérone, de l'aldostérone, de l'acide folique, de l'acide méthyltétrahydrofolique ou de la cyanocobalamine (vitamine b12), une hormone stéroïdienne ou un dérivé de xanthine, r 1 et r 2 sont identiques ou différents et signifient un groupe alkyle en c 1 à c 4 ou un atome d'hydrogène et a représente un groupe alkylène comprenant 2 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, le cas échéant interrompu par un atome d'oxygène ou un atome de soufre ou un groupe carbonyle.

最后更新: 2014-12-04
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