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a targeting immunoreagent comprising a metal ion, a residue of a complexing agent and an immunoreactive group linked to said complnxing agent having structure (i), wherein each r and r1 is independently selected from hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyloxy, alkoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyl, hydroxyalkylthioalkyloxy, n,n--dialkylamino, n-(hydroxyalkyl)-n-alkylamino, n,n--bis(hydroyalkyl)amino, n,n-dialkylaminoalkyl, n--(hydroxyalkyl)-n-alkylaminoalkyl, n-n-bis(hydroxyalkyloaminoalkyl), alkylformamido, formamidoalkyl, aryl, alkylaryl, alkoxyaryl, hydroxyalkylaryl, alkoxyalkylaryl, hydroxyalkyloxyaryl, alkoxyalkyloxyaryl, alkylthioaryl, hydroxyalkylthioaryl, hydroxyalkylthioalkylaryl, hydroxyalkylthioalkyloxyaryl, aralkyl, aralkyloxy, alkoxyaralkyl, alkoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alkoxyaryloxy, and heterocyclyl; each q is independently selected from hydrogen, alkyl, hydroxyl, carboxyl, carboxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylthioalkyl, sulfhydryl, thioalkyl, alkoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyl, aminoalkylaminoalkyl, hydroxy-alkylaminoalkyl, hydroxylaminoalkyl, hydroxamido, formamidoalkyl, alkylformamido, aryl, including substituted aryl, aryloxy, heterocyclyl, carbonyliminodiacetic acid, methyle eiminodiacetic acid, methylenethioethylene-iminodiacetic acid, carboxyalkylthioalkyl, a residue of ethylenediaminetetraascetic acid (edta), a residue of diethylenetriaminepentaacetic acid (dtpa), hydrazinylidenediacetic acid, and a salt of any of the foregoing acids; each z is independently selected from a heteroatom with a valence of two, a heteroatom with a valence of three, an alkylene group, an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of two, and an alkylene group bonded to a heteroatom having a valence of three; each x is independently selected from nitrogen and a residue of an alkylene group; each w is independently selected from hydrogen and a substituent that comprises a protein reactive group; each l' is independently selected from a chemical bond and an intra-ring linking group; each l is independently selected from a residue of an alkylene group and an extra-ring linking group; n is 1, 2, 3 or 4; and each p is independently 0, 1, 2, 3 or 4; provided that only one w is a protein reactive group; the l bonded to the w that is a protein reactive group contains 1, 2, or 3 carbon atoms and connects x to a heteroatom capable of participating in the chelation of a metal ion; and when x is a nitrogen and a heteroatom of z is bonded to x, the heteroatom of z is also nitrogen; and the immunoreactive group is an st receptor binding moiety.

法语

la présente invention concerne un immunoréactif de ciblage comprenant un ion métallique, un reste d'un agent de complexion et un groupe immunoréactif lié audit agent de complexion, représenté par la formule (i), dans laquelle chaque r et r1 est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, alcoxy, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, hydroxyalkyloxy, alcoxyalkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyle, alkylthioalkyloxy, hydroxyalkylthio, hydroxyalkylthioalkyle, hydroxyalkylthioalkyloxy, n, n--dialkylamino, n-(hydroxyalkyle)-n-alkylamino, n, n--bis(hydroxyalkyl)amino, n, n-dialcoylaminoalkyle, n--(hydroxyalkyl)-n-alkylaminoalkyle, n, n-bis(hydroxyalkyloaminoalkyle, alkylformamido, formamidoalkyle, aryle, alkylaryle, alcoxyaryle, hydroxyaryle, alcoxyalkylaryle, hydroxyalkyloxyaryle, alcoxyalkyloxyaryle, alkylthioaryle, hydroxyalkylthioarayle, hydroxyalkylethioalkylaryle, hydroxyalkylthioalkyloxyaryle, aralkyle, aralkyloxy, alcoxyaralkyle, alcoxyaralkyloxy, aryloxy, alkylarylaxy, alcoxyaryloxy, et hétérocyclyle; chaque q est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène, alkyle, hydroxyle, carboxyle, carboxyalkyle, hydroxyalkyle, alkylthioalkyle, sulfhydryle, thioalkyle, alcoxy, alkylthio, alkylamino, aminoalkyle, aminoalkylaminoalkyle, hydroxy-alkylaminoalkyle, hydroxylaminoalkyle, hydroxamido, formamidoalkyle, alkylformamido, aryle, comprenant aryle substitué, aryloxy, hétérocylcyle, acide carbonyliminodiacétique, acide méthyle eiminodiacétique, acide méthylènethioéthylène-iminodiacétique, carboxyalkylthioalkyle, un reste d'acide éthylènediaminetétraacétique (edta), un reste d'acide diéthylènetriaminepentaacétique (dtpa), un acide hydrazinylidenediacétique et un sel de l'un des acides précités; chaque z est individuellement sélectionné à partir d'un hétéroatome de valence deux, un hétéroatome de valence trois, un groupe alkylène, un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence deux, ainsi qu'un groupe alkylène lié à un hétéroatome de valence trois; chaque x est individuellement sélectionné à partir de l'azote et d'un reste d'un groupe alkylène; chaque w est individuellement sélectionné à partir d'hydrogène et d'un substituant comprenant un groupe réactif à une protéine; chaque l' est individuellement sélectionné à partir d'une liaison chimique et d'un groupe de liaison intra-cyclique; chaque l est individuellement sélectionné à partir d'un reste d'un groupe alkylène et d'un groupe de liaison extra-cyclique; n représente 1, 2, 3 ou 4; et chaque p représente individuellement 0, 1, 2, 3 ou 4; à condition qu'un seul w soit un groupe réactif à une protéine, le l lié à w qui est un groupe réactif à une protéine contienne 1, 2 ou 3 atomes de carbone et relie x à un hétéroatome capable de participer à la chélation d'un ion métallique; et lorsque x représente un azote et un hétéroatome de z est lié à x, l'hétéroatome de z représente également l'azote; et enfin le groupe immunoréactif est une fraction de liaison du récepteur st.

最后更新: 2011-07-27
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